Forma farmacéutica:

Forma o estado físico en el cual se presenta un producto para facilitar su fraccionamiento, dosificación y
administración o empleo.
Está constituida por el Fármaco o Principio Activo, y por Excipientes, en proporciones de acuerdo con una
formula estudiada que permite la correcta liberación del fármaco.
Especialidad Farmacéutica: Producto farmacéutico que se presenta en un envase uniforme y característico,
condicionado para su uso y designado con un nombre genérico o de fantasía.
Especialidad farmacéutica simple: Corresponden a aquellas formas farmacéuticas constituidas por un solo
principio activo.

Especialidad farmacéutica compuesta: Corresponden a aquellas formas farmacéuticas constituidas por 2 o

más principios activos.
Excipiente: Sustancia inerte con la que se mezcla uno o más Principios Activas (p.a.) para facilitar su medida y
administración o aplicación (Vehículo).
También se utilizan como sistema de enmascaramiento, ya sea para enmascarar mal sabor, mal olor, color,
inclusive para realizar recubrimientos de comprimidora.

NOMENCLATURA FARMACÉUTICA:
Fármaco: Cualquier producto químico o biológico que actúa sobre los seres vivos (principio activo o p.a).
Medicamento: Cualquier producto aplicado con fines curativos.
Producto Farmacéutico: Cualquier sustancia natural o sintética (o mezcla de ellas), que se destine a la
administración al hombre o a los animales, con fines de curación, atenuación, tratamiento, prevención y
diagnóstico de las enfermedades o sus síntomas. (Ejemplo: Vacunas).

Nombre genérico: Es el nombre común o general que se le asigna al fármaco por el laboratorio farmacéutico
que lo diseño. Corresponde al principio activo (P.A)
Nombre comercial o registrado: Es el nombre que la compañía farmacéutica le asigna al fármaco para

comercializarlo. Es una marca registrada exclusiva ( ®).

Nombre químico: Es el nombre que corresponde exactamente a su fórmula molecular. No es útil para
profesionales de la salud, se utiliza en caso de investigaciones.

Ejemplo: Amoxicilina, su nombre químico es:

Nombre oficial: Es el nombre del fármaco que aparece en los textos oficiales de referencias (Farmacopeas).
Generalmente corresponde al nombre genérico.

Formulario Nacional: Documento que contiene la nómina de los productos farmacéuticos esenciales en el país
para una eficiente terapéutica.

Preparados Farmacéuticos Magistrales: Son aquellos medicamentos que se preparan en el momento

requerido, en la oficina de farmacia.
Acción terapéutica: Efecto farmacológico que producirá el principio activo sobre el organismo
Indicación: Razón para prescribir un medicamento o realizar un tratamiento, como la infección bacteriana,
que puede ser una indicación de prescripción de un determinado antibiótico, o la apendicitis, con indicación
de apendicectomía.
Dosis: Cantidad de medicamento que se administra para obtener un efecto en el organismo. Normalmente
debe alcanzar una concentración adecuada y mantenida en el sitio de acción.
Depende de factores tales como: Edad, peso, condición clínica del paciente.
Placebo: Sustancia farmacológicamente inerte que se utiliza como control de ensayos clínicos. Este es capaz
de provocar un efecto positivo a ciertos enfermos, si estos no saben que están recibiendo un medicamento
falso y creen que es uno verdadero. Esto se debe a causas psicológicas.
Reacciones adversas a medicamentos (RAM): Cualquier reacción nociva, indeseable, que se presenta con las
dosis utilizadas en el hombre, para tratamiento, profilaxis o diagnóstico de una enfermedad. Son reacciones
peligrosas o molestas, que exigen reducir o suspender la administración del medicamento.
Se debe tomar en cuenta que existen interacciones también en las siguientes situaciones:

• Alimentos o ciertos componentes de la dieta influyen sobre cierta actividad del medicamento.
• Sustancias químicas ambientales o el tabaquismo influyen sobre la actividad del medicamento.
• Un medicamento produce alteraciones en los resultados de una prueba de diagnóstico.
• Un medicamento produce efectos indeseables en pacientes que tienen ciertas enfermedades
• El alcohol puede influir en los efectos de determinados medicamentos
Tenga siempre presente que las R.A.M:

• Pueden manifestarse en cualquier momento del curso del tratamiento.

• Pueden presentarse con dosis terapéuticas y también pueden ser dosis dependientes.
• Cada paciente debe ser considerado como un individuo en particular, ya que otra dosis tolerada por un
paciente en particular podría causar R.A.M en otro.
• Existen factores predisponentes para sufrir una R.A.M: Edad, sexo, polifarmacia, daño hepático y renal,
duración del tratamiento, etc.

Clasificaciones de las formas farmacéuticas según su estado físico

Sólidas: Comprimidos, Cápsulas, Polvos, Óvulos, Grageas, Supositorios.
Líquidas: Jarabes (Ej: Base de Agua y Azúcar), Soluciones Orales (Ej: Solución de Loratadina), Gotas,
Inyectables, Colutorios (Enjuague Bucal), Suspensiones.
Semisólidas: Ungüentos, Geles, Cremas, Pastas.

Excipientes en formas farmacéuticas sólidas

Diluyentes: Sustancias que sirven para darle volumen al comprimido. Se incorporan cuando el principio
activo figura en muy pequeña cantidad en la formulación y su volumen no alcanza para formar el comprimido
de forma satisfactoria.

Ejemplos: Almidón de maíz (Maicena) y de Arroz, sacarosa, lactosa, glucosa, manitol, etc.

Absorbentes: Sustancias necesarias cuando se incorporan sustancias líquidas o pastosas como esencias,
extractos fluidos, tinturas.

Ejemplos: Carbonato de magnesio, talco, almidón, etc.

Aglutinantes: Son sustancias que sirven para que la mezcla conserve su forma granular y a la vez
proporcionarle la dureza y solidez necesaria al comprimido, para que durante las manipulaciones posteriores
a la compresión no se desintegren.

Ejemplos: Goma arábiga, carboximetilcelulosa, polivinilpirrolidona, etc.

Desintegrantes: Son sustancias que se agregan con el objeto de romper la cohesión entre las partículas del
comprimido en el estómago, a fin de evitar que un comprimido demasiado duro pase como tal a través del
tubo digestivo sin liberar su principio activo.

Ejemplos: Carboximetilcelulosa, alginato de sodio, silicatos de aluminio y magnesio.

Lubricantes: Sustancias que se emplean para proporcionar o manejar propiedades de flujo de los polvos o
granulados, facilitar la expulsión de los comprimidos de las matrices, evitar que los comprimidos se adhieran a
los punzones, proporcionar a los comprimidos un aspecto brillante.

Ejemplos: Talco, estearato de magnesio, ácido esteárico, benzoato de sodio, etc.

Clasificación en detalle de formas farmacéuticas según su estado y características

Comprimidos: Forma farmacéutica elaborada por compresión de una mezcla de polvos.
Existen varios tipos:

• Comprimidos Sublinguales (SL)

• Comprimidos no recubiertos
• Comprimidos recubiertos
• Comprimidos con recubrimiento entérico
• Comprimidos de liberación prolongada

Cápsulas: Formulaciones formadas por una cubierta, normalmente de gelatina, rellena con partículas sólidas o
un líquido.
Se clasifican en:

• Cápsulas duras
• Cápsulas blandas
Supositorios – Óvulos: Formulaciones sólidas que al entrar en contacto con el cuerpo humnao se funden y
ceden el fármaco que poseen incorporado.
Supositorios: Usualmente de administración rectal.
Óvulos: Usualmente de administración vaginal.

Jarabes – Suspensiones:
Jarabes: Soluciones concentradas de azúcares, como sacarosa, en agua u otro líquido acuoso. Son soluciones
translúcidas (se puede ver a través de ellas)
Suspensión: Formulación que contiene material sólido insoluble, suspendido en un medio líquido. Usualmente
son opacas.

Gotas: El fármaco a administrar en gotas puede estar disuelto o suspendido.

Se clasifican en:

• Gotas orales
• Gotas oftálmicas
• Gotas óticas (Vía oreja)
Los preparados oftálmicos son estériles, y una vez abiertos tienen una duración de 1 a 3 meses.
Inyectables: Formas farmacéuticas para administración por vía parenteral, las cuales se caracterizan por ser
estériles.
Se encuentran en diversas presentaciones dependiendo de su uso.
Se clasifican en:

• Ampolla
• Frasco Ampolla
• Polvo estéril para reconstituir
• Cartucho
• Bolsas para infusión
• Jeringas pre-cargadas

No todos los Inyectables son soluciones acuosas, no todas son soluciones, también existen emulsiones y
suspensiones inyectables.
Penicilinas y otras, son usualmente dolorosas porque son emulsiones/óleos.

Ungüentos, Cremas y Geles:

Ungüentos: Preparación bifásica (fase acuosa + fase oleosa) con bajo y en ocasiones nulo contenido de agua.
Son de tipo oleoso
Crema: Preparación bifásica (fase acuosa + fase oleosa) con mayor contenido de agua que el ungüento.
Gel: Preparación formada por líquidos gelificados, por lo general de característica acuosa.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Para que los fármacos se pongan en contacto con tejidos y órganos sobre los que actúan, deben atravesar la
piel y mucosas. Para esto, deben ser administrados por la vía adecuada.

Existen dos grandes grupos en las vías de administración: Sistémica y Tópica:

Vía Sistémica: Utilización de la circulación sistémica para que el fármaco llegue a sus sitios de acción y pueda
producir su efecto
Vía Tópica: Es la administración de medicamento en forma local. (Ej: Se aplica diclofenaco en la zona)

Vías de administración – Sistémicas:

Vía Enteral: Es la administración de medicamentos a través de la vía gastrointestinal.
Ejemplos: Oral, Sublingual, rectal.
Vía Parenteral: Es la administración de medicamentos por una vía distinta del tracto gastrointestinal.
Ejemplos: Intravenosa (IV), Intramuscular (IM), Subcutánea (SC), intraarterial, epidural (Médula),
intracardiaca (Adrenalina), intraarticular (Artrosis), intratecal (Espacio sub-aracnoideo, espacio entre cráneo y
sustancia gris), intraperitoneal (Peritoneo), etc.

VÍAS ENTERALES:
Vía Oral:
Ventajas: Cómoda, Económica, Segura, No requiere personal especializado y tiene gran superficie de
absorción.
Desventajas: Inactivación de fármacos a nivel gástrico, Interacción con alimentos y otros fármacos, irritación
gástrica, efecto de primer paso hepático, impedida en caso de vómitos o paciente inconsciente, efecto no
inmediato.
Primer paso hepático: Se degrada o expulsa parte del medicamento porque el hígado degrada cierta parte del
medicamento, por ende, el hígado se encarga de eliminar esta parte que no se utiliza.
Recubrimientos en comprimidos pueden ayudar a evitar molestias con este tipo de administración.

Vía sublingual:
Ventajas: Administración sencilla, cómodo para el paciente, indolora, Evita el primer paso hepático, se
obtiene efecto rápido e intenso.
Desventajas: Uso limitado para algunos medicamentos, acidez o mal sabor del medicamento condiciona su
uso por esta vía.

Vía rectal:
Ventajas: Absorción más rápida que vía oral, útil en caso de impedimento de la vía oral, útil en niños
pequeños, evita parcialmente el primer paso hepático.
Desventajas: Incómoda para el paciente, absorción errática, lenta e incompleta, evitar en caso de hemorroide
inflamada o fisura anal, no utilizar si hay diarrea.

VÍAS PARENTERALES:

Vía Intravenosa:
Ventajas: Efecto rápido, permite administración de dosis exacta de fármacos, útil en emergencia y paciente
inconsciente, útil en caso de vía oral impedida.
Desventajas: Puede ser dolorosa, alto costo, requiere personal especializado, riesgo de embolia, flebitis e
infecciones, una vez administrado el fármaco es imposible retirarlo de la circulación.

Vía Intramuscular:
Ventajas: Buena absorción debido a la rica vascularización muscular, útil cuando se desea asegurar el
cumplimiento de una terapia, permite administrar fármacos asegurando una acción prolongada, menor
latencia que vía subcutánea
Desventajas: Dolorosa, Permite la administración de pequeños volúmenes

Vía Subcutánea:
Ventajas: Poco dolorosa, mejora autonomía y calidad de vida del paciente, fácil manejo tanto en la
administración del fármaco como en el mantenimiento.
Desventajas: No se permite la administración de pequeños volúmenes, presenta menor vascularización que la
vía IM, por lo que el efecto es más lento.
Ejemplo: Pen de insulina para diabéticos.
Vía inhalatoria (sistémica y/o parenteral):
Permite administración de fármacos gaseosos, líquidos volátiles, aerosoles. Es cómoda para el paciente, Se
recomienda el uso de Aero-cámaras o tubos espaciadores.
Vía sistémica en caso de tratarse de anestesia
Ventajas: Absorción casi instantánea, gran superficie de absorción, eliminación de las pérdidas por efecto de
primer paso, aplicación local en el sitio blanco para neumopatías.
Desventajas: Poca posibilidad de regular dosis (inhaladores presurizados), posible irritación del epitelio
pulmonar, riesgo de reacciones locales y sistémicas alergénicas.

Tipos de formas farmacéuticas de Vía Inhalatoria:

• Gases
• Líquidos volátiles: Anestésicos generales (halotano)
• Inhaladores presurizados: Forma farmacéutica que contiene el o los p.a (tamaño de particula < 20 um)
suspendido en una fase inerte a presión (propelente). El medicamento se entrega cuando se activa la
válvula que libera una dosis determinada del medicamento de aerosol.
Ejemplos: Broncodilatador (salbutamol), Antiinflamatorio (Fluticasona).

• Inhaladores de polvo seco: Forma farmacéutica que contiene el o los p.a micronizados (tamaños de
partículas de 1-2 um) sin propelente.

Ejemplos: Antiinflamatorio, broncodilatador (Fluticasona, Salmeterol), antiinflamatorio (budesónida,

formoterol)
Aerocámara tiene como función dirigir la dosis o carga hacia el paciente evitando la pérdida de la forma
farmacéutica.
VÍA TÓPICA:
Vía transdérmica:
Ventajas: Evita primer paso hepático, ausencia de efecto irritante a nivel gástrico, es cómoda para el paciente
y de fácil manejo
Desventajas: Absorción lenta, tiempo de latencia largo, dificultad en la titulación de la dosis (dependiendo del
paciente)
Parches transdérmicos o sistemas terapéuticos transdérmicos (STT): Dispositivo adhesivo que se aplica sobre
la piel que contiene el fármaco de tal manera que este se vaya absorbiendo de manera continua a través de la
piel. Se obtiene un efecto sistémico a través de una aplicación local. La liberación del fármaco es lenta y
sostenida. La duración del efecto farmacológico es de días a semanas.

Ejemplos: Anticonceptivo-anovulatorio (Norelgestromina), Analgésico-Antiinflamatorio (Diclofenaco en

parche)

FACTORES A CONSIDERAR PARA LA ELECCIÓN DE UNA VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

• Rapidez con que desea el efecto (Emergencia o tratamiento de rutina)

• Condición del paciente (consciente, inconsciente)
• Propiedades físicas y químicas del medicamento
• Sitio de acción (punto del organismo donde se desea la acción)
• Forma farmacéutica disponible
• Efecto de los jugos digestivos y metabolismo de primer paso
• Precisión de las dosis
Preguntas:
1. ¿Cuál de las siguientes vías presenta efecto de primer paso?
a) Vía Oral b) Vía Sublingual c) Vía intravenosa d) Vía Intramuscular
2. ¿Cuál de las siguientes vías presenta efecto más rápido?
a) Vía Oral b) Vía sublingual c) Vía intravenosa d) Vía intramuscular
3. ¿Cuál de las siguientes vías podría presentar absorción errática?
a) Vía intramuscular b) Vía Oral c) Vía Rectal d) Vía subcutánea

Diferencias importantes
Los comprimidos no recubiertos. Son obtenidos por simple comprensión. Están compuestos por el fármaco y
los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubricantes).

Los comprimidos recubiertos. El recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al
estómago. Sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y
olores desagradables.
Comprimidos con cubierta gastro resistente o entérica. Son aquellos que resisten las secreciones ácidas del
estómago, disgregándose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger fármacos que se
alterna por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes.

Comprimidos de liberación controlada. Son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio
activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de liberación (por ejemplo, sistemas
flotantes o mucoadhesivos); o temporal (se pretende liberar el fármaco al organismo de una forma planificada
y a una velocidad controlada.

Clasificación de los fármacos:

Por familias químicas: Clasificados por su naturaleza química.

Ejemplos: Salicilatos: Acido acetilsalicílico, ácido salicílico y salicilato de Metilo.

Por efecto terapéutico: En este caso algunos fármacos con más de una actividad terapéutica pueden ser
clasificados en diversos grupos

Por origen:
Origen Natural: Vegetal, animal y mineral.
Origen Sintético: A partir de compuestos químicos o moléculas que no se encuentran en la naturaleza
Origen Semisintético: A una molécula usualmente natural, se le hacen modificaciones en su estructura.
DOSIFICACION
Fármacos en las formas farmacéuticas se expresan en unidades de cantidad.
Generalmente muchos fármacos se expresan en miligramos (mg) por unidad de forma farmacéutica sólida, es
decir: Mg por cápsula, por comprimidos, por ML, etc.
También se usan unidades como gramos (g) y microgramos (mcg o µg).

Concentración: Cantidad de fármaco (µm, mg, g, mol, etc) por unidad de volumen (ML, L)
Usualmente: µg/ml, mg/ml, mg/L (m/V)
%p/v: Cantidad del fármaco expresada en gramos (g) por cada 100ml de solución.

Bombas de infusión: Equipo electrónico para infusión continua de fármacos por vía intravenosa (ml/hora).

Diferencias entre dosis y posología:

Dosis: 500mg por comprimido (usualmente la caja lo indica)
1500mg de Paracetamol al día (lo puede prescribir un profesional de la salud de esta manera)

Posología: En el caso de 1500 mg de Paracetamol al día, la posología correspondería a:

1 comprimido de 500 mg cada 8 horas
500 mg cada 8 horas
500 mg 3 veces al día

Otro ejemplo: 750 mg de X comprimidos de liberación

Posología: 1 Comprimido de liberación o 750mg cada 12 horas.
Medicamentos Equivalentes:
Características:

• Tienen mismo principio activo

• Se comporta de igual modo que el medicamento original
• Llega con la misma velocidad y cantidad al torrente sanguíneo
• Producen el mismo efecto terapéutico que el medicamento original
Máximos Beneficios:

• Medicamentos más baratos

• Misma eficacia
• Seguridad y Calidad
Principio activo y cantidad debe ser igual, y su uso efectivo y terapéutico también.
Diferencia en el costo de Bio equivalentes: Existen diferentes niveles en la bioequivalencia, van desde mismo
tiempo de disolución del medicamento, hasta ensayos en animales y medir eficacia y otros.

Afecta la publicidad, mercadeo, estudios de bioequivalencia, uso de excipientes. TODO esto condiciona el
precio de un medicamento.
Farmacocinética (Cinética = movimiento): Estudio de movimiento del fármaco en el organismo.
Todos los procesos que están implicados desde que el fármaco (p.a) accede por vías de administración al
cuerpo hasta que llega al objetivo o diana farmacológico.
Procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el sitio que debe ejercer su efecto en
cada momento, a partir de su aplicación → Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.
“Lo que sucede al fármaco en el organismo”
Farmacodinamia: Estudio de los mecanismos de acción del fármaco
Farmacocinética se basa en 5 procesos:
Liberación, Absorción, Distribución, Metabolización, Excreción. (LADME o ADME)
Liberación: Es la separación del fármaco del vehículo o excipientes, creando un ambiente óptimo para que el
fármaco se absorba.

Absorción:
• Corresponde al paso del fármaco desde el sitio de administración a la circulación.
• Se absorbe el fármaco disuelto, utilizando diferentes mecanismos. El más común es la difusión pasiva.

Propiedades del fármaco que repercuten en la absorción:

• Tamaño: A menor tamaño del fármaco, mayor es su absorción. El tamaño pequeño favorece la difusión
simple por la membrana plasmática.
• Solubilidad: Fármacos deben ser HIDROSOLUBLES (para circular en los fluidos) y LIPOSOLUBLES (para
atravesar la membrana plasmática).
• Grado de Ionización: Los fármacos en su mayoría son ácidos o bases débiles en estado ionizado y no
ionizado. (No ionizado: liposoluble = Atraviesa membranas).
Factores que afectan la absorción: Hay dos tipos de factores que afectan, Fisiológicos y Patológicos.
Fisiológico: Fisiología RN, Fisiología de la embarazada, Fisiología del anciano, Velocidad de vaciado gástrico, pH
fluidos, Enzimas.
Patológicos: Vómitos, Diarrea, Enfermedades digestivas.
Absorción: La Eliminación pre-sistémica juega un importante papel en la fracción del fármaco que llega a la
circulación.
Fracción de la dosis administrada que efectivamente alcanza la circulación sistémica es la fracción
BIODISPONIBLE del fármaco.
Biodisponibilidad: Se refiere a la velocidad y cantidad en que un fármaco es absorbido a partir de una forma
farmacéutica y alcanza la circulación sistémica.
Distribución: Comprende el proceso de distribución o paso del fármaco desde la sangra hacia los diferentes
sitios del organismo
Factores que influyen en la distribución:

• Diferencia de pH a ambos lados de una membrana

• Unión del fármaco a proteínas plasmáticas
• Fijación a Lípidos
• Existencia de barreras:
o Barrera hematoencefálica (Formada por pared capilar y neuroglias o células nerviosas de
sostén que impiden paso de sustancias al S.N.C.
• Barrera placentaria.(Mucho más permeable que la anterior).

Fácilmente atraviesan estas barreras:

• Fracción no-ionizada de los fármacos liposolubles.

• Fármacos no unidos a proteínas plasmáticas.
Unión a proteínas plasmáticas: Fármaco es transportado en la sangre, libre, o unido a proteínas plasmáticas.
Principales proteínas plasmáticas: Albumina, alfa 1-glicoproteina ácida y globulina.
Factores que afectan la distribución: Existen de dos tipos, Fisiológicos y Patológicos.
Fisiológicos: Edad y Peso
Patológicos: Edema, derrame pleura y ascítico, acidosis, inflamación, hipoalbuminemia.

¿Cómo afecta el efecto del primer paso en la biodisponibilidad de un fármaco?

Disminuye la cantidad de biodisponibilidad debido a que este primer paso excreta parte del fármaco.
¿Qué pasa si un fármaco presenta alto porcentaje de unión a la albumina?
La albúmina es liposoluble, por lo cual no podría atravesar la membrana plasmática de las células y no podría
tener efecto farmacológico, no estaría “activo” (sólo el fármaco libre puede realizar su función)

Eliminación pre sistémica: Eliminación de parte del fármaco antes que llegue a la circulación sistémica.
(Eliminación por primer paso). Órganos involucrados: Hígado (Efecto de primer paso). Intestinos.
Metabolismo: Definido como conjunto de reacciones químicas que ocurren dentro de una célula, es un
Proceso que involucra la modificación química del fármaco en el organismo, con la finalidad de facilitar su
excreción.
Existe dos tipos, catabolismo (degradación) y anabolismo (síntesis).
El principal sitio de metabolización es el hígado, sin embargo, esto puede ocurrir en sitios como:
Pulmones, Plasma, Riñón, entre otros.
A causa del metabolismo ocurre: Inactivación de fármacos, Formación de metabolitos activos a partir de un
fármaco activo, activación de fármacos inactivos, formación de metabolitos tóxicos.

Fases del metabolismo:

Fase I: Reacciones de funcionalización (Oxidación, hidroxilación, desaquilación, hidrólisis, desanimación) Esto
transforma el fármaco en un fármaco oxidado.
Fase II: Reacciones de conjugación (Glucoronidación, Glucosilación, Sulfatación, Metilación, Acetilación,
Glutatión, Aminoácidos) esto forma el fármaco conjugado.
Después de Fase I, el fármaco puede activarse.
Algunos fármacos entran directamente en fase 2.
El Fármaco CONJUGADO obtenido por Fase II suele ser INACTIVO.
Ejemplo de fases: Aspirina:

Las dos principales enfermedades hepáticas que afectan la farmacocinética de los fármacos son:

• Hepatitis
• Cirrosis
Primer paso hepático: Se refiere a la metabolización hepática que se produce del fármaco absorbido en el
tracto gastrointestinal y que llega al hígado por la vena porta antes de entrar a la circulación sistémica.
Muchos fármacos son convertidos a metabolitos inactivos durante el fenómeno del primer paso, disminuyendo
la biodisponibilidad.
Excreción: Comprende la eliminación del fármaco y/o sus metabolitos a través de diferentes vías o fluidos,
como, por ejemplo: Orina, Heces, Sudor, Saliva, Leche, Aire espirado.
Ocurren 3 procesos de interés:
Filtración glomerular: Pasa la mayor parte del fármaco, excepto la fracción unida a proteínas.
Reabsorción tubular: El fármaco es llevado de vuelta a la circulación por difusión pasiva o transporte activo.
Es influenciado por el pH.
Secreción tubular: El fármaco es secretado desde la sangre hacia la orina por difusión o transporte activo.

Factores que modifican la excreción:

Edad:

• Prematuros y recién nacidos: Disminución de la filtración glomerular y de la secreción tubular.

• Ancianos: Disminución del flujo sanguíneo renal y de la tasa de filtración glomerular
Embarazo: Aumento de la filtración glomerular
Enfermedad renal o hepática: Disminución de la función renal y/o disminución de albúmina.
Circulación enterohepática: Fármacos excretados por la bilis pueden ser nuevamente absorbidos en el
intestinos, volviendo a la circulación para luego sufrir biotransformación y ser excretados vía renal.

Parámetros farmacocinéticos: Permiten caracterizar el comportamiento farmacocinético de un fármaco en el

organismo. Ejemplos: Volumen de distribución, Tiempo de vida Media y Biodisponibilidad.
Volumen de distribución: (VD), también conocido como volumen de distribución aparente (VDA) es un
término farmacológico usado para cuantificar la distribución de un medicamento en todo el cuerpo posterior a
la administración vía oral o parenteral. TIENE UN VALOR NUMÉRICO EXPRESADO EN LITROS.

Decir que el Vd. del paciente es de 3L significa que el fármaco está confinado en la circulación sistémica.
Valores superiores de Vd. indican que el fármaco puede estar en tejidos, fluidos que se encuentran fuera de
este compartimiento.
Tiempo de vida media: También llamado semivida de eliminación, es el tiempo necesario para reducir la
concentración plasmática de un fármaco a la mitad.
Importante para:

• Determinar la duración del efecto de un fármaco.

• Determinar regímenes de dosificación o posología.

Clearance (Cl): También conocido como depuración o aclaramiento, es el volumen depurado de un fármaco
por biotransformación y excreción por unidad de tiempo.
El Cl es un índice de la rapidez con que se elimina un fármaco del organismo. Se expresa comúnmente en
unidades de mL/minuto.
CME / MEC = Concentración mínima efectiva (concentración mínima para que el fármaco sea efectivo)
CMT / MTC = Concentración mínima tóxica (concentración mínima para que el fármaco sea tóxico para el
cuerpo).
Periodo de latencia: Tiempo se que demora en llegar a la CME el medicamento (usualmente por ingesta vía
oral)

Margen terapéutico estrecho: Cantidad antes de que se llegue a una cantidad CMT.
Farmacodinamia: Estudia las acciones y efectos de los fármacos en el organismo → Mecanismo de acción,
dosis, magnitud de efecto.
“lo que el fármaco hace en el organismo”
¿Qué debe ocurrir para que un fármaco ejerza un efecto?
Debe ocurrir una unión a su diana o target farmacológico.

• Estudio de los efectos fisiológicos y bioquímicos de los fármacos y los mecanismos por los cuales se
producen.
• Efecto farmacológico es el resultado de la interacción química o física entre el fármaco y la célula
blanco.
• Los efectos pueden ser deseados (terapéuticos) o no deseados (RAMs).
Efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su interacción con componentes macromoleculares
del organismo; dichas interacciones modifican la función del componente y con ello inicia los cambios
bioquímicos y fisiológicos que caracterizan la acción del fármaco.

Receptor: Cualquier componente macromolecular funcional del organismo con el cual se supone interactúa la
sustancia química.
Desde un punto de vista cuantitativo, las proteínas constituyen la clase más importante de receptores de
fármacos.
Dianas de acción farmacológica:
Factores de transcripción:
Estos receptores son proteínas fijadoras de ADN que regula la transcripción de genes específicos.
Ejemplos: Receptores de hormonas esteroides, hormona tiroidea, vitamina D y los retinoides.
Este tipo de medicamentos (corticoides) se venden con receta retenida, pues cambian la expresión génica de
la célula.

https://www.guidetopharmacology.org/ = Link con Targets, Ligandos y Enfermedades.

Receptores con actividad enzimática:
El mayor número de receptores con actividad enzimática intrínseca es el de las cinasas de proteína de la
superficie celular.
Por Ejemplo: Receptores de insulina y proteínas que dirigen el crecimiento o la diferenciación. En el caso de la
insulina, los receptores tienen inmersos una actividad enzimática “intrínseca” (capacidad de auto
fosforilarse).
Receptores asociados a canales iónicos:
Fijación del ligando altera la conformación del receptor-canal y modifica el flujo de iones que circulan por él.
Duración: Milisegundos. Por ejemplo: Receptor colinérgico nicotínico, GABA, receptores para el glutamato.

Acoplados a proteína G:
Estos receptores abarcan toda la membrana plasmáticas, incluyen enzimas como las adenilato ciclasa y la
fosfolipasa C, así como los canales de iones en la membrana plasmática con selectividad para el calcio y
potasio.
Funcionan de la siguiente manera: Ligando llega a canal iónico, este manda una señal a proteína G y la
proteína G llega a su zona que produce el efecto.
Los receptores acoplados a proteína G son el blanco de más de la mitad de los fármacos no antibióticos.
Duración: Segundos
Receptor farmacológico: Macromolécula presente en la célula funcionalmente importante. Los fármacos
interaccionan químicamente con esta diana.
¿Dónde están localizadas estas dianas? Membrana externa, citoplasma, núcleo, mitocondrias.
Funciones de los receptores:

• Unión al ligando apropiado

• Propagación de un mensaje
• Regulación de la actividad fisiológica y bioquímica
Interacción fármaco (F) – Receptor (R)
Fármaco (F) interacciona con una molécula regulatoria que actúa como Receptor (R) , esto producirá una
activación o inhibición de procesos biológicos.

Tasa de unión:
Concentración: CME y CMT.
Afinidad: Capacidad de los fármacos de fijarse a un receptor determinado y formar el complejo fármaco-
receptor.
Acoplamiento: Comprende todos los tipos conocidos de interacción: Iónica, iones de hidrogeno, fuerzas de
Van der Waals y enlaces covalentes.
Transducción: Flujo de iones, factores de transcripción, activación e inactivación de enzimas, síntesis protéica,
liberación de neurotransmisores.
Activación del receptor:
Actividad intrínseca o eficacia: Capacidad del fármaco, una vez unido a su receptor, de activarlo y producir un
efecto biológico.
Selectividad: Receptores son los que explican la selectividad de la acción farmacológica.
Tamaño, forma y carga eléctrica de una molécula (fármaco) determinarán si se unirá y con qué afinidad a un
receptor en particular entre una gran variedad de sitios de unión con diferencias químicas existente en una
célula.
Unión reversible: Naturaleza del complejo Fármaco-Receptor (F-R) obedece a un equilibrio caracterizado por
la Reversibilidad del proceso.
Esta reversibilidad se debe a las uniones no covalentes entre la molécula del fármaco y estructura molecular
del receptor. Si las uniones fueran de tipo covalente el efecto farmacológico podría constituirse en un efecto
Tóxico al prolongarse por mayor tiempo.

En caso de aspirina (acido acetilsalisilico): Acetila un aminoacido específico de una enzima (ciclooxigenasa). Es
decir, incorpora un grupo acetilo con enlace covalente. (Por ende, toda la vida de esta plaqueta acetilada,
pero las plaquetas tienen 9 días de tiempo de vida media).
Clasificación de fármacos – Actividad Intrínseca:
Agonistas: Se unen al receptor y poseen actividad intrínseca.
Antagonistas: Se unen al receptor, pero carecen de actividad intrínseca. (Evitan la activación de un efecto
específico al utilizar el receptor).
Agonistas parciales: Se unen al receptor y poseen actividad intrínseca inferior a la presentada por los
agonistas puros.
Agonistas inversos: Se unen al receptor y tienen actividad intrínseca con efectos opuestos a los del agonista
puro. (Es decir, frena la actividad de un Agonista).

Curva dosis respuesta:

Cuantifica la interacción fármaco-receptor: Tiene relación la dosis con el efecto, siendo este un elemento
clave en el estudio de fármacos.
Eficacia: Describe intensidad de la respuesta causada por un fármaco (actividad intrínseca).
Efecto biólógico vs Concentración del fármaco.
Efecto máximo:
Potencia: Concentración de fármaco necesaria para obtener un efecto determinado.
Dosis eficaz 50 (EC50): La dosis de un agonista que causa el 50% de su efecto máximo.

Fármacos Antagonistas:
Antagonista: Molécula con la capacidad de unirse a los receptores pero no los activan (evitan la unión del
agonista).
Antagonista competitivo: Compite con el Agonista en la fijación del receptor. Carece de efecto intrínseco. E= 0
El agonista y antagonista compiten por el mismo lugar de unión al receptor (de carácter reversible al aumentar
la dosis de agonista).

Antagonista no competitivo: Se fija a un lugar distinto del antagonista competitivo, también carece de efecto
intrínseco.
Antagonista se une al receptor de manera irreversible (enlace covalente) o bien lo destruye (no es reversible al
aumentar la concentración de agonista).
Tolerancia: Regulación de los receptores
Desensibilización de los receptores: Es la pérdida de respuesta de una célula a la acción de un ligando, como
resultado de la acción de este ligando sobre la célula.
Desde el punto de vista farmacológico, la desensibilización proviene del fármaco agonista, cuando se
desarrolla de forma rápida, se denomina Taquifilaxia o tolerancia aguda y si se desarrolla de forma lenta,
Tolerancia crónica.
Importante:

Resto de PPT de Farmacodinamia es preguntas (sirven para ejercitar).