Farmacodinamia Clase 3

Farmacodinamia Con actividad enzimática propia
Estudia los mecanismos de acción de los fármacos,

Los Receptores pueden ser enzimas, donde los
como interacción con las células a nivel molecular
fármacos aumentan o disminuyen la actividad
que efectos provocan en el organismo y cuál es la
enzimática, facilitando una respuesta biológica
intensidad de dichos efectos
Receptores igual pueden ser transportadores
El medicamento genera una respuesta global
gracias sobre un determinado receptor Interacción fármaco receptor
Todo esto es gracias a la interacción fármaco reconocimiento

receptor
El fármaco que actué sobre el receptor debe ver un
Receptor es una proteína, esta puede estar reconocimiento esto quiere decir que el fármaco
presente en la membrana, en la intracelular como al reconozca dentro del receptor el sitio activo donde
interior del núcleo se unirá
Estas proteínas tienen sitios donde pueden unirse el También para que el sitio activo también reconozca
ligando a la molécula
Dentro de los receptores que están en la membrana Al ser reconocido se une a un receptor a través de
están los enlaces y se provoca un
Canales de iones Acoplamiento
Cuando el ligando se une al canal este cambia su Se activó el sistema fector y este transcribe la señal
transformación con más o menos frecuencia y a la generación de respuesta biológica
afecta la impermeabilidad de la membrana es decir
Afinidad y eficacia
modifica el potencial de membrana, puede ser
estimulado o bloqueados Afinidad
Canal de receptor que se une al ligando y Capacidad de un fármaco para interactuar con un
desencadena una respuesta contraria receptor mediante la formación de enlaces, el
enlace débil tiene que ser porque la interacción
Los canales que sirven como receptor pueden
debe ser reversible
modificar el paso de iones a través de la membrana
y generar cambios en la impermeabilidad de la Los fármacos que se unen a receptor y no
membrana desencadena se llama fármaco antagonista
Receptores metabólicos Eficacia (actividad intrínseca)
Canales acopladas a proteína G Es la capacidad de producir acción

fisiofarmacologica después de que un fármaco se
Es complejo por tener otras estructuras acopladas
une a su receptor esto dependerá de la afinidad y la
que necesitan de cambios morfológicos para ser
especificad
activados y llevar a cabo su función y su activación
genera una cascada que modifica la concentración - Fármaco que genera efecto se llama
de 2dos mensajeros agonistas
- Que genera efecto Max se llama agonista
total
- Factor intermedio se llama agonista - A es más eficaz
parciales - B
- C
Isómero
La droga tiene que ser eficaz
Son dos moléculas iguales, pero su disposición
espacial es distinta y esto no es capaz de unir a 3 Agonista y antagonista
puntos
Agonista
El isómero puede presentar distinta eficacia ya que
Promueve cambios en la función celular, generan
se puede unir a diferentes receptores y estos
un complejo receptor, que originara la actividad
pueden desencadenar diferentes respuestas
extrínseca que va a provocar una traducción de
Cuando hay mezcla de isómero se le llama mezcla respuesta para el cual fue fabricado el fármaco.
resenica poseen una potencia y eficacia variada
La presencia de isómero dependiente que la Antagonista

molécula debe existir el carbono quiral este tiene 4
Imposibilitan la acción de un agonista endógeno.
sustituyentes distintos
El fármaco antagonista será a fin y especifico a un
Curva dosis- respuesta receptor, pero va a impedir que se genere una
señal intracelular, porque lo que se requiere tras
Unión de un fármaco a su receptor, obedece a la la administración del fármaco antagonista es que
ley de acción de masas (ley de equilibrio) exista la ausencia de una respuesta
- En equilibrio, la ocupación de receptores se Su potencia es variable, pero su eficacia esa igual
relaciona con la concentración a 0 (antagonista neutro) Los antagonistas
- Mientras mayor afinidad tenga la droga por bloquean la respuesta
el receptor, menor concentración de
fármaco se requerirá para saturar a Antagonista inverso
receptores - Total
- Estos principios aplican también en - Parcial
situaciones de competencias entre 2 o más
drogas por un mismo receptor Antagonismo competitivo
Qade = representación de la afinidad Antagonista y fármaco compiten por el mismo sitio

de unión
Concepto de potencia (afinidad)
La dosis del fármaco puede lograr un efecto
Afinidad determinado aumenta linealmente con la
Es la cantidad o concentración de fármaco concentración de antagonista
necesario para generar el 50 % del efecto esperado Antagonismo no competitivo
- Efecto a es más potente que el b También llamado antagonismo competitivo
- Efecto b más potente que el c irreversible o en no-equilibrio
- Efecto c
Se une en otro sitio del receptor y es imposible
eficacia intrínseca sacarlo, modificando su conformación y así
capacidad de un fármaco para producir un efecto reduciendo su afinidad por el fármaco
tras estar unido a su receptor
En su presencia, la potencia de la antagonista no El sitio activo quedo cubierto, se modifica el
varia número de receptores en la membrana y se
necesita más dosis para lograr que los receptores
Sin embargo, la pendiente de la curva y la eficacia
para lograr una respuesta o puede disminuir
máxima disminuye a mayor dosis del antagonista
La misma dosis puede ser más efecto
Agonismo parcial
Todas estas explicaciones ayudan responder como
Molécula capaz de generar una respuesta biológica,
se produce la regulación de respuesta
pero de menor intensidad a la de un agonista puro
(menor efecto máximo)
Usados en conjuntos, se genera un tipo particular

de antagonismo
Sinergia
1) Adicción
Cuando se combinan dos fármacos por separado, A

y B y producen un efecto determinado y juntos
producen la suma de ambos factores
2) Potenciación
El efecto cuando ambos fármacos actúan a la vez,

es superior al obtenido si sumamos el efecto
individual de ambos
Regulación de receptores
Fenómeno
Desensibilización o taquifilaxia
Es la disminución de la respuesta en un corto

periodo solo un par de días después no hay efecto
Tolerancia
Es a largo plazo, después de meses el fármaco ya

no hace efecto
Refractariedad
El fármaco no produce efecto
Resistencia
Se aplica a los fármacos que sirven para tratar

infección o quimioterapios o a infecciones
bacterianas y graves
Sirve para tratar el cáncer

Farmacodinamia Clase 3

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Farmacodinamia Clase 3

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Farmacodinamia Clase 3

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Farmacodinamia Con actividad enzimática propia

Estudia los mecanismos de acción de los fármacos,

Todo esto es gracias a la interacción fármaco reconocimiento

Canales de iones Acoplamiento

Receptores metabólicos Eficacia (actividad intrínseca)

Canales acopladas a proteína G Es la capacidad de producir acción

La presencia de isómero dependiente que la Antagonista

Qade = representación de la afinidad Antagonista y fármaco compiten por el mismo sitio

Usados en conjuntos, se genera un tipo particular

Cuando se combinan dos fármacos por separado, A

El efecto cuando ambos fármacos actúan a la vez,

Es la disminución de la respuesta en un corto

Es a largo plazo, después de meses el fármaco ya

El fármaco no produce efecto

Se aplica a los fármacos que sirven para tratar

Sirve para tratar el cáncer

También podría gustarte