Resumen Anestésicos Locales

RESUMEN
ANESTÉSICOS LOCALES
PRESENTADO POR:
ALEJANDRA ECHEVERRY ROJAS
SOPHIA PAÉZ SANCHEZ
FARMACOLOGÍA GENERAL
OPTOMETRÍA
IV SEMESTRE
2022 - I
¿QUÉ SON LOS ANESTÉSICOS LOCALES?
Son agentes químicos que interrumpen la conducción nerviosa en una zona localizada, de forma
transitoria y reversible. Son bases débiles (pKa 7,6 a 8,9) poco solubles en agua, se presentan en
soluciones ácidas (pH 3 a 6) que incrementan su estabilidad.
Tienen una estructura que consta de un extremo lipofílico (aromático) y uno hidrofílico (amina
terciaria), enlazados mediante un éster o una amida.
 Anillo aromático que es la parte hidrofóbica,

determina la liposolubilidad y con ello la potencia
farmacológica.
 Enlace de tipo éster o amida que determina la
metabolización del fármaco y con ello la duración
de acción y toxicidad.
 Grupo amina que es la parte hidrofílica, la cual
determina la difusión sanguínea e ionización del
fármaco.
FACTORES
Existen 4 factores que influyen en el inicio, la intensidad y duración del efecto
1. Peso molecular:
Desde 220 a 288, es inversamente proporcional a la capacidad de difundir a los tejidos del
anestésico local, su variación se asocia a cambios en pKa y la liposolubilidad.
2. pKa:
Determina la velocidad de inicio (cuanto más cercano al fisiológico serán más rápidos) los
anestésicos locales tienen un pka ligeramente básico, algo superior al fisiológico, se llama
pka al pH al cual se encuentra ionizada al 50%. Las moléculas ionizadas son incapaces de
atravesar la membrana celular, por ello el pH del tejido influye mucho sobre la eficacia de
los anestésicos locales.
3. Liposolubilidad:
Determina la potencia del anestésico local. La membrana axonal está formada por un 90%
de lípidos, por ello los anestésicos locales más lipofílicos tendrán una rápida entrada y un
duradero efecto.
4. Unión a proteínas:
Determina la fracción libre de anestésicos locales disponible para unirse a los receptores y
producir un efecto. Usualmente, fármacos con alta unión a proteínas se asocian a una mayor
duración de acción.
Casi todos los anestésicos locales tienen capacidad vasodilatadora intrínseca, excepto la cocaína. La
localización de la zona a anestesiar determina también la rapidez y potencia de la anestesia. Así, si
está muy irrigada (cara y cuero cabelludo), producirá absorción rápida y, por tanto, rapidez en el
inicio de acción. Al contrario, ocurre en las extremidades inferiores.
POTENCIAL DE ACCIÓN
Los anestésicos locales bloquean los potenciales

de acción en las neuronas mediante la inhibición
de canales de sodio dependientes de voltaje,
reduciendo la entrada de ión Na+ al espacio
intracelular. Para que esto ocurra, la forma no
ionizada del AL debe atravesar la membrana
neuronal y en el interior la forma ionizada es la
que interactúa con el receptor generando el
efecto farmacológico deseado.
Existen 3 posibles conformaciones de los canales

de sodio dependientes de voltaje: inactiva,
abierta y cerrada.
Las condiciones más favorables para que se una el anestésico local se producen en las
conformaciones abierta e inactiva, esto se denomina “bloqueo dependiente de la frecuencia”, ya
que la estimulación de las fibras favorece el inicio del efecto.
FARMACOCINÉTICA
 Absorción: Se correlaciona directamente con la vascularización del sitio de inyección

(intravenoso, traqueal, intercostal, paracervical, epidural, plejo braquial, ciático,
subcutáneo).
 Distribución: Se distribuyen por todos los tejidos pero en concentraciones variables, es
mayor en tejidos muy vascularizados.
 Biotransformación y excreción: Los tipo éster sufren hidrólisis en el plasma por medio de
las pseudocolinesterasas. Los tipo amida sufren metabolismo hepático y su excreción es
renal.
TIPOS
ÉSTER AMIDA
Cocaína, procaína, tetracaína, benzaocaína. Lidocaína, mepivacaína, bupivacaína,
ropivacaína.
Son metabolizados a través de la enzima
pseudocolinesterasa en el plasma, son de Presentan una degradación enzimática por
acción rápida y de corta duración. Dan como medio de microsomas hepáticos, son de mayor
metabolito principal el ácido para- duración y presentan mayor toxicidad.
aminobenzoico (PABA), un potente alergizante
responsable de reacciones anafilácticas.
MEDICAMENTOS
 LIDOCAÍNA:
Bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a través de la

membrana nerviosa. Anestésico tipo amida de duración intermedia.
Fórmula estructural:
Indicaciones:
Intervenciones oftálmicas
Eliminación de cuerpos extraños y suturas
Intervenciones quirúrgicas como la eliminación de catarata
Bloqueo nervioso periférico, bloqueo nervioso simpático
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la lidocaína
Hipotensión grave, estado de choque
Inflamación o infección en la zona de aplicación, septicemia
Vía de administración: Oftálmica
Presentación:
Sol. inyectable 1, 2 y 5%
Aerosol 10%:
Crema 4%:
 TETRACAÍNA:
Inhibiendo la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas al bloquear la

entrada de sodio en la membrana neuronal. Anestésico de tipo éster de larga duración.
Indicaciones:
Intervenciones oftálmicas - tonometría
Eliminación de cuerpos extraños y suturas
Dilatación del conducto lagrimal e ignopuntura.
Intervenciones quirúrgicas como la eliminación de cataratas y excisión del pterigio.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida al medicamento, en casos de anestésicos locales tipo éster, o al PABA y
sus derivados y a los parabenos
Composición:
Cada mL contiene: Clorhidrato de tetracaína 5,0 mg
Cloruro de benzalconio 0,1 mg
Vía administración: Oftálmica

 PROPACAÍNA
Estabiliza la membrana neuronal de manera que la neurona es menos permeable a los iones,
previniendo la iniciación y la transmisión de impulsos, es de acción rápida adecuado para uso
oftálmico.
Indicaciones:
Extracción de catarata
Eliminación de suturas
Tonometría
Eliminación de cuerpos extraños
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Pacientes con alergias conocidas
Enfermedad cardíaca
Hipertiroidismo
Presentación: Solución oftálmica al 0.5% de proparacaína
Vía administración: Oftálmica

 BUPIVACAÍNA
Anestésico local de larga duración de la clase de las amidas, utilizado para la anestesia local,
regional o espinal. produce un bloqueo de la conducción nerviosa al reducir la permeabilidad de la
membrana al sodio.
Indicaciones:
Anestesia local por bloqueo caudal, epidural o de algunos nervios periféricos (anestesia espinal,
maxilar, mandibular, oftálmica, etc).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los anestésicos locales del grupo de las amidas.
Antecedentes de hipertensión maligna.
Sujetos que reciban inhibidores de la M.A.O. y/o antidepresivos tricíclicos
Presentaciones: Envases conteniendo 5, 10, 50 y 100 ampollas.

ANESTESIA OCULAR
La anestesia tópica elimina el dolor y permite una exploración cómoda, al eliminar el

blefarospasmo y el lagrimeo; por ello, resulta de extrema utilidad en la valoración de:
– Laceraciones y abrasiones corneales.

– Quemaduras oculares, originadas por agentes físicos o químicos.
– Úlceras corneales, sobre todo las producidas por cuerpos extraños y lentes de contacto
La técnica se realizará siempre tras la valoración sensorial y visual:
1. Se indica al paciente que dirija la mirada hacia arriba.
2. Se aplican 2 gotas del colirio anestésico en la conjuntiva tarsal inferior (fondo de saco).
REFERENCIAS
• Brunton, L. L., Chabner, B. A., & Knollmann, B. C. (2019). Goodman & Gilman: Las bases
farmacológicas de la terapéutica. McGraw hill.
• Patino, R. D., & Aldana Díaz, J. L. (2010). Anestésicos locales: de los conceptos básicos a la
práctica clínica. Rev Colomb Ortop Traumatol, 24, 32-9.
• De Carlos, J. M., & Viamonte, M. A. (1999). Farmacología de los anestésicos locales.

In Anales del sistema sanitario de Navarra (Vol. 22, pp. 11-18).
• Alberte-González, A., Gallego-Pinazo, R., & Pinazo-Durán, M. D. (2009). Anestésicos locales

en oftalmología. Archivos de la Sociedad Española de Oftalmología, 84(5), 227-228.

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RESUMEN

 Anillo aromático que es la parte hidrofóbica,

Los anestésicos locales bloquean los potenciales

Existen 3 posibles conformaciones de los canales

 Absorción: Se correlaciona directamente con la vascularización del sitio de inyección

Bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a través de la

Vía de administración: Oftálmica

Inhibiendo la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas al bloquear la

Vía administración: Oftálmica

Presentación: Solución oftálmica al 0.5% de proparacaína

Vía administración: Oftálmica

Presentaciones: Envases conteniendo 5, 10, 50 y 100 ampollas.

La anestesia tópica elimina el dolor y permite una exploración cómoda, al eliminar el

– Laceraciones y abrasiones corneales.

La técnica se realizará siempre tras la valoración sensorial y visual:

1. Se indica al paciente que dirija la mirada hacia arriba.

• De Carlos, J. M., & Viamonte, M. A. (1999). Farmacología de los anestésicos locales.

• Alberte-González, A., Gallego-Pinazo, R., & Pinazo-Durán, M. D. (2009). Anestésicos locales

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