Apuntes de Clase - Antibióticos

ANTIBIÓTICOS
Deben tener toxicidad selectiva, ser tóxicos para las células microbianas pero no para las
del cuerpo.
Buscan inhibir la replicación celular, esto puede provocar la depreciación de la médula ósea.
Inhibidores de la replicación de los ácidos nucleicos
Son tóxicas ya que pueden ser oncogénicos al actuar sobre el ADN.
Metronidazol: anaerobios
Inhibidores de la síntesis proteica

El DNA se puede replicar pero no sé puede replicar por la falta de proteínas.
Potencialmente tóxicos también. Pueden inhibir el crecimiento por lo que están
contraindicados en el desarrollo (tetraciclinas)
Inhibidores de la pared celular

Son los menos tóxicos porque las células humanas no tienen pared celular. Pero producen
alergia.
● Terapéutica para gram positivos

Penicilina, cefalosporina y sulfonamida.
Los dos primeros tienen anillo beta lactámico parecido a una unión peptídica. Se unen a la
transpeptidasa e inhiben la síntesis de pared bacteriana.
Matan por reacción alérgica debido a este anillo.
El que es alérgico a una penicilina es alérgico a la cefalosporina también
Penicilinasa: rompe el anillo. Nos da ácido penicilínicos
Amidasa: rompe el grupo amido. Nos da el ácido 6-aminopenicilánico. Los ácidos
penicilínicos no tienen actividad antimicrobiana.
Las bacterias al no tener pared le entra agua y revienta por los movimientos osmóticos.
El componente de la pared bacteriana es el peptidoglicano. Formada por monómeros
unidos por la transpeptidasa, va ensamblando. La penicilina se une a ella y la bloquea.
-Clasificación de las penicilinasa

● Espectro reducido sólo gram +
No sirven contra estafilococo:
Penicilina G: se usa para prevenir la fiebre reumática por vía inyectable
Penicilina V: combate los procesos infecciosos en jarabe.
Si sirven contra estafilococo:
Meticilina: inyectable
Oxacilina: oral
Dicloxacilina: oral
● Amplio espectro
Ampicilina
Amoxicilina: se le añade ácido clavulánico.
● Amplio espectro anti pseudomonas
Carbenicilina y Ticarcilina: todas inyectables para sepsis por pseudomonas. Son
carboxilicina
Melocilina y piperacilina: poseen urea en su estructura. Ureopenilicinas
Efectos adversos de las penicilinas
Puedo usar millones de unidades para una neumonía sin que el paciente sufra daños. Pero
si son alérgenas. Puede ser urticaria, erupción, vasculitis, dermatitis, Steven Johnson, fiebre
y por último el shock anafiláctico.
Para detectar el paciente alérgico se hacen intradermorreacciones (prueba pre-pen)
-Clasificación de cefalosporina
Inhibición de la síntesis de pared, como la penicilina. Inhibe la transpeptidasa.
● Primera generación
Cefazolina, cefalotina y cefalexina: streptococcus y aureus
● Segunda generación
Cefoxitina y cefaclor: son activos contra gram negativos
● Tercera generación
Cefotaxima, ceftriaxona: en pacientes graves, pyogenes s aureus
● Cuarta generación
Cefepima: pacientes muy graves
Efectos adversos
También son alérgenos por el anillo beta lactámico. Similar a penicilina.
Aparece test de coombs positivos en pacientes que reciben altas dosis (como la metildopa)
Cuadros de depleciación de médula ósea.
Los aminoglucósidos son tóxicos renales, la cefalosporina también lo pueden dar (pacientes
+60 años o combinado con aminoglucósidos) causando necrosis tubular renal, en EUA no
sé usa.
También producen diarrea por modificación de la flora intestinal debido a que se excretan
por la bilis.
Pueden afectar a los factores de coagulación.
-Clasificacion de sulfamidas
Actúa sobre precursores del ADN, inhiben la síntesis del ácido fólico. Anemia
megaloblástica es el efecto adverso más relacionado a su mecanismo de acción.
El ser humano no sintetiza el ácido fólico, lo adquiere en la dieta, por lo que son poco
tóxicos.
La trimetropina afecta al dihidrofolato reductasa que el ser humano utiliza para reciclar el Af.
Mecanismo de acción
El ácido paraaminobenzoico es el precursor del ácido fólico en las bacterias. Todos tienen
grupo para-amino pero tiene un grupo sulfonamida (y los más nuevos tienen además más
grupos) que se une y bloquea.
Síntesis de af:
1) Paba + pteridina: ácido dihidropteroico. Las sulfonamidas inhiben a la dihidropteroato
sintetasa.
2) Ácido dihidropteroico + glutamato: ácido dihidrofólico
3) Ácido dihidrofólico + NADPH: ácido tetrahidrofólico. Mediado por la dihidrofolato
reductasa (trimetropina). Esta es común con el ser humano, es más probable que
produzca anemia megaloblástica. Es un potenciador de las sulfamidas
Reacciones adversas
Se usan para las infecciones urinarias (el medio ácido de la vía urinaria produce que se
cristalize y precipite, debo buscar alcalinizar la orina en caso de que ocurra)
Amea megaloblástica (asociado con trimetropina), depleciación de médula ósea y anemia
aplásica.
Anemia hemolítica.
Alergias.
● Terapéutica para gram negativo

Aminoglucósidos principalmente. Inhiben la síntesis proteica. Son bactericidas de reducido
espectro (gram - aerobios) ultra rápidas. Son muy polares positivos. Para que entre el
aminoglucósido la célula debe ser electronegativa.
Actúan sobre todo en enterobacterias.
Mecanismo de acción
Los ribosomas de las bacterias tienen ribosomas de 2 unidades: 30s y 50s. Los
aminoglucósidos actúan en la 30s por afinidad química.
● Bloquean el comienzo de la síntesis de proteínas.
● Bloquean la traducción ulterior produciendo proteína trunca.
● Producen la incorporación del aminoácido incorrecto. Alteran la estructura de la
membrana para que entre más fármaco.
*Los bacteriostáticos no sirven en pacientes inmunodeprimidos
PARED
GRAM +: tienen 50 a 100 capas de peptidoglicano. Luego sigue la membrana similar al ser
humano con PBP proteína ligadora de penicilina. No logran entrar los aminoglucósidos
porque no hay canales, debo darle combinado con penicilina.
GRAM -: tiene una membrana externa con canales porinos para el agua y sustancias
disueltas en ella (aminoglucósidos) al espacio intermembrana. Luego entra a la célula con
un mecanismo oxígeno dependiente en el transporte de electrones. Es cinético limitante y
puede ser bloqueada por cationes divalentes, hiperosmolaridad, disminución del pH y
anaerobios.
Clasificación
Droga patrón gentamicina
● Naturales
Gentamicina, estreptomicina, kanamicina
● Sintéticos
Efectos adversos
1. Ototoxicidad
2. Nefrotoxicidad (túbulo renal)
3. Bloqueo neuromuscular con parálisis flácida sobre todo IV. Se ubican en el canal del
Ca y cuando llega el calcio también con carga positiva no puede entrar para que se
libere acetilcolina. Se contrarresta con neostigmina
4. Hipersensibilidad
Gram - anaerobios
Actúa a nivel DNA. Muy mutágeno.
Metronidazol fármaco de elección.
Es una pro-droga que da su metabolito por reducción por lo que en entornos con oxígeno no
se logra activar.
Funciona sobre bacterias (pylori, bacteroides fragilis y clostridium) y parásitos (tricomoniasis
vaginal (ameba), E. Histolytica y giardias)
Efectos adversos
Modificación de la actividad de los anticoagulantes orales. Puede producir efecto antabus.
Alergias
Neutropenia, neuropatía periférica. Hay que tener cuidado con las discrasias sanguíneas y
enfermedades psiquiátricas.
No usarse en embarazadas en el primer trimestre del embarazo.
● Amplio espectro
Macrólidos y tetraciclina
Macrolidos
Drogas muy básicas que no pueden usarse con drogas ácidas que la neutralizan.
Azitromicina, claritromicina. Son muy liposolubles. Se depositan dentro de la célula
Inhiben la síntesis proteica pero son bacteriostáticos de amplio espectro.
Actúan sobre la subunidad 50s.
Se ubican en el espacio de translocación (entre sitio P y sitio A) y bloquean la síntesis
proteica bloqueando el pasaje de la cadena peptídica impidiendo el pasaje de sitio P a sitio
A.
Efectos adversos y contraindicaciónes

Eritromicina. Contraindicada en insuficiencia hepática. Con todas las sales pueden aparecer
disturbios gastrointestinales, son poderosos laxantes gracias a la activación de la motilina.
Contraindicaco en diarreas
Alergias
3 ATB que no pueden asociarse con macrolidos: cloranfenicol, lincomicina y clindamicina.
Porque actúan también en la 50s y se bloquean
No combinarse con heparina, vitamina B y fenitoína porque son ácidos.
Tetraciclinas
Se concentran en la 30s y actúan sobre la 50s. Actúan más antes que los macrólidos,
impiden la unión de los aminoácidos al Sitio A.
No usarse antes de los 12/8 años y en embarazadas porque limitan el desarrollo.
Se clasifican en
● Naturales: clortetraciclina, oxiciclina, demeciclina
● Sinteticos: metaciclina, doxiciclina, minociclina
Internaciones
Doxiciclina. Produce inducción enzimática por lo que si se usa fenobarbital puede alterar su
vida medía.
Efectos adversos
Dientes
Alergias

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● Terapéutica para gram negativo

*Los bacteriostáticos no sirven en pacientes inmunodeprimidos

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