ANTITUSÍGENOS: fármacos que calman o detienen la tos

EXPECTORANTES: fármacos que estimulan las células calciformes o glándulas submucosas aumentando el
volumen de las secreciones traqueobronquiales.
MUCOLÍTICOS: fármacos que modifican la consistencia de las secreciones mediante procesos fisicoquímicos.
No aumentan la producción de moco, sólo alteran su consistencia, facilitando su expulsión
ANTITUSÍGENOS

ANTITUSÍGENOS OPIÁCEOS: CODEÍNA

riesgos de adicción DEXTROMETORFANO
uso es restringido
Antitusígenos NO opiáceos CLOFEDANOL, CLOPERASTINA, FOMINOBENO,
LEVODROPROPICINA, BENZONATATO,
CARAMIFENO, CARBETAPENTANO,
CLOBUTINOL, DIMETOXANATO, OXOLAMINA,
DIFENHIDRAMINA. BROMURO DE IPATROPIO

CODEÍNA: (Metilmorfina)

 Agonista de los receptores opiodes

 deprime directamente el centro tusígeno
 bajas dosis.

Farmacocinética
absorbe bien por vía cruza la BH y BP. metaboliza en el hígado elimina por orina.
gastrointestinal

 Indicaciones: Tos NO productiva (tos irritativa, seca).

 Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco/neurosis/ancianos.
 Presentación: Solución, Jarabe, Ampollas.

DEXTROMETORFANO
 Derivado del levorfanol
 suprime el reflejo de la tos
 acción directa sobre el centro tusígeno del bulbo raquídeo
 reduce las secreciones bronquiales
FARMACOCINETICA
Absorbido , inicia efecto en 15 efecto persiste hasta metaboliza en se excreta por orina
rápidamente por a 30 minutos por 6 h. hígado y heces.
mucosa
gastrointestinal

 Indicaciones: Alivio sintomático de la tos NO productiva, causada por irritación bronquial y de garganta.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, asma, tos productiva
 Presentación: Solución, Jarabe

CLOFEDANOL  Actúa a nivel central, como depresor del centro de la tos.

 discreta actividad anticolinérgica.
CLOPERASTINA  antihistamínico.
 Acción central
FOMINOBENO  Inhibe el centro tusígeno, sin efecto central de tipo depresor, sedante o
analgésico.
LEVODROPROPICINA  acción periférica
 reduce la estimulación aferente vagal.
 Antialérgico
 Espasmolítico
  anestésico local en animales.
BENZONATATO  cadena larga de poliglicol, relacionado estructuralmente con la procaína
 alivio sintomático de la tos no productiva.
 anestésicas locales
 receptores de estiramiento de las fibras aferentes vagales
DIFENHIDRAMINA  antihistamínico
 acción depresora central.
BROMURO DE  broncodilatadora
IPRATROPIO:  acción antitusígena

EXPECTORANTES - Fármacos que aumentan las secreciones traqueobronquiales, principalmente a través de un

mecanismo de fluidificación

Clasificación de expectorantes:  Guayfenesina.

 Cloruro de amonio.
 Yoduro de potásico.
Aceites esenciales (terpenos):  Eucaliptol.
 Mentol.
 Hidrato de terpina.
Bálsamos  Tolú.
 Ipecacuana.

GUAYFENESINA O guayacolato de glicerilo

 descongestionante de vías respiratorias bajas
 eliminar las secreciones de la tos productiva asociada a bronquitis, faringitis y sinusitis
 No administrar a menores de 2 años.
 sustancia semisintética con acción expectorante superior a la del cloruro de amonio.
 Aumenta las secreciones en un 121 %.

Farmacocinética
Absorción: Oral (Buena). Metabolismo: Hepático. Eliminación: Renal (metabolitos
inactivos).

YODURO DE POTASIO
El Yodato actúa como irritante de las terminaciones parasimpáticas gástricas, estimulando el reflejo de la tos y al
mismo tiempo aumenta el volumen de las secreciones bronquiales, salivares, lacrimales, nasales.

Dosis:
 300 mg 3 a 4 veces/día.
 2 gotas para efecto secretor.
 3 - 5 mL efecto corrosivo con perforación intestinal.
 En dosis bajas para la prevención del bocio.
 En altas dosis en el tratamiento preoperatorio de hipertiroidismo.
 No es recomendable su uso.

MUCOLÍTICOS - disminuir la viscosidad de las secreciones - reducir la exacerbaciones en la EPOC.

AGENTES TENSIOACTIVOS Propilenglicol (uso tópico, higroscópico

Tyloxapol
DERIVADOS DE AMINOÁCIDOS N-acetilcisteina
Carboximetilcisteina
DERIVADOS SINTÉTICOS Bromhexina
Ambroxol

ACETILCISTEÍNA ( N-Acetilcisteína)
  mucolítico en afecciones que cursan con hipersecreción de moco
 Se utiliza por vía oral, nebulización, o por instilación intratraqueal.
Mecanismo de Acción

 grupos sulfidrílo rompen los puentes disulfuro y lisis de las mucoproteínas.

Vias de Administración.

 Oral, inhalatoria e inyectable.

 Efecto antioxidante.
 Puede producir irritación local con broncoespasmo en pacientes sensibles con asma
Usos
 Mucolítico
 Antídoto por sobredosis de acetaminofeno (útil en las primeras
8 horas

CARBOCISTEÍNA (S-carboximetil-L-cisteína)

Mucolítico auxiliar
Farmacocinética
Absorción: Oral T 1/2  7 a 12 horas. Hepático desmetilación Eliminación: Renal
buena. (tiodiglicólico) 30 %.
Conjugación con
ác. glucurónico.

BROMHEXINA
alcaloide de la nuez de malabar llamado vasicina.
mucolíticas
reducir la viscosidad de las secreciones bronquiales.

Farmacocinética
Absorción: VO Biodosponibilidad Alta unión a Hígado. Eliminación: Renal
Difunde a tejidos 20 %. Cpmax 1 hora. proteínas (95 – 99 Metabolismo de (90 %).
%). primer paso 75 – 80
%. Procesos de
oxidación y
conjugación.

AMBROXOL
Mucolítico coadyuvante
Derivado de la bromhexina, con más potencia sobre la secreción bronquial, fragmentando y disgregando su
organización filamentosa
• Aumenta la producción de surfactante pulmonar.

Mecanismo de Acción

El ambroxol, derivado de la bromhexina acciona liberando las enzimas lisosómicas que degradan a los
mucoplisacáridos.

Farmacocinética
Absorción: Oral buena T 1/2  7 a 12 horas. Metabolismo: Hepático Eliminación: Renal
rápida y completa metabolizado
BRONCODILATADORES

2 FASES
RESPUESTA INICIAL: RESPUESTA TARDÍA:

Broncoespasmo + inflamación (respuesta precoz) Broncoespasmo + inflamación

(que lleva a más inflamación por hiperreactividad

VIA INHALATORIA
VENTAJAS Gran superficie de absorción.
Efecto rápido.
EFICACIA
Depende de la Tamaño de COORDINACIÓN 10 % de la 90 % se
descarga del partículas Flujo Frecuencia Detención del dosis llega a deglute.
fármaco en la (1 – 5 μm). inspiratorio. respiratoria aliento post las vías
vía inhalación. respiratorias.
respiratoria.

FARMACOS ÚTILES
 Agonistas β2 adrenérgicos
 Anticolinérgicos
 Metilxantinas
 Glucocorticoides
 Antileucotrienos
PORQUE HAY OBSTRUCCIÓN

OBSTRUCCIÓN “FIJA” OBSTRUCCION “VARIABLE”

EPOC ASMA

 REDUCE LA RESISTENCIA VÍA AÉREA.

 REDUCE LA HIPERINSUFLACION DINÁMICA
Agonistas β2 adrenérgicos
 estimulación de la porción postganglionar el sistema simpático.
 Los subtipos β1 y β2 se los diferencian gracias a su afinidad por la adrenalina o NA.
 Los β1 tienen afinidad por ambos neurotranmisores.
 Los β2 se afinan más por la adrenalina que por la noradrenalina.
 Derivados de las
catecolaminas. Terbutalina
andrenoceptores
Clasificación de

Derivados del fenol. Fenilaminas

Derivados de fenilaminas Efedrina

CARDIOVASCULAR RESPIRATORIO DIGESTIVO GENITOURINARIO

AUMENTA LA RELAJACION RELAJA LA RELAJA EL MUSCULO
RESISTENCIA MUSCULAR- MUSCULATURA UTERINO
VASCUAR PERIFERICA BRONCODILATACION INTESTINAL
PRODUCE
HIPERTENSION
ARTERIAL

SALBUTAMOL (ALBUTEROL)

MECANISMO DE ACCIÓN
Activación de proteína G
↓
(+)
Adenilatociclasa
↓
Aumenta el AMPc
↓
Proteínquinasa A
(Fosforila la miosina y estimula intercambio Na-Ca)
↓
Menor formación de puentes actina-miosina
↓
Disminución del Ca intracelular
↓
RELAJACIÓN DEL MÚSCULO LISO

disminuyen la resistencia de las vías respiratorias, inhibe la liberación de mediadores

 Viene envasado en forma de:

 solución para utilizar en NBZ
 Aerosol

EFEDRINA

MECANISMO DE ACCIÓN
Estimula los receptores β2
↓
relajar el músculo liso bronquial
Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos
Vasoconstricción
 descongestión nasal
FARMACOCINETICA
Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
• Vía oral
• Intramuscular
• Endovenosa lenta
• Intranasal

INDICACIONES:
TRATAMIENTO DE ASMA Y BRONQUITIS

FENOTEROL

MECANISMO DE ACCION
Estimula los receptores β2
↓
relajar el músculo liso bronquial
Inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares
Disminuyen la resistencia de las vías respiratorias.

TERBUTALINA

nivel bronquial su estimulación produce relajación de la musculatura lisa y broncodilatación.

A nivel de la vasculatura del músculo liso producen vasodilatación pudiendo disminuir de forma leve la
tensión diastólica
PRESENTACIÓN:
• TABLETAS
• AEROSOL

INDICACIONES:
Se utiliza para prevenir y tratar el resoplo, disnea (respiración entre-cortada) y dificultad para respirar.

Anticolinérgicos
 bloquean en forma competitiva la acción de la ACh
 su eficacia depende de hasta qué punto el reflejo colinérgico broncoconstrictor contribuya al broncoespasmo
 tono colinérgico es muy alto
 puede ser insuficiente para provocar un bloqueo eficaz del efecto broncoconstrictor de la Ach.
 El bromuro de ipratropio es un derivado de la atropina.

ATROPINA
OXITROPIO
El bromuro de oxitropio es muy parecido al bromuro de ipratropio

MECANISMO DE ACCIÓN
antagoniza los efectos de la acetilcolina
↓
bloquear los receptores muscarínicos.
↓
reducción en la síntesis de la guanosina monofosfato
↓
reduce la contractilidad de los músculos lisos
REACCIONES ADVERSAS
 boca seca el mas frecuente

BROMURO DE IPRATOPRIO

MECANISMO DE ACCIÓN
 gran potencia sobre los receptores bronquiales
 por vía EV como por inhalación, pero no produce taquicardia.
 Inhibe la broncoconstricción refleja tras realizar ejercicio,
 Además, también revierte la broncoconstricción inducida por agonistas colinérgicos inhalados

FARMACOCINETICA
Administración  inhalación. La broncodilatación se manifiesta en Deben evitarse antigripales
1 a 3 h y perdura por 4 a 8 h. antihistamínicos.

 Contraindicado en hipersensibilidad a atropina y derivados, lecitina de soya.

RAF: Sequedad de boca, tos, sabor amargo, náuseas, molestia abdominal, cefalea, nerviosismo, palpitaciones

Metilxantinas
alcaloides estimulantes del Sistema nervioso central, estas son: la teofilina (té), teobromina (chocolate) y cafeína
(café).)
TEOFILINA

MECANISMO DE ACCION
inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso
bloqueo de los receptores de la adenosina
inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos.

Estimulante respiratorio - estimulación del centro respiratorio medular

Aumenta la sensibilidad del centro respiratorio
PRESENTACIÓN:
• En forma de infusiones
• Bebidas refrescantes
• Pastillas.

CUIDADOS
controlar que el medicamento se ingiera junto a un vaso de agua, controlar que no ingiera bebidas que contengan
xantinas
EFECTOS ADVERSOS
Hemorragia gastrointestinal
Confusión
Convulsiones
Diarrea
FARMACOCINETICA - eliminación de teofilina es renal - alrededor del 10 % se excreta inalterado en la
orina

Glucocorticoides
 producida por las glándulas suprarrenales.
 son hormonas de acción contraria a la de la insulina en sangre.
 También actúan sobre el metabolismo intermedio de grasas y proteínas.
 Los glucocorticoides producidos por el cuerpo humano son el cortisol, la cortisona y la corticosterona.
 Cortisol más importante
  corticosteroides para uso sistémico cuyo fármaco de referencia es la cortisona, regulada por la hormona
hipofisaria ACTH.
 Para aumentar la acción tópica producida por vía inhalatoria y disminuir el paso a la circulación general para
evitar efectos secundario.

MECANISMO DE ACCION
 sensibilizan los β-adrenoceptores pulmonares
 antagonizan su desensibilización,
 elevan la respuesta a los fármacos β-adrenérgicos
 Como dosis única, no producen bloqueo de la respuesta inmediata a alérgenos (broncoconstricción,
hipersecreción mucosa y edema),
 pero bloquean la respuesta inflamatoria tardía y la consecuente hiperreactividad bronquial.

Efectos terapéuticos
 Inflamación de vía aérea.
 Hiperreactividad bronquial.
 Permeabilidad capilar.
Secreción mucosa de las vías aéreas.
 Expresión de receptores β.
BECLOMETASONA

FARMACOCINETICA
Absorción Oral (90 %). Depósito Pulmonar (10 LOS ESTEROIDES SE ABSORBEN DE ACUERDO
%). CON EL TAMAÑO DE LA PARTICULA
Menor a 5 μm en vías Menor a 1 μm se exhala.
periféricas.

TRIAMCINOLONA

VIA EFECTOS ADVERSOS RECOMENDACIONES

INH Disfonía, candidosis bucofaríngea Asma persistente
(1ª elección, ajustar cada 3 m)

PREDNISONA

VIA EFECTOS ADVERSOS RECOMENDACIONES

ORAL Dosis altas y tiempo prolongado: Control de crisis
retardo en crecimiento, (dosis altas o medianas por no más
osteoporosis, hipertensión, de 10 d)
gastritis, etc

METILPREDNISONA

VIA EFECTOS ADVERSOS RECOMENDACIONES

IV Como prednisona Control de crisis
(más potente q’ hidrocortisona)

HIDROCORTISONA

VIA EFECTOS ADVERSOS RECOMENDACIONES

Como prednisona Control de crisis
Antileucotrienos
 Administración V.O.
 Uso clínico limitado por necesidad de controlar enzimas hepáticas y administrarlo 4 veces al día
 Broncodilatadores y antiinflamatorios:
Reducen hiperreactividad bronquial y mejoran manifestaciones clínicas diurnas y nocturnas.
 Menos potentes que glucocorticoides (ó ß-bloqueantes de larga duración) pero su acción se instaura más
pronto (24 h).
Efecto aditivo con corticoides inhaladados
 MAS EFICACES CUANTO MAS JOVENES

ZAFIRLUKAST
 antagonistas receptores CysLT1.
MONTELUKAST
 antagonistas receptores CysLT1.
ZILEUTON
 inhibidor 5-lipoxigenasa (26 – 86 % de la producción total).