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    Anti Hipertensivos

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    felanchito
    Este documento trata sobre los bloqueantes de canales de calcio. Resume las características de varios medicamentos antihipertensivos como el verapamil, nicardipino y nifedipino. Explica su mecanismo de acción bloqueando los canales de calcio, sus indicaciones para tratar la hipertensión y angina, y efectos adversos como cefalea y edema. También cubre la farmacocinética de absorción, metabolismo y eliminación de estos fármacos.

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    Anti Hipertensivos

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    Este documento trata sobre los bloqueantes de canales de calcio. Resume las características de varios medicamentos antihipertensivos como el verapamil, nicardipino y nifedipino. Explica su mecanismo de acción bloqueando los canales de calcio, sus indicaciones para tratar la hipertensión y angina, y efectos adversos como cefalea y edema. También cubre la farmacocinética de absorción, metabolismo y eliminación de estos fármacos.

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    AntiHipertensivos

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    Este documento trata sobre los bloqueantes de canales de calcio. Resume las características de varios medicamentos antihipertensivos como el verapamil, nicardipino y nifedipino. Explica su mecanismo de acción bloqueando los canales de calcio, sus indicaciones para tratar la hipertensión y angina, y efectos adversos como cefalea y edema. También cubre la farmacocinética de absorción, metabolismo y eliminación de estos fármacos.

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    Anti Hipertensivos

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    Este documento trata sobre los bloqueantes de canales de calcio. Resume las características de varios medicamentos antihipertensivos como el verapamil, nicardipino y nifedipino. Explica su mecanismo de acción bloqueando los canales de calcio, sus indicaciones para tratar la hipertensión y angina, y efectos adversos como cefalea y edema. También cubre la farmacocinética de absorción, metabolismo y eliminación de estos fármacos.

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    ANTIHIPERTENSIVOS 2

    ANTIHIPERTENSIVOS
    Félix A. Morales
    Tejada

    Universidad de Cartagena
    Facultad de medicina
    V semestre
    2009
    ANTIHIPERTENSIVOS 2
    EL CALCIO
    EL CALCIO

    DoadrioA. Las redes de señales intracelulares del


    calcio. 2007
    CANALES DE CALCIO

    Rang et al: Pharmacology. Churchill


    livingstone - 6e 2009
    CANAL DE CALCIO

    DoadrioA. Las redes de señales intracelulares del


    calcio. 2007
    New England Journald. ALastair J.J. calcium –antagonist drugs .
    www.nejm.org
    CANAL DE CALCIO

    DoadrioA. Las redes de señales intracelulares del


    calcio. 2007
    CANAL DE CALCIO

    DoadrioA. Las redes de señales intracelulares del


    calcio. 2007
    CANAL DE CALCIO

    DoadrioA. Las redes de señales intracelulares del


    calcio. 2007
    CANAL DE CALCIO

    DoadrioA. Las redes de señales intracelulares del


    calcio. 2007
    EL CALCIO EN LA
    CONTRACCIÓN
    CONTRACCIÒN

    Rang and Dale`s : Pharmacology. Churchill


    livingstone - 6e 2009
    “Una porción diaria de productos lácteos (un vaso de leche
    o un yogur) disminuye un 20% el riesgo de obesidad,
    hipertensión y resistencia a la insulina, reveló un estudio
    publicado en el journal de la Asociación Médica de los
    Estados Unidos. Es más, el consumo de dos o más
    porciones al día puede reducir el riesgo de obesidad hasta

     GENERALIDADES
     BLOQUEANTES DE CANALES

    DE CALCIO
    BLOQUEANTES DE CANALES DE
    CALCIO
    Clasificación
    Farmacológica Clasificación clínica

    1.Fenilalquilaminas: verapamil
    2.Dihidropiridinas (DHP): nifedipina 1.Nodo A-V
    3.Benzotiazepinas: diltiazem 2.Vascular
    4.Difenilpiperazinas: lidoflazina 3.Microvascular
    5.Tetralol: mibefradil
    6.Amonio cuaternario: pinaverio
    7.Quinaxolinas: caroverina
    8.Otros: bepridil Según la especificidad

    1.Canales lentos de calcio


    Según el tipo de unión del canal lento 2.Canales de sodio y calcio

    1.Tipo N
    2.Tipo V Kats R,channel bloquers
    3.Tipo D calcium.Lieppincotreabeen
    BLOQUEANTES DE CANALES DE
    CALCIO
    INDICACIONES

    Cardiovasculares

    -Hipertensión
    -Angina de pecho
    -Arritmias cardiacas
    -Emergencias hipertensivas
    -Hipertensión perioperatoria
    -IAM no stem
    -Cardiomiopatía hipertrófica
    -Falla cardiaca congestiva
    -Hipertensión pulmonar
    primaria
    -ICT y ACV
    -Migraña y demencia
    Bloqueantes de canales de
    BLOQUEANTES DE CANALES
    calcio DE CALCIO
    En síntesis, los canales de calcio poseen efectos:
    Bloqueantes de canales de
    BLOQUEANTES DE CANALES
    calcio DE CALCIO
    En síntesis, los canales de calcio poseen efectos:
    BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO

    Mecanismo De Acción
    BLOQUEANTES DE CANALES DE
    CALCIO
    Absorción, Destino y Eliminación

     Absorción completa.
     Biodisponibilidad disminuida
    (metabolismo hepático).
     Efectos 30-60 minutos (vía oral).
     Vida media de 1.3 a 64h.
     70-98% unidos a proteínas
    plasmáticas.

     BLOQUEANTES DE CANALES
    DE CALCIO
    Verapamil

    Actúa en los canales de calcio dependientes


    de voltaje
    (Canales tipo L)
    ctos cardiacos: Efectos vasculares:
    arda la conducción en los nodos SA y AV Músculo liso vascular es el más sensibl
    ortan la meseta del potencial de acción cardiaco
    Reducen presión arterial
    duce despolarización Reducción de la resistencia vascular
    jora la dilatación ventricular
    minuye el volumen y la presión de llenado
    Verapamil
    Indicaciones:
    Angina estable crónica
    Hipertensión arterial
    Fribrilación auricular
    Taquicardia supraventricular paroxistica
    Prevención secundaria postinfarto agudo de miocardio

    Contraindicaciones:
    Bloqueo auriculoventricular de 2 o 3 grado
    Fibrilación auricular asociado
    Hipotensión sistólica
    Infarto miocárdio en fase aguda
    Bradicardia
    Verapamil
    entación: genérico, Calan, Isoptin
    ,80,120 mg (tabletas)
    liberación sostenida: 100, 120, 180, 240 mg (tabletas o cápsulas)
    ral: 2.5 mg/ ml por inyección
    Verapamil
    Efectos adversos
    Verapamil
    Precauciones

    stenosis aortica grave: insuficiencia cardiaca


    suficiencia cardiaca: exacerbaciones
    suficiencia renal: metabolitos activos excretados por esta vía
    suficiencia hepática: metabolizado principalmente en éste órgano
    mbarazo: categoría C según la FDA
    actancia: excretada por la leche materna
    eriatría: efecto inotrópico negativo, bloqueo A-V, mayor sensibilidad al estreñim
    Verapamil
    Interaccio
    nes
    Nicardipino
    MECANISMO DE ACCIÓN

     Bloquea los canales lentos de las membranas


    celulares del tejido muscular liso vascular.

     Derivado de la dihidropiridina.

     Es un vasodilatador potente :

    Ø Disminuye la resistencia periférica total.


    Ø Reduce la presión arterial.
    Nicardipino
    PRESENTACION

    Ø Lincil 20 mg comprimido.
    Ø Frasco con 30 ml conteniendo una jeringa dosificadora.
    Ø Frasco con 60 ml conteniendo una jeringa dosificadora.

     POSOLOGÍA

     Su dosificación es independiente del peso del paciente.


     La dosis actual recomendada para un rápido control de
    la presión arterial es de 5 mg/hora.
     Aumentando la velocidad de infusión en 2.5 mg/hora
    cada 5 minutos
    Nicardipino
    FARMACOCINETICA

     Administración vía oral 30


    min intravenosa 15
    min.
     Biodisponibilidad del 35 %
     Unión a proteínas 95 %.
     Vida media 2-4 horas
     Metaboliza en hígado.
     Se excreta en bilis y heces
     Solo un 1% en orina.

    Nicardipino
    Nicardipino
    CONTRAINDICACIONES

     Hipersensibilidad a
    Nicardipino.
    INDICACIONES
     Hemorragias cerebrales
    recientes. HipertensiónTratamiento de la
    endocraneal. hipertensión.
     Estenosis aórtica Prevención y
    avanzada. tratamiento de la
    isquemia por infarto
     Embarazo y lactancia.
    cerebral y sus
    secuelas.
    Prevención del deterioro
    neurológico
    ocasionado por vaso
    Nicardipino
    Nicardipino
    EFECTOS ADVERSOS

     Sofocación, dolor de cabeza,


    vértigo, astenia y náuseas.
     Dolor epigástrico,
    estreñimiento, diarrea,
    edema de miembros
    inferiores y micción
    frecuente.
     Hipotensión sistémica grave.
     Alteraciones de la función
    hepática y necrosis hepática
    focal.
    NIFEDIPINO
     Mecanismo de acción

    ü Inhibidora de los canales lentos del calcio.


    ü Vasodilatador periférico, sin acción sobre los


    nodos S y AV.

    ü Aumenta el aporte de oxígeno miocárdico por


    dilatación coronaria

    ü Disminuye el consumo al disminuir la


    postcarga.
    NIFEDIPINO
     Farmacocinética

    ü Buena absorción oral.


    ü
    ü Biodisponibilidad 50%
    ü
    ü Inicio del efecto hipotensor 30-60 min

    ü Pico efecto 30-120 min


    ü
    ü Actividad durante 8 h (CLR)


    NIFEDIPINO
     Farmacocinética

    ü Unión a proteínas 95 %
    ü
    ü Metabolismo hepático, excreción urinaria

    ü Vida media de eliminación 2-5 horas


    ü
    ü Eliminación por la leche materna

    NIFEDIPINO
     Indicaciones

    ü Cardiopatía
    isquémica.
    ü
    ü Hipertensión
    esencial o
    secundaria.

    ü Urgencias
    hipertensivas.¿?
    NIFEDIPINO
     Posología y vía de
    administración.
    Cardiopatía isquémica. Hipertensión

    arterial.

    ü Cápsulas. Dosis inicial 10 mg VO / 8 h.


    incrementar según respuesta. Dosis
    máxima diaria 180 mg. Dosis máxima
    por toma 30 mg.
    ü Comprimidos de liberación prolongada.
    30-60 mg/día dosis única. Dosis máxima
    NIFEDIPINO

    Efectos
    secundarios

    ü Cefalea.
    ü Rubor.
    ü Desvanecimiento.
    ü Edema periférico.

    NIFEDIPINO
    Interaccion
    es
    AMLODIPINO
     Mecanismo de acción

    ü Calcio transmembrana en la fibra muscular lisa del lecho


    vascular periférico y el músculo cardíaco.

    ü Disminuye la contractilidad de la fibra muscular.


    ü
    ü Potente vasodilatador periférico.
    ü
    ü No afecta la concentración de Ca sérico .
    AMLODIPINO
     Farmacodinamia

    ü Vasodilatación periférica

    ü Efecto antihipertensivo 24 horas


    ü Ùnicadosis diaria niveles plasmáticos del fármaco


    ü
    ü La magnitud del descenso tensional es mayor cuanto más
    elevada se encuentra la presión arterial
    ü
    ü la resistencia vascular renal la tasa de filtrado glomerular

    ü No modifica la función del nódulo S-A, la conducción A-V ni los


    parámetros electrocardiográficos.
    AMLODIPINO
     Farmacocinética

    ü Concentración plasmática máxima en 6 a 12 horas


    ü Biodisponiblidad absoluta del 70 al 90%


    ü
    ü Unión a proteínas en un 93%
    ü
    ü vida media de 30 a 50 horas
    ü
    ü Niveles plasmáticos alcanzados luego de 7 a 8 días de tratamiento
    con una dosis diaria
    ü
    ü Metabolizada en el hígado en un 90%

    AMLODIPINO
     Hipertensión
    ü La dosis inicial es de 5 mg/ día
    ü Ajuste de la posología, luego de 7 a 14 días
    ü Monoterapia o en asociación con otros fármacos
    antihipertensivos.
    ü
     Cardiopatía isquémica
    ü Angina crónica
    ü Angina vasoespástica
    ü Dosis usual es de 5 a 10 mg una vez al día

    AMLODIPINO

    Contraindicaciones
    ü Las Dihidropiridinas
    ü
    Advertencias

    ü Enfermedad coronaria severa


    ü Falla hepático severo
    AMLODIPINO
    Reacciones Adversas
    Tolerancia : 10 mg por día

    ü Cefalea
    ü Edema periférico
    ü Rubor
    ü Palpitaciones
    ü Vértigo
    ü fatiga
    ü náuseas
    ü dolor abdominal
    ü somnolencia.
    ANTIHIPERTENSIVOS
    Hidralazina

    ü
    Mecanismo de acciónEfectos Farmacológicos
    ü
    Vasodilatación
    üCausa
     liberación de ON. Reducción de la resistencia vas
    Taquicardia refleja
    üArteriolas más sensibles que venas

    ü
    Hidralazina

    bsorción, metabolismo y excreción


    Efectos adversos
    uena absorción vía oral
    -acetilación Hígado-intestino Taquicardia
    ompuesto acetilado inactivo Taquifilaxia
    aja biodisponibilidad. Rubefacción
    da media: 1.5-3 h Retención de líquidos
    cefalea, mareo
    Síndrome lúpico


    Hidralazina

    Aplicaciones terapéuticas
    Se utiliza poco en monoterapia.
    Precaución ancianos hipertensos con
    arteriopatía coronaria isquemia
    miocárdica
    Dosis vía oral: 40 mg/d
    Ampliamente usado para tratar
    preeclampsia.
    Hidralazina vía parenteral  urgencia
    hipertensivas
    Verificar estado de acetilación durante la gestación.
    antes de incrementar la dosis por encima de 100 mg/día
    NITROPRUSIATO DE SODIO

    Metabolismo del nitroprusiato de sodio


    NITROPRUSIATO DE SODIO

    Efectos farmacológicos:


     Vasodilatador no selectivo 
    dilatación de arteriolas y vénulas
     causa moderado de la frecuencia
    cardiaca y general de la demanda
    miocárdica de O2.

    NITROPRUSIATO DE SODIO
    Farmacocinética y dosis


     Metabolismo  captación en células rojas
    con liberación de cianuro.
     Rápidamente presión arterial
     Efecto desaparece 1-3 min, después de
    interrupción.
     Dosis  0.5 µgr/Kg/min hasta 10
    µgr/Kg/min


    NITROPRUSIATO DE SODIO
    Toxicidad y precauciones :

     Efectos adversos  vasodilatación


    excesiva, con hipotensión.
     < frecuencia toxicidad  conversión de
    nitroprusiato a cianuro y tiocianato.
     Acidosis lactica grave  +5µg/Kg/min
     Toxiciad por tiocinato admon de mas de
    24-48 horas.

    NITROPRUSIATO DE SODIO
    Aplicaciones terapéuticas:


     Manejo de crisis hipertensiva  Se
    administra por vía IV con bomba de
    infusión  dosis de 0,25 a 8 μg/kg/min.

     Edema agudo de pulmón  IV; 0.3 a 0.8


    μg/kg/min.


    ESTÁ EN NUESTRAS MANOS…

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