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Daniel

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Farmacodinamia.

Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.

Este es un fármaco que ejerce sus acciones sobre receptores opioides específicos del sistema
nervioso central y del tubo digestivo. A través de este mecanismo reproduce los efectos de las
dinorfinas, encefalinas y endorfinas. Destacan sus propiedades analgésicas poderosas que
dependen de su capacidad de unirse a los receptores mu (µ), y parcialmente a los receptores
kappa y delta. Su acción agonista en dichos receptores, vía proteína Gi/o, disminuye niveles
intracelulares de AMPc, incrementa la salida de K+ y suprime la entrada de Ca2+ en las neuronas
presinápticas, inhibiendo el disparo neuronal y la liberación de neurotransmisores (glutamato,
sustancia P, etc.) de las fibras aferentes del estímulo doloroso.

Famacocinetica:

Administración: Via intravenosa

Absorción:

Distribución

Metabolismo

Excreción

Precauciones

Contraindicaciones

Interacciones medicamentosas

Efectos adversos

Presentación

Posología

Propiedades farmacológicas

Fármaco prototipo que ejerce sus acciones sobre receptores opioides específicos del sistema
nervioso central y del tubo digestivo. A través de este mecanismo reproduce los efectos de las
dinorfinas, encefalinas y endorfinas. Destacan sus propiedades analgésicas poderosas que
dependen de su capacidad de unirse a los receptores mu, y parcialmente a los receptores kappa y
delta. Su acción agonista en dichos receptores, vía proteína Gi/o, disminuye niveles intracelulares
de AMPc, incrementa la salida de K+ y suprime la entrada de Ca2+ en las neuronas presinápticas,
inhibiendo el disparo neuronal y la liberación de neurotransmisores (glutamato, sustancia P, etc.)
de las fibras aferentes del estímulo doloroso. La morfina eleva el umbral del dolor en la médula
espinal y, más importante aún, modifica su percepción cerebral y la respuesta emocional. Por vía
intramuscular o subcutánea, su acción se inicia en 10 a 15 min, es máxima en 60 a 90 min y dura 4
a 6 h. Además, la morfina produce sensación de bienestar, depresión respiratoria (dependiente de
la dosis), que es máxima 1 h después de la administración intramuscular. Asimismo, disminuye la
motilidad, aumenta el tono intestinal, y la presión en el tracto biliar, deprime el reflejo de la tos y
estimula el del vómito, y altera la secreción de hormonas hipofisarias e hipotalámicas. En el
sistema cardiovascular, debido a la depresión respiratoria y a la retención de dióxido de carbono, la
morfina dilata los vasos sanguíneos cerebrales y aumenta la presión del líquido cefalorraquídeo.
Libera histamina de los mastocitos produciendo vasodilatación y, en dosis altas, produce
hipotensión y bradicardia. Por vía oral se absorbe bien (~ 30%), pero sufre metabolismo de primer
paso, y se alcanzan concentraciones pico en 30 a 120 min. Su efecto analgésico ocurre en 60 min.
Se une a proteínas plasmáticas en un 40%. Cruza la barrera placentaria y alcanza concentraciones
altas en el feto. Se conjuga en el hígado (50 a 80%), uno de sus metabolitos, morfina 6-glucurónido,
es activo. Los metabolitos se excretan principalmente por filtración glomerular. Tiene una vida
media plasmática de 2 h.

Indicaciones

Dolor intenso, agudo o crónico. Edema pulmonar agudo.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la morfina, depresión respiratoria, asma aguda o


grave, presión intracraneal elevada, traumatismo craneoencefálico, cólico biliar, enfermedad
hepática aguda, íleo paralítico, obstrucción gastrointestinal, ingestión de inhibidores de la
monoaminooxidasa o de anfetaminas. Considerar la relación riesgo-beneficio en casos de ataque
agudo de asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, enfermedad del tracto biliar,
enfermedad valvular aórtica, enfermedad coronaria, presión arterial comprometida, embarazo,
dolor abdominal agudo, hipertrofia prostática. La administración simultánea de otros depresores
del sistema nervioso central (anestésicos generales, antihistamínicos, barbitúricos,
benzodiazepinas, antidepresivos tricíclicos, alcohol) aumenta la depresión respiratoria, la
depresión generalizada y los efectos cardiovasculares de la morfina. La morfina reduce la eficacia
de los diuréticos al inducir la liberación de hormona antidiurética. Su uso ...

Farmacocinética:

• Absorción: La morfina administrada por vía epidural se absorbe rápidamente en la circulación


general, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 10 a 15 minutos.[1-2]
• Distribución: Tiene un volumen aparente de distribución de 1.0 a 4.7 L/kg. La unión a proteínas
es baja, alrededor del 36%.[3]

• Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado a través de glucuronidación, formando


morfina-3-glucurónido, que es inactivo.[1][3]

• Excreción: Se elimina principalmente por los riñones, con un 2-12% excretado sin cambios en la
orina.[1][3]

Precauciones y Contraindicaciones:

• Precauciones: Se debe tener cuidado en pacientes con enfermedades pulmonares crónicas,


ancianos, o aquellos con insuficiencia adrenal.[1]

• Contraindicaciones: Incluyen depresión respiratoria significativa, asma bronquial aguda o severa,


uso concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), obstrucción gastrointestinal, e
hipersensibilidad a la morfina.[1]

Interacciones Medicamentosas:

• La morfina puede interactuar con IMAO, potenciando efectos como la depresión respiratoria y el
coma. No debe usarse con IMAO o dentro de los 14 días posteriores a su uso.[1]

Efectos Adversos:

• Los efectos adversos serios incluyen depresión respiratoria, mioclonías, y formación de masas
inflamatorias. Otros efectos pueden ser náuseas, vómitos, y efectos en el sistema nervioso central
como euforia y confusión.[1]

Presentación y Dosificación:

• La dosificación de la morfina varía según la vía de administración y las necesidades del paciente.
La administración epidural, por ejemplo, puede requerir dosis de 2 a 6 mg en pacientes
postoperatorios.[1-2]

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=db9ac9e3-d761-4a99-9f34-
4946ebe8f255

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=728f3d83-9a63-0c1f-e053-
2a91aa0ac7db

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ebb18761-e5c4-4238-bb84-
f9549f500210

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