“AÑO DEL BICENTENARIO, DE LA CONSOLIDACIÓN DE NUESTRA

INDEPENDENCIA, Y DE LA CONMEMORACIÓN DE LAS HEROICAS

BATALLAS DE JUNÍN Y AYACUCHO”
UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

DOCENTE:
DR. GARCIA CALDERON JACK SLIM

CURSO:
TERAPÉUTICA Y CUIDADOS PALIATIVOS
TEMA:
GUIA PRÁCTICA N.º 02-DIAZEPAM

ALUMNO:
PASACHE QUISPE, RENZO ALBERTO

CICLO:
V

TURNO:
MB

ICA– PERÚ
2024
 INDICE

INTRODUCCIÓN............................................................................................................................3
MARCO TEORICO..........................................................................................................................4
1. Farmoquímica...................................................................................................................4
2. Farmacocinética...................................................................................................................4
2.1. Vía de administración: Oral, parenteral y rectal.......................................................4
2.2. CYP que lo metaboliza..............................................................................................5
2.3. Metabolitos activos y tóxicos...................................................................................5
2.4. Unión de proteínas plasmáticas...............................................................................5
2.5. Periodo de latencia...................................................................................................5
2.6. Duración de efecto...................................................................................................6
2.7. Tiempo de vida media..............................................................................................6
2.8. Vía de excreción.......................................................................................................6
3. Farmacodinámica.............................................................................................................6
3.1. Órgano blanco..........................................................................................................6
3.2. Receptor farmacológico...........................................................................................6
3.3. Mecanismo de acción...............................................................................................6
3.4. Acción farmacológica................................................................................................6
3.5. Tipos de interacciones..............................................................................................7
4. Farmacoclínica..................................................................................................................7
4.1. Efectos terapéuticos.................................................................................................7
4.2. Efectos adversos.......................................................................................................7
4.3. Contraindicaciones...................................................................................................8
 INTRODUCCIÓN

El diazepam es un medicamento que pertenece a la clase de las benzodiazepinas y puede

ser administrado tanto oral como parenteralmente caracterizado por una acción
prolongada. Se usa a a través de la vía oral para el tratamiento a corto plazo de los
trastornos de ansiedad, abstinencia aguda de alcohol, o como relajante del músculo
esquelético. Por vía parenteral está indicado como un agente contra la ansiedad,
anticonvulsivo, sedante, inductor de una anestesia complementaria o como tratamiento
para la abstinencia de alcohol.

Este fármaco actúa como agonista en los receptores benzodiazepínicos que forman parte
de una estructura supramolecular que incluye receptores del ácido gammaaminobutírico
(GABA) y un canal de cloruro. La activación de este receptor abre el canal de cloruro y
facilita la entrada de aniones a través de la membrana, lo que produce una
hiperpolarización de la membrana postsináptica, inhibiendo las descargas neuronales y
reduciendo así la excitabilidad celular. También disminuye la excitabilidad de algunos
grupos neuronales mediante acciones que no incluyen al GABA ni provocan
alteraciones de la permeabilidad de la membrana al cloruro.

Los efectos del diazepam comienzan a manifestarse de 30 a 60 minutos después de la

administración oral, en 15 minutos por vía intramuscular y en aproximadamente 5
minutos por vía intravenosa. Debido a la formación de varios metabolitos activos, sus
efectos pueden prolongarse por varias horas. Se absorbe con rapidez a través de la
mucosa gastrointestinal; en contraste, su absorción de los depósitos intramusculares es
errática. Se distribuye ampliamente en el organismo, incluso cruzando la barrera
placentaria. Se biotransforma en el hígado, donde se forman tres metabolitos activos:
desmetildiazepam, temazepam, oxazepam. El fármaco original y sus metabolitos se
unen de manera extensa a las proteínas plasmáticas (98%) y se eliminan lentamente en
la orina. La vida media del diazepam varía entre 20 y 70 horas, mientras que la de sus
metabolitos activos oscila entre 5 y 15 horas (oxazepam) y 30 y 100 horas
(desmetildiazepam), siendo más prolongada en pacientes ancianos o debilitados.
 MARCO TEORICO

1. Farmoquímica

 Familia química - Benzodiazepina (derivado de

1,4- benzodiazepina)
 Estructura química - 7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-
5-fenil2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
 Nombre genérico – Diazepam

2. Farmacocinética

2.1. Vía de administración: Oral, parenteral y rectal

Se puede administrar por vía oral, su absorción en el tracto gastrointestinal es efectiva.

Por vía intramuscular, su absorción es rápida y completa. El estado de equilibrio en la
concentración de la sustancia en el plasma sanguíneo se alcanza entre los 5 días y 2
semanas después de su administración. La eliminación del diazepam es lenta, ya que sus
metabolitos activos pueden permanecer en la sangre durante varios días o semanas,
produciendo efectos residuales.

Este fármaco también se puede administrar por vía intravenosa para sedación previa a
intervenciones médicas, como endoscopias, biopsias y fracturas. Además, se indica para
tratar estados de agitación motora, delirium tremens y convulsiones.

 Ansiedad:
Vía oral: Adultos, 2-10 mg/6-12 h o 5-10 mg/24, al acostarse; ancianos y
pacientes debilitados, 2-2,5 mg/12-24 h; niños, 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h.
Vía intramuscular: (i.m.) o intravenosa (i.v.): Adultos, 5-10 mg/4-6 h; ancianos y
pacientes debilitados, 2,5-5 mg/4-6 h; niños, 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h.
Vía rectal: (microenema, enema, supositorios): Adultos, 5-10 mg/día; ancianos y
pacientes debilitados, 5 mg/día; niños, 2,5-5 mg/día.
 Espasticidad:
Vía oral: Adultos, 10 mg/6 h.
Vía i.v.: Adultos, 10-20 mg/8-12 h.
Vía rectal: (enema, supositorios): Adultos, 10-20 mg/día; ancianos y pacientes
debilitados, 5 mg/día; niños (>3 años).
 Premedicación anestésica:
Vía i.v., adultos: 10-20 mg.
Vía rectal (microenema), adultos: 10 mg. Niños mayores de 3 años: 10 mg.
Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg
 Alcoholismo:
Vía oral, adultos: 10 mg/6-8 h, debiendo ajustarse dosis diaria en función de la
respuesta clínica, a una dosis usual de mantenimiento de 5 mg/6-8 h.
 Epilepsia (Status epilepticus):
Vía i.v., adultos: 5-10 mg, sin exceder el ritmo de 2 mg/min, ni la dosis total de
20 mg; niños: 0,15-0,30 mg/kg a lo largo de 2 min, sin exceder la dosis total de
10 mg.
 Convulsiones febriles en niños:
Vía rectal (microenema), niños (-3 años): 5 mg. Niños -3 años: 10mg

2.2. CYP que lo metaboliza

El metabolismo oxidativo de diazepam está mediado por las isoenzimas CYP2C19 y

CYP3A del citocromo P450.

2.3. Metabolitos activos y tóxicos

Producto del metabolismo hepático se da lugar a la formación de N-

desmetildiazepam, 3-hidroxidiazepam (temazepam) y oxazepam.

2.4. Unión de proteínas plasmáticas

El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%. Principalmente albúmina.

La mayoría de los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas, principalmente a la
albúmina para fármacos ácidos y a la α1 glucoproteína ácida para fármacos básicos;
la unión a otras proteínas generalmente es menor y reversible. En tales condiciones
la fracción libre es la fracción farmacológicamente activa.

2.5. Periodo de latencia

Es el tiempo transcurrido desde la administración del fármaco hasta la aparición del

efecto farmacológico.
 El inicio de acción se da entre 15-45 minutos después de su administración oral; por
vía Intramuscular, antes de los 20 minutos; y por vía Intravenosa, entre 1 y 3
minutos.

2.6. Duración de efecto

Los efectos de este fármaco duran alrededor de 4-6 horas

2.7. Tiempo de vida media

La vida media del diazepam varía entre 20 y 70 horas, mientras que la de sus
metabolitos activos oscila entre 5 y 15 horas (oxazepam) y 30 y 100 horas
(desmetildiazepam), siendo más prolongada en pacientes ancianos o debilitados.

2.8. Vía de excreción

Se elimina mayoritariamente con la orina en forma metabolizada y un 1% en forma

inalterada. Su semivida de eliminación es de 43 h, en insuficiencia renal aumenta a
48 h.

3. Farmacodinámica

3.1. Órgano blanco

Sistema nervioso central, receptores inhibitorios GABAa

3.2. Receptor farmacológico

Receptores GABAa localizados en las membranas de las neuronas post-

sinápticas

3.3. Mecanismo de acción

Incremento en la frecuencia de apertura del canal aniónico unido al Receptor

GABAa, potenciando la actividad GABAérgica.
Favoreciendo así la hiperpolarización del potencial de membrana volviendo a la
neurona menos excitable.

3.4. Acción farmacológica

Ansiolítico, anticonvulsivo, miorrelajante (más destacada), inductor del sueño

3.5. Tipos de interacciones

 Interacción farmacocinética fármaco-fármaco

Debido a que el metabolismo de este fármaco esta mediado por isoenzimas
CYP2C19 y CYP3A del citocromo P450, los medicamentos que sean
inhibidores de estas isoenzimas pueden ocasionar una sedación más intensa y
duradera, ejemplos son: cimetidina, ketoconazol, fluvoxamina, fluoxetina y
omeprazol.
De igual forma con compuestos que inhiben enzimas hepáticas como el
citocromo P450.
 Interacción farmacodinámica fármaco-fármaco
Los efectos sobre la sedación, respiración o hemodinámicos pueden verse
potenciados cuando se administra Diazepam con depresores del SNC como los
antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos,
antiepilépticos, anestésicos o alcohol.

4. Farmacoclínica

4.1. Efectos terapéuticos

 Ansiedad
Por vía oral diazepam está indicado para la supresión sintomática de la
ansiedad, la agitación y la tensión psíquica debidas a estados psiconeuróticos y
trastornos situacionales transitorios.
 Deprivación alcohólica
Útil para el alivio sintomático de la agitación aguda, el temblor y alucinaciones.
 Dolor músculo-esquelético
Útil para alivio de dolor muscular debido a espasmos o patología como
inflamación de musculo o articulaciones.
 Terapia anticonvulsiva
Tratamiento coadyuvante de trastornos convulsivos, no recomendado como
tratamiento único.

4.2. Efectos adversos

Principalmente fatiga, somnolencia, debilidad muscular, mareo, al comienzo del

tratamiento y desaparecen con la administración continua.
 También se puede presentar ataxia, disartria, cefalea, temblor, mareo, amnesia o
alteración en el comportamiento como intranquilidad, agitación, irritabilidad,
agresividad o delirio. Puede generar dependencia.
Otros trastornos que se pueden presentar son: nauseas, estreñimiento, diplopía,
hipotensión, frecuencia cardíaca irregular, vértigo o incluso insuficiencia
cardíaca.

4.3. Contraindicaciones

En alergia a benzodiacepinas, miastenia grave (por posible empeoramiento de la

enfermedad), insuficiencia respiratoria, glaucoma en ángulo estrecho,
insuficiencia hepática.
Experimento:

Material

 Balanza
 Diazepam 10 mg amp/2ml: 2
 Jeringas de 1 ml: 2
 02 ratones por mesa de trabajo

Desarrollo de la práctica

 Pesar y marcar los 2 ratones.

 Determinar según el peso del ratón-1, los volúmenes de sustancia a inyectar según
dosis estándar: 10, 30 y 50 mg/kg de peso corporal
 Administrar al ratón-1 eligiendo uno de los tres volúmenes calculados eligiendo una
de las tres vías de administración parenteral (subcutánea, intramuscular o
intravenosa).
 Registrar la hora de administración y de aparición de los efectos.
 Determinar según el peso del ratón-2, los volúmenes de sustancia a inyectar según
dosis estándar: 9, 27 y 45 mg/kg de peso corporal
 Administrar al ratón-2 eligiendo uno de los tres volúmenes calculados eligiendo una
de las tres vías de administración parenteral.
 Registrar la hora de administración y de aparición de los efectos.
Determinación de la dosis

Usaremos de ejemplo que los ratones pesan 30g y 60g, calcularemos la dosis a inyectar
según las 3 dosis estándar en ambos casos.

Conclusión

El Diazepam es un medicamento de gran importancia clínica debido a su amplio

espectro de acción, el cual incluye sus propiedades ansiolíticas, sedantes,
anticonvulsivas, amnésicas y principalmente como relajante muscular. Su uso debe ser
supervisado y administrado con precaución debido a sus posibles efectos adversos y a
los riesgos implicados en su acción a largo plazo.

En el experimento podemos comprobar como los efectos pueden verse acelerados o

potenciados en dependencia a la dosis que se le aplique y al peso del ratón, la
concentración que se utilizo es la de la presentación del fármaco mencionada en
materiales (10mg/2ml). Después de unos minutos desde que se inyecta a los ratones
podremos ver como su actividad va disminuyendo hasta, en dependencia de la dosis, en
un estado de completa inmovilidad. Su frecuencia respiratoria disminuye, así como su
frecuencia cardíaca.