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    Antimicoticos Topicos y Sistemicos

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    Este documento describe diferentes grupos y clases de antimicóticos, incluyendo sus mecanismos de acción y efectos. Se clasifican los antimicóticos en naturales como la nistatina y anfotericina B, y sintéticos como la fluconazol. También se describen varios grupos como los poliénicos, imidazoles, triazoles y alilaminas. Se explican con más detalle algunos fármacos específicos como la griseofulvina, ketoconazol e itraconazol.

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    Antimicoticos Topicos y Sistemicos

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    Este documento describe diferentes grupos y clases de antimicóticos, incluyendo sus mecanismos de acción y efectos. Se clasifican los antimicóticos en naturales como la nistatina y anfotericina B, y sintéticos como la fluconazol. También se describen varios grupos como los poliénicos, imidazoles, triazoles y alilaminas. Se explican con más detalle algunos fármacos específicos como la griseofulvina, ketoconazol e itraconazol.

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    Antimicoticos topicos y sistemicos

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    Este documento describe diferentes grupos y clases de antimicóticos, incluyendo sus mecanismos de acción y efectos. Se clasifican los antimicóticos en naturales como la nistatina y anfotericina B, y sintéticos como la fluconazol. También se describen varios grupos como los poliénicos, imidazoles, triazoles y alilaminas. Se explican con más detalle algunos fármacos específicos como la griseofulvina, ketoconazol e itraconazol.

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    Antimicoticos Topicos y Sistemicos

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    Este documento describe diferentes grupos y clases de antimicóticos, incluyendo sus mecanismos de acción y efectos. Se clasifican los antimicóticos en naturales como la nistatina y anfotericina B, y sintéticos como la fluconazol. También se describen varios grupos como los poliénicos, imidazoles, triazoles y alilaminas. Se explican con más detalle algunos fármacos específicos como la griseofulvina, ketoconazol e itraconazol.

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    Dr. Edson Montero MCs.

    2021
    ANTIMICOTICOS

    ➢ A diferencia de hace algunos años, los


    antifúngicos actuales constituyen un grupo
    amplio de sustancias
    ➢ Falsa impresión de que se dispone de un arsenal
    terapéutico muy grande.
    ➢ Este numeroso grupo de antimicóticos quedan
    encuadrados en unos pocos grupos
    farmacológicos, dentro de los cuales las diversas
    sustancias tienen propiedades comunes
    ANTIMICOTICOS

    Clasificación de los fármacos


    antifúngicos según su origen:
    -Natural → antibióticos.
    Poliénicos:
    o NISTATINA.
    o ANFOTERICINA B.
    No poliénicos → GRISEOFULVINA.
    -Sintéticos:
    FLUCITOSINA.
    IMIDAZOLES.
    ANTIMICOTICOS

    • Clasificación de los fármacos antifúngicos


    • Terapia tópica clásica
    • Antifúngicos poliénicos
    • Griseofulvina
    • Miscelaneos
    • Antifúngicos Azólicos
    • Imidazólicos
    • Triazólicos
    • Alilaminas
    • Amorolfina
    ANTIMICOTICOS

    • Terapia tópica clásica


    • Solución Yodo Salicilada
    • Fórmula de Whitfield
    • Contiene ácido salicílico ( 2-6 %) y ácido
    benzoico ( 6-12%)
    • Loción
    • Crema
    • Ungüento
    • Violeta de Genciana al 1-2%
    • Azul de metileno al 1%
    • Tintura de Castellani
    ANTIMICOTICOS

    • Antifúngicos poliénicos
    • Es considerado el grupo clásico
    • Su toxicidad ha impedido su uso
    • Sustancias de uso clínico
    • Anfotericina B
    • Natamicina (Pimafucin)
    • Nistatina (Mycostatin)
    Mecanismo de acción: Se fija a los esteroles de la membrana de las células eucariotas, con
    mayor afinidad al ergosterol de los hongos, alterando la permeabilidad de la membrana con
    salida de iones sodio, potasio e hidrogeniones, provocando la muerte del hongo
    ANTIMICOTICOS

    • Griseofulvina
    • Oxford et al. (1939) aisló del Penicillium
    griseofulvun
    • Brian et al. (1946) Factor rizante del P. janczewskii
    y describieron sus propiedades
    • Grove y McGowan (1947) Ambos compuestos son
    idénticos
    • Gentles (1958) y Blank y Roth (1959) su uso
    clínico
    ANTIMICOTICOS

    • Griseofulvina - Mecanismo de acción


    • Aun no esta muy claro. Es fungistática
    • Actividad radica en la interferencia con la
    biosíntesis de la quitina, existente en la punta
    de las hifas
    • Inhibe la síntesis de los ácidos nucléicos y
    detiene la división celular en metafase
    • Propiedades antiinflamatorias y
    antiquimotáctica para los PMN y de
    modulación de la respuesta inmune
    ANTIMICOTICOS

    • Griseofulvina - Mecanismo de acción


    • Evita la parasitación de la queratina que se
    esta formando, pero no destruye los hongos
    que han infectado previamente

    • Esta es la razón por lo que la infección cura


    hasta que se ha completado el ciclo de
    crecimiento.... Tratamientos largos
    ANTIMICOTICOS

    • Griseofulvina - Efectos secundarios


    • Alteraciones gastrointestinales
    • Cefalea
    • Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones
    morbiliformes o tipo Eritema Polimorfo
    • Fotosensibilidad
    • Trastornos hematológicos: Leucopenias transitorias.
    Inversión de la relación neutrófilos - linfocitos
    • Puede agravar o desencadenar Lupus Eritematoso
    Sistémico y Porfiria Aguda Intermitente
    ANTIMICOTICOS M 1:3
    • Misceláneos
    • Tolnaftato (Tinaderm):
    • Derivado del tiocarbamato.
    • Afecta actividad de la enzima escualeno-epoxidasa
    en la vía de la síntesis del ergosterol de la membrana
    celular ... Similar a las Alilaminas
    • Haloprogin
    • Ester fenólico halogenado
    • Crema tópica al 1%
    • Produce irritación, D. por contacto
    • Eficacia comparable a los imidazólicos
    ANTIMICOTICOS
    M 2:3
    • Misceláneos
    • Acidos grasos orgánicos de cadena corta y sales de
    ácidos grasos
    • Acido undecilénico al 5% y undecilinato de zinc
    20% (Desenex).
    • En polvo es profiláctico en tiña de los pies
    • Barato. Tiene mal olor
    ANTIMICOTICOS
    M 3:3
    • Misceláneos
    • Ciclopirox olamina (Loprox)
    • Es una sal etanolamina piridona
    • Efecto contra bacterias, cándida y dermatofitos
    • Actua bloqueando el paso de precursores
    macromoleculares
    • Penetra fácilmente el tejido cornificado y es útil en
    el tratamiento de tiña de uñas y región palmo plantar
    ANTIMICOTICOS
    • Antifúngicos Azólicos
    • Benzimidazol: El descubrimiento de su acción antimicótica y la
    manipulación de su estructura molecular permitió la creación de estos
    antifúngicos
    • Tienen amplio espectro, activos la mayoría por vía tópica: Levaduras,
    dermatofitos, hongos dimórficos, mohos, bacterias gram positivas, y
    algunos protozoos.
    • Principal mecanismo de acción: Inhibición de la 14 alfa dimetilasa,
    enzima responsable de la conversión del lanosterol en ergosterol en la
    membrana celular
    • Inhiben enzimas mitocondriales y peroxisómicas que da lugar a la
    acumulación de peróxidos y lisis celular.... Citocromo P-450
    ANTIMICOTICOS

    • Antifúngicos azólicos
    • Inhibición de enzimas mitocondriales y peroxisómicas
    • Enzimas dependientes del sistema del Citocromo
    P-450.
    • Fundamental en el metabolismo de cualquier
    xenobiótico, sustancias químicas exógenas,
    especialmente fármacos.
    • Interacciones medicamentosas son mayores con
    imidazólicos y menos con triazólicos.
    • Enzimas 17,20 desmolasa afecta síntesis de hormonas
    esteroideas de mamíferos ... efectos hormonales.
    ANTIMICOTICOS

    Antifúngicos Azólicos
    Tienen una estructura simple. La base es un anillo de 5
    átomos, 2 ó 3 de los cuales son de nitrógeno
    A un átomo de nitrógeno se conjuga una cadena lateral
    que puede ser compleja y es la que establece la
    diferencia entre los diferentes fármacos del grupo
    Clasificación
    Derivados imidazólicos : Tienen 2 átomos de
    nitrógeno
    Derivados Triazólicos: Tienen 3 átomos de
    nitrógeno
    ANTIMICOTICOS

    Antifúngicos Azólicos - Derivados Imidazólicos


    Clotrimazol (Canesten) Isoconazol (Icaden)
    Miconazol (Daktarin) Sertaconazol (Zalaín)
    Econazol (Micolis) Isoconazol (Icaden)
    Tioconazol (Trosyd) Ketoconazol (Nizoral)
    Sulconazol (Exelderm)
    Flutrimazol (Flusporan)
    Bifonazol (Micospor)
    Oxiconazol (Oxistat)
    Enilconazol (Imaverol)
    Omoconazol
    ANTIMICOTICOS

    Antifúngicos azólicos - Derivados Imidazólicos


    Ketoconazol
    Primer fármaco por vía oral
    Buena absorción en medio ácido. No difunde en LCR
    Mecanismo de acción : Inhibe la síntesis de ergosterol.
    Es fugistático.
    Acción inhibitoria de enzimas a nivel de glándulas
    suprarrenales, testículos, ovario, riñón e hígado.
    Efectos secundarios : Elevación de niveles de enzimas
    hepáticas, hepatitis y ginecomastia. También, trastornos
    gastrointestinales, genitourinario y sangre.
    ANTIMICOTICOS

    Antifúngicos azólicos - Derivados Imidazólicos


    Ketoconazol
    • Elevación transitoria de transaminasas (Glutámica
    oxalacética): 2 - 10 %, fosfatasa alcalina y
    deshidrogenasa láctica
    • Hepatotoxicidad grave: 1:10,000 a 1: 15,000
    tratamientos. Se manifiesta a los 60 días.
    Toxicidad hepatocelular 40%
    Colestasis 12%
    Mixto 48%
    • Interrumpir tratamiento si las transaminasas alcanzan 3
    veces su valor.
    ANTIMICOTICOS

    Antifúngicos Azólicos - Derivados Triazólicos


    Fluconazol (Diflucan)
    Hidrosoluble y se absorbe mejor que el
    Itraconazol. Puede usarse por vía IV
    Niveles altos en orina, LCR, piel y uñas
    Dosis semanal de 150 mg.
    Es fungistático
    ANTIMICOTICOS

    Antifúngicos Azólicos - Derivados Triazólicos


    Itraconazol (Itraskin)
    Es el mas ampliamente utilizado
    Liposoluble (alimentos grasos). Absorción
    disminuye con antiácidos y antagonistas H2
    Concentración elevada en piel, uñas, tejido
    adiposo, endometrio y mucus cervico vaginal
    Dosis 5-10 mg/Kg c/12-24 hr.
    Es fungistático
    ANTIMICOTICOS

    Alilaminas
    Terbinafina (Lamisil)
    o Es lipofílico. Altas concentraciones en piel, uñas, secresión
    sebácea y pelo
    o Concentracion en piel - plasma es de 13:1
    o Niveles altos en piel al suspender administración
    o Inhibe la síntesis del ergosterol por inhibición de la enzima
    escualeno epoxidasa. Hay acumulación tóxica de escualeno.
    Menor acción sobre el citocromo P-450
    o Acción sobre dermatofitos y hongos filamentosos
    o Dosis de 250 mg diarios. Forma pulsada.
    o Tiene una accíón fungicida
    ANTIMICOTICOS

    Alilaminas
    Naftifina (Exoderil)
    ❖ Sólo por vía tópica

    Amorolfina (Loceryl)
    ❖ Sólo por vía tópica
    ANTIMICOTICOS SISTEMICOS
    Interacciones medicamentosas
    GRISEOFULVINA KETOCONAZOL ITRACONAZOL
    Anticoagulantes Antiácidos Antagonistas H2
    Cumarinicos Fenitoina Fenitoina
    Anticonceptivos Ciclosporina Ciclosporina
    Ciclosporina Astemizol Astemizol
    Barbitúricos Terfenadina Terfenadina
    Insulina Hipoglicemiantes
    Isoniacida Isoniacida
    Anfotericina B Anfotericina B
    Rifampicina Rifampicina
    Anticoagulantes Carbamacepina
    Cumarínicos Digoxina
    Aciclovir
    Corticoides
    ANTIMICOTICOS SISTEMICOS
    Interacciones medicamentosas
    ITRACONAZOL FLUCONAZOL TERBINAFINA
    Antagonistas H2 Cimetidina Cimetidina
    Fenitoina Fenitoina Rifampicina
    Ciclosporina Cliclosporina Barbituricos
    Astemizol Astemizol
    Terfenadina Terfenadina
    Hipoglicemiantes Hipoglicemiantes
    Isoniacida Contraceptivos
    Anfotericina B. Tiacidas
    Rifampicina Anticoagulantes
    Carbamacepina
    Digoxina
    FIN

    ANTIMICOTICOS

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