RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto: GABAPENTINA 300 mg

Forma farmacéutica: Cápsula
Fortaleza: 300 mg
Presentación: Estuche por 3 blísteres de PVC/AL con 10 cápsulas
cada uno.
Titular del Registro Sanitario, país: AUROCHEM PHARMACEUTICALS (INDIA) PVT. LTD,
Mumbai, India.
Fabricante, país: AUROCHEM PHARMACEUTICALS (INDIA) PVT. LTD,
Maharashtra, India.
Número de Registro Sanitario: M-13-177-N03
Fecha de Inscripción: 7 de noviembre de 2013
Composición:
Cada cápsula contiene:
Gabapentina 300,0 mg
Lactosa monohidratada 61,0 mg
Plazo de validez: 36 meses
Condiciones de almacenamiento: Almacenar por debajo de 30 °C.

Indicaciones terapéuticas:
Epilepsia: La gabapentina está indicada como tratamiento único de crisis convulsivas
parciales, con o sin generalización secundaria, en adultos y en niños mayores de 12 años.
La gabapentina está indicada como tratamiento adjunto en el tratamiento de crisis
convulsivas parciales, con o sin generalización secundaria, en adultos y en niños mayores
de 3 años.
Dolor neuropático: La gabapentina está indicada para el tratamiento del dolor neuropático en
pacientes de 18 años de edad y mayores.
Contraindicaciones:
La gabapentina está contraindicada en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a
la gabapentina o a los componentes del medicamento
Precauciones:
Uso pediátrico:
Epilepsia: No se han establecido la seguridad y eficacia de gabapentina como tratamiento
coadyuvante en niños menores de 3 años de edad.
Como tratamiento único, no se han establecido la seguridad ni la eficacia en pacientes
menores de 12 años.
Dolor neuropático: La seguridad y efectividad en pacientes menores de 18 años de edad no
han sido establecidas.
Advertencias especiales y precauciones de uso:
Aunque no existe evidencia de convulsiones de rebote con gabapentina, la interrupción
súbita en la administración de medicamentos anticonvulsivantes en pacientes epilépticos,
puede ocasionar status epilepticus.
En general, no se considera que gabapentina sea de utilidad para el tratamiento de las crisis
de ausencia.
Cuando se agregó gabapentina a otros fármacos anticonvulsivos, se reportaron resultados
falsos-positivos en la prueba de tira reactiva Ames N-Multistix SG®. Para determinar la
proteína urinaria, se recomienda utilizar el procedimiento de precipitación del ácido
sulfosalicílico, que es más específico.
Efectos indeseables:
Los eventos adversos reportados fueron de grado leve a moderado. Se ha reportado:
infección viral, neumonia, infección respiratoria, infección en el tracto urinario, otitis media,
leucopenia, reacciones alérgicas (por ejemplo, urticaria), somnolencia, mareo, nausea,
fatiga, ataxia, convulsiones, hiperkinesia, amnesia, temor, insomnio, dolor de cabeza,
sensaciones de parestesia, coordinación anormal, nystagmus, incremento o ausencia de
reflejos, hipertensión, vasodilatación y trastornos visuales (visón anormal).
Uso pediátrico: Los eventos adversos que con mayor frecuencia se han informado con el
uso de gabapentina en combinación con otros medicamentos antiepilépticos en niños de 3 a
12 años, no observados con igual frecuencia entre pacientes con placebo, consistieron en
infecciones virales, fiebre, náusea y/o vómitos y somnolencia
Como tratamiento único: Aproximadamente el 8% de 659 pacientes que recibieron
gabapentina como tratamiento único en estudios clínicos abandonaron el tratamiento debido
a un evento adverso. Los eventos adversos que más comúnmente se asociaron con
interrupción del tratamiento fueron mareos, nerviosismo, aumento de peso, náuseas y/o
vómitos y somnolencia.
Experiencia post-comercialización: Se han reportado muertes repentinas inexplicables,
aunque no se ha establecido una relación causal al tratamiento con gabapentina. Los
eventos adversos reportados adicionalmente en el periodo de post-comercialización,
incluyen insuficiencia renal aguda, reacciones alérgicas incluyendo urticaria, alopecia,
angioedema, fluctuaciones en la glucosa sanguínea en pacientes con diabetes, dolor
toráxico, elevación de los resultados de las pruebas de funcionamiento hepático, eritema
multiforme, alucinaciones, desórdenes en los movimientos como coreoatetosis, disquinesia y
distonia, palpitación, pancreatitis, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, tinnitus e
incontinencia urinaria. También se han reportado eventos adversos después de
descontinuar abruptamente el uso de gabapentina. Los eventos reportados con mayor
frecuencia fueron ansiedad, insomnio, náusea, dolor y sudación.
Posología y modo de administración:
Uso oral.
Cuando a juicio del médico sea necesario disminuir la dosis, interrumpir su administración o
utilizar algún medicamento alterno, estos cambios deben efectuarse gradualmente durante
un periodo mínimo de una semana.
Epilepsia:
Adultos y pacientes mayores de 12 años: En estudios clínicos controlados, el intervalo de
las dosis eficaces fue de 900 a 3,600 mg/día. El tratamiento se puede iniciar con la
administración de 300 mg tres veces al día el primer día de tratamiento, o ajustando la dosis
como se describe en la tabla 5. A continuación, la dosis se puede incrementar en 3 dosis
fraccionadas iguales hasta una dosis máxima de 3,600 mg al día. Dosis hasta de 4,800
mg/día han sido bien toleradas en estudios clínicos abiertos, por un tiempo prolongado.
El tiempo máximo entre la administración de una y otra dosis en esquema tres veces al día,
no debe ser mayor de 12 horas para prevenir convulsiones.
Tabla 5 - Esquema de dosificación.
Ajuste inicial de la dosis
Dosis Día 1 Día 2 Día 3
900 mg 1 cápsula de 300 mg una 1 cápsula de 300 mg dos 1 cápsula de 300 mg
vez al día. veces al día. tres veces al día.

Dosis en pacientes pediátricos desde 3 a 12 años: La dosis inicial deberá ser de 10 a 15

mg/kg/día en dosis fraccionadas iguales (tres veces al día) y la dosis efectiva alcanzada al
ascender la titulación fue por un periodo aproximado de tres días.
La dosis efectiva de gabapentina en pacientes pediátricos de 5 años y mayores, es de 25 a
35 mg/kg/día en dosis fraccionadas iguales (tres veces al día).
La dosis efectiva en pacientes pediátricos de 3 a menos de 5 años es de 40 mg/kg/día en
dosis fraccionadas iguales (tres veces al día). En estudios clínicos de larga duración, dosis
hasta de 50 mg/kg/día han sido bien toleradas. El intervalo máximo de tiempo entre dosis no
debe exceder a 12 horas.
No es necesario medir las concentraciones de gabapentina en el plasma para optimizar su
dosis. Además, gabapentina se puede administrar en combinación con otros medicamentos
antiepilépticos sin preocupación sobre alteración de las concentraciones plasmáticas de
gabapentina o de las concentraciones plasmáticas de los otros medicamentos
antiepilépticos.
Dolor neuropático en pacientes adultos: La dosis inicial es de 900 mg/día en tres dosis
iguales divididas, e irse incrementando si es necesario, en base a la respuesta obtenida,
hasta una dosis máxima de 3,600 mg/día. El tratamiento debe iniciarse ajustando la dosis
como se describe en la tabla 5.
Ajustes de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y dolor neuropático o epilepsia: Se
recomienda ajustar la dosis en los pacientes con función renal comprometida, como se
describe en la tabla 6, y/o que estén bajo tratamiento por hemodiálisis.
Tabla 6 - Dosis de mantenimiento de gabapentina en adultos con base en la función renal.
Depuración de creatinina (ml/min) Dosis diaria total mg/día
80 900 - 3,600
50 - 79 600 - 1,800
30 - 49 300 - 900
15 - 29 150 - 600
< 15 15 -300

(La dosis diaria se debe administrar 3 veces al día. Las dosis empleadas para tratar a
pacientes con funcionamiento renal normal (depuración de creatinina < 80 ml/min) son de
900 a 3,600 mg/día. Se recomienda disminuir las dosis en pacientes con disminución de la
función renal (depuración de creatinina < 79 ml/min). Administrar 300 mg cada tercer día.
Ajuste de dosis en pacientes con hemodiálisis: En pacientes que se encuentran en
hemodiálisis y que han recibido gabapentina, se recomienda una dosis de inicio de 300 a
400 mg, a continuación 300 mg, 4 horas después de la hemodiálisis.
Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:
No se han observado interacciones entre la gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido
valproico o carbamazepina. La farmacocinética de la gabapentina en estado estable es
semejante en los sujetos sanos y en los pacientes con epilepsia que reciben estos
medicamentos antiepilépticos. La administración concomitante de gabapentina y
anticonceptivos orales que contienen noretindrona y/o etinilestradiol, no afecta la
farmacocinética en estado estable de cualquiera de los fármacos.
La administración concomitante de gabapentina con antiácidos que contienen aluminio y
magnesio, reduce aproximadamente 20% su biodisponibilidad. Se recomienda que
gabapentina se tome aproximadamente 2 horas después del antiácido. La excreción renal
de gabapentina no es alterada por el probenecid. Se espera que la leve disminución de la
excreción renal de gabapentina observada cuando se administra simultáneamente con
cimetidina no sea clínicamente importante.
Uso en Embarazo y lactancia:
Embarazo: No se han conducido estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas. Por lo tanto, este fármaco sólo debe ser utilizado durante el embarazo si el
beneficio potencial para el paciente justifica el riesgo potencial para el feto.
La Gabapentina ha mostrado ser fetotóxica en roedores (con malformaciones óseas). Tales
efectos ocurrieron cuando los ratones de laboratorio recibieron dosis orales de 1000 o 3000
mg/kg/día durante el período de organogénesis (aproximadamente de 1 a 4 veces la dosis
máxima dada a pacientes epilépticos (según los mg/m2). La dosis máxima no tóxica fue de
500 mg/kg/día, aproximadamente ½ de la dosis en humanos, según mg/m2.
Lactancia: La gabapentina se excreta en la leche humana. Este fármaco está contraindicado
en la lactancia materna.
Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:
Los pacientes deben ser advertidos de no manejar vehículos o utilizar maquinaria
potencialmente peligrosa hasta saber si este medicamento no afecta su habilidad de realizar
estas actividades
Sobredosis:
No se ha observado toxicidad aguda, potencialmente mortal, con sobredosis de gabapentina
de hasta 49 gramos. Los síntomas de las sobredosis fueron mareo, diplopía, afectación del
lenguaje, somnolencia, letargia y diarrea leve. Todos los pacientes se recuperaron por
completo con cuidados de apoyo. El menor grado de absorción de la gabapentina, cuando
se administra en dosis más altas, podría limitar la absorción del fármaco en la sobre
dosificación y, por lo tanto, podría minimizar la toxicidad de las sobredosis. Aunque la
gabapentina puede ser eliminada por hemodiálisis, ésta, con base en la experiencia previa,
generalmente no es necesaria. Sin embargo, la hemodiálisis podría estar indicada en
pacientes con deterioro renal serio. No fue posible identificar una dosis letal oral de
gabapentina en los ratones y ratas que recibieron dosis tan altas como 8,000 mg/kg. Los
signos de toxicidad aguda en los animales fueron ataxia, respiración jadeante, ptosis, hipo-
actividad o excitación.
Propiedades farmacodinámicas:
ATC: N03AX12
Grupo farmacoterapéutico: Otros antiepilépticos
La gabapentina está relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA (ácido
gamma-aminobutírico), pero su mecanismo de acción es diferente al de muchos fármacos
que interactúan con la sinapsis GABA, como el valproato, barbitúricos, benzodiazepinas,
inhibidores de la transaminasa GABA, inhibidores de la captación de GABA, agonistas
GABA y profármacos de GABA. Estudios in vitro con gabapentina marcada radiactivamente
han caracterizado un nuevo sitio de fijación de péptidos en tejidos cerebrales de la rata
incluyendo la neocorteza y el hipocampo, que podrían estar relacionados con la actividad
anticonvulsiva de gabapentina y sus derivados estructurales. Sin embargo, la identificación y
la función del sitio de fijación de gabapentina todavía no ha sido dilucidado. En
concentraciones clínicamente relevantes, gabapentina no se fija a los receptores cerebrales
de otros fármacos o de neurotransmisores cerebrales, incluyendo receptores de GABAA,
GABAB, benzodiazepinas, glutamato, glicina o N-metil-D-aspartato.
La gabapentina no interactúa in vitro con los canales de sodio, por lo que es diferente a la
fenitoína y carbamazepina. Gabapentina reduce parcialmente las respuestas al agonista del
glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en algunos sistemas de prueba in vitro, pero sólo en
concentraciones mayores de 100 mcM, las cuales no se obtienen in vivo. Gabapentina
reduce ligeramente la liberación de los neurotransmisores monoamínicos in vitro. La
administración de gabapentina a ratas aumenta el recambio del GABA en varias regiones
del cerebro, de una manera semejante al valproato de sodio, aunque en diferentes regiones
del cerebro.
La relevancia de estas diferentes acciones de gabapentina para los efectos anticonvulsivos
no ha sido establecida. En animales, gabapentina penetra fácilmente al cerebro y evita las
convulsiones causadas por electrochoque máximo, por convulsivantes químicos, incluyendo
inhibidores de la síntesis de GABA y en modelos genéticos de convulsiones.
Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación,
eliminación):
La biodisponibilidad de la gabapentina no es proporcional con la dosis. Esto es, conforme se
incrementa la dosis, la biodisponibilidad disminuye. Después de su administración por vía
oral, las concentraciones plasmáticas pico de gabapentina se observan dentro de 2 a 3
horas. La biodisponibilidad absoluta de las cápsulas de gabapentina es de
aproximadamente 60%. Los alimentos, incluyendo una comida con alto contenido de grasas,
no tienen efecto sobre la farmacocinética de la gabapentina. La eliminación de gabapentina
del plasma es descrita óptimamente por una farmacocinética lineal. La vida media de
eliminación de la gabapentina es independiente de la dosis y tiene un valor promedio de 5 a
7 horas. La farmacocinética de la gabapentina no es afectada por la administración repetida,
y las concentraciones plasmáticas en estado estable pueden ser estimadas con base en los
datos obtenidos con la administración de dosis únicas. Aunque en los estudios clínicos, las
concentraciones plasmáticas de gabapentina generalmente fueron entre 2 y 20 mcg/ml,
estas concentraciones no fueron predictivas de seguridad o de eficacia. Las concentraciones
plasmáticas de la gabapentina son proporcionales con dosis de 300 ó 400 mg cada 8 horas.
Las concentraciones plasmáticas de la gabapentina son proporcionales con dosis de 300 ó
400 mg cada 8 horas (Cmáx (mcg/ml): 4,02 y 5,50, Tmáx (horas): 2,7 y 2,1; t½ (horas):
5,2 y 6,1 ; ABC (0-¥) (mcg/h/ml): 24,8 y 33,3 ; respectivamente).
La gabapentina no se fija a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución de
57.7 litros. En los pacientes con epilepsia, las concentraciones de gabapentina en el líquido
cefalorraquídeo (LCR) son aproximadamente 20% de las concentraciones plasmáticas
mínimas en estado estable. La gabapentina es eliminada exclusivamente por excreción
renal. No hay evidencia de metabolismo en el hombre. La gabapentina no induce las
enzimas hepáticas oxidativas de función mixta, responsables del metabolismo de los
fármacos.
En pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia renal, se encuentra disminuido el
aclaramiento plasmático de la gabapentina.
La constante de la velocidad de eliminación, el aclaramiento plasmático y el aclaramiento
renal de gabapentina son directamente proporcionales a la depuración de creatinina.
La gabapentina es removida del plasma por hemodiálisis. Se recomienda ajustar la dosis en
los pacientes con función renal comprometida o que estén sometidos a hemodiálisis (véase
Dosis y vía de administración).
La farmacocinética de la gabapentina se estudió en 24 niños sanos, con edades de 4 a 12
años.
En general, las concentraciones plasmáticas de gabapentina en los niños son similares a las
de los adultos.
Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del
producto:
No procede.
Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de junio de 2019.