Este documento describe las diferentes generaciones de cefalosporinas, sus usos, dosis y espectros de actividad. Resume que las cefalosporinas de primera generación se usan oralmente y por vía intravenosa para tratar infecciones de vías urinarias y de piel. Las de segunda generación tienen actividad contra H. influenzae y se usan para sinusitis y otitis. Las de tercera y cuarta generación tienen amplio espectro contra gramnegativos y algunas actividad contra estafilococos y neumococos, y se usan para mening
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Este documento describe las diferentes generaciones de cefalosporinas, sus usos, dosis y espectros de actividad. Resume que las cefalosporinas de primera generación se usan oralmente y por vía intravenosa para tratar infecciones de vías urinarias y de piel. Las de segunda generación tienen actividad contra H. influenzae y se usan para sinusitis y otitis. Las de tercera y cuarta generación tienen amplio espectro contra gramnegativos y algunas actividad contra estafilococos y neumococos, y se usan para mening
Este documento describe las diferentes generaciones de cefalosporinas, sus usos, dosis y espectros de actividad. Resume que las cefalosporinas de primera generación se usan oralmente y por vía intravenosa para tratar infecciones de vías urinarias y de piel. Las de segunda generación tienen actividad contra H. influenzae y se usan para sinusitis y otitis. Las de tercera y cuarta generación tienen amplio espectro contra gramnegativos y algunas actividad contra estafilococos y neumococos, y se usan para mening
Este documento describe las diferentes generaciones de cefalosporinas, sus usos, dosis y espectros de actividad. Resume que las cefalosporinas de primera generación se usan oralmente y por vía intravenosa para tratar infecciones de vías urinarias y de piel. Las de segunda generación tienen actividad contra H. influenzae y se usan para sinusitis y otitis. Las de tercera y cuarta generación tienen amplio espectro contra gramnegativos y algunas actividad contra estafilococos y neumococos, y se usan para mening
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Dosis de las cefalosporinas de primera generación.
A. Oral
Los fármacos orales se utilizan para el tratamiento de las infecciones de
vías urinarias y también pueden administrarse para las infecciones menores de piel y tejidos blandos (p. ej., celulitis, abscesos de tejidos blandos). Por lo general, cefalexina, cefradina y cefadroxilo se absorben bien. El cefadroxilo, debido a su semivida más larga, puede administrarse cada 12 h en lugar de cada 6 h. B. Intravenosa Las cefalosporinas de administración IV, de primera generación son los antibacterianos de elección para la profilaxis de la infección de la mayor parte de los procedimientos quirúrgicos limpios; no obstante, las instituciones con tasas elevadas de infección posoperatoria del sitio quirúrgico por estafilococos resistentes a la meticilina deben considerar la administración de fármacos alternativos, como la vancomicina.
Las cefalosporinas de segunda generación
Oral Sólo cefaclor, cefuroxima axetilo y cefprozilo pueden administrarse por via oral Son menos activos que la amoxicilina contra Streptococcus pneumoniae. La cefuroxima axetilo se desesterifica a cefuroxima después de su absorción. Su semivida más larga permite una dosificación de dos veces por día y la absorción aumenta cuando se la toma con alimentos (lo que no sucede con muchos otros antibióticos orales).
Vías intravenosa e intramuscular
Debido a diferencias en la semivida y unión a proteínas del fármaco, las concentraciones séricas máximas alcanzadas y los intervalos de dosificación varían mucho en este grupo. Los fármacos con semividas más cortas (cefoxitina) requieren una dosificación más frecuente que los de semividas más largas (p. ej., cefuroxima). Se necesita ajustar la dosis en caso de enfermedad renal. El cefprozilo y la cefuroxima axetilo, por su actividad contra H. influenzae y M. catarrhalis que producen betalactamasa, se utilizan en el tratamiento de la sinusitis y de la otitis media en pacientes que no responden a la amoxicilina, similar al uso del amoxicilina-clavulanato. Cefalosporinas de tercera y cuarta generación Actividad antimicrobiana Este grupo de fármacos, por lo general tiene actividad contra los estafilococos, pero menos que las cefalosporinas de primera generación. No obstante, la ceftazidima posee una notable debilidad contra S. aureus y neumococos. Al tiempo que no tienen actividad contra los enterococos, la mayor parte de las cefalosporinas de tercera y cuarta generaciones inhibe a casi todos los estreptococos (la ceftazidima es una excepción a la regla). La ceftriaxona, cefotaxima y ceftarolina ofrecen la actividad antineumocócica más confiable. Una ventaja mayor de las cefalosporinas de tercera, cuarta y quinta generaciones es su amplia actividad contra microorganismos gramnegativos. Además de los microorganismos que inhiben a otras cefalosporinas, son más activas contra Serratia marcescens, Providencia, Haemophilus y Neisseria, e incluso cepas productoras de betalactamasa.
La ceftazidima es singular entre todos los fármacos de la tercera
generación porque es activa contra P. aeruginosa. Las cepas de Pseudomonas distintas de las bacterias del género aeruginosa con frecuencia son resistentes a las cefalosporinas de tercera generación, mientras que Listeria muestra resistencia invariable. La actividad contra B. fragilis es inconsistente. A diferencia de los fármacos de tercera generación, cefepima (la única cefalosporina de cuarta generación) es más activa contra Enterobacter y Citrobacter, posee actividad comparable a la de la ceftazidima contra P. aeruginosa, y tiene actividad contra los grampositivos similar a la de la ceftriaxona.Entre las cefalosporinas, la más prescrita ha sido la cefepima para el tratamiento de P. aeruginosa resistente a múltiples fármacos, en particular con la administración por goteo intravenoso por periodos prolongados.
Los fármacos de tercera y cuarta generaciones que se administran por
vía IV se distribuyen dentro del líquido extracelular y alcanzan concentraciones en el LCR que exceden las necesarias para inhibir a los patógenos susceptibles, sobre todo en la inflamación meníngea. Hoy en día, se desconoce la penetración de la ceftarolina y el cefiderocol en el LCR; aunque, hay informes del uso exitoso de ceftarolina en el tratamiento de infecciones complicadas del sistema nervioso central por S. aureus resistente a la meticilina, como la meningitis. El cefiderocol se excreta sobre todo en la orina en su forma intacta y está aprobado para el tratamiento de infecciones urinarias complicadas en dosis de 2 g cada 8 h en una infusión IV administrada por 3 h. Las semividas de los fármacos de tercera, cuarta y quinta generaciones son variables, lo que representa diferentes necesidades de dosificación. La ceftriaxona posee la semivida más larga y difiere de los demás fármacos en que se elimina en particular por excreción biliar; no es necesario ajustar la dosis en caso de enfermedad renal. Las cefalosporinas de administración IV de tercera generación son efectivas en el tratamiento de la meningitis por neumococos, meningococos, H. influenzae y bacilos entéricos gramnegativos susceptibles, esto se debe a su penetración dentro del LCR y potente actividad in vitro. En los pacientes mayores con meningitis, deben combinarse las cefalosporinas de tercera generación con ampicilina o trimetoprim-sulfametoxazol para tener actividad contra L. monocytogenes. La ceftazidima se ha usado para el tratamiento de meningitis por Pseudomonas. La dosificación para la meningitis debe fijarse en los límites superiores del espectro recomendado debido a que las de los fármacos en el LCR son sólo 10% a 20% de las concentraciones séricas. Con frecuencia se administran ceftazidima o cefepima empíricas para neutropenia febril por su actividad contra Pseudomonas y la mayor parte de las Enterobacteriaceae entéricas. La ceftriaxona está indicada en la gonorrea, chancroide y formas más graves de la enfermedad de Lyme; por su larga semivida y dosificación requerida de una vez al día, es una opción adecuada para el tratamiento parenteral del paciente externo con infecciones por microorganismos susceptibles. La cefepima es útil para los aislados resistentes a las cefalosporinas de tercera generación como Enterobacter y Citrobacter. Si se considera su espectro de actividad, incluido S. aureus resistente a la meticilina, la ceftarolina es útil en el tratamiento de la infección de la piel y los tejidos blandos causada por este patógeno, en particular si coinfectan microorganismos gramnegativos. El cefiderocol es la única cefalosporina disponible sin un inhibidor de la betalactamasa en combinación que conserve la actividad contra patógenos gramnegativos resistentes, como Pseudomonas, Acinetobacter baumannii, Stenotrophomonas maltophilia y enterobacterias resistentes a carbapenémicos (CRE, carbapenem- resistant Enterobacteriaceae).
El cefdinir, cefditorén pivoxilo y cefpodoxima proxetilo son los fármacos
orales de tercera generación más activos contra neumococos y S. aureus. La cefixima está disponible en una suspensión oral y en tabletas de 400 mg. Cuando se utiliza en el tratamiento de la gonorrea (en lugar de ceftriaxona) es necesaria una prueba de curación. REFERENCIAS.
Acuña L, G. (2020). Cefalosporinas. ARS médica,17(3),42.