Cefalosporinas 1 4 y 5ta Generacion

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ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Las cefalosporinas al ser un grupo de variopinta constitución, su espectro antimicrobiano


también estará focalizado a una ingente cantidad de especies bacterianas esto hace que:

Cefalosporinas de primera generación:


Farmacodinamia: Presentan buena actividad frente a gran parte de bacterias
grampositivas, la mayor parte de los cocos gram positivos son sensibles con excepción de
Enterococcus spp., S. aereus resistente a meticilina y a S. pneumoniae resistente a
penicilina. Poca y discreta actividad contra bacterias gramnegativas, pero teniendo buena
actividad frente a algunas enterobacterias: Moraxella catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae y
Proteus mirabilis.

Principales medicamentos

Cefazolina

Tiempo de vida media: 1.7 horas, gracias a su vida media más larga, es el antibiótico de
preferencia, pudiendo aplicarse con menos frecuencia.

Efectos colaterales

Reaciones de alérgicas, gastrointestinales, hematológico y del SNC (mareo,cansancio


debilidad etc).

Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad inmediata a la penicilina. Aprox. 0.5-6.5% de los


pacientes sensibles a la penicilina también son alérgicos a las cefalosporinas.

Interacciones medicamentosas

Por el efecto antagonista no debe administrarse junto a otros antibióticos que tengan
acción de bacteriostático (tetraciclina, sulfomanidas, eritromicina y cloranfenicol).

Preparados y dosis:
Nombre comercial: AREUZOLIN®, KRGAN®, TASEP®, TECFAZOLINA®, ZOLIVAL® etc.

dosis usual: 1g, via intravenosa IM.

Profilaxis quirúrgica: ADULTOS y ADOLESCENTES 1-2 g IM o IV lenta en 3-5 min., dosis


única durante la inducción anestésica.

En casos de cirugías prolongadas, administrar 2da dosis, con intervalos de 4 h desde la


1ra administración.

NIÑOS: 30 mg/kg (máx. 1 g) IV dosis única.

Infecciones por Streptococcus del grupo B en embarazadas: dosis inicial 2 g IV, continuar
con 1 g IV c/8 h hasta el parto.

Indicaciones terapéuticas

Profilaxis quirúrgica.

Alternativa a la penicilina en infección por Streptococcus del grupo B en embarazadas


antes del parto

Cefalexina

Tiempo de vida media: 0.9 horas

Efectos colaterales:

El principal efecto adverso de las cefalosporinas es la reacción de hipersensibilidad.

Otros efectos comunes: heces oscuras, dolor torácico, escalofríos, tos, fiebre, dolor o
dificultad al orinar, disnea, odinofagia, aftas o lesiones labiales o bucales, adenopatías,
lesiones purpúricas, fatiga o debilidad.

Menos comunes o raros: cólicos y dolor abdominal (grave), diarrea (a veces disentería),
urticaria, eritema, prurito o erupción cutánea, dolor, enrojecimiento e hinchazón en el sitio
de inyección, descamación cutánea y convulsiones.

Algunos efectos secundarios que usualmente no requieren atención y pueden


desaparecer durante el tratamiento son: diarrea (leve), cefalea, dolor en la boca o en la
lengua, cólicos (leves), prurito y/o flujo vagina
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad inmediata a la penicilina. Aprox.
0.5-6.5% de los pacientes sensibles a la penicilina también son alérgicos a las
cefalosporinas. Sin embargo, si una cefalosporina es la única alternativa en estos
pacientes se pueden utilizar con precaución.

Interacciones medicamentosas

Probenecid: puede aumentar la concentración de cefalexina (Monitorizar)

Metformina: cefalexina aumenta la concentración de metformina.

Preparados y dosis:

Nombre comercial: Cefalexina Normon®, Kefloridina Forte®

Presentación: tabletas o cápsulas 500mg, 250mg.

Dosis usual:

ADULTOS: 500 mg, y hasta 1–1.5 g en infecciones graves.

NIÑOS: 25 mg/kg/d en 2 o 3 dosis. Se puede duplicar esta dosis en caso de infecciones


graves.

Indicaciones terapéuticas:

• Segunda alternativa en infecciones urinarias asintomáticas sintomáticas y tratamiento


oral complementario a ceftriaxona en caso de pielonefritis en embarazadas

• Alternativa a la nitrofurantoína y amoxicilina + ácido clavulánico en infecciones de las


vías urinarias superiores en niños

• Alternativa a la amoxicilina en infecciones del tracto respiratorio, otitis media aguda,


sinusitis

• Alternativa a dicloxacilina en infecciones de piel y tejidos blandos

Cefradina
Tiempo de vida media: 0.9h

Efectos colaterales: Glositis, tenesmo, dolor abdominal, urticaria, erupción exantemática,


prurito, fiebre medicamentosa, eosinofilia, diarrea, náuseas, vómitos.

Contraindicaciones

Si el paciente sufre de alergias a cefalosporinas, penicilinas etc.

Interacciones medicamentosas

Acción disminuida por: furosemida, antibióticos bacteriostáticos.

Concentración plasmática aumentada por: probenecid.

Preparados y dosis:

Nombre comercial: Cefradine

dosis usual: 500mg VO y 1g VI,

Indicaciones terapéuticas

Infecciones causadas por microorganismos sensibles: del tracto genitourinario,


gastrointestinal, respiratorio, de piel y tejidos blandos. Vía parenteral, además: infección
osteoarticular, septicemia

Cefadroxilo

Tiempo de vida media: 1.2horas

Farmacocinética biodisponibilidad:85% concentración máxima: 14ug/ml VO y Union a


proteína: 20%

Fracción de fármaco eliminado en orina: 80%

Efectos colaterales

Frecuentemente diarrea, raros: dolor abdominal, nauseas, vomitos, dispepsia, colitis


pseudomenbranosa.etc

Contraindicaciones

Pacientes con hipersensibilidad a cefalosporinas o penicilinas.


Interacciones medicamentosas

Algunos antibióticos, incluido el Cefadroxilo pueden disminuir el efecto terapéutico de la


vacuna de bacilo Calmette-Guérin, por lo que conviene evitar la administración
simultanea.

Preparados y dosis:

ADULTOS: dosis usual: 500mg VO, cada 8 horas.

NIÑOS: 30mg/kg/dia dividido en 2 dosis, VO. Infección por Streptococcus beta-hemolitico


del grupo A minimo 10 dias.

Indicaciones terapéuticas

Para faringitis, amigdalitis o tonsilitis causadas por Streptococcus beta-hemolitico del


grupo A.

Infecciones de piel y tejidos blandos causados por streptococos y staphylococcus

Infecciones urinarias causadas por Klepsiella, E. coli y Proteus

Cefalosporinas de segunda generación:

Cefalosporinas de tercera generación:

Cefalosporinas de cuarta generación:


Farmacodinamia: Su espectro de actividad microbiológica es superior al espectro de la
cefalosporina de 3ra generación (bacilos gramnegativos aerobios)

Mejor actividad frente a Staphylococcus sensibles a la meticilina,S. pneumoniae ,


Streptococcus y Pseudomonas (con excepción de la ceftacidima).

Cefepima

Tiempo de vida media: 2horas


Efectos colaterales

El principal efecto adverso de las cefalosporinas es la reacción de hipersensibilidad.


Posibles reacciones de neurotoxicidad (principalmente en personas con deterioro de la
función renal), también se observaron colitis pseudomenbranosa.

Transtornos gastrointestinales (nauseas, diarrea, vomitos y colitis), del SNC (cefalea,


convulsiones), vasculares (vasodilatación, hipotensión), respiratorio (disnea).

Contraindicaciones

En pacientes con hipersensibilidad a otras cefalosporinas, penicilinas u otros


betalactámicos.

En mujeres lactantes se debe tener precaución debido a que el MAXIPIME® se excreta


en cantidades muy pequeñas por la leche humana.

Interacciones medicamentosas

se han descrito test de coombs positivo, sin evidencia de hemolisis, en pacientes tratados
con MAXIPIME® BID (cada 12 horas).

Preparados y dosis

Nombre comercial: MAXIPIME®

IM profunda o IV en infusión durante 30 min. o más.

ADULTOS >40 kg:

 Infecciones leves a moderadas, 1–2 g/d dividido en 2 dosis. Infecciones


graves, hasta 4 g/d en 2 dosis.
 Neutropenia febril: hasta 6 g/d dividido en 3 dosis

NIÑOS >2 meses y hasta 40 kg: 50 mg/kg bid.

• Neutropenia febril: 50 mg/kg.

Indicaciones terapéuticas
 se utiliza en caso de resistencia a cefalosporina de 3ra generación para el
tratamiento de infecciones del tracto urinario complicadas (incluyendo pielonefritis),
infecciones de la piel tejidos blandos complicadas. Además se puede utilizar para
el tratamiento de infecciones intraabdominales complicadas en combinación con
metronidazol
 Neumonía intrahospitalaria asociada a ventilación mecánica, neumonía grave de
inicio temprano o tardío con factores de riesgo
 Administración en insuficiencia renal: Después de la dosis inicial, las dosis
subsecuentes deben ajustarse según aclaramiento de creatinina y la gravedad de
la infección:
- AC 30–60 mL/min.: 0.5–2 g c/24 h (2g c/12 h en caso de neutropenia febril)
- AC 11–29 mL/min.: 0.5–1 g c/24 h (2g c/24 h en caso de neutropenia febril)
- AC ≤10 mL/min: 250–500 mg c/24 h (1g c/24 h en la neutropenia febril) Los
pacientes sometidos a hemodiálisis deben recibir dosis de 1 g el 1er día del
tratamiento, seguido de 500 mg diariamente (1 g/día en casos de neutropenia
febril).

Cefpiroma

Tiempo de vida media:

Efectos colaterales

si aparecen reacciones de hipersensibilidad se debe interrumpir el tratamiento

efecto sobre el tracto gastrointestinal (nauseas, vomitos, dolor abdominal), sobre la


función hepática (incremento serico de GOT, GPT y fosfatasa alcalina), renal y cambios
del cuadro hemático (trombocitopenia, eosinofia y anemia).

Contraindicaciones

Pacientes con hipersensibilidad a cefalosporinas

Interacciones medicamentosas

no se han observado interacciones medicamentosas con cefpiroma. Aunque no existen


evidencias de que, a dosis terapéuticas normales cefpiroma produzca efectos adversos
sobre función renal. Pero puede potenciar el efecto nefrotoxico de determinados fármacos
(aminoglucosidos) si se administran concomitantemente.

Preparados y dosis:

Nombre comercial: METRAN

Dosis usual: IV, 0.25g inyectable: sulfato de cefpiroma 298mg, cefpiroma base 250mg.

Indicaciones terapéuticas

Infecciones de vías respiratorias bajas (bronconeumonía, neumonía lobar).

Infecciones complicadas de vías urinarias altas y bajas.

Infecciones de piel y tejidos blandos y bacteriemia/septicemia.

Cefalosporinas de quinta generación:

Ceftarolina

Farmacodinamia

Amplio esprecto frente a grampositivos (incluyendo Staphylococcus sensible y resistente a


meticilina y S. pneumoniae resistente a penicilina y a enterobacter)

Infecciones complicadas de piel


Organismos grampositivos

 Staphylococcus (incluyendo cepas meticilino-resistente)


 Streptococcus pyogenes
 Streptococcus agalactiae
 Streptecocos anginosos (S. anginosus, S. intermedius y S. constellatus)

Organismos gramnegativos

 Escherichia coli
 Klepsiella pneumoniae
 Klepsiella oxytoca
 Morgsnella morganii

Neumonía adquirida en la comunidad

Organismos grampositivos

 Streptococcus pneumoniae (bacteremai recurente)


 Staphylococcus aureus (solo cepas meticilino-sensibles)

Organismos gramnegativos

 Escherichia coli
 Haemophilus influenzae
 Haemophilus parainfluenzae
 Klepsiella pneumoniae

No tiene actividad frente a los bacilos gramnegativos no fermentadores incluida P.


aeruginosa

Tiempo de vida media: 2.5 horas

Farmacocinética

80% eliminado por la orina, 38% unido a proteína, concentración máxima en plasma
41ug/ml del 500mg y 61 ug/ml del 750mg. Las fosfatasas concierten la ceftarolina en C.
activa en el plasma.

Efectos colaterales
Transtornos gastrointestinales, del sistema nervioso, de la piel, tejido subcutáneo,
hepatobiliares, vasculares.

Contraindicaciones

Pacientes con hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes

Hipersensibilidad a los antibacterianos cefalosporinicos

Pacientes con transtornos convulsivos pre-existentes

Interacciones medicamentosas

Los estudios in vitro no han mostrado ningún antagonismo al administrar la ceftarolina


junto a otros bacterianos de uso común (amikasina, azitromicina, aztreonam, daptomicina,
levofloxacina,meropenem y vamcomicina)

Preparados y dosis

Nombre comercial: Zinforo®

VI, cada frasco contiene 600mg

Dosis usual:

Para ADULTOS, 600mg/c 12h administrado por infusión intravenosa durante 60 minutos
por 5 a 14 dias.

Para NIÑOS mayores de 2 y ADOLESCENTES menores de 18 años,


Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de infecciones complicadas agudas de la piel y del tejido blando

Tratamiento de neumonía adquirida en la comunidad de moderada a severa para mayores


de 18 años

Indicado para adultos, adolecentes y niños mayores de 2 meses

Ceftobiprol

Famacodinamia

Es la cefalosporina con mayor espectro antimicrobiano conocido, de amplio espectro tanto


grampositivos (Staphylococcus sensible y resistente a meticilina, Enterococcus faecalis
sensible y resistente a ampicilina y resistente a vancomicina, pero carece de actividad
frente a Enterococcus faecium) como gramnegativos (algunas enterobacterias y
Pseudomonas).

Tiene actividad simililar a cefepima frente a gramnegativos

Es activo para Pseudomonas pero no a otros bacilos gramnegativos fermentadores


(acinetobacter, Burkholderia o Stenotrophomona)

Su actividad frente a anaerobios es mas reducida que la de ceftarolina

Tiempo de vida media: 500mg tvm: 3.63h y tvm: 750mg 3.64h

Efectos colaterales

Hipersensibilidad grave y ocacionalmente mortales (anafilacticas), debiéndose interrumpir


el tratamiento.

En estudios clínicos terapéuticos se observaron en los pacientes los siguientes efectos:


con mayor frecuencia fueron nauseas, vomitos, diarrea, reacciones en el sitio de perfusión
y hipersensibilidad menos frecuente fueron trombocitopenia, agranulocitosis, anafilaxia,
colitis, combulsiones e insuficiencia renal

Contraindicaciones

si es paciente presenta reacciones de hipersensibilidad a otras cefalosporinas o cualquier


otro B-lactamico.

Pacientes con transtornos convulsivantes pre-existentes.

Pacientes con diarrea asociado a Clostridium difficile (se notificaron colitis


pseudomenbranosa asociados a agentes antibacterianos)

Interacciones medicamentosas

No se han realizado estudios de interacciones. Se recomienda tener precaucion al


administrar Zevtera de manera conjunta con fármacos con indice terapéutico estrecho.

Preparados y dosis

Nombre comercial: ZEVTERA


Es polvo compacto o suelto de color entre blanco, amarrillento de 500mg

Dosis usual: 500mg cada 8 horas mediante perfusión intravenosa minimo durante 3 dias,
dependeindo la respuesta clínica del paciente

Indicaciones terapéuticas

Neumonía intrahospitalaria y extrahospitalaria

Indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones bacterianas en adultos:


Neumonias

La ceftolozano

Farmacodinamia: para bacilos gramnegativos multiresistentes con especial referencia a


Pseudomonas, teniendo buena actividad frente a Enterobacterias incluidas E. coli
productoras de BLEE

Infecciones intraabdominales complicadas

Organismos grampositivos

 Streptococcus salivarius
 Streptococcus constellatus
 Streptecocos anginosos (S. anginosus, S. intermedius y S. constellatus)

Organismos gramnegativos

 Escherichia coli
 Enterobacter cloacae
 Klepsiella pneumoniae
 Klepsiella oxytoca
 Pseudomonas aeruginosa

Infecciones urinarias graves

Organismos gramnegativos

 Escherichia coli
 Klepsiella pneumoniae
Tiempo de vida media: 3horas.

Efectos colaterales

Con mayor frecuenciafueron transtornos de la sangre (anemia y trombocitosis), cardiacos


y gastrointestinales.

Contraindicaciones

en pacientes con: Hipersensibilidad a las sustancias activas o cualquiera de los


excipientes, hipersensible a cualquier agente antibacteriano cefalosporinico y
hipersensibilidad grave (reacción anafiláctica, reacción cutánea grave) o cualquier otro
agente antibacteriano (penicilina y carbapenemas)

Interacciones medicamentosas

Estudios de sinergia in vitro sugieren que no hay antagonismo entre ceftolozano y


tazobactam y otros fármacos antibacterianos (meropenem, amikacina, aztreonam,
levofloxacino, tigeciclina, rifampicina, vancomicina y metronidazol)

Preparados y dosis:

Nombre comercial: ZERBAXA

Para pacientes con aclaramiento de creatinina mayor de 50ml/min es de 1g de


ceftolozano/ 0.5g tazobactam cada 8 horas
Indicaciones terapéuticas: Ea usado como alternativa para el tratamiento de infecciones
por microorganismos multiresistentes. indicado para infecciones en adultos, como
infecciones intraabdominales complicadas, pielonefritis aguda, infección de tracto urinario
complicados

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

 Ministerior de salud de Nicaragua-38 Antimicrobianos - Cefalosporinas


Formulario Nacional de Medicamentos 2014. 7ma edición pag 33-42
 Ministerior de ,salud de Perú 2011. Formulario nacional de medicamentos-
cefalosporinas
 Farmacologia Basica y clínica Velazuqez. Loreno P, Moreno A Lizasoain,18°
ed. Editorial panamericana. Buenos Aires.
 Goodman y Gilman

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