Antituberculosos

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TUBERCULOSIS.

Durante siglos la tuberculosis (TB) fue considerada una


enfermedad “asesina”, hace unos 40 años se desarrollaron y utilizaron nuevos
fármacos para su tratamiento y pasó a ser una enfermedad fácilmente curable.
Hoy en día no es así debido al fenómeno de la resistencia y su asociación con la
infección por el VIH. La OMS estima que 1000 millones de personas se infectarán
en el periodo 2000-2020 y que habrá 35 millones de muertos.

QUIMIOTERAPIA ANTITUBERCULOSA.
Los objetivos de la quimioterapia antituberculosa han sido clásicamente dos:
· Eliminación rápida de los bacilos y
· Prevención de las recaídas

Ante esta perspectiva los fármacos de


primera línea son:
· ISONIACIDA
· RIFAMPICINA
· ETAMBUTOL
· PIRACINAMIDA

Ante esta perspectiva cada vez es más preocupante por lo recordaras que el
Micobacterium tuberculoso hace rápida resistencia a la monoterapia siendo
necesaria la asociación de estos fármacos de primera línea.

ISONIACIDA. Fue descubierta en 1952.

MECAMISMO DE ACCION: La misma actúa al inhibir la biosíntesis de ácidos


micólicos que son constituyentes fundamentales de la pared basilar.

REACCIONES ADVERSAS. Las reacciones adversas más frecuentes con el uso


de la Isoniacida son:
· Reacciones de hipersensibilidad como:
FIEBRE y ERUPCIONES CUTÁNEAS

· Neuritis periféricas por agotamiento de la piridoxina, puede prevenirse con la


administración de vitamina B6, es más frecuente en Acetiladores lentos: Ancianos,
Alcohólicos y Diabéticos.
· Hepatotoxicidad con aumento de transaminasas e ICTÉRO más frecuente en
Acetiladores rápidos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La Isoniacida prolonga la vida media de
la Rifampicina en Acetiladores lentos al interferir con su metabolismo. Disminuye el
metabolismo de antiepilépticos como: Fenitoína, Carbamacepina y Etosuximida, lo
que aumenta su concentración plasmática y provoca mayor toxicidad.

USOS TERAPÉUTICOS: La Isoniacida es el fármaco Antituberculoso más


utilizado en todo el mundo, se administra por vía ORAL o PARENTERAL a razón
de 5 mg/kg de peso corporal.

RIFAMPICINA. La Rifampicina es un antibiótico semisintetico derivado del


Streptomyces mediterráneo.
Tiene una acción Bactericida potente sobre los bacilos tuberculosos en
crecimiento rápido, lento e intermitentes.

MECAMISMO DE ACCION: Actúa al inhibir a la RNA polimerasa DNA dependiente


de los bacilos tuberculosos y suprime la iniciación de la cadena en la síntesis de
RNA pero no su elongación.

REACCIONES ADVERSAS: Este fármaco produce reacciones indeseables


frecuentes como:
· Trastornos gastrointestinales:
 ANOREXIA DOLORES GÁSTRICOS
 NAUSEAS
 VÓMITOS
 FLATULENCIAS
 DIARREAS
· Colorea de rojo secreciones corporales como: la Orina, las Heces, el Esputo, la
Saliva, el Sudor y las Lágrimas.
· Daño hepático: con ICTERICIA.
· Hipersensibilidad como FIEBRE, PRURITO y ERUPCIONES CUTÁNEAS.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La Rifampicina es un potente inductor


del sistema microsomal por lo que:
Disminuye la vida media de fármacos utilizados en el tratamiento de SIDA como:
*Los inhibidores de la proteasa Indinavir, Saquinavir y Ritonavir y de
*Los inhibidores de la transcriptasa inversa y no nucleosidos Delavirdina y
Nevirapina.
Disminuye los niveles plasmáticos de estrógenos - Anticonceptivos orales,
Fenitoína, Sulfonilureas y Warfarina.
USOS TERAPÉUTICOS:
· La Rifampicina es útil en el tratamiento de la Tuberculosis, en infecciones por
Micobacterias atípicas y la Lepra.
· Se utiliza en el tratamiento de Infecciones por Meningococos y en la Meningitis
por Hemofilos influenzae junto con antibióticos Betalactamicos, Vancomicina.
· Es útil además en algunas Endocarditis y Osteomielitis producidas por
Estafilococos.

ETAMBUTOL. El Etambutol es un quimioterapico Bacteriostático que suprime el


crecimiento de la mayoría de las cepas de Micobacterium tuberculoso resistente a
Isoniacida y Estreptomicina. Cuyo…

MECANISMO DE ACCIÓN: Aun es desconocido, se ha propuesto que inhiben la


incorporación de Ácidos Micólicos a la pared celular de la micobacteria e inhiben la
síntesis de uno o más metabolitos afectando el metabolito celular y la síntesis de
ARN.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos indeseables mas frecuentes que


acompañan a su uso son:
· NEURITIS ÓPTICA retro-bulbar con disminución de la agudeza visual y perdida
de la habilidad para diferenciar el rojo del verde.
Es dosis dependiente y reversible usualmente, los pacientes con daño renal son
mas susceptibles.

USOS TERAPÉUTICOS: El Etambutol se emplea en el tratamiento de la


Tuberculosis y otras infecciones por Micobacterias, es eficaz en caso de recaída y
también cuando aparece resistencia a Isoniacida y Rifampicina.

PIRACINAMIDA. La Piracinamida es un análogo de la Nicotinamida de origen


sintético con acción sobre Bacilos Intracelulares

MECANISMO DE ACCIÓN: Desconocida.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones indeseables más frecuentes son:


· DAÑO HEPÁTICO variable que puede llegar a ser severo cuando se emplea a
altas dosis y por tiempo prolongado.
· ARTRALGIAS y CRISIS DE GOTA por acumulación de Uratos.

USOS TERAPÉUTICOS:
· Es importante en los tratamientos de corta duración y cuando aparece resistencia
a varios fármacos.

PRECAUCIONES:
· No se debe administrar Piracinamida a pacientes con disfunción hepática.

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