Formas Farmacéuticas Líquidas

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[AFO005494] Especialista en Farmacotecnia

[MOD014805] Conceptos Básicos de Formulación Magistral


[UDI085932] Formas farmacéuticas líquidas

INTRODUCCIÓN

Las formas farmacéuticas líquidas no presentan problemas de disgregación o de disolución en el

tubo digestivo, aunque pueden producir reactividad frente a los jugos gástricos, por lo que es muy

común su uso en niños.

Así las formas farmacéuticas líquidas pueden clasificarse en no estériles, donde se incluyen los

jarabes, elixires, suspensiones, gotas y las ampollas o viales bebibles, y en formas estériles, las

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cuales llevan excipientes para evitar algún tipo de problema que se produzca. Dentro de estas,

forman parte las preparaciones parentales (preparaciones inyectables, de perfusión o preparaciones

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óticas).

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OBJETIVOS

Identificar las diferentes formas farmacéuticas líquidas que se pueden usar.

Describir las formas farmacéuticas líquidas no estériles y cuales se incluyen en esta categoría.

Definir las formas líquidas estériles y las preparaciones que pertenecen a esta categoría.

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MAPA CONCEPTUAL

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1. Introducción a las formas farmacéuticas líquidas

Las formas líquidas no plantean problemas de Disgregación o de Disolución en el tubo digestivo, lo

que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están protegidas, en caso de

Reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección particularmente en niños.

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Las formas líquidas se dividen a su vez en:


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2. Formas farmacéuticas líquidas no estériles

Aquí se incluye a los jarabes, elixires, suspensiones, gotas, viales bebiles y tisanas.

2.1. Jarabes

es
Jarabe:
Un jarabe es una solución concentrada o casi saturada de sacarosa en agua.

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Un jarabe simple contiene solamente sacarosa y agua purificada, por ejemplo el jarabe USP. Por otro

lado, los jarabes que contienen las sustancias de sabor agradable se conocen como jarabes
no
saborizantes. Y, por último, los jarabes medicinales son aquellos a los que se les ha agregado

compuestos terapéuticos.
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El jarabe USP contiene 850 g de sacarosa y 450 ml de agua en cada litro de jarabe. Aunque muy

concentrada, la solución no es saturada: dado que 1 g de sacarosa se disuelve en 0,5 ml de agua,

solo 425 ml de agua serían suficientes para disolver 850 g de sacarosa.

La alta solubilidad de la sacarosa muestra un alto grado de hidratación o de puentes de hidrógeno

entre la sacarosa y el agua. Esta asociación limita la asociación posterior entre el agua y los solutos

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adicionales. Por lo tanto, los jarabes poseen un poder solvente menor y esto puede ser un problema.

Los jarabes se deben preparar cuidadosamente con un equipo limpio para prevenir contaminaciones.

Se pueden utilizar tres métodos para preparar jarabes:

Disolución con calor.

Agitación sin calor.

Percolado.

es
u.
Aunque el método con calor es el más rápido, no es aplicable a jarabes cuyos ingredientes son

termolábiles o volátiles.

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Los jarabes pueden ser preparados con otros azúcares, no solamente con sacarosa (glucosa,

va
fructosa), con polioles no provenientes de azúcares (sorbitol, glicerina, propilenglicol y manitol) o

con edulcorantes artificiales no nutritivos (aspartame, sacarina) que se emplean cuando se requiere
no
una reducción en el contenido calórico o glucogénico, por ejemplo, en el caso de personas con
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diabetes.
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Los endulzantes no nutritivos no imparten la viscosidad característica de los jarabes, por lo que
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necesitan la adición de otros ingredientes como metilcelulosa para ajustar la viscosidad.

A pesar de que los polioles son menos dulces que la sacarosa, poseen como ventaja la de proveer
s.

una viscosidad favorable y reducir las probabilidades de que la tapa del frasco de jarabe se “trabe”.
pu

Además, en algunos casos actúan como cosolventes y conservadores.


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2.2. Elixires

Los elixires son preparados líquidos en forma de solución donde el o los principios activos se

encuentran disueltos en un vehículo hidroalcohólico. Son transparentes y poco densos.

Su sabor es dulce y suele acompañarse con el sabor característico del alcohol y la esencia o aceite

esencial que se le agrega.

Los elixires están compuestos por:

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Principios activos

Están solubilizados en el vehículo hidroalcohólico por simple agitación. La presencia del


alcohol es indispensable para la disolución del principio activo.

Conservadores

La presencia de alcohol en el preparado además de facilitar la disolución del principio activo,


le transmite la estabilidad antimicrobiana. El alcohol es un excelente agente conservador
cuando se usa en cantidades iguales o superiores al 15% de la fórmula. Si la concentración de
alcohol en el elixir es inferior al 15% se completa el efecto conservador deseado con otro
conservador o mezclas de conservadores. Entre ellos, los de mayor utilización son los

es
derivados del ácido parahidroxibenzoico.

u.
Saborizantes

La sacarosa o el sorbitol pueden estar presentes en el elixir pero su concentración es muy

d
inferior a la utilizada en los jarabes. Este sabor dulzaino es acompañado por las llamadas

.e
esencias o aceites esenciales con lo que se consigue darle un sabor agradable al preparado.

Colorantes
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no
Utilizados en los elixires son similares y cumplen iguales especificaciones a los utilizados en
jarabes.
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Las soluciones son envasadas en frascos o frascos goteros de vidrio o plástico, incoloros o de color

ámbar o blanco, cuyas capacidades suelen ser de 5, 10, 15, 30 y 60 mililitros provistos de tapas o
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tapas goteros metálicas o de plástico con un diámetro o boca de 16, 20, 22 y 24 milímetros por lo
s.

que se referencian con la misma numeración.


pu

Algunas veces estos envases son acompañados con accesorios como: cucharita calibrada en

centímetros cúbicos (cc), cuchara, cuchara sopera o copa o vasito graduado en cc.
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2.3. Suspensiones

Suspensiones:
Las suspensiones son sistemas dispersos heterogéneos constituidos por la dispersión de un sólido en
un líquido.

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Los medicamentos se administran en suspensión por múltiples razones, pero lo más frecuente es la

baja solubilidad en agua. También pueden prepararse para enmascarar caracteres organolépticos

desagradables o aumentar la estabilidad porque el medicamento no se encuentra en disolución, e

incluso en algunas circunstancias aumentar la biodisponibilidad.

Normalmente se requiere una formulación en forma de suspensión cuando el fármaco es insoluble o

poco soluble en un disolvente adecuado. Algunas gotas oculares, sobre todo las de acetato de

hidrocortisona y neomicina, se formulan como suspensiones por la mala solubilidad de la

es
hidrocortisona en medio acuoso.

u.
Otras veces, aunque el fármaco sea soluble, su estabilidad en disolución es limitada, por lo que se

d
recurre a diferentes estrategias. Ante esta situación, se recurre a la elaboración de una suspensión

.e
de una sal insoluble del mismo, concretamente, suspendiendo la sal cálcica insoluble en un vehículo

acuoso apropiado.
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no
El contacto prolongado entre las partículas sólidas del fármaco y el medio de dispersión puede

reducirse de manera considerable si se prepara la suspensión justo antes de su uso por el paciente.
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El sabor de la mayoría de los fármacos es más apreciable si se encuentra en solución y no en su

forma insoluble. Por ejemplo, el paracetamol se puede encontrar en el mercado como solución oral o
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como suspensión para uso pediátrico ya que el sabor es más agradable para los niños.
s.

Las suspensiones farmacéuticas también se pueden formular para su uso tópico, caso de la loción de
pu

calamina o en forma de pastas, preparaciones semisólidas utilizando como medio de dispersión una

base de parafina. Además, las suspensiones también se pueden formular para su administración
m

intramuscular y poder controlar la velocidad de absorción del fármaco. Al variar el tamaño de las
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partículas dispersadas de principio activo se puede controlar la biodisponibilidad.

Las suspensiones extemporáneas son formas que contienen principios activos insolubles o poco

solubles que constituyen la fase interna interpuesta de forma homogénea en un vehículo apropiado

de consistencia líquida y viscosidad variable que constituye la fase externa. Son sistemas difásicos.

Las suspensiones extemporáneas tienen diversas ventajas entre las que se encuentran las siguientes:

Poder administrar medicamentos insolubles e incompatibles con los emulgentes o sustancias

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que forman parte de una emulsión.

Los caracteres organolépticos malos pueden verse atenuados (el cloranfenicol es amargo, como

suspensión se atenúa).

Medicamentos que como soluciones eran inestables ganan en estabilidad si se formulan como

suspensión (ácido fólico).

El objetivo fundamental es obtener un sistema homogéneo en el cual la sedimentación debe ser

es
mínima. Es difícil conseguir este sistema homogéneo debido a ello puede sustituirse por un sistema

donde con una agitación sea fácil de conseguir dicha homogeneidad.

d u.
2.4. Gotas

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Las gotas suelen usarse por vía oral, vía nasal y vía oftálmica, presentando muchas ventajas en las

últimas tres vías ya que estas vías por su anatomía presentarían desventajas con otros tipos de
no
presentación farmacéutica, siendo las gotas las más ventajosas en su administración.
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Estos medicamentos son diseñados en gotas, ya sea por su dosificación terapéutica donde debe ser

administrada en esta cantidad, por ser para ciertos males específicos, para ser aplicados en lugares

específicos o para que sea dosificación en niños.

Dependiendo del medicamento, las gotas orales suelen mezclarse con otro líquido para luego ser

ingeridas, o en el caso de niños, se puede utilizar cuenta gotas, para administrar el medicamento

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directamente.

2.5. Viales bebibles

El vial es un pequeño vaso, botella o recipiente hecho de vidrio o plástico, que con frecuencia se

utiliza para almacenar medicamentos o reactivos en presentación de líquidos, polvos o cápsulas.

En base a esta definición, los viales bebibles son aquellos medicamentos cuya forma de presentación

es
consiste en un líquido con diferentes compuestos en una ampolla, y que se para su administración la

u.
persona debe beberla.

d
Este tipo de presentación ofrece una ventaja principalmente, y es que el envase es totalmente

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seguro ya que permite que el fármaco solo esté en contacto con el envase y no pueda manipularse.

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3. Formas farmacéuticas líquidas estériles

Las formas líquidas estériles son las preparaciones parenterales, que son preparaciones estériles

destinadas a su administración por inyección, perfusión o implantación en el cuerpo humano.

Las preparaciones parenterales pueden requerir el empleo de excipientes, por ejemplo, para

asegurar la isotonía con la sangre, ajustar el pH, aumentar la solubilidad, evitar la degradación de

los principios activos o proveer a la preparación de propiedades antimicrobianas.

es
Las preparaciones parenterales se suministran en envases de vidrio o en otro tipo de envases como

u.
plástico y jeringas precargadas. La hermeticidad del envase está asegurada mediante medios

d
adecuados, es decir, que los cierres aseguran la hermeticidad e impiden la penetración de

.e
microorganismos y otros agentes contaminantes y permiten habitualmente, sin necesidad de ser

va
retirados, la extracción de todo el contenido o de una parte del mismo.
no
Se pueden distinguir varios tipos de preparaciones parenterales, entre los que encontramos los

siguientes:
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ro

Preparaciones inyectables.

Preparaciones para perfusión.


eu

Preparaciones concentradas para inyectables o para perfusión.


s.

Polvos para inyectables o para perfusión.


pu

Preparaciones oftálmicas y óticas.


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3.1. Preparaciones inyectables

Las preparaciones inyectables son disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles. Se preparan

por disolución, emulsificación o suspensión de los principios activos y, eventualmente, de los

excipientes añadidos en agua para preparaciones inyectables (líquido no acuoso apropiado o en una

mezcla de ambos vehículos).

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Las disoluciones inyectables, examinadas en condiciones apropiadas de visibilidad, son límpidas y

.e
están prácticamente exentas de partículas.

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Las emulsiones inyectables no presentan indicios de separación de fases. Las suspensiones
no
inyectables pueden presentar un sedimento que se dispersa fácilmente por agitación, de modo que

la suspensión resulte lo suficientemente estable para permitir la extracción de la dosis requerida.


in

Las preparaciones inyectables multidosis contienen un conservante antimicrobiano adecuado a la


ro

concentración conveniente, excepto cuando la propia preparación posea propiedades


eu

antimicrobianas suficientes. Cuando es necesario presentar una preparación parenteral en envases


s.

multidosis, conviene indicar las precauciones que deben tomarse para su administración y,

especialmente, para su conservación entre extracciones sucesivas de su contenido.


pu

Las preparaciones acuosas se preparan en condiciones asépticas y que no pueden someterse a


m

esterilización final, pueden contener un conservante antimicrobiano apropiado a la concentración


ca

convenientemente.

En la fabricación de preparaciones inyectables que contienen partículas dispersas, se toman

medidas para garantizar el control adecuado del tamaño de las partículas con relación a su uso

previsto.

El volumen de las preparaciones inyectables contenido en un envase monodosis es suficiente para

permitir la extracción y la administración de la dosis nominal mediante el uso de una técnica normal.

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3.2. Preparaciones para perfusión

Las preparaciones para perfusión son disoluciones o emulsiones acuosas y estériles cuya fase

continua es agua, y generalmente son isotónicas con la sangre. Están destinadas, principalmente a

su administración en grandes volúmenes.

Las disoluciones para perfusión, examinadas en condiciones apropiadas de visibilidad, son límpidas y

están prácticamente exentas de partículas. Las emulsiones para perfusión no presentan señales de

es
separación de fases.

u.
En la fabricación de preparaciones para perfusión que contienen partículas dispersas se toman

d
medidas para certificar el control adecuado del tamaño de las partículas en relación con su uso

.e
previsto.

va
El volumen de preparación para la perfusión contenido en el envase es suficiente para permitir la
no
extracción y la administración de la dosis nominal mediante el uso de una técnica normal.
in

3.3. Colirios y soluciones oftálmicas


ro
eu

Las preparaciones oftálmicas son preparaciones estériles líquidas, semisólidas, destinadas a ser

administradas en el globo ocular o en la conjuntiva, o bien a su inserción en el saco conjuntival.


s.

Dentro de las preparaciones oftálmicas podemos encontrar varios tipos, entre los que se encuentran
pu

los siguientes:
m

Colirios.
ca

Baños oculares.

Polvos para colirios y baños oculares.

Preparaciones oftálmicas semisólidas.

Insertos oftálmicos.

Durante el desarrollo de una preparación oftálmica cuya formulación contenga un conservante

antimicrobiano, debe demostrarse la eficacia del conservante.

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Las preparaciones oftálmicas se preparan utilizando productos y métodos que permitan asegurar su

esterilidad y que impidan la incorporación de contaminantes y el crecimiento de microorganismos.

Durante la fabricación de preparaciones oftálmicas que contengan partículas dispersas, se toman

medidas adecuadas para garantizar que el tamaño de las partículas dispersas se controla de forma

adecuada al uso propuesto.

Colirios

es
Los colirios constituyen la forma ocular más empleada. Pueden presentarse como disoluciones o

u.
suspensiones, estériles, acuosas u oleosas, y se instilan en el ojo. Para evitar reacciones como dolor,

d
irritación y lagrimeo, que lleva consigo la eliminación del medicamento del lugar de aplicación, los

.e
colirios deben poseer características que se adapten a las condiciones fisiológicas del ojo. Estos

va
requisitos son similares a los descritos para preparados parenterales: limpidez, isotonía, neutralidad

y esterilidad.
no
La mayor parte de los colirios son disoluciones o suspensiones acuosas, por lo que el vehículo más
in

empleado es el agua purificada y estéril, aunque en el caso de los colirios oleosos son aceites
ro

vegetales neutros y estériles.


eu

Cuando es necesario, también se añaden otros excipientes para obtener los requisitos anteriormente

mencionados, isotonizantes, soluciones reguladoras de pH, conservadores antisépticos, viscosizantes


s.

para aumentar el tiempo de contacto con el ojo, o tensioactivos que además de acción
pu

antimicrobiana favorecen la absorción del preparado.


m

Baños oculares
ca

Los baños oculares son disoluciones acuosas estériles destinadas a lavar los ojos, generalmente en

casos de urgencia, mediante dispositivos lavaojos o con compresas aplicadas en el ojo. Los requisitos

son los mismos que para los colirios.

Los baños oculares pueden contener excipientes, por ejemplo, para ajustar la tonicidad o viscosidad

de la preparación o para ajustar o estabilizar el pH.

Los baños oculares que se presenten en envases multidosis contienen un conservante

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antimicrobiano apropiado y a la concentración adecuada, excepto cuando la preparación tenga por sí

misma suficientes propiedades antimicrobianas. Los conservantes antimicrobianos se seleccionan de

manera que sean compatibles con otros componentes de la preparación y que permanezcan activos

durante todo el período en que se utilice el baño ocular.

Si se prescribe que un baño ocular no contenga conservantes antimicrobianos, se suministra,

siempre que sea posible en envases de una dosis. Los baños oculares destinados a operaciones

quirúrgicas o a primeros auxilios no contienen conservantes antimicrobianos y se suministran en

es
envases de una sola dosis.

u.
Los baños oculares son prácticamente límpidos y están prácticamente exentos de partículas cuando

d
examinan con una luz adecuada.

.e
3.4. Preparados para lentes de contacto va
no
Los preparados para lentes de contacto, o solución para lentes de contacto, es una composición
in

química altamente especializada que es ideal para la lente de contacto y su mantenimiento.


ro

La solución para lentes de contacto generalmente consiste en un conjunto de varios ingredientes,


eu

entre los que encontramos:


s.

La base, que a menudo es peróxido de hidrógeno.


pu

A menudo se le agrega alcohol de bencilo, para desinfectar las lentes.

Otros componentes menos comunes como: edetato disódico, poliaminopropil biguanida y


m

gluconato de clorhexidina. Estos ingredientes sirven como agentes quelantes, conservantes y


ca

antisépticos respectivamente.

Un agente quelante ayuda a unir los iones metálicos para evitar las manchas de agua. Debido a

estos ingredientes especiales, replicar la solución para lentes de contacto exactamente es muy

complejo.

3.5. Preparaciones óticas

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Las preparaciones óticas son preparaciones líquidas, semisólidas o solidas destinadas a instilación,

pulverización, insuflación, aplicación al conducto auditivo o al lavado ótico.

Las preparaciones óticas suelen contener uno o más principios activos en un vehículo apropiado.

Pueden contener excipientes, por ejemplo, para ajustar la tonicidad o viscosidad, para ajustar o

estabilizar el pH, para incrementar la solubilidad de los principios activos, para estabilizar la

preparación o para asegurar propiedades antimicrobianas adecuadas. Estas sustancias auxiliares, a

las concentraciones utilizadas, no afectan negativamente a la acción medicinal pretendida, ni causan

es
Toxicidad o irritación local indebida.

u.
Las preparaciones para la aplicación en un oído dañado, en especial si el tímpano está perforado, o

d
si se usan previamente a una operación quirúrgica, son estériles, están exentas de conservantes

.e
antimicrobianos y se presentan en envases unidosis.

va
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s.
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m

Las preparaciones óticas se suministran en envases multidosis o unidosis, provistos, si es necesario,


ca

de un dispositivo de administración diseñado para evitar la introducción de contaminantes.

Salvo excepciones justificadas y autorizadas, las preparaciones óticas acuosas en envases multidosis

contienen un conservante antimicrobiano apropiado a la concentración adecuada, excepto cuando la

preparación presente, por sí misma, suficientes propiedades antimicrobianas.

Pueden distinguirse varias categorías dentro de las preparaciones óticas:

Gotas óticas y aerosoles óticos.

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Preparaciones óticas semisólidas.

Polvos óticos.

Líquidos para lavados óticos.

Tampones óticos.

Durante el desarrollo de una preparación ótica cuya formulación contenga un conservante

antimicrobiano, debe demostrarse la eficacia del conservante escogido.

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Glosario

Disgregación: Separación de lo que estaba unido.

Disolución: 1. Acción y resultado de disolver o disolverse una sustancia.

Reactividad: 1. BIOLOGÍA Capacidad o modo especial de reaccionar de un ser vivo frente a un

es
hecho concreto.

d u.
Perfusión: 1. Baño o untura con alguna sustancia.

.e
va
Toxicidad: MEDICINA Presencia de sustancias tóxicas en la composición de un alimento,
no
medicamento o cualquier otro producto venenosidad.
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Recuerda

Las formas farmacéuticas líquidas no plantean problemas de disgregación en el tubo digestivo

pero si pueden producir reactividad frente a los jugos gástricos.

En las formas farmacéuticas líquidas no estériles pueden incluirse los jarabes, elixires,

suspensiones, gotas y viales bebibles.

Los jarabes son soluciones concentradas o casi saturadas de sacarosa en agua. Algunos de ellos

es
tienen sustancias de sabor agradable y otros tienen compuestos medicinales.

Los elixires son preparados líquidos en forma de solución donde el o los principios activos se

u.
encuentran disueltos en un vehículo hidroalcóholico. Están compuestos por principios activos,

d
conservadores, saborizantes y colorantes.

.e
Las suspensiones son sistemas dispersos heterogéneos constituidos por la dispersión de un

sólido en un líquido.
va
Las suspensiones extemporáneas son formas que contienen principios activos insolubles o poco
no
solubles que constituyen la fase interna interpuesta de forma homogénea en un vehículo
in

apropiado de consistencia líquida y viscosidad variable que constituye la fase externa. Son
ro

sistemas difásicos.

Las gotas suelen usarse por vía oral, vía nasal y vía oftálmica. Estos medicamentos son
eu

diseñados en gotas, ya sea por su dosificación terapéutica donde debe ser administrada en esta
s.

cantidad, por ser para ciertos males específicos, para ser aplicados en lugares específicos o

para que sea dosificación en niños.


pu

los viales bebibles son aquellos medicamentos cuya forma de presentación consiste en un
m

líquido con diferentes compuestos en una ampolla, y que se para su administración la persona
ca

debe beberla y es totalmente seguro.

Las formas líquidas estériles son las preparaciones parenterales, que son preparaciones

estériles destinadas a su administración por inyección, perfusión o implantación en el cuerpo

humano.

Se pueden distinguir varios tipos de preparaciones parentales, como las preparaciones

inyectables, las preparaciones de perfusión, las preparaciones concentradas para inyectables,

polvos para inyectables y preparaciones oftálmicas y óticas.

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Autoevaluación

1. Indica si es verdadero o falso el siguiente enunciado: “Las formas líquidas no


plantean problemas de disolución en el tubo digestivo ya que están protegidas, evitando
la reactividad”.

Verdadero.

es
Falso.

u.
d
.e
2. Los jarabes son formas farmacéuticas:

Estériles.
va
no
in

Directas.
ro

No estériles.
eu
s.

3. Uno de los compuestos de lo elixires es el:


pu
m

Colorante.
ca

Excipiente.

Alcohol.

4. Las formas líquidas estériles son las:

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Soluciones semisólidas.

Preparaciones suspendidas.

Preparaciones parentales.

es
5. Completa el espacio en blanco del siguiente enunciado: “Las preparaciones
oftálmicas son preparaciones estériles líquidas _____________”.

u.
d
Sólidas

.e
Semisólidas. va
no

Acuosas.
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