UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE MEDICINA

CATEDRA DE PSIQUIATRIA
TEMA N 10 GUIA DE PSICOFARMACOS

Dr. Gonzalo Castelln Guevara

Cochabamba octubre 2015

INTRODUCCIN

Los primeros psicofrmacos fueron descubiertos en la

dcada de los 50`s
El auge de la psicofarmacologa produjo un cambio
importante en el abordaje y pronstico de la mayora de
las enfermedades psiquitricas
En la presente gua se describirn las principales
caractersticas de los siguientes grupos de psicofrmacos:
- Antidepresivos
- Antipsicticos
- Estabilizadores del estado de nimo
- Benzodiacepinas

FRMACOS
ANTIDEPRESIVOS

FRMACOS ANTIDEPRESIVOS

Los antidepresivos son frmacos eficaces en el

tratamiento de la depresin, de muchos
trastornos de ansiedad y de algunos
trastornos de la conducta alimentaria

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS

En los ltimos aos han sido sustituidos como

frmacos de primera para el tratamiento de la
depresin
Dentro de este grupo de antidepresivos la
clorimipramina fue aprobada por la FDA (Food
and Drug Administration) para el tratamiento
del TOC

ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS

Efectos adversos de los antidepresivos

tricclicos
Se debe evitar su uso en pacientes con los
siguientes antecedentes cardiovasculares:
bloqueo bifascicular, bloqueo de rama
izquierda y prolongacin del intervalo QT, as
como tambin en la fase depresiva de
pacientes bipolares, dado el riesgo de switch
manaco

ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS
Mecanismos de accin
Efectos adversos
Bloqueo M
(muscarnico)

Bloqueo H1
(histaminrgicos)
Bloqueo 1
(adrenrgicos)
Inhibidores de
recaptacin 5-HT
(serotonina)

Sequedad de boca,
constipacin, visin
borrosa, retencin
urinaria, confusin y
delirium
sedacin, aumento de
peso
hipotensin ortosttica,
mareos, taquicardia
Disfunsin sexual

IMAO

Inhibidores de la monoaminooxidasa
Raramente son de primera eleccin en la
depresin debido a aspectos importantes de
seguridad (crisis hipertensivas y sndrome
serotoninrgico)

IRSS

Inhibidores selectivos de la recaptacin de

serotonina
Constituyen el tratamiento de primera lnea
para la depresin
Se utilizan tambin en el tratamiento de
muchos trastornos de ansiedad como el TOC,
la fobia social, el trastorno de ansiedad
generalizada, el trastorno de angustia o panic
disorder
y
el
trastorno
por
estrs
postraumtico

IRSS

Este grupo esta compuesto por los siguientes

frmacos: fluoxetina, paroxetina, sertralina,
citalopram y escitalopram
Tienen la ventaja de registrar mayor ndice
teraputico y tolerabilidad
Los efectos adversos ms frecuentes son:
ansiedad o agitacin, nuseas, trastornos
gastrointestinales, cefaleas y disfunciones
sexuales

FLUOXETINA

Primer frmaco utilizado de esta clase, tiene un efecto

activador en algunos pacientes, por lo tanto es
importante administrarla en la maana
La dosis para el tratamiento de la bulimia nerviosa y el
TOC son de 60 a 80 mg/da
Para el tratamiento de la depresin mayor es de 20 a 40
mg/da
Los efectos adversos ms frecuentes son la agitacin y
el insomnio
Sntomas de discontinuacin: mareos, nauseas, vmitos,
fatiga, cefaleas, insomnio, ansiedad e irritabilidad

IRSS PRECAUCIONES

Se contraindica el uso de IRSS junto con los

IMAO
Debe realizarse un washout de dos semanas
para el cambio a un IMAO, con fluoxetina se
deben esperar cinco semanas
De esta manera se previene la aparicin del
sndrome
serotoninrgico
(trastornos
gastrointestinales, taquicardia, hipertensin,
fiebre, convulsiones, coma y muerte)

OTROS ANTIDEPRESIVOS

BUPROPIN (Inhibidor de la recaptacin de DA y NA)

Muestra ventajas sobre las anteriores
No produce disfunciones sexuales y tiene supresor del
apetito
Se utiliza en el tratamiento de la cesacin tabtica, en la
depresin bipolar
VENLAFAXINA (Inhibidor de la recaptacin de 5- HT y de NA)
Puede producir aumento de la presin arterial, la APA la
incluye entre los antidepresivos de primera eleccin
MIRTAZAPINA
Es eficaz como antidepresivo a dosis bajas produce sedacin
pero a dosis altas puede producir insomnio

Dosis de inicio y teraputica de

los antidepresivos
Nombre genrico
TRICCLICOS Y
TETRACCLICOS
Amitriptilina
Clorimipramina
Imipramina
Desipramina
Nortriptilina
IRSS
Fluoxetina
Citalopram
Escitalopram
Paroxetina
Sertralina
IMAO
Tranilcipromina
Fenelzina
Moclobemida
OTROS
Bupropin
Venlafaxina
Mirtazapina
Duloxetina

Dosis de inicio (mg/da)

25-50
25
25-50
25-50
25

Dosis habitual (mg/da)

100-300
100-250
100-300
100-300
50-200

20
20
10
20
50

10
15
150

150
37.5
15
40

20-60
20-60
10-20
20-60
50-200

30-60
15-90
300-600

300
75-225
15-45
40-120

FRMACOS
ANTIPSICTICOS

FRMACOS ANTIPSICTICOS

Constituyen el pilar del tratamiento de la esquizofrenia, y

otros trastornos como el trastorno esquizoafectivo, el
trastorno delirante, las depresiones psicticas, la mana y la
demencia
ANTIPSICTICOS TPICOS O DE 1 GENERACIN
El mecanismo de accin teraputico es el bloqueo de los
receptores dopaminrgicos en la zona mesolmbica y
mesocortical
El primer antipsictico descubierto fue la clorpromazina,
luego se descubri el Haloperidol
Si bien son eficaces para el tratamiento de los sntomas
positivos de la esquizofrenia, no actan sobre los sntomas
negativos de esta enfermedad

Antipsicticos tpicos o de primera

generacin
Frmacos

Dosis
Sedaci
equipote
n
nte
H1

Sntomas
extrapirami
dales SEP
(D2)

Potencia
anticolinr
gica

Hipotens Rango
in
de
ortostti dosis
ca
(mg/d)

Clorpromazi
na

100

+++

++

++

+++

200800

Tioridazina

100

+++

+++

+++

Trifluoperaz
ina

+++

150800
2-40

Haloperidol

+++

2-20

ANTIPSICTICOS ATPICOS O
DE 2 GENERACIN

Presentan ventajas significativas en cuanto a eficacia

respecto de los anteriores, mejorando los sntomas
negativos y las funciones cognitivas en pacientes con
esquizofrenia
Entre los antipsicticos de primera lnea y ms usados se
encuentra la risperidona cuyos efectos adversos ms
comunes
son:
sedacin,
efectos
extrapiramidales
principalmente bradiquinesia, hipotensin ortosttica,
galactorrea y aumento de peso
La Olanzapina tiene un perfil favorable de efectos adversos,
son raros los SEP, puede producir hiperprolactinemia y
sedacin, tambin puede producir aumento de peso

ANTIPSICTICOS ATPICOS O DE 3
GENERACIN

El Aripiprazol con un mecanismo de accin es

diferente a los dems, con accin agonista
parcial de los receptores D2 y 5-HT1 A y
antagonista del 5-HT2A, se constituyo en el
primer antipsictico de 3 generacin, se
caracteriza por estabilizar la neurotransmisin
dopaminrgica y se asocia a escasa modificacin
corporal, del intervalo QT, de los niveles de
prolactina y de produccin de SEP.

Rango de dosis de los

antipsicticos de 2 y 3
generacin
Antipsicticos de 2 generacin
Dosis oral diaria (mg)

Clozapina
Risperidona
Olanzapina
Quetiapina
Ziprasidona

100-900
2-10
5-20
75-750
40-160

Antipsicticos de 3 generacin

Dosis oral diaria (mg)

Aripiprazol

15-30

Efectos adversos de los antipsicticos

atpicos y de 3 generacin

Frmacos

SE Hiperprolactin
P
emia

Aum
ento
de
peso

Clozapina
Risperido
na
Olanzapin
a
Quetiapin
a
Ziprasido
na
Aripiprazo
l

0b
+
0b
0b
0b
0b

+++
++
+++
++
0
0

0
+++
+
0
0
0

Alteracio
nes de la
glucemia
y los
lpidos
+++
++
+++
++
0
0

Prolong
acin
del QTc

Sedaci
n

Hipoten
sin

0
0
0
0
++
0

+++
+
+
++
0
+

+++
+
+
++
0
0

FRMACOS ESTABILIZADORES
DEL NIMO

FRMACOS ESTABILIZADORES
DEL NIMO

Son un grupo de frmacos eficaces para tratar

el trastorno bipolar
Muchas veces es necesaria la combinacin de
frmacos estabilizadores del nimo para
lograr una mejor respuesta al tratamiento

LITIO

MECANISMO DE ACCIN: Accin inhibitoria sobre la enzima

inositol monofosfata
FARMACOCINTICA: Absorcin oral, se excreta por va renal
EFECTOS ADVERSOS: Temblor fino de manos, nuseas y
diarrea, poliuria y polidipsia secundaria, somnolencia,
aumento de peso e hipotiroidismo. Sntomas de
intoxicacin: nuseas, vmitos, diarrea, falla renal, temblor
grueso, ataxia, disartria, confusin, delirium, convulsiones,
estupor y coma.
EXAMNES COMPLEMENTARIOS INICIALES: hemograma
completo, dosaje de T3, t4 y TSH, electrolitos y creatinemia,
mayores de 40 aos ECG
DOSIFICACIN: 300 MG 2-3 veces al da, concentraciones
sricas deseables son 0,70 meq/L 1,2 meq/L

CIDO VALPROICO

MECANISMO DE ACCIN: Aumenta los niveles de

GABA en las sinapsis
FARMACOCINTICA: Alta unin a protenas y accin
inhibitoria del metabolismo oxidativo
EFECTOS
ADVERSOS:
nuseas,
somnolencia,
mareos, vmitos, dispepsia, temblor y ataxia,
durante el embarazo puede producir defectos del
tubo neural (espina bfida)
PRECAUCIONES: contraindicado en los trastornos
hepticos
DOSIFICACIONES: dosis inicial habitual es de 500 a
750 mg/da en dosis fraccionadas

CARABAMACEPINA

MECANISMO DE ACCIN: se une a los canales de

sodio y los inactiva disminuyendo la descarga del
potencial de accin
FARMACOCINTICA: absorcin lenta es inductor de las
enzimas del citocromo CYP 3 AP
EFECTOS ADVERSOS: trastornos gastrointestinales,
diplopa, visin borrosa, la ataxia, el nistagmus y el
vrtigo
PRECAUSIONES: contraindicada en pacientes con
antecedentes de mdula sea
DOSIFICACIN: el rango de dosis es 200-1800 mg/da

LAMOTRIGINA

Aprobado
para
el
tratamiento
de
mantenimiento del trastorno bipolar
La evidencia sobre su eficacia demostr que
es ms eficaz para prevenir episodios
depresivos que manacos, se lo utiliza tambin
en el tratamiento de la depresin bipolar

BENZODIACEPINAS

BENZODIACEPINAS

Las benzodiacepinas desplazaron a los

barbitricos en el tratamiento de la ansiedad y
el
insomnio
debido
al
mayor
ndice
teraputico, menor tolerancia y dependencia,
menor potencial de abuso y mayor margen
entre dosis ansioltica y sedante

Potencia

Clasificacin de las
benzodiacepinas

BAJA
Clordiazepxido
Oxacepam
MEDIA
Clorazepato
Diazepam
Desmetildiazepa
m
Estazolam
Flurazepam
Prazepam
ALTA
Alprazolam
Bromazepam
Clonazepam
Lorazepam
Triazolam

Dosis
equivalente
(mg/d)

10
15

7.5
5
..
..
30
..

0,5
3
0,25
1
0,25

Vida media
(horas)

Indicacin
teraputica

7-30
6-24

30-60
20-80
30-100
10-24
72
30-60

Ansiedad
generalizada muy
leve o insomnio

Ansiedad
generalizada leve
o insomnio

6-20
8-19
5-30
10-20
2-5

Ataque de pnico,
trastorno por
ansiedad
generalizada,
insomnio,

BENZODIACEPINAS

Las BZD de alta potencia son ms eficaces en

el tratamiento del ataque de pnico, la mana
aguda y la agitacin
Tanto el clonazepam como el diazepam tienen
vidas medias prolongadas comparadas con el
alprazolam
Es conveniente reducir la dosis gradualmente
para evitar estos efectos adversos

BENZODIACEPINAS

Antes de iniciar un tratamiento con BZD es prudente

investigar si el paciente tiene antecedentes de

dependencia al alcohol, drogas o historia familiar de
dependencia
Dado que la principal desventaja del uso de BZD es la
farmacodependencia es conveniente indicarlas durante el
menor tiempo posible y evitarlas en pacientes adictos o
antecedentes de adicciones
Los IRSS constituyen una alternativa a las BZD en ciertos
trastornos de ansiedad
En ocasiones puede utilizarse la combinacin de BZD con
un IRSS en determinados trastornos de ansiedad como el
ataque de pnico o el trastorno de ansiedad generalizada

LAS BENZODIACEPINAS SON

ALTAMENTE ADICTIVAS ES
RESPONSABILIDAD DE LOS MEDICOS
PREVENIR ESTE RIESGO A LA
POBLACION G.C.G.