MR.

PAULA MARIA DEL CARMEN GUTIERREZ DIAZ

El sistema nervioso perifrico se divide en:

Sistema Nervioso Somtico: Controla los
movimientos voluntarios y conduce informacin
sensitiva como dolor y tacto.
Sistema Nervioso Autnomo: Controla la
contraccin cardiaca, del msculo liso, la secrecin
de las glndulas y muchas otras funciones vitales.

El Sistema Nervioso Autnomo se divide en Sistema
Nervioso Simptico y Sistema Nervioso
Parasimptico.




Tomado de: Tomado de: Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)

Tomado de: Tomado de: Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)

Tomado de: Tomado de: Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
Amanita muscaria
Nicotiana tabacum
Receptor Ubicacin Efecto
Estmago Aumenta secrecin de cido y pepsina
M1 Ganglios Estimulacin
Sist Nervioso Central Neurotransmisin
Nodo sinusal Aumenta entrada de K
+
, hiperpolariza la clula =
bradicardia
Nodo auriculo ventricular Disminuye la conduccin
M2 Aurcula Disminuye la contractilidad
Pulmn Broncoconstriccin y aumento de secreciones
Estmago Aumenta la motilidad gstrica
Vejiga Contraccin del detrusor, relajacin de esfnter (facilita
la miccin)
Pene Ereccin
M3 Glndulas Aumento de secreciones
Ojo Miosis
Musculo esqueltico Contraccin
Nicotnico Ganglio Estimulacin
Sist. Nervioso Central Neurotransmisin
Son esteres de un acido aromtico combinado con una base
orgnica.

Estos bloqueadores de manera competitiva se enlazan con la
ACh, e impiden la activacin del receptor.


Denominarlos ANTIMUSCARNICOS
Se impiden los efectos celulares de la acetilcolina, que son
mediados a travs de mensajeros secundarios como el
Monofosfato de Guanosina Cclico (cGMP).

Los receptores muscarnicos no resultan homogneos

Se han identificado subgrupo de receptores:


Neuronales y cuerpos celulares posganglionares(M1)
Cardacos y msculo liso (M2)
Glandulares y msculo liso (M3)
Caractersticas farmacolgicas de los Anticolinrgicos
ATROPINA ESCOPOLAMINA GLUCOPIRROLAT
O
Taquicardia +++ + ++
Broncodilatacin ++ + ++
Sedacin + +++ 0
Efecto
antisialagogo
++ +++ +++
0=sin efecto; + efecto mnimo; ++ efecto moderado ; +++ efecto notable
En dosis clnicas, solo se bloquean receptores muscarnicos
con los frmacos anticolinrgicos.

El frmaco prototipo es la Atropina
El bloqueo de los receptores muscarnicos en el nodo SA
produce taquicardia.

Este efecto es en especial til para revertir la bradicardia
ocasionada por reflejos vagales
La facilitacin de la conduccin a travs del nodo AV acorta
el intervalo PR en el EKG
Disminuye el bloqueo cardaco provocado por actividad
vagal

En ocasiones se producen arritmias auriculares (de unin) y
ritmos nodales
Tienen poco efecto sobre la funcin ventricular o la
vascularidad perifrica
Debido a la escasez de inervacin colinrgica directa de estas reas.

Las altas dosis pueden generar como resultado dilatacin de
vasos sanguneos cutneos bochorno atropnico.
Inhiben las secreciones de la mucosa de las vas respiratorias
desde la nariz hasta los bronquios.

La relajacin de la musculatura lisa bronquial reduce la
resistencia de las vas respiratorias y aumenta el espacio
muerto anatmico.
Efectos pronunciados
Pacientes con EPOC
Pacientes con Asma
Pueden causar varios efectos en el SNC

Estimulacin hasta depresin, segn la eleccin y la dosis del
frmaco.


La estimulacin quiz se presente como:
Excitacin
Inquietud
Alucinaciones
Se reducen las secreciones salivales
Disminuyen las secreciones gstricas

Reduccin en la motilidad intestinal y en el peristaltismo
prolongan el tiempo de vaciamiento gstrico

Reduce la presin del esfnter esofgico inferior.

Midriasis
Ciclopleja
Prdida de la capacidad de acomodacin

Pueden precipitar el glaucoma agudo en pacientes con
ngulo estrecho de la cmara anterior

Reducen la secrecin lagrimal.
Pueden disminuir el tono ureteral y vesical a causa de
relajacin de msculo liso.

Conducir retencin urinaria, en varones de edad avanzada
con hipertrofia prosttica
Inhibicin de glndulas sudorparas
elevacin de la temperatura corporal

fiebre atropnica en lactantes y nios.
Cinetosis
Escopolamina

Medir el error de refraccin, inducen parlisis ciliar
Midriasis

Previenen la formacin de sinequias en Uvetis e Iritis
Atropina
Inhibe las secreciones de las vas respiratorias.

Reduce el laringoespasmo
Pacientes con glaucoma de ngulo cerrado
Precipitan el cierre del ngulo

Pacientes de edad avanzada
Antecedentes de Hipertrofia prosttica

Lentifican el vaciamiento gstrico
Aumentan los sntomas de la lcera gstrica

ESTRUCTURA FISICA

Amina terciaria

Constituida por:
Acido trpico
Tropina


Se encuentra en la planta Atropa Belladona
Envenenamiento de lenta evolucin
Mujeres italianas para dilatar las pupilas
METABOLISMO Y EXCRECION
Desaparece con rapidez de la sangre despus de ser administrada

Vida media de 2 horas

El 60 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina

Su efecto disminuye en todos los rganos, excepto en los ojos
Msculo ciliar e Iris persisten 72 horas
DOSIS
Premedicacin:
Va IV o IM en un lmite de dosis de 0.01 a 0.02 mg/kg, hasta la dosis
del adulto de 0.4 a 0.6 mg.

Pueden requerirse dosis de hasta 2 mg para bloquear por completo los
nervios vagos cardacos en el tratamiento de la bradicardia grave


CONSIDERACIONES CLINICAS
Tiene efectos potentes sobre el corazn y el msculo liso bronquial

Anticolinrgico ms eficaz para el tratamiento de las bradiarritmias.
Un derivado de la atropina
Bromuro de Ipratropio
Inhalado para el tratamiento del broncoespasmo
Tratamiento de la EPOC aguda, cuando se
combina con un B-agonista
Se ha relacionado con deficiencia posoperatoria leve de la
memoria.


Dosis IM de 0.01 a 0.02 mg/kg proporciona un efecto
antisialogogo.
Usarse con precaucin en:
Pacientes con glaucoma de ngulo cerrado
Hipertrofia prosttica
Obstruccin del cuello vesical
Modifica la FC. Con dosis de 0.4 a 0.6 se
puede presentar bradicardia. Efecto se da por
bloqueo de receptores M1(n0d0
senoauricular).
Dosis mas elevadas produce taquicardia
progresiva al bloquear los receptores M2 en
clulas marcapaso de nodo SA.



Puede abolir muchos tipos de bradicardia
vagal refleja o asistolia.
ESTRUCTURA FISICA

Difiere de la atropina por la incorporacin de un puente de oxgeno a
la base orgnica para formar escobina.
DOSIFICACION
La dosis de premedicacin de la escopolamina es
la misma que la de la atropina.

Suele administrarse por va IM
CONSIDERACIONES CLINICAS
Antisialogogo ms potente y provoca efectos
mayores sobre el SNC que la atropina.

Suele producir somnolencia, amnesia y euforia

Previene la cinetosis

Debido a efectos oculares pronunciados, es mejor
evitar la Escopolamina en pacientes con glaucoma de
ngulo cerrado.
ESTRUCTURA FISICA
Amonio cuaternario sinttico que contiene acido
mandlico en lugar de acido trpico.



DOSIFICACION Y PRESENTACION
La dosis comn es la mitad de la dosis de Atropina
Dosis de medicacin preanestsica es de 0.005 a
0.01 mg/kg hasta 0.2 a 0.3 mg/ml
CONSIDERACIONES CLINICAS

No puede cruzar la barrera hematoenceflica

Casi desprovisto de actividad oftlmica y del SNC

Inhibicin potente de las glndulas salivales y vas
respiratorias

Tiene una duracin de accin ms prolongada que la Atropina (2 a 4 hrs
en comparacin con 30 min, despus de la administracin intravenosa).

Se administra para inhibir la motilidad gastrointestinal por va oral.

Va parenteral bloquea los efectos de la estimulacin vagal durante la
anestesia e intervencin quirrgica.
1)
Es indispensable la unin al ester, para lograr un enlace efectivo de los
anticolinrgicos con los receptores de acetilcolina (ACh).

Esto bloquea de manera competitiva la unin de ACh e impide la activacin
del receptor.

Se previene de esta forma los efectos celulares de la ACh, los cuales estn
mediados por segundo mensajeros como monofosfato de guanosina cclico
(cGMP)

2)
Los anticolinrgicos relajan la musculatura
bronquial lisa, que reduce la resistencia de la va
area y aumenta el espacio muerto anatmico.
3)
La atropina tiene particularmente efectos
potentes sobre el corazn y el msculo liso
bronquial, y es el anticolinrgico ms eficaz
para el tratamiento de las bradiarritmias.

4)
La solucin de ipratropio (0.5 MG en 2.5 ml) es muy
eficaz para el tratamiento de la EPOC aguda cuando
se combina con un B agonista (ejemplo Albuterol)
5)
La escopolamina es un antisialogogo ms potente
que la atropina, y produce mayores efectos en el
sistema nervioso central.

6)
En virtud de su estructura cuaternaria, el glucopirrolato
no atraviesa la barrera hematoenceflica y casi siempre
carece de actividad oftlmica y sobre el sistema nervioso
central.