RESUMEN FARMACOLOGIA SEGUNDO CORTE

RESISTENCIA ANTIMICROBIANA

 Capacidad de un microorganismo de resistir efectos de un antimicrobiano

 Deja de verse afectado por un antimicrobiano al que anteriormente era sensible
CAUSAS

 Consecuencia por selección natural

 Las bacterias que tienen mutación les permite reproducirse y su siguiente
generación será resistente
 Uso excesivo del laboratorio
 Diagnóstico correcto
 Prescripción innecesaria
 Uso incorrecto del antibiótico por parte del paciente
MITOS

 Tomarlas en virosis o gripa

 Piensan que son para todo
TIPOS DE RESISTENCIA
Natural o intrínseca

 Propiedad propia de la bacteria, todos los integrantes de una especie son

resistentes
Adquirida

 Por mutaciones
 Por material genético de una bacteria a otra
 Cuando afecta a algunos, no a todos
TRANSFERENCIA HORIZONTAL DE GENES

 Conjugación: se pasa el plásmido con la resistencia a otra bacteria, por medio de

un pilis sexual
 Transducción: transferencia del plásmido por medio de un virus
 Transformación: transferencia de ADN libre de una bacteria muerta
INTERCELULAR NANOTUBES

 Transferencia por medio de nanotubulos más pequeños

 Se da por bacterias de distinta especie, las células adquieren nuevos rasgos
NANOTUBULOS

 Se forman en minutos
 Rango de 30 a 130mm
 Hay puente entre bacterias (en otras palabras)
BLANCOS DE ACCIÓN

 Pared celular
 Metabolismo de ácido fólico
 Membrana citoplasmática
 RNA polimerasa
 ADN grasa
 Síntesis de proteína
MECANISMO DE RESISTENCIA

 Enzima hidrolítica
 Purina con sitio de entrada mutado
 Bomba de eflujo
 Modifica con sitio blanco del antibiótico
Ampicilina:
ENZIMA HIDROLITICA sulbactan 2.1

 Más usada por las bacterias

 Betalactamasas: Al entrar los betalactamicos las enzimas lo reconocen y lo
degradan (normalmente no lo haría) Amoxicilina: a.
INHIBIDORES DE
 La enzima degrada al fármaco clavulanico 2.1
BETALACTAMASAS
PURINA CON SITIO DE ENTRADA MUTADO

 Purina es la proteína que se encuentra en la membrana Piperacilina:

 Cuando hay resistencia, el canal se cierra y no deja entrar el antibiótico tazobactam 7.1

MODIFICACION DEL SITIO BLANCO DEL ABTIBIOTICO

 Se modifica el sitio
EJ: El antibiótico actúa en el ribosoma (ciprofloxacina), cuando hay resistencia se
cambia la codificación de la proteína y no va a encajar en el sitio
BOMBAS DE EFLUJO

 Bombas en la pared, le sirven para expulsar sustancias o desechos

 Cuando hay resistencia el antibiótico lo sacan de una, lo eliminan y no actúa
 Quinolona, clorafenicol y macrolidas
INTERACCION FARMACOLOGICA
VIDEO:
Cada medicamento se toma de forma específica según su dosis y forma farmacéutica, esto
se debe a que el fármaco al entrar en contacto con las sustancias presentes en el cuerpo
ocasiona interacciones farmacológicas, es decir, cambia los efectos para los que fue
diseñado tal es el caso de medicamento que se administran de forma oral los cuales
pueden tener interacciones en 3 niveles. Con la comida

Con otros medicamentos

NIVELES DE INTERACCION
ORAL
Con sustancias que se
encuentran en el organismo
debido a alguna enfermedad

 EJEMPLO: El diazepam conocido comercialmente como Valium que se usa para

tratamiento de la ansiedad, esta causa efectos secundarios como somnolencia y
fatiga, pero cuando se toma con jugo de toronja se reduce el metabolismo
aumentando su efecto farmacológico y sus efectos secundarios.
 El alto consumo de toronja durante el tratamiento con diazepam puede llevar a
concentraciones totalmente toxicas en el organismo. No es recomendable tomar
este medicamento con alcohol porque aumentan sus efectos.
 El diazepam interactúa fuertemente con medicamentos sofioide utilizados para
tratar el dolor crónico o la tos, como el tramadol o la codeína, esta interacción
causa depresión del sistema nervioso que puede conducir dificultades
respiratorias, coma e incluso la muerte
 El tratamiento con diazepam se debe tratar con pacientes obesos, ya que la alta
cantidad de grasa presente en el organismo genera un aumento en la vida media
del fármaco aumentando el riesgo de toxicidad.
¿QUE ES LA INTERACICON FARMACOLOGICA?
Una interacción se produce cuando la actividad o efecto de un fármaco se ve alterado por
la presencia o acción de otro fármaco, generalmente la interacción produce una
disminución de la eficacia del medicamento o un aumento de la toxicidad, pero hay casos
en que las interacciones son de utilidad con fines terapéuticos.

 En algunos casos la interacción se detecta cuando se deja de administrar al

paciente uno de los fármacos, una interacción se produce cuando la actividad o el
efecto se ve alterado, si un fármaco afecta el efecto bueno del fármaco está
afectando la parte terapéutica y se convierte en una interacción toxica, pero si la
 FAVORECE y hace que el fármaco actué de mejor manera entonces está generando
una interacción terapéutica.
CLASIFICACION

 Fuera del organismo: no ocurren en el interior del paciente, pero afectan el

medicamento que desean administrar dentro de este grupo se encuentran todos
los medicamentos que son incompatibles física y químicamente. Significa que si un
medicamento fuera del paciente genera una interacción que puede ser
incompatible y no beneficia al paciente
 Farmacodinámica: o terapéuticas son aquellas en que el efecto terapéutico del
medicamento esta alterado. Un fármaco modifica la sensibilidad o respuesta
tisular a otro fármaco debido a su efecto parecido significa que agonista o
bloqueante que es antagonista, esto suelen ejercerse a nivel del receptor, pero
también pueden producirse intracelularmente
 Farmacocinética: todo el proceso desde la liberación hasta la eliminación del
medicamento que se ve afectado por el interactuante.
El fármaco primero debe de liberarse de su forma farmacéutica, es decir que si esta
comprimido debe disolverse para poderse eliminar y desprender el principio activo de
manera que el fármaco pueda surtir el efecto en el paciente. (hay fármacos porcienticos,
es decir que generalmente estos fármacos deberían de ayudar a que un fármaco cuando
es digerido pueda actuar de mejor manera en el sistema digestivos.
Resumen del proceso:

AD. ORAL: el medicamento puede ser

comprimido o encapsula, la idea es que se
convierta en un medicamento soluble y pase
a la mucosa gastrointestinal y se absorbe a
través del hígado, luego pasa al plasma y
debería excretarse hacia la orina, peor
primero se distribuye en el cuerpo hacia los
tejidos donde genera su acción 8efecto
farmacológico) y luego si es excretado

AD. INTRAVENOSA: No cumple el efecto del

primer paso y pasa directamente al plasma
para ser distribuido y luego para ser
excretado por las heces

ABSORCION: Los medicamentos que se administran excepto los que se hacen por vía
endovenosa deben adsorberse, los que lo hacen por vía oral deben superar la complejidad
que supone la barrera gastrointestinal, primero los principios activos deben disolverse
para ser adsorbido, hay que evitar que en la luz gastrointestinal existan compuestos que
envían la solución y posterior la adsorción. Las interacciones farmacocinéticas
relacionadas con la adsorción suelen modificar la biodisponibilidad del fármaco o la
cantidad del medicamento adsorbido o la variación de la velocidad con que lo hacen. Estos
cambios pueden deberse a cambios en el Ph gastrointestinal a la formación de quelatos o
la toxicidad gastrointestinal o alteración de la adsorción
DISTRIBUCION: Los medicamentos una vez que han alcanzado en el torrente circulatorio
se desplazan de forma libre o unidos a las proteínas plasmáticas, de todas las proteínas la
albumina es la principal proteína de fármacos en el organismo, la cual constituye más de
la mitad de proteínas en la sangre, esta tiene dos sitios de unión:
1- para los caracteres ácidos
2- para carácter básicos
la unión depende de la afinidad de los fármacos y es una cifra estable para cada uno
de ellos, solamente el fármaco libre es activo (es el único capaz de atravesar las
barreras y difundir a tejidos) la administración de dos fármacos con un alto grado de
unión de proteína puede causar toxicidad por aumento de posición al fármaco con
mayor afinidad al aumentar la proporción del fármaco libre.

 Las interacciones que afectan a la distribución tienen cierta importancia

cuando los fármacos desplazados tienen un intervalo terapéutico con los
anticoagulantes antagonista de la vitamina K antiepilépticos y otros.
METABOLISMO
La metabolización de los fármacos los convierte en sustancias polares que serán
hidrosolubles y por tanto eliminarlos vía orinaría. Para lograr esto, tienen lugar unas series
de reacciones enzimáticas que pueden ser de dos tipos:

 NO CINETICAS: Son reacciones de oxidación y reducción

 CINETICAS: Son reacciones de conjugación con moléculas endógenas.
Tipos de fases

 fase 1: la biotransformación del fármaco suele llevarse en dos fases y estas

consisten en ser de oxidación y reducción que alteran o crean nuevos grupos
funcionales, así como reacciones de hidrolisis que rompen enlaces de esteres.
Estos cambios en la fase 1 producen un aumento en la polaridad de la molécula y
determinan alguno de los resultados que son 4:
La inactivación

la conversión de un fármaco inactivo en otro

activo
 4 RESULTADOS
Fase 2: los fármacos obtenidoslaen la fase 1de
seun
unen a unas series
conversión fármaco activo en de
otromoléculas
activo
endógenas que los hacen más solubles, suelen ser reacción de conjugación en las
la conversión de un fármaco activo en otro cuya actividad
puede ser toxica.
 que el grupo funciona o adicción de nuevos radicales. la unión de un acetilo sulfato
gluónico o ciertos aminoácidos aumenta aun más la polaridad del fármaco y
permite que sea más excretado fácilmente.
EXCRECION
Es el proceso por el cual el medicamento y sus metabolitos se expulsan del organismo, los
órganos encargados son: riñones, hígado, sistema biliar e intestinos

 Riñones: el riñón es el más importante es la excreción, especialmente de Los

fármacos y metabolitos hidrosolubles, principales sistemas utilizados: filtración
glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular
 Sistema biliar: se produce con gasto energético, ya que se produce por transporte
activo, en el epitelio biliar se encuentra un gradiente de concentración
 Intestino: encontramos que los fármacos pueden pasar directamente de la sangre
al interior del intestino por difusión pasiva por parte distales en el que el gradiente
de concentración y el organismo los favorezcan.
Existen sistemas de transporte de membrana que facilitan la excreción
INTERACCION O IMPACTOS D ELOS ALIMENTOS SOBRE LOS MEDICAMENTOS
Debido a la ingesta de los alimentos con los medicamentos o asociado a un mal estado de
nutrición sobre el paciente este debe alterar la actividad terapéutica del medicamento
que puede verse: aumentada, disminuida, retardada o alterada. Este tipo de interacción
es importante ya que va actuar sobre la respuesta farmacológica como medio para rasurar
la anomalía en el organismo ante una enfermedad y, por tanto, el fármaco no va a cumplir
con la misión con la que fue prescrito.

 Cuando los medicamentos pueden modificar la utilización normal de los nutrientes

las consecuencias serán de tipo nutricional debido a la administración de los
fármacos. La importancia de las interacciones de los alimentos sobre los
medicamentos está relacionada con la elaboración del tratamiento y hay que
esperar los efectos negativos en caso de tratamientos crónicos o prolongados en
mal nutrición:
EJEMPLO: La interacción de la deficiencia de la vitamina B6 que se puede producir
como un tratamiento prolongado.

EJEMPLOS DE INTERACCIONES
  TERAPEUTICA: La administración simultanea de lopinavir y ritonovir en pacientes
con infecciones por HIV produce una alteración del metabolismo del lopinavir y
aumenta sus concentraciones séricas y su eficacia
 TOXICA: La administración de un benzodiacepina para la ansiedad y de otro
benzodiacepina para el insomnio puede generar un efecto acumulativo y provoca
toxicidad
PREGUNTAS:
1) La metabolización de los fármacos tiene como objetivo convertir los fármacos en:
Sustancias polares

2) Cuál es la única vía que no pasa por el proceso de absorción:

Vía endovenosa

3) Los medicamentos en el torrente sanguíneo se desplazan necesariamente

acompañados de otro fármaco:
Falso

4) Clasificación de las interacciones:

Farmacocinéticas, farmacodinámicas y fuera del organismo

5) Las interacciones farmacológicas pueden ser infinitas:

Verdadero

6) En que consiste la fase 1 del metabolismo de fármacos:

Reacción de oxidación o reducción

7) IMA está claramente relacionada con la duración de las reacciones del

medicamento:
Falso

8) La administración de benzodiacepina para la ansiedad y para el insomnio puede

generar un efecto terapeutico:
Falso

9) La fase 2 del metabolismo de fármacos consiste en la unión de serie de moléculas

endógenas:
Verdadero

10) Existen dos tipos de interacciones fármaco – nutriente:

Verdadero
 11) Selecciona los tipos de excreción:
Renal, biliar e intestinal

12) La administración simultanea de lopinavirus y rotavirus es

Terapéutica

ANTIBIOTICOTERAPIA
Un antibiótico son sustancias naturales producidas por microorganismos pueden ser
sintéticas o semisintenticas que tiene la capacidad de (destruir, inhibir, o retardar la
multiplicación de otros organismos).
CLASIFICACION
Efecto antimicrobiano

BACTERIOSTATICOS BACTERICIDAS
 Bloquean el crecimiento y la  Producen la muerte bacteriana
multiplicación bactericida (sin directamente disminuyendo el número
lisis), mientras el sistema inmune de organismos, siendo un proceso de
inmoviliza y elimina el patógeno. carácter irreversible.
 Ejemplo: tetraciclinas, macrolidos  Ejemplo: B-lactamicos, aminoglucosidos
(eritromicinas), lincosamidas (estreptomicina),quinoionas,
(clinfamicina) vancomicinas, metronidazol

 Estructura química: es la más utilizada, según esta misma estructura ellos se

combinan y van a tener el mismo espectro y el mismo mecanismo de acción.
B-lactamicos: son los más utilizados y profesionales de la salud en general acá
encontramos la penicilina y amoxicilina. Estos tienen un anillo de b-lactamicos
dentro de sus estructuras. Lo degradan las enzimas B-lactamasas.
Penicilinas, cefalosporinas, monobactamicos, carbapenems e inhibidores de las B-
lactamasas
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS: (no son antibióticos solo los acompañan como
un distractor) sus inhibidores son 3, ácidos glabulanicos, sulbactam y tazobactam.
El inhibidor siempre va acompañado de un antibiótico, cuando se emplea este
inhibidor con el fármaco las enzimas B-lactamasas van a tener mayor afinidad por
el inhibidor y lo degrada y el antibiótico hacen su efecto.
PENICILINAS: penicilina g, v. encontramos a la amoxicilina el cual es un tipo de
penicilina (si el paciente es alérgico a la penicilina no se le puede mandar una
amoxicilina), la amoxicilina es bastante utilizado porque en su gran mayoría son
fármacos de amplio espectro. La penicilina actúa sobre bacteria Gram positiva y
negativa, es el menos agresivo ante el paciente. La amoxicilina
ESTOS PERTENECES es elB-LACTAMICOS
A LOS fármaco que
han caracterizado con menos riesgos en las mujeres embarazadas.
Macrolidos, Glucopeptidos, Aminogucosidos
Tetraciclinas, Quinolonas, Lincosamidas
 CEFALOSPORINAS: en estas son hermanas del mismo grupo, encontramos
cefalexina, varios fármacos hay 6 generaciones la primera generación es de alto
espectro y las demás son para algunas bacterias.
CARBAPENEMS: son bastantes específicos de vía intravenosa, no existen de vía
oral, son antibióticos B-lactamicos sintéticos biciclicos que poseen un núcleo
común llamado Carbapenem. (Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem).
MECANISMO DE ACCION DE LOS B-LACTAMICOS

 Los B-lactamicos se unen a la a la pared bacteriana a un sitio especifico que se

llama PBP sitio de unión a la penicilina, hace que produzca una inhibición de la
pared bacteriana y como no se forma la bacteria muere.
Si un paciente es alérgico a la penicilina que es un b-lactamicos no se le puede
enviar este antibiótico y se debe cambiar totalmente el grupo.
 Espectro de acción: este varia
 Mecanismo de acción: lo utilizan igual
FARMACOS BETALACTAMICOS. (Más utilizados por vía oral)
Amoxicilina (amoxal): es el más utilizado por todos, marca comercial
La dosis en adulto: viene por capsula de 500mg (no existe en tabletas), se da cada
8 horas por 7 días
La dosis pediátrica: 50mg/kg/día cada 8 horas por 7 días
INTERACCIONES:
puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que tengan estrógenos
En algunos casos producir alergias
La eritromicina y las tetraciclinas disminuye el efecto del betalactamicos
Acompañados con el inhibidor de B-lactamasa encontramos la amoxicilina con el AC.
Clavulanico. Ejemplo: 500mg de amoxicilina con 125mg de AC. Clavulanico
 Presentación oral adultos: 500-125mg y 875-125mg
Presentación intravenosa: 1g-200mg
Presentación oral pediátrica: 250-62,5mg y 125-31,25mg
Cada 12 horas por 7 días
Encontramos también las cefalosporinas, cefalexina con cefradina y cefalexilo (estos
fármacos vienen en:
Dosis oral en adultos: 500mg cada 6 horas por 7 días
Dosis pediátrica: 500mg a 100mg/día divididos en 4 tomas
INTERACCIONES
En algunos casos producen alergias
Como contraindicación puede generar gastritis
MACROLIDOS

 Son otro grupo químico, son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí,
que se llaman así porque se caracterizan por tener un anillo macrociclico de
lactona.
 Estos fármacos encontramos la eritromicina /cada 6 horas), claritromicina (cada 12
horas) y azitromicina /cada 24 horas) son derivados sintéticos de la eritromicina.
Son efectivos frente a bacterias Gram positivas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan a nivel del ribosoma (producen proteínas necesarias para las bacterias) y este tiene
dos subunidades:

 1ra subunidad: 50s ribosomal (los macrolidos se unen a esta subunidad y,

producen proteínas anómalas, por lo tanto, cuando se unen no producen las
proteínas necesarias para las bacterias y esta muere
 2da subnidad: 30s sibosomal
Eritromicina (dosis de oral para adulto 500mg cada 6 horas por 7 días) se recomienda
tomarla 30-60 minutos antes de ingerir cualquier tipo de alimento, interacciona con el
metabolismo de anticoagulantes orales, digoxina.
Efectos adversos de los macrolidos:

 Disturbios gastrointestinales
 Sordera reversible por altas dosis
 Reacciones alérgicas
 Arritmias ventriculares
Claritromicina: se encuentra en presentación de 500mg cada 12 horas (dos veces al día)
por 7 días
REACCIONES ADVERSAS

 Diarrea
 Nauseas
 Gusto anormal
 Gastritis
 Cefaleas
 Dolor abdominal
 Hipersinsebilidad
Azitromicina: viene por capsulas de 500mg y solo trae 3 capsulas una diaria por tres días
GLUCOPEPTIDOS

 Son antibióticos bactericidas que actúan en la pared bacteriana a nivel del

sustrato, y no deja que se forme la pared bacteriana (ácido N-acetilmuramico).
Encontramos los Vancomicina y Teicoplanina (actúan en bacterias Gram positivas).
 La vancomicina es el que tiene margen terapéutico bastante estrecho (cualquier
persona se podría salir con una dosis convencional)
 dosis oral adulto intravenosa 2g/día dividido en dosis de 500mg cada 6 horas o 1g
cada 12 horas.
EFECTOS ADVERSOS

 Síndrome de cuello rojo con hipotensión (el paciente se va colocando rojo y no nos
damos cuenta, solo el profesional)
 Asociado a la velocidad de inyección (flebitis, reacciones febriles, rash, eosinofilia,
neutropenia, ototoxicidad, nefrotoxicidad)
 Dosis vía oral: 250mg-capsula cada 6 horas por 7 días
AMINOGLUCOSIDOS

 Son grupos de antibióticos bactericida, actúan a nivel del ribosoma, estos están en
la subunidad 30s ribosomal, actuando sobre sus ribosomas y provocando la
producción de proteínas anómalas.
 Encontramos la gentamicina, neomicina y framicetina, que actúan en bacterias
gram negativas y algunas en Gram positivas, aerobias (son utilizados muchos para
infecciones de piel)
Gentamicina: antibiótico sistémico, tópico y oftálmico (utilizado para la conjuntivitis)
INTERACCIONES

 Atraviesa la placenta y puede ser nefrotoxica para el feto

 No recomendado mandar a mujeres embarazadas
TETRACICLINAS
Bacteriostaticos de amplio espectro, útiles contra Gram positivas y negativas, actúa en
subunidad 30s ribosomal. Este antibiótico no se puede dar en niños que estén en cambios
dentarios porque les pueden salir manchas cuando le salgan sus nuevos dientes.
EFECTOS ADVERSOS

 Nefrotoxicidad
 Hepatotoxicidad
 Alteraciones de osificación y fijación de calcio en dientes y huesos
 Dosis para adulto: 250 o 500mg cada 6 horas por 7 días
PRECAUCIONES

 No mandárselos a mujeres embarazadas

 Machas en los dientes
 No se recomienda su uso durante la segunda mitad del embarazo, inhibe el
crecimiento del feto
INTERACCIONES

 Los antiácidos disminuyen su acción

 Las tetraciclinas inhiben las penicilinas
DOXICICLINA

 (etidoxina 100) capsula de 100mg por cada 12 horas

Ventajas

 Recubiertas por una capa polimérica gastro-resistente, evitando que el principio

activo se libere en el esófago y parte alta del estomago
QUINOLONAS

 Fármacos para infecciones urinarias, se caracterizan porque terminan en xacino.

(ciprofloxaciono, oloxacino, moxifloxacino, levofloxaciono)

MECANISMO DE ACCIÓN

 Son eficaces en bacterias Gram positivas (inhibe la topoisomerasa II y IV y negativas

(estas inhiben el ADN giyrasa).
LINCOSAMIDA

 Grupo de fármacos que actúan uniéndose al ribosoma subunidad 50s ribosomal,

inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas (no se deben mandar con los
macrolidos).
 Encontramos los lincomicina y clindamicina (clindamicina no existe dosis oral
pediátrica) pero si la hay intravenoso pediátrica
 dosis oral para adulto: tabletas 300mg a 600mg cada 6 horas por 7 días
INTERACCIONES

 Con anestésicos
 La eritromicina lo desplaza de la subunidad 50s
IMIDAZOLES
METRONIDAZOL (Flagyl)

 Antibacteriano (bacterias anaerobias), antiparasitario, antihermintico, la

presentación viene en tabletas de 500mg cada 8 horas por 7 días.
Mecanismos de acción

 Actúa a nivel del ADN y produce una pérdida de la estructura helicoidal

INDICACIONES

 Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas

por anaerobios.
 No se puede administrar en embarazos
 No se administra con alcohol (efecto disulfiram o antabus)
El alcohol: gracias al alcohol deshidrogenasa pasa a Acetaldehído y gracias a este pasa a
ácido acético, este inhibe el alcohol deshidrogenada y al no degradarse contiene altos
nivel de alcohol en la sangre.
El criterio del facultativo es fundamental y debe basarse en
la percepción del riesgo en la práctica diaria, y su
interpretación para la toma de decisiones
 DOSIS EN PEDIÁTRICOS
Como saber qué presentación mandar: dependiendo de la edad y peso del pcte, que
puede durarle más
AMOXICILINA (amoxal)
- Presentación: suspensión de 250mg/5ml, 125mg/5ml (si vamos a hacer cálculo de
dosis en examen utilizamos la de 25mg/5ml)
- Dosis recomendada: 50mg/kg/día cada 8h por 7 días
Ej: pcte pediátrico de 15kg, se le manda amoxicilina
50mg  1kg
X  15kg X= 15kg.50mg/1kg= 750/3= 250mg

250mg  5ml
250mg  X X= 250mg.5ml/250mg= 5ml

- Interacciones: puede disminuir el efecto de los AC que tengan estrógenos, puede

producir alergias y la eritromicina y tetraciclinas disminuyen el efecto del
betalactámico
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO
- Presentaciones: 600mg de amoxicilina y 42,9mg de ácido clavulánico, 400mg de
amoxicilina y 57mg de ácido clavulánico, 200mg de amoxicilina y 28,5mg de ácido
clavulánico o la que vamos a usar en este caso que es la de 250mg de amoxicilina y
62,5mg de ácido clavulánico en 5ml, cada 12h por 7 días
- Dosis: 50mg/kg/día cada 12h
- Interacciones: las mismas que el anterior
NOTA: cada vez que vamos a usar medicamentos que tienen dos sustancias, se busca la
sustancia que hace el efecto como tal (en este caso la amoxicilina y se usa sus 250mg)
Ej: el mismo pcte de 15mg, pero se le manda la amoxicilina con acido clavulánico
50mg 1lg
X  15kg X= 15kg.50mg/1kg= 750mg/2= 375mg
250mg 5ml
375mg  X X= 375mg.5ml/250mg= 7.5ml
CEFALOSPORINA  CEFALEXINA (ceprax), CEFRADINA Y CEFALEXILO
- Presentación: suspensión de 250mg/5ml
- Dosis: 50mg/kg/día cada 6h por 7 días
 - Interacciones: puede causar gastritis y en algunos casos alergias
NOTA: las suspensiones siempre hay que batirlas
MACRÓLIDOS  ERITROMICINA, CLARITROMICINA Y AZITROMICINA
- Interacciones: disturbios gastrointestinales
ERITROMICINA
- Presentación: 250mg/5ml
- Dosis: 50mg/kg/día cada 6h por 7 días
CLARITROMICINA
- Presentación: 250mg/5ml
- Dosis: 7.5mg/kg/día cada 12h por 7 días
AZITROMICINA
- Presentación: 200mg/5ml
- Dosis: 10mg/kg/día cada 24h por 3 días
- Al ser administrado con la comida tiene una absorción aumentada
GLUCOPÉPTIDOS  VANCOMICINA Y TEICOPLANINA
- Son para Gram positivas y actúan en la pared bacteriana a nivel del sustrato
- Efectos adversos como el cuello rojo con hipotensión
AMINOGLICÓSIDOS  GENTAMICINA, NEOMICINA Y FRAMICETINA
- Actúan a nivel del ribosoma en la subunidad 30s ribosomal inhibiendo la síntesis de
proteína y produciendo proteínas anómalas
- Actúan para bacterias aerobias Gram negativas y positivas
- Son usados en gotas oftalmológicas o en cremas
USOS
- Tto de infecciones óseas, quemaduras, meningitis, otitis, sinusitis
- Tto de endocarditis bacteriana se administra con la penicilina
QUINOLONAS  CIPROFLOXACINO, OFLOXACINO, MOXIFLOXACINO Y LEVOFLOXACINO
- Actúan en bacterias Gram positivas (inhibe la topoisomerasa II y IV) y negativas
(inhiben la ADN girasa)
- Estos terminan en” xacino”
LINCOSAMIDA  LINCOMICINA Y CLINDAMICINA
- La desventaja de la clindamicina es que no se encuentra dosis oral pediátrica
NITROINMIDASOLES  METRONIDAZOL
- Frente a bacterias Gram negativas
- Presentación: 250mg/5ml cada 8h
- Dosis: 20mg/kg/día cada 8h por 7 días
Criterios de selección de antimicrobianos
- Que se encuentra en dosis pediátrica
- Escoger las vías que sean más factibles de medicar con un niño (oral)
- Características individuales del pcte
- Edad, peso, masa corporal
- Si presenta alguna patología o enfermedad de base que pueda interferir con el
medicamento
- Si el pcte está ingiriendo algún otro medicamento
- Tener en cuenta que este es un pcte en crecimiento y desarrollo
CONVERSION DE UNIDADES
- 1ml = 1cc
- 2,5ml = ½ cucharadita
- 5ml = 1 cucharadita
- 15ml = 1 cucharada
- 3 cucharaditas = 1 cucharada
- 20 gotas = 1ml
Antibióticos usados en niños
- Amoxicilina principalmente

USO INADECUADO DE ANTIBIÓTICOS

 - Prescripción excesiva
- Selección inadecuada
- Tipo, dosis, duración
- Auto prescripción y falta de adherencia
- No colocación de las horas en las cuales se debe tomar el medicamento (6-2-10, 6-
1-6-12)
Nombre del fármaco, presentación (suspensión,
tableta, jarabe) y la concentración
Numero de frascos o número de tabletas

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
Los antibióticos betalactámicos, reciben este nombre porque en su estructura tienen un
anillo betalactámico, a este grupo pertenecen: las penicilinas, cefalosporinas,
monobactamicos y carbapenémicos
HISTORIA
En el año 1928, Sir Alexander Fleming, durante una investigación bacteriológica de un
cultivo de estafilococos en el Hospital de Santa María, de Londres, descubre que al ser
contaminado el cultivo por un moho (hongo), en torno a éste, los estafilococos, no
desarrollan colonias. Debido a que el hongo pertenecía al género Penicilium, Fleming
denominó a la sustancia: PENICILINA
Esta observación fue confirmada por otros investigadores, pasaron más de 10 años antes
que su uso comenzara a generalizarse en la clínica humana. En 1939, Florey y Chain ,
trabajaron en la biosíntesis y extracción de la penicilina a partir de cultivos de Penicilium
notatum, describiendo sus propiedades físicas y químicas, su actividad, potencial
antibacteriana “ in vitro” y su escasa actividad tóxica, en animales de laboratorio. En 1940,
el mismo grupo, demuestra la curación de ratones severamente infectados
experimentalmente con estreptococos, y en 1941, comienza a extenderse su utilización
terapéutica. Este descubrimiento de las penicilinas y los avances para su producción les
llevaron a Fleming, Florey y Chain a recibir el premio nobel de medicina en 1945
PENICILINAS
Las penicilinas son sustancias bactericidas y su actividad antimicrobiana es el resultado de
la supresión de la síntesis de mucopeptidos en la pared celular , mediante la inhibición de
enzimas bacterianas que cumplen funciones en la síntesis de la pared, conocidas como
proteínas fijadoras de penicilinas estas son la PBP, con lo cual se inhibe el paso de la
transpeptidación final en la síntesis del peptidoglicano de la pared celular bacteriana. Esta
inhibición lleva a que las bacterias mueran por lisis osmótica
Poseen como núcleo químico el ácido 6 aminopenicilánico, este es el responsable de la
actividad antimicrobiana de las penicilinas y esta constituido por un anillo tiazolidinico y
un anillo betalactámico junto a una cadena lateral. El anillo betalactámico es el
responsable de la inhibición de la síntesis de la pared celular de las bacterias. El anillo
tiazolidinico es el que protege al anillo betalactámico

MECANISMO DE ACCIÓN
Estos antibióticos lo que hacen es que se unen a la pared bacteriana a un sitio especifico
que se llama PBP(proteínas fijadoras de penicilinas) , lo que hace es que produce una
inhibición de la síntesis de la pared bacteriana y como no se forma la pared bacteriana las
bacterias al no tener pared celular van a morir, este mecanismo de acción no solo se da
en las penicilinas sino que se da en todos los antibioticos betalactámicos
CLASIFICACIÓN
Estas penicilinas se clasifican en:
PENICILINAS NATURALES
Aquí están la Penicilina G y V , la penicilina G son principalmente activas contra cocos
Gram + y Gram -; y sobre bacilos Gram +. Son destruidas por la penicilinasa de los
estafilococos, y de bacilos Gram –
 Penicilina G o Benzilpenicilina
 Penicilina G sódica ( cristalina)
 Penicilina G procaínica
 Penicilina G benzatínica
 Penicilina V, conocida como penicilina fenoximetílica
PENICILINAS SEMISINTETICAS: Se subdividen en 3 grupos
 Penicilina resistente a la penicilinasa del Staphylococcus: A este grupo pertenece
la cloxacilina, dicloxacilina, flucoxacilina, nafcilina. Este grupo de penicilinas posee
una cadena lateral que impide la acción de la penicilinasa del estafilococo
 Penicilinas de amplio espectro: son también conocidas como la aminopenicilina, a
este grupo pertenece la amoxicilina y ampicilina
 Penicilinas Antipseudomonas: Fueron creadas para ampliar aun mas el espectro de
las penicilinas contra la bacilos Gram (-) y controlar las infecciones por
pseudomonas aeruginosa en el ámbito hospitalario. Inicialmente se produjo a
partir de la ampicilina la carbenicilina, algunas situaciones en la carbenicilina
permitieron desarrollar luego la ticarcilina, ambas conocidas como
carboxipenicilinas
PENICILINAS NATURALES
PENICILINA G SODICA
Es un antibiótico útil en el tratamiento de enfermedades causadas por
microorganismos sensibles como actinomicosis, ántrax, artritis gonocócica,
bacteriemia por neumococos y estreptococos sensibles; infecciones por clostridios,
difteria activa
EFECTOS ADVERSOS
- Reacciones de hipersensibilidad: estas pueden manifestarse con prurito,
erupciones, urticaria
 - Reacciones gastrointestinales: diarrea, náuseas y vómitos

PRESENTACIÓN Y DOSIS
Nombre comercial: Pisacilina
Presentación: viene en presentación de inyección 1.000.000 y 5.000.000 UI
Dosis para adulto: Entre 1 y 5 millones de unidades cada 4 a 6 horas por vía
Intramuscular o vía intravenosa

PENICILINA G PROCAÍNICA
Ayuda en infecciones respiratorias, urinaria, odontológica, ginecológica, digestiva,
dermatológica
EFECTOS ADVERSOS: Nausea, Vómitos, rash cutáneo, reacción anafiláctica
PRESENTACIÓN Y DOSIS
Nombre comercial: Lutecilina
Presentación: viene en presentación de inyección 400.000 y 800.000 UI
Dosis para adulto: y niños + 12 años entre 600.000 y 1.2 millones de unidades diarias por
vía Intramuscular
 PENICILINA G BENZATINICA
Se utiliza para tratar pacientes con faringitis por estreptococo beta hemolítico,
infecciones venéreas como sífilis, también para tratar el Pian estas son infecciones
bacterianas que afectan la piel

REACCIONES ADVERSAS
Nausea, Vómitos, Diarrea, Hipersensibilidad
PRESENTACIÓN Y DOSIS
Nombre comercial: Benzetacil
Presentación: viene en presentación de inyección 1.200.000 y 2.400.000 UI
Dosis para adulto: y niños con más de 27kg de peso es de 1.200.000 UI. Vía Intramuscular
cada 21 días
PENICILINA V (penicilina fenoximetílica)
Se usa para el tratamiento de la faringitis, infecciones bacterianas agudas de la piel
(escarlatina, ectima, forúnculo, impétigo, erisipela)e Infecciones odontógenas como
abscesos dentales con celulitis diseminada
EFECTOS ADVERSOS
Nausea, Vomito,Diarrea, hipersensibilidad
 Se recomienda tomar con el estómago vacío, una hora antes o dos horas después de las
comidas
PRESENTACIÓN Y DOSIS
Nombre comercial: PEN VEE K
Presentación: viene en tabletas de 250mg y 500mg Y en Solución oral: 250mg/5ml

Dosis para adulto: 250 a 500 mg cada 6 horas

PENICILINAS SEMISINTETICAS
CLOXACILINA
Se usa para infecciones de la piel y tejidos blandos, Mastitis, Infecciones osteoarticulares,
Sepsis, Endocarditis, Meningitis
EFECTOS ADVERSOS
Prurito, Náuseas, Diarrea, Vomito, Rash cutáneo
PRESENTACIÓN Y DOSIS
Presentación: su presentación es en soluciones inyectables 1g
Dosis para adulto: 250 mg a 1 g cada 6 horas

DICLOXACILINA
Se usa Para tratar infecciones bacterianas de las vías respiratorias, infecciones en la boca,
encías, infecciones de la piel
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones alérgicas, diarrea y en algunos casos dificultad para respirar
PRESENTACIÓN Y DOSIS
Nombre comercial: Dixalin
Presentación: su presentación es en capsulas de 250 y 500 mg y suspensión de 125 y 250
mg/5ml
Dosis para adulto: 250 mg a 1 g cada 6 horas

AMOXICILINA
Es de las que más se recomienda por su amplio espectro, tiene buena tolerabilidad por
parte de los pacientes entre las desventajas que tiene es que debido al abuso en su
consumo esto podría generar un alto porcentaje de resistencia bacteriana y también que
Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que tengan estrógenos

Se usa para Infecciones provocadas por bacterias como la neumonía; infecciones de los
oídos, nariz, garganta como son amigdalitis, otitis media, sinusitis, infecciones del tracto
urinario como por ejemplo la cistitis y uretritis e infecciones de la piel
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos que aquí se podrían presentar son: nauseas, diarreas, vómitos,
sarpullidos
PRESENTACIÓN Y DOSIS
Nombre comercial: Amoxal
Presentación: su presentación es en capsulas de 250 y 500 mg y suspensión de 125 y 250
y 500mg/5ml
Dosis para adulto: 500 mg cada 8 horas

CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son antibióticos betalactámicos, que fueron descubiertos por Giuseppe
Brotzu, en aguas del mar de Sicilia entre los años 1945 - 1948. El Cephalosporium
acremonium fue la primera fuente productora de las cefalosporinas. Es un hongo de
abundante crecimiento en las aguas de la costa de Cerdeña. El Cephalosporium
Salmosynematum, es también otro hongo importante en la producción de las
cefalosporinas.
Las cefalosporinas poseen, en general, las siguientes características que la diferencian de
otros agentes betalactámicos.

 Poseen un mayor espectro de actividad que las penicilinas del grupo G. Son activas
también contra microorganismos Gram negativos.
 Son antibióticos que en general son más resistentes a las betalactamasas. Algunas
cefalosporinas son fuertemente resistentes a estas enzimas.
 En general, las cefalosporinas poseen mayores efectos adversos y tóxicos que las
penicilinas.
  Las cefalosporinas, son agentes de un costo significativamente mayor, en general,
que las penicilinas.
 Las cefalosporinas son los antibióticos más comúnmente prescriptos en los
hospitales, aproximadamente el 30 -50% de los antibióticos prescriptos a pacientes
hospitalizados son cefalosporinas.
Estructura química
El núcleo activo de las cefalosporinas es el ácido 7-aminocefalosporánico, cuya estructura
química es similar al ácido 6- aminopenicilánico. Poseen un anillo ß - lactámico, y en vez
del anillo pentagonal de tiazolidona de las penicilinas, tienen un anillo hexagonal de
dihidrotiazina. Las cefamicinas son agentes cefalosporinas producidas no por hongos
telúricos sino por algunas bacterias de la familia Streptomyces, que poseen un grupo
metoxilo en posición 7 del anillo betalactámico. Los derivados semisintéticos, se obtienen
de sustituciones que se realizan a partir de la cadena lateral del anillo betalactámico.

Resistencia bacteriana
La resistencia bacteriana a las cefalosporinas, es en general, menos frecuente que para las
penicilinas. Esta resistencia bacteriana puede estar relacionada con la incapacidad natural
o desarrollada por las bacterias, para atravesar la pared bacteriana o los canales (porins)
por parte de las cefalosporinas. Puede también ocurrir alteraciones en la afinidad de las
PBPs (proteína fijadora de penicilinas) por las cefalosporinas, aunque el mecanismo más
importante de la producción de resistencia bacteriana es la elaboración de betalactamasas
específicas, éstas enzimas producen la apertura del anillo betalactámico y la pérdida de la
actividad antibacteriana.
Clasificación La clasificación se ha orientado tradicionalmente en generaciones, basada en
la aparición cronológica.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y PRINCIPALES PARÁMETROS FARMACOCINETICOS:
Cefalosporinas de primera generación: Son activas contra numerosos gérmenes
Gram + y su espectro se extiende también a muchos Gram -, como cepas de E. coli,
varias klebsiellas, incluso la Klebsiella neumoniae y Proteusindol negativos como el
Proteus mirabilis.
Las cefalosporinas de primera generación no son en general, resistentes a las
betalactamasas. Sin embargo, la cefalotina en especial, es uno de los antibióticos
más resistentes a las betalactamasas estafilocócicas, por lo que es un agente de
alternativa y útil en infecciones graves como endocarditis a estafilococos
productores de betalactamasas.
Las cefalosporinas de primera generación pueden ser utilizadas en combinación
con antibióticos aminoglucósidos para incrementar su espectro antibacteriano en
infecciones graves, tales como septicemias o bacteriemias o neumonías graves.
Cefalosporinas de segunda generación: Estas cefalosporinas poseen un espectro
antibacteriano mayor que las de la primera generación. Son activas contra un
mayor número de gérmenes Gram +, y Gram - especialmente estos últimos como
el Haemophilus influenzae, E. coli, Klebsiellas, cepas de enterobacter, cepas indol-
positivos, Neisseria gonorreae, N. meningitidis, y anaerobios. NO contra
pseudomonas.
Cefalosporinas de tercera generación: Las cefalosporinas de tercera generación
poseen, en general, similar actividad contra gérmenes Gram +, que las de primera
generación. Sin embargo, las de tercera generación son altamente resistentes a las
betalactamasas y poseen adecuada actividad antibacteriana ante numerosas
infecciones provocadas por gérmenes Gram -. Cefotaxima, por ejemplo, inhibe más
del 90% de las cepas de Enterobacteriáceas, incluso aquellas productoras de
betalactamasas y resistentes a los aminoglucósidos.
Las cefalosporinas de tercera generación, pueden atravesar las meninges, a
excepción de cefoperazona con relativa facilidad, y alcanzan importantes
concentraciones en LCR. Es por eso que las cefalosporinas de tercera generación,
son agentes de elección, en meningitis por bacterias Gram-(E.coli, Klebsiella y
Proteus) También son útiles en infecciones intraabdominales, bacterias
multirresistentes, bacteriemia, empiema y pneumonía.
CEFAMICINAS
Las cefamicinas son similares a las cefalosporinas, pero son producidas por
bacterias (Streptomyces), y no por hongos. Su estructura química posee un grupo
metoxi en posición 7 alfa del anillo betalactámico. Esta estructura le confiere gran
resistencia a las betalactamasas. La cefoxitina, es útil en infecciones por
anaerobios y en infecciones mixtas por aerobios y anaerobios, tales como abscesos
pulmonares y pelvianos, y en infecciones intraabdominales. Es especialmente
 activa contra Bacteroides fragilis y también contra Nisseria gonorreae, resistente a
la penicilina.
EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS
Reacciones de hipersensibilidad alérgica: Este tipo de efecto adverso incluye rash
cutáneo, urticarias, edema angioneurótico, fiebre, eosinofilia, broncospasmo, y
anafilaxia.
Estas reacciones alérgicas son similares a las de las penicilinas, de tal manera que
existe hipersensibilidad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas, es por eso que
en general, las cefalosporinas, no deben usarse en pacientes alérgicos a las
penicilinas (salvo reacciones leves). Las cefalosporinas, están especialmente
contraindicadas en pacientes que han sufrido reacciones de hipersensibilidad
graves a las penicilinas o a otras cefalosporinas.
Nefrotoxicidad: Las cefalosporinas, son agentes potencialmente nefrotóxicos.
Estos efectos ocurren con altas dosis, y son más factibles de aparecer en pacientes
con enfermedad renal preexistentes. La combinación con otros agentes
potencialmente nefrotóxicos, como aminoglucósidos, incrementa la incidencia de
este efecto adverso, la nefrotoxicidad, consiste principalmente en el desarrollo de
necrosis tubular.
Otros efectos adversos: Como puede observarse, las cefalosporinas poseen mayores
efectos adversos que las penicilinas. Puede observarse también la aparición de diarreas,
sobre todo por Cefoperazona, en razón de su mayor excreción biliar. Colitis
seudomembranosa, y reacciones hematológicas como: leucopenia, trombocitopenia, y
trobocitosis, también se ha observado disfunción plaquetaria e hipoprotrombinemia, que
puede provocar potencialmmente hemorragia.
MONOBACTAMICOS
Constituyen un nuevo grupo de antibióticos betalactámicos, descubiertas en 1981.
muchas moléculas monobactámicas provienen de gérmenes que viven en la tierra,
aunque pocos tienen actividad antibacteriana de importancia.
Químicamente se diferencian de los otros antibióticos del grupo, en que carecen de
estructura bicíclica, los monobactámicos solo poseen un anillo betalactámico, en lugar de
tener dos, sobre el que se efectúan sustituciones, agregando cadenas laterales, que le
confieren actividad antimicrobiana. El único monobactámicos disponible en el mercado
para 2008 es el aztreonam, Otros monobactámicos estudiados incluyen el carumonam y
el tigemonam.
AZTREONAM
ya ha sido aprobado en muchos países, El aztreonam es un antibiótico beta-lactámico
sintético cuyo espectro de actividad está limitado a los gérmenes gram-negativos. Por ser
poco nefrotóxico puede sustituir a los antibióticos aminoglucósidos. Se emplea para el
tratamiento de bacteriemias, infecciones de la piel y de los tejidos blandos, infecciones
urinarias, respiratorias y abdominales producidas por gérmenes sensibles. También se
utiliza para la profilaxis de infecciones post-quirúrgicas

MECANISMO DE ACCIÓN

El aztreonam funciona de manera parecido a la penicilina, y las cefalosporinas, pero a

pesar de ser similar a penicilina, es el único betalactámico que puede utilizarse en
alérgicos a penicilina. Interactúa con las enzimas formadora de los peptidoglicanos e
inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana de las bacterias Gram-negativas, pero
frente a bacterias anaeróbicas y Gram-positivas su acción es casi nula.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
- Similar al de los batalactámicos, incluyendo bacterias resistentes a
aminoglucósidos y cefalosporinas
- Excelente efectividad contra la mayoría de microorganismos aerobios y anaerobios
tanto Gram+ y Gram-
- Actúa principalmente contra bacterias Gram+
- Ineficaz contra estafilococos meticilinoresistentes, clamidias y mioplasmas

REACCIONES ADVERSAS
Generalmente es bien tolerado. En los estudios clínicos los efectos adversos fueron poco
frecuentes. Sólo fue necesario suspender por este motivo el tratamiento en menos de un
2% de los pacientes. Los efectos indeseables que se consideraron relacionados o
posiblemente relacionados con la toma de este medicmaneto fueron los siguientes:

Dermatológicos. Rara vez: erupciones cutáneas, prurito, urticaria, púrpura, eritema,

petequias y dermatitis exfoliativas. Se han comunicado algunos casos de necrolisis
epidérmica tóxica en pacientes con transplante de médula ósea tratados
concomitantemente con aztreonam y otros fármacos potencialmente tóxicos.

Hematológicos: eosinofilia transitoria, aumentos transitorios en el tiempo de protrombina

y en el tiempo de tromboplastina parcial (sin anormalidades de sangrado). Rara vez
alteraciones en el número de plaquetas y anemia. Se ha observdo neutropenia en el
11.3% de los niños de menos de 2 años de edad tratados con 30 mg/kg de aztreonam cada
6 horas. En los adultos, esta reacción se ha observado sólo en el 1% de los casos.

Hepatobiliares: elevaciones transitorias en las transaminasas hepáticas y en la fosfatasa

alcalina sin manifestación de signos o síntomas de disfunción hepatobiliar, en particular en
niños de menos de 2 años de edad en los que el valor de las transaminasas aumentó en un
300% en el 15-20% de los pacientes con dosis de 50 mg/kg de aztreonam cada 6 horas. Los
valores de estas enzimas retornaron a la normalidad al discontinuar el tratamiento. Rara
vez ictericia y hepatitis.
Gastrointestinales: diarrea, náuseas y/o vómitos, cólicos abdominales, úlceras en la boca y
alteraciones en el gusto. En raras ocasiones se han observado colitos seudomembranosa.

Reacciones locales: malestar en el sitio de la inyección endovenosa y flebitis; ligero

malestar en el sitio de la inyección intramuscular.

Otros efectos indeseables: vaginitis, candidiasis, hipotensión arterial, debilidad, confusión,

embotamiento, vértigo, diaforesis, cefalea, sensibilidad en los senos, halitosis, dolores
musculares, fiebre, malestar, estornudos y congestión nasal. En raras ocasiones aumento
transitorio de la creatinina en suero.

PRESENTACION Y DOSIS

Nombre comercial: Azactam

Presentación: Sol. Iny 500 y 1000 mg. Polvo para reconstruir y administración por
inhalación oral con 75 mg
Dosis para adulto: IM o IV: 500 mg a 2 g cada 6 a 8 horas. Inhalador: 75 mg cada 8 horas
por 28 días

CARBAPENEMICOS
Los carbapenems son un tipo de antibiótico betalactámico con amplio espectro de
actividad bactericida y son sumamente resistentes a las betalactamasas. Esta clase de
antibióticos fueron descubiertos originalmente del microorganismo Streptomyces cattleya,
el cual, produce su propio antibiótico llamado tienamicina.

Son agentes betalactámicos recientemente incorporados a la terapeútica antibacteriana.

Son agentes bicíclicos, similares a las penicilinas, cuya estructura básica difiere de las
mismas en que poseen un carbono en reemplazo del azufre en el anillo pentagonal que se
une al anillo betalactámico que comúnmente tienen la mayoría de las penicilinas y
cefalosporinas, de ahí se deriva su nombre.
Además, su espectro de actividad frente a bacterias es el más amplio de todos los
antibióticos betalactámicos, los cuales incluyen bacterias Gram positivas y gram negativas,
pero no actúan sobre bacterias que se desarrollan intracelularmente como Chlamydia

IMIPENEM 
es un antibiótico carbapenémico de uso intravenoso desarrollado en 1985. Pertenece al
subgrupo de los carbapenem. Se deriva de un compuesto llamado tienamicina que es
producido por la bacteria Streptomyces cattleya. El imipenem interfiere con la síntesis de
la pared celular de las bacterias sensibles. Es un medicamento altamente resistente a
la hidrólisis por betalactamasas Debido a su estructura y tamaño molecular atraviesa con
facilidad las paredes bacterianas de los Gram - y por su configuración trans adquieren
fuerte resistencia a las betalactamasas

REACCIONES ADVERSAS
Más frecuentes
• Rash
• Taquicardia
• Convulsiones
• Nauseas
• Diarrea
• Oliguria

Menos frecuente
• Falla renal aguda
• Anemia
• Anafilaxia
• Eritema multiforme
• Síndrome de Stevens-Johnson

PRESENTACIÓN Y DOSIS

Nombre comercial: Tienam

Presentación: Sol. Iny: 500 mg + 500 mg

Dosis para adulto: 200 a 100 mg cada 6 a 8 horas

MEROPENEM

 Es un antibiótico de amplio espectro, utilizado para tratar una gran variedad de
infecciones, como meningitis y neumonía. Es un antibiótico betalactámico y pertenece al
subgrupo de los carbapenems, al igual que imipenem y ertapenem.

Uso:Tratamiento de infecciones intraabdominales, meningitis bacteriana en niños

mayores de 3 meses y adultos causada por P. pneumoniae, H. influenzae y N. meningitidis.

PRESENTACIÓN Y DOSIS
Nombre comercial: Meronem, Meropenem Vitalis
Presentación: Sol. Iny: 500 mg y 1g
Dosis para adulto: 1,5 a 6 g/día divididos en dosis cada 8 horas
DORIPENEM
Antibacteriano de gran espectro, al igual que el resto de la familia de carbapenems, con la
ventaja de ser más estable una vez diluido y poder mantener la infusión del antibiótico
hasta 1 hora y en el caso de neumonía asociada a ventilación mecánica, se admiten
infusiones hasta 4 horas

Uso: Tratamiento de infecciones intraabdominales y urinarias complicadas

PRESENTACIÓN Y DOSIS

Nombre comercial: Doribax

Presentación: Sol. Iny: 250 mg y 500 mg

Dosis para adulto: 500 mg cada 8 horas

ERTAPENEM
 es un antibiótico del grupo de los derivados carbapenem, muy similar a meropenem que
posee un grupo 1-β-metilo

USO: Tratamiento de infecciones severas, como las infecciones intraabdominales

complicadas, de la piel y tejidos blandos, pielonefritis, endometritis y aborto séptico,
neumonía adquirida en la comunidad

Ertapenem es efectivo contra bacterias Gram negativas. No es activo contra

Staphylococcus aureus, enterococos resistentes a ampicilina, Pseudomonas aeruginosa o
especies Acinetobacter. Ertapenem también tiene utilidad clínica contra bacterias
anaerobias.

Ertapenem se ha comercializado como primera línea de tratamiento contra infecciones

adquiridas en la comunidad. No debe usarse como tratamiento empírico para infecciones
adquiridas en medio hospitalario, debido a su falta de actividad contra Pseudomonas
aeruginosa. En la práctica, se reserva para utilizarlo contra gérmenes productores de
betalactamasa de espectro extendido

PRESENTACIÓN Y DOSIS

Nombre comercial: Invanz

Presentación: Sol. Iny: 1 g

Dosis para adulto: 1 g cada día.

MACROLIDOS
Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica al unirse reversiblemente a la
subunidad 50s del ribosoma de la bacteria, actúa en bacterias grampositivas. Se
caracterizan por tener un anillo lactonico macrociclico unido por un enlace glucosidico a
desoxiazucares aminados, el número de átomos de carbono del anillo lactonico permite
clasificarlos en tres grupos (anillo con 14 átomos de carbono, con 15 y 16)
MECANISMO DE ACCION:

 Inhibe la síntesis de proteínas al unirse se manera reversible al sitio P de la

subunidad 50S en donde se produce la translocación de ARNt impidiendo la
tranpeptidacion
MECANISMO DE RESISTENCIA:

 Resistencia intrínseca: mecanismo natural de enterobacterias mediante el cual el

macrolido no atraviesa la membrana bacteriana debido a un efecto de
permeabilidad. Modificación del ARN ribosomal: es mediado por plásmidos o
transposones que codifican el ARN ribosomal, alterando la afinidad por el
antibiótico, esto puede ser inducible o constitutivo.
 Bomba de flujo: se desarrolla a través de una bomba que expulsa activamente al
antibiótico del interior bacteriano, es especifico en contra de los macrolido de 14 y
15 átomos. Modificación enzimática: se ve en las enterobacterias las cuales
producen una estearsa que modifica, por hidrolisis la estructura química del
macrolido.
AZITROMICINA:

 Oral. Única diaría. Ads., ancianos, adolescentes y niños con p.c. > 45 kg: 500
mg/día,
 Niños < 15 kg: 10 mg/kg/día. Jarabe 200 mg/5 ml, Cápsulas 250, Comprimidos 250
- 500 mg.
 Desórdenes gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea, heces blandas, malestar
abdominal (dolor, cólicos) y flatulencia.
 Desórdenes hepatobiliares: Alteración de las pruebas de funcionamiento hepático.
 Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: Reacciones alérgicas incluyendo
erupción cutánea y angioedema.
MIOCAMICINA:
Oral. Ads. y niños > 35 kg: 600 mg/12 h; Niños < 35 kg: 35-50 mg/kg/día. Suspensión 250
mg/5 ml, Comprimidos 600 mg, Sobres 600, 900 mg. Dolor abdominal, náuseas, vómitos,
diarrea, anorexia, erupción cutánea, urticaria.
ESTREPTOGRAMINAS: Son activas frente a bacterias grampositivas, constan de dos
componentes que son la quinupristina (estreptogramina B) y dalfopristina
(estreptograminas A), derivados semisinteticos de la pristinamicina.
Mecanismo de acción:
Penetra al interior de la bacteria por difusión.

 Dalfopristina se une a la subunidad 50S produciendo cambios conformacionales y

bloqueando la elongación, inhibe la síntesis de proteínas, además favorece la
unión de quinupristina al ribosoma.
 Quinupristin: Se une a la subunidad 50S en el mismo sitio de los macrolidos y
ejerce el mismo efecto: bloquea la translocación, elogacion y propicia la
terminación prematura. La combinación de A+B es bactericida.
Mecanismo de resistencia:

 Tiene una resistencia intrínseca de muchos gramnegativos, existen 3 mecanismos

de resistencia adquirida: por alteración del ARN ribosómico 23S, por bloqueo de
las permeasas que intervienen en el transporte transmembrana y por inactivación
por acetilación de las estreptograminas del grupo A o por hidrolisis de las del grupo
B.
QUINUPRISTINA-DALFOPRISTINA:

 Administración intravenosa: Adultos y adolescentes > 16 años de edad: La dosis

recomendada es de 7.5 mg / kg IV cada 8 horas. Niños:
 la combinación D/Q ha sido utilizada en un número limitado de pacientes
pediátricos en condiciones de emergencia a una dosis de 7,5 mg / kg IV cada 8 ó 12
horas.
 se presenta como un polvo seco en viales de 500 mg (350 de dalfopristina y 150 de
quinupristina), dolor muscular o de articulaciones, náuseas, diarrea, vómitos,
sarpullido, dolor de cabeza.
¿Que son los ketólidos?
Los ketólidos son macrólidos con un anillo de 14 miembros y una estructura 3-ceto en
sustitución del fragmento L-cladinosa de los macrólidos
Mecanismo de acción:
  Telitromicina, al igual que los macrólidos, ejerce su acción antimicrobiana
inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.
 Esta inhibición se produce al interaccionar el antibiótico con la subunidad
ribosómica 50S cuando la síntesis de proteínas ya se ha iniciado, bloqueando la
incorporación de aminoácidos a la cadena polipeptídica.

Mecanismo de resistencia

 resistencia a los macrólidos por parte de las bacterias obedece, sobre todo, a dos
mecanismos:
 Las modificaciones de la diana ribosómica por metilación (genes ERM), que
consisten en la alteración de la estructura tridimensional del ribosoma y en
consecuencia el antibiótico no se puede unir a su lugar habitual, y la segunda, por
la expulsión activa o bomba de efusión (genes MEF)@(3,7,15).
TELITROMICINA

 La telitromicina se usa para tratar ciertos tipos de neumonía (infección de los

pulmones) que es causada por bacterias. La telitromicina pertenece a una clase de
medicamentos llamados antibióticos ketólidos. Funciona al matar las bacterias.
 Los antibióticos como la telitromicina no funcionará para los resfríos, gripe u otras
infecciones virales. Tomar antibióticos cuando no no son necesarios aumenta el
riesgo de contraer una infección después de que se resiste al tratamiento con
antibióticos.
En pacientes mayores de 18 años:
Neumonía adquirida en la comunidad leve o moderada,
Reagudización de bronquitis crónica,
Sinusitis aguda,
Amigdalitis/faringitis, producidas por beta estreptococos del grupo A, como
alternativa
cuando los antibióticos betalactámicos no son adecuados
En pacientes de 12 a 18 años:
Amigdalitis/faringitis, producidas por beta estreptococos del grupo A como
alternativa
cuando los antibióticos betalactámicos no son adecuados.

Telitromicina inhibe la síntesis de proteínas actuando a

nivel del ribosoma.
Se absorbe completa y rápidamente tras administración
oral. La biodisponibilidad absoluta es
del 57% tras una dosis única de 800 mg.
REACCIONES ADVERSAS:
náuseas
el vómito
el dolor gastrointestinal
la flatulencia
el aumento de enzimas hepáticas
mareos
las cefaleas
la alteración del gusto y la candidiasis vaginal y entre las reacciones adversas
reportadas como poco comunes.
debido al potencial de incrementar el QT, Telitromicina debe administrarse con
precaucion en pacientes con trastornos cardiacos coronarios, historia de arritmias
ventriculares, no corregidas, bradicardia.

GLUCOPEPTIDOS
la vancomicina y la teicoplanina
VANCOMICINA

ESTA PUEDE PRODUCIR:

A. dolor de garganta, fiebre, escalofríos y
signos de otro tipo de una infección
B. urticarias
C. sarpullido (erupciones en la piel)
D. prurito (picazón)
E. dificultad para respirar o tragar
1ml=1cc
2,5ml=1/2 cucharadita
5ml=1 cucharadita
15ml=1 cucharadita
3 cucharaditas= 1 cucharadita DOSIS DE MEDICAMENTOS
20 gotas=1ml
LINCOSAMIDA
B-LACTAMICOS
Lincosamida, clindamicina
Amoxicilina Dosis adulta: tableta 300mg a
Presentación adulta: 500mg cada 8h por 7 dias 600mg cada 12h por 7 dias
Dosis pediátrica: 50mg/kg/dia cada 8h por 7 dias
Presentación: 250mg / 5ml

Amoxicilina más AC. Clavulinico

Presentación oral adultos: 500mg de Amx más 125mg de AC.
Dosis IV adultos: 1g-200mg
Presentación pediátrica: 250mg de Amx más 62,5mg de AC en 5ml cada 12h por 7
dias
Dosis pediátrica: 50mg/kg/dia cada 12h

MACROLIDOS

Eritromicina
Dosis oral adulto: 500mg cada 6h por 7 dias
INHIBIDORES
Presentación pediátrica: 250mg / 5ml
Dosis pediátrica: 50mg/kg/dia cada 6h por 7 dias
Metronidazol
Presentación adulta: tableta
Claritromicina
500mg cada 8h por 7 dias
Presentación dosis adulto: 500mg cada 12h (2 al dia) por 7 dias
Presentación pediátrica:
Presentación pediátrica: 250mg / 5ml
250mg / 5ml cada 8h
Dosis pedriatica: 7,5mg/kg/dia cada 12h por 7 dias
Dosis pediátrica: 20mg/kg/dia
cada 8h por 7 dias
Azitromicina
Presentación pediátrica: 200mg / 5ml
Dosis pediátrica: 10mg/kg/dia cada 24h por 3 dias
Presentación adulta: capsula de 500mg (3 capsulas) se usa una diaria por 3 dias

GLUCOPEPTIDOS
Vancomicina
Presentación adulta: IV 2g/dia en dosis de 500mg cada 6h o 1g cada 12h
Dosis oral adulto: 250mg capsula cada 6h por 7 dias

Tetraciclinas INHIBIDORES
Dosis adulta: 250 o 500mg cada 6h por 7 dias
Cefalosporina
Doxicilina (Cefalexina, cefradina y cefalexilo)
OXAZILIDONAS, LINCOSAMIDAS, Presentación pediátrica: susp.
Adulto: capsula de 100mg cada 12h AMINOGLUCOSIDOS E IMIDAZOLES
250mg / 5ml
OXAZILIDONAS Dosis pediátrica: 50mg/kg/dia
cadagraves,
Son una clase de antibióticos que se usan para tratar infecciones 6h por a7 menudo
dias
después de que otros antibióticos hayan sido ineficaces, este fue originado en
1987 de origen cinético. Resistentes a tratamientos estándares y se ven limitados a
gérmenes gram negativos
Estos contienen nitrógeno, oxígeno en sus 5 anillos y son medicamentos utilizados
de segunda base
Es un antibiótico cinético de acción sistémica, del grupo 2-
oxaxolidona y suele reservarse para el tratamiento de
infecciones bacterianas graves donde otros antibióticos han
fracasado por haber generado resistencia a los antibióticos

LINEDOLID

M. Accion: las oxazolidinonas exhiben un mecanismo diferente

de las otras clases de antimicrobianos, la actividad
predominante de linezolid se centra contra organismos aerobios
gram positivos (mostrando poca actividad frente a
microorganismos negativos aerobios o anaerobios

Estos medicamentos tienen como efecto

que, aunque no se produce directamente la
muerte de la bacteria (bacteriostatico) va a
impedir la reproducción que hace que la
bacteria cuando envejezca no se pueda llegar
a multiplicar (dentro de la farmacocinética
tiene la biodisponiblidad de un 95%)

LINCOSAMIDA

Clase de antibiótico que se une a la porción 23s

de la subunidad 50s ribosomal, encontramos la
lincomicina y la clindamicina. Ellos inhiben la
replicación temprana de la cadena peptídica a
través de la inhibición de la reacción
transcriptasas (detienen la mutuacion de la zona
23s y pueden proliferarse).
Clindamicina
Antibiótico producido por situaciones del grupo 7 hidrosilo, se da en transformación de
algunos tipos de bacterias específicos que actúen inhibiendo la síntesis te proteína.
Metabolismo activo: subadiso gelatinasa
Metabolismo inactivo: después de la dosis el fármaco se inactiva y se elimina por
medio de las heces y orina (es eliminado de forma metabólico inactivo)
Mecanismo de acción: es aquel que, aunque no produce la muerte a una bacteria,
impide su reproducción.
Se puede encontrar en capsula o suspensión, inyecciones intravenosas
En adultos: 150 a 450mg cada 6 horas
En niños: depende del mg/kg/dia y 3-4 dosis igual a la dosis suministrada cada 6 o
8h
AMINOGLUCOSIDOS
Son antibióticos que se componen de dos partes, son grupos de antibióticos bactericidas
que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la
producción de proteínas anómalas
Grupo amino
Grupo azúcar
Gentamicina
Por su toxicidad se debe siempre vigilar la función: renal, auditiva y vestibular, Su
dosis parenteral es de 5 a 7 mg/kg/día repartidas en 3 dosis iguales al día. Tiene
los mismos efectos colaterales que todos los aminoglucósidos.
Tobramicina
Tiene propiedades farmacológicas casi idénticas a la Gentamicina. El espectro, la
dosis y reacciones adversas son iguales a la Gentamicina.
Amikacina
Es un derivado semisintético y menos tóxico que la kanamicina. Es resistente a la
inactivación enzimática. Su dosis parenteral es de 500 mg cada 12 hrs. Está
 indicada en el tratamiento de las infecciones severas por anaerobios (Bacteroides e
infecciones mixtas) y en la profilaxis de la endocarditis.
Estreptomicina
La estreptomicina no es absorbida por el tracto gastrointestinal, pero, después de
la aplicación por vía intramuscular, se difunde de manera rápida por el
componente extracelular en gran cantidad de los tejidos llegando a alcanzar
cantidades bactericidas, en particular en las cavernas tuberculosas. Usualmente,
pasa muy poca cantidad al líquido cefalorraquídeo, pero se incrementa la
penetración cuando las meninges se encuentran inflamadas.
Neomicina y Kanamicina
No se absorben en el tubo digestivo. (Se las usa por vía oral para preparación del
colon para cirugía o pacientes en encefalopatía hepática en 1 gr cada 6 a 8 hrs.
V.O.). Su uso tópico en soluciones o ungüentos para lesiones cutáneas infectadas.
Producen nefrotóxicidad, ototoxicidad y bloqueo neuromuscular. Pueden generar
severas reacciones alérgicas.
Polimixinas
La polimixinas son un grupo peptídico básico. • 2.- Actúan sobre las bacterias Gram
negativas alterando la membrana celular
Netilmicina
Es la más resistente a la inactivación enzimática. El espectro, la dosis y reacciones
adversas son iguales a la Gentamicina. Su principal indicación es en pacientes
inmunocomprometidos con infecciones iatrogénicas intrahospitalarias
Espectinomicina
Se la usa por inyección intramuscular para el tratamiento de la gonorrea en pacientes
alérgicos a las penicilinas. Una sola dosis de 2 gr IM. Produce dolor en sitio de inyección,
fiebre y nauseas.
De éstos, los más utilizados en la práctica clínica son: gentamicina, tobramicina y
amikacina
MECANISMO DE ACCION
Los aminoglucosidos actúan sobre la síntesis proteica a nivel ribosomal, los
ribosomas son los organelos encargados de traducir la señal de mRNA hacia la
síntesis proteica, los aminoglucosidos interrumpen la función ribosomal ya sea en
unidad 50 o en la 30 en algunos casos en ambas dependiendo el tipo de
 aminoglucosidos y por lo tanto la bacteria va ser incapaz de sintetizar proteínas
por lo cual muere.
CARACTERISTICAS DE LOS AMINOGLUCOSIDOS
No se absorben por vía oral: Se unen poco a las proteínas
Vida media corta: de 2 a 3 horas.
Volumen de distribución bajo
Tienen estructura básica y actividad antimicrobiana muy similar
Químicamente son aminoazucares muy polares de carácter fuertemente básico
El pH alcalino favorece sus propiedades antimicrobianas
Son hidrosolubles y no pierden su actividad en soluciones
Son más activos en pH alcalino
DISTRIBUCION

No se distribuyen bien en tejido adiposo. Hay altas concentraciones

en la corteza renal, endolinfa y perilinfa del oído interno. La
penetración a secreciones respiratorias es deficiente.

AMINOGLUCOSIDOS

ABSORCION

Menos del 1% de una dosis se absorbe después de la

ELIMINACION administración oral o rectal. Todos se absorben con rapidez de los
Su eliminación depende casi sitios de inyección intramuscular.
exclusivamente de las condiciones
fisiológicas del riñón. Pueden ser
RESISTENCIA
eliminados por hemodiálisis o diálisis
peritoneal Resistencia mediada por plásmidos: En la
inactivación enzimática de los
aminoglucósidos o la alteración de la
penetración o transporte en la superficie
celular
Al eliminarse el receptor por mutación
cromosómica
Falla del transporte por déficit de oxígeno en
los tejidos del paciente.

REACCIONES ADVERSAS
Ototoxicidad: Por daño coclear: Sordera, tinitus. Por daño vestibular: Vértigo,
ataxia, pérdida del equilibrio.
Netrotoxicidad: Insuficiencia renal aguda
Nervioso periférico: Bloqueo neuromuscular con parálisis respiratoria.
Factores que alteran la biodisponibilidad los aminoglucósidos
•Insuficiencia renal, enfermedad fibroquística, leucemia, acidosis, obesidad
• Fiebre, ascitis, anemia, quemaduras, deshidratación
• Heparina, cloruro de sodio, sales de calcio