ANTIBIÓTICOS

CLASIFICACIÓN
➢ En base a su estructura química
➢Por su espectro de acción
➢Por su efecto antimicrobiano
➢Por su mecanismo de acción
 RESISTENCIA ANTIBIÓTICA

Mecanismos bioquímicos:
Mecanismo de resistencia:
➢ Producción de una enzima
➢ por transferencia de
que inactiva el fármaco (beta
bacterias entre personas.
lactamasa o cloranfenicol
➢ Por transferencia de genes
acetiltransferasa)
de resistencia entre las
➢ Alteración del sitio de unión
bacterias ( generalmente
del fármaco o sitio de acción
plásmidos).
➢ Disminución de la
➢ Por transferencia de genes
acumulación del fármaco en
de resistencia entre
la bacteria
elementos genéticos del
➢ Desarrollo de una via que
interior de la bacteria(
evite la acción inhibida por el
tramposones)
antibiótico
Uno de los desarrollos de resistencia mas preocupantes son los
Estafilococos, ya que algunas cepas son resistentes a todos los antibióticos
disponibles
Los Enterococos son resistentes a muchos atb. (2° patógeno nosocomial)
Cepas de Micobacterum Tuberculosis, que anteriormente se trataban con
facilidad y ahora producen mas muertes que el Paludismo y el VIH
prescriptores deben asumir su responsabilidad juntos
Tanto en el problema de la resistencia, ya que su
consumidores utilización indiscriminada ha sido una de las
causas del rápido desarrollo de resistencia
RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
 ANTIBIÓTICOS BETA LACTAMICOS
Comparten una estructura y un mecanismo en común ( inhibición de la
síntesis de peptidoglicanos de la pared celular bacteriana

impiden la síntesis de la pared celular, causan lesiones en la

Bactericidas pared celular causando muerte

Neumonías, meningitis, infecciones cutáneas, óseas, articulares,

gastritis, cangrena gaseosa, tétanos, ántrax o infecciones de la
Son indicados en sangre y las válvulas cardiacas.

Desde su aparición han aparecido muchas cepas resistentes: formación de

beta lactamasa - cambios en la estructura de proteínas de unión – cambios
en la estructura que impide el acceso a la membrana
 PENICILINAS
Uno de los grupos de atb mas importantes y mas utilizados, están indicados contra
un gran número de cuadros infecciosos

Es activa frente a Neisseria meningitis – Streptococcus

Bencilpenicilina pneumoniae, su principal inconveniente es que son sensibles a las
( penicilina G) (IM) beta lactamasas bacterianas
y otras sustancias
relacionadas como las
✓ Fenicilmetilpenicilinas Ambas son activas frente a cepas sensibles
(penicilinas V) de cocos gran +

Penicilinas semisintéticas: resistentes a las beta lactamasa (meticilina, cloxacilina,

nafcilina, flucloxacilina)
Penicilinas de amplio espectro: ( ampicilina y amoxicilina)
Penicilinas antiseudomonas: ( tiarcilinas y peperacilinas)
Penicilinas:
➢ absorción variable por vía oral ( inactivación por acido gástrico)
➢Administración por vía IV y IM
➢Amoxicilina y amoxicilina clavulanico se deben administrar con las
comidas para disminuir las molestias gastrointestinales
➢Se distribuyen en articulaciones, cavidad pleural y pericárdica, bilis, saliva
y leche
➢Atraviesa la placenta, pero no la barrera hematoencefalica
➢Se elimina por vía renal
➢Administrar con cuidado en la lactancia
❑ reacciones adversas: leves siendo la clase de atb mas segura
Las mas frecuentes y recurrentes: hipersensibilidad
Reacciones gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarreas, infecciones
oportunistas
Cefalosporinas: se clasifican por generación

Primera
generación: Son útiles para cocos gram + (escherichia coli)
✓ Cefazolina Las bacterias productoras de beta lactamasa son resistentes
✓ Cefalexina Se utilizan en infecciones de la piel y tejidos blandos
✓ Cefradina
✓ cefadroxil

Segunda
generación:
✓ Cefaclor
Útiles para Bacilo gram – ( Haemophilus influenzae)
✓ Cefoxitina
✓ cefuroxina
* son mas potentes que las primeras pero han sido desplazadas
las de tercera generación
 Se utilizan en:
✓ Cocos gram – y
gram +
✓ Bacilos gram –
Tercera generación: ✓ Son resistentes a las
✓ Ceftazidima beta lactamasas
✓ Ceftizoxima ✓ Son de elección
✓ Ceftriaxona para infecciones
✓ cefixima por:
▪ Seudomonas
▪ Klebsiella
▪ Neisseria
▪ Salmonela
▪ Proteus
▪ Haemophilus
influenzae
 Cuarta generación: Combina la actividad de los gram + de los
✓ Cefepina fármacos de la primera generación y la gram –
✓ Cefpiroma de la tercera
Entran en el liquido cefalorraquídeo para tratar
infecciones del sistema nervioso central

Aunque se pueden administrar por VO, la vía mas utilizada es la parenteral

Se distribuye de manera generalizada y la eliminación es renal (ceftriaxona
se elimina por bilis en un 40%, atraviesan la barrera placentaria por lo que
deben usarse con prudencia en embarazadas
❑ Reacciones adversas
➢Las mas frecuentes son las de hipersensibilidad, cruzada entre ellas y
posiblemente con la penicilina 5 a 10 % de los casos
➢ alteraciones sanguíneas, especialmente en ancianos por interferencia
con el metabolismo de la vitamina K
➢ aumentan el efecto de la inhibición plaquetaria
➢Pueden producir nauseas y diarreas
➢Nefrotoxicidad ( Cefradina)
 CARBAPENEMS Y MONOBACTÁMICOS
Indicados para el tratamiento de microorganismos GRAM – productores de
beta lactamasa y resistentes a las penicilinas

✓ Emipenem
✓ Meropenem carbapénemicos Aztreonam principal ATB
✓ Ertrapenem
monobáctamico

Igual que el resto de los betalactámicos actúan alterando la pared celular y

provocando la muerte de la bacteria
➢No se absorben bien por vía oral, por lo que solo se administran por vía
parenteral
➢Llegan al liquido cefalorraquídeo
➢Se elimina por el riñón
➢El Imipenem ( metabolismo renal) por lo que debe administrarse con
cilastatina, para evitar la degradación renal en los túbulos renales
➢Administración con segunda dilución

Nauseas, diarreas y convulsiones a dosis altas

❑ reacciones adversas: También pueden aparecer reacciones de
hipersensibilidad
 GLUCOPÉPTIDOS
Vancomicina y Teicoplamida: son glucopéptidos inhibidores bactericidas de la
pared celular.
Vancomicina: eficaz frente a bacterias GRAM +, se ha empleado frente a SARM
No se absorbe en el intestino
Se administra por vía intravenosa con segunda dilución
Solo se utiliza por vía oral para tratar infecciones de costridium difíciles
Colitis Pseudomembranosa, infecciones estafilococos multirresistentes
❑ Indicaciones o graves de pacientes alérgicos a las penicilinas o cefalosporinas y
determinadas formas de endocarditis

Escalofríos, fiebre, ototoxicidad, nefrotoxicidad, enrojecimiento

❑ Reacciones adversas en la piel.
Administrar con segunda dilución VI

Daptomicina: es un nuevo atb de este grupo, con espectro similar a la vancomicina

utilizado en combinación con otros fármacos para el tratamiento del SARM
ANTIBIÓTICOS QUE ACTUAN SOBRE LA SINTESIS
DE PROTEINAS – AMINOGLUCÓSIDOS
 AMINOGLUCÓSIDOS
➢Estructura química compleja
➢Similares en su actividad antimicrobiana, farmacocinética y toxicidad
➢Los principales aminoglucócidos.
Son inhibidores de la síntesis de proteínas
Escaza acción frente a anaerobios
▪ Gentamicina No todos los aminoglucocidos actúan de la misma forma
▪ Estreptomicina y la alteración de la síntesis de proteínas, no vasta para
▪ Amikacina explicar sus efectos bactericidas
▪ Tobramicina Presentan sinergia con los inhibidores de la pared celular
▪ Neomicina La resistencia a los aminoglucocidos es común en los
gram +( inactivación del fármaco por las enzimas de la
propia bacteria)
Gentamicina
Tobramicina se utilizan para bacilos aerobios gram (-)
Amikacina la Amikacina tiene un espectro mas amplio

Estreptomicina
se utiliza en TBC, Cólera y Tularemia

por su toxicidad solo se emplea por vía tópica

Neomicina
Los aminoglúcidos no se absorben bien por vía oral / cutánea, por los que se
administran por vía parenteral, generalmente VI
La unión a proteínas plasmáticas es escasa
En personas obesas el volumen de distribución esta disminuido (ajustar dosis)
En pacientes con ascitis, edemas y grandes quemados tienen volumen
disminuido (ajustar la dosis)
Atraviesan con dificultad la barrera hematoencefalica ( en RN el pasaje es
mejor por lo que puede utilizarse ´para el tratamiento de la meningitis.
Pueden atravesar la placenta y producir toxicidad en el feto
No se metabolizan, son eliminados por filtración glomerular
 Mas frecuentes: Nefrotoxicidad Ototoxicidad
Menos frecuente pero grave: es el bloqueo
❑ Reacciones adversas: neuromuscular debido a la liberación de acetilcolina
en la placa motora
No administrar en mujeres gestantes
Importante: se deben administrar siempre con la
segunda dilución
 MACRÓLIDOS
Incluyen una serie de compuestos relacionados entre si por su estructura
química

actúan inhibiendo la síntesis de proteína en la bacteria

Eritromicina
Claritromicina uniéndose a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano
Azitromicina
al mismo lugar donde se unen ortos atb. Como la
De menor uso:
Espiramicina Clindamicina o el Cloranfenicol
Telitromicina
por este motivo la indicación simultanea puede dar
fenómenos de competición.
Todos tienen buena biodisponibilidad oral
La Eritromicina presenta excreción biliar
Claritromicina: metabolismo y eliminación renal
En ambas vida media menor a 5 horas
Azitromicina: se acumula en los tejidos y tiene una vida media de mas de tres
días, se elimina por vía renal
Los Macrolidos: son inhibidores del citocromo p450 lo que puede afectar a la
biodisponibilidad de otros fármacos
Pueden tener acción bactericida, dependiendo de la concentración y el
tipo de microorganismo
Especialmente útiles en las infecciones pulmonares incluida legionelosis
Eficaces frente a la mayoría de las infecciones GRAM + y algunas GRAM -
En los usos habituales en el tratamiento de la tos ferina, infecciones por
streptococos, Haemophilus Influenzae y Micobacterum Pneumoniae
Eritromicina: es una alternativa segura y eficaz para alérgicos a las penicilinas
La resistencia se produce por alteración en el sitio de unión de los ribosomas

Carecen de efectos secundarios graves.

❑ Efectos adversos: Molestias gastrointestinales como nauseas, vómitos o diarreas
Con la Eritromicina reacciones de hipersensibilidad
Al ser de amplio espectro pueden producir infecciones
oportunistas en el tracto digestivo y en la vagina
No se recomiendan en el embarazo excepto la Azitromicina, ni
en afectación hepática grave
 TETRACICLINAS
• Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro que actúan
inhibiendo la síntesis de proteínas, tras su entrada en los microorganismos
sensibles mediante transporte activo

espectro de acción amplio incluyendo microorganismos

Tetraciclina
Oxitetraciclina GRAM + / GRAM-
Demeclociclina su utilidad se ha visto reducida por la aparición de
Limeciclina
Doxiciclina resistencias
minociclina
Indicadas para tratar infecciones como Mycoplasma
Pneumoniae, especies de Clamidia, Ruckettsia Vibrio, Sífilis,
profilaxis de bronquitis crónica y acné o en Hlicobacter Pilory
Tiene una buena biodisponibilidad oral, se inactiva con productos lácteos,
algunos antiácidos y preparados de hierro.
Se elimina por vía renal
Doxiciclina: una parte importante se elimina por heces

❑ Efectos adversos Habituales: trastornos gastrointestinales - originar infecciones

oportunistas
presentan pocos
Alteración en el esmalte de los dientes y del crecimiento en los
efectos adversos niños – no se aconseja en menores de 8 años, en el embarazo o en
la lactancia
graves Fotosensibilidad, puede producir hormigueo y quemazón en la piel
Intoxicación puede producir difusión hepática y alteraciones
renales
A largo plazo. Alteración de la medula ósea
Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales
 CLORANFENICOL
• Es un ATB de amplio espectro, inhibidor de la síntesis de proteína mediante
la unión a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano
• Es bacteriostático para la mayoría de los microorganismos
• La resistencia se produces por la producción de cloranfenicol
acetiltransferasa mediada por plásmidos
• Activo por vía oral, con amplia penetración en el liquido cefalorraquídeo
• Metabolizado por la glucuronosiltransferasa (puede ser deficiente en
neonatos)
• Aproximadamente el 10% se excreta por orina sin metabolizar
• En insuficiencias hepáticas puede acumularse alcanzando
concentraciones toxicas
Indicaciones : meningitis bacteriana, fiebre tifoidea o enfermedades por
Rickettsia potencialmente mortales

❑ Reacciones adversas La mas importante es la Mielosupresión que puede

causar Pancitopenia
RN puede provocar el síndrome del niño gris (vomito,
diarrea, flacidez, hipotermia y color ceniciento con
una mortalidad del 40 %
Problemas digestivos o de hipersensibilidad
Numerosas interacciones( antes de administrarlo con
otro fármaco asegurase de que no es incompatible
 ATB QUE ACTÚAN SOBRE LA
TOPOISOMERASA II
La
Topoisomerasa II en la replicación del ADN bacteriano
es la enzima
que interviene

Estos fármacos producen su inhibición y por lo tanto impiden la replicación

del ADN
dentro de las que se encuentran fármacos de amplio
espectro como la Ciprofloxacino - Levofloxacino –
Fluoroquinolonas Ofloxacino –Norfloxacino – Moxifloxacino
o quilononas
Espectro reducido. Acido nalixidico (para infecciones
urinarias)
• Ciprofloxacino: el mas significativo y utilizado de grupo
• Indicado en GRAM + /GRAM –
• Excelente actividad frente Enterobacterias resistentes a penicilinas,
cefalosporinas y aminoglucósidos
• Alta resistencia en estafilococos
• Se absorbe bien por vía oral
• Se concentra en riñón, próstata y pulmón
• Metabolismo hepático y excreción renal
• Levofloxacina: atraviesa la barrera hematoencefálica
• Se excreta por la orina
❑Efectos adversos Trastornos digestivos y alteraciones cutáneas
en general leves y El ciprofloxacino presenta una interacción clínicamente
importante con la teofilina
reversibles
 FÁRMACOS INDICADOS EN EL
TRATAMIENTO DE LA TUBERCULOSIS
• Estreptomicina y la Isoniacida – años 40
• Etambutol y la Rifampicina – años 60 la mortalidad disminuyo
Tratamiento
de la TBC

Fármacos de
primera línea: Fármacos de segunda
✓ Isoniacida línea:
✓ Rifampicina ✓ Claritromicina
✓ Rifabutina ✓ Ciprofloxacino
✓ Etambutol ✓ Estreptomicina
✓ Pirazinamida ✓ Capreomicina
✓ Cicloserina
• El tratamiento actual suele basarse en una combinación de fármacos es
dos fases
❖ Fase inicial (2 meses) donde se utiliza en forma simultanea
▪ Isoniacida
▪ Rifampicina
▪ Pirazinamida
▪ + Etambutol si existe resistencia
❖ Segunda fase o de continuación ( 4 meses) mas prolongada en caso de
meningitis, afectación ósea o en caso de resistencia
▪ Isoniacida
▪ Rifampicina
Isoniacida: Es un profármaco que al ser activado por las enzimas bacterianas
ejerce
➢ efecto inhibidor de la síntesis de los ácidos micólicos ( pared celular de las
micobacterias)
➢Tiene acción bacteriostática ( puede matar a las bacterias que se están
replicando) al entrar fácilmente al interior de la célula es eficaz contra los
microorganismos intracelulares
➢La resistencia se debe a una menor entrada del fármaco
➢Se absorbe bien por vía oral
➢Amplia distribución
➢Metabolismo por acetilizacion y depende de factores genéticos
➢Se excreta por orina ( parte metabolizada y parte activa)
• Efectos adversos: dependientes de la dosis
• Mas frecuentes: erupciones cutáneas alérgicas
• Menos frecuente:
• Hepatoxicidad
• Fiebre
• Alteraciones hematológicas
• En pacientes desnutridos produce alteraciones del SNC
• Reduce el metabolismo de algunos antiepilépticos pudiendo causar
toxicidad
Rifampicina: Inhibición del ARN polimerasa de las células procariotas pero no
de las eucariotas
➢Es uno de los antituberculosos mas activos que se conocen
➢También es eficaz contra la Lepra y muchas bacterias GRAM +/- (la mayoría)
➢La resistencia es debida a mutaciones en el ARN polimerasa
➢Se administra por vía oral
➢Amplia distribución
➢Se excreta parte por la orina y parte por la bilis
Coloración anaranjada en la saliva, esputo, lagrimas y sudor
Erupciones cutáneas, fiebre y trastornos digestivos
❑ Efectos adversos: Hepatoxicidad que pueden producir la muerte
Por su carácter inductor metabólico puede interactuar con
otros medicamentos
Etambutol: solo tiene acción sobre las micobacterias
Es bacteriostático
Mecanismo de acción desconocido
Si se utiliza en monoterapia la resistencia surge con rapidez
Se administra por vía oral, con buena absorción
Eliminación en parte por metabolismo y por excreción renal

No son frecuentes.
❑ Efectos adversos: El mas importante es la neuritis óptica (
evaluación visual)
Pirazinamida: activa el Ph acido siendo eficaz contra los microrganismos
Intracelulares que estañen los macrófagos donde el Ph es bajo
Se administra por vía oral, buena absorción
Amplia distribución
Se excreta por vía renal
❑ Reacciones adversas:
➢Gota
➢Molestias gastrointestinales
➢Astenia
➢Fiebre
➢A dosis altas y en tratamiento prolongados producen hepatotoxicidad