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    Inductores Enzimaticos

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    La exposición a fármacos puede inducir un aumento de la actividad enzimática microsomal en los tejidos, estimulando la síntesis de ciertos sistemas enzimáticos. Los inductores del citocromo P450 se agrupan en cinco clases: fenobarbital, hidrocarburos aromáticos, esteroides anabolizantes, etanol y cloribrato. Los inductores de tipo fenobarbital aumentan la síntesis del citocromo P450 y otras enzimas hepáticas, mientras que los inductores de tipo hidrocar

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    La exposición a fármacos puede inducir un aumento de la actividad enzimática microsomal en los tejidos, estimulando la síntesis de ciertos sistemas enzimáticos. Los inductores del citocromo P450 se agrupan en cinco clases: fenobarbital, hidrocarburos aromáticos, esteroides anabolizantes, etanol y cloribrato. Los inductores de tipo fenobarbital aumentan la síntesis del citocromo P450 y otras enzimas hepáticas, mientras que los inductores de tipo hidrocar

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    inductores enzimaticos

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    inductores enzimaticos

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    La exposición a fármacos puede inducir un aumento de la actividad enzimática microsomal en los tejidos, estimulando la síntesis de ciertos sistemas enzimáticos. Los inductores del citocromo P450 se agrupan en cinco clases: fenobarbital, hidrocarburos aromáticos, esteroides anabolizantes, etanol y cloribrato. Los inductores de tipo fenobarbital aumentan la síntesis del citocromo P450 y otras enzimas hepáticas, mientras que los inductores de tipo hidrocar

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    La exposición a fármacos puede inducir un aumento de la actividad enzimática microsomal en los tejidos, estimulando la síntesis de ciertos sistemas enzimáticos. Los inductores del citocromo P450 se agrupan en cinco clases: fenobarbital, hidrocarburos aromáticos, esteroides anabolizantes, etanol y cloribrato. Los inductores de tipo fenobarbital aumentan la síntesis del citocromo P450 y otras enzimas hepáticas, mientras que los inductores de tipo hidrocar

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    Induccin enzimtica

    La exposicin a un frmaco puede provocar aumento de la actividad


    metabolizante de la fraccin microsomal en diversos tejidos. El efecto es
    consecuencia de la estimulacin especfica de la sntesis de determinados
    sistemas enzimticos microsomales.

    Enzimas cuya sntesis es inducible:


    Citocromo P-450
    Glucoronil transferasas - higado

    Los inductores del sistema de monooxigenasas del citocromo P450 se agrupan en cinco clases o tipos:
    1.
    2.
    3.
    4.
    5.

    Tipo fenobarbital o barbitrico.


    Tipo hidrocarburos aromticos policclicos.
    Tipo esteroides anabolizantes.
    Etanol.
    Cloribrato.

    Inductores de tipo fenobarbital


    Inducen la sntesis de:
    Citocromo P-450
    Citocromo P-450-reductasa
    Otras enzimas que participan en el metabolismo
    Se asocia con la proliferacin del retculo endoplasmico liso.
    Aumenta actividad enzimtica de los microsomas, peso del
    hgado, circulacin sangunea heptica, flujo biliar y ciertas
    protenas hepticas.
    Sus efectos aparecen en 2-3 dias

    Inductores de tipo hidrocarburos aromticos


    policiclicos

    3-metilcolantreno.
    Aumenta la cantidad de citocromo P-450, pero no la de
    citocromo P450-reductasa
    Su efecto se asocia con la aparicin de una oxidasa
    terminal.
    Incrementa el tamao del hepatositoproduciendo
    aumento de la masa heptica
    Aparecen sus efectos en varias horas
    Produce una estimulacin enzimtica selectiva limitada

    Inductores de tipo esteroides


    anabolizantes
    Administracion de testosterona o metiltestosterona
    incrementa el metabolismo heptico
    El espectro de sustancias que aumentan su velocidad
    metabolica con estos compuestos es parecido a del
    fenobarbital
    Los efectos de esteroides anabolizantes tarda entre 2 y 3
    semanas en aparecer
    No aumenta el peso del hgado, ni el contenido de
    protena, ni la cantidad de citocromo

    INDUCTORES CONOCIDOS

    Interacciones farmacocinticas tabla I


    Frmaco afectado

    Frmaco inductor enzimtico

    Efecto de la interaccin

    Anticoagulantes orales

    Barbitricos, carbamazepina, glutetimida, fenazona, Reduccin del efecto anticoagulante. Riesgo de


    rifampicina.
    tromboembolismo.

    Anticonceptivos orales

    Barbitricos, carbamazepina, fenitoina, primidona,


    rifampicina.

    Incremento riesgo embarazo.

    Bloqueantes -adrenrgicos

    Barbitricos, rifampicina.

    Disminucin efecto -bloqueante.

    Cloranfenicol

    Barbitricos, fenitoina, rifampicina.

    Disminucin efecto cloranfenicol.Disminucin del


    efecto de fenitoina y barbitricos.

    Corticoides

    Aminoglutetimida, barbitricos, carbamazepina,


    fenitoina, primidona, rifampicina.

    Disminucin de la respuesta al corticoide. Cuidado


    en las enfermedades crnicas.

    Ciclosporina

    Barbitricos, carbamazepina, fenitoina, rifampicina. Disminucin efecto ciclosporina. Riesgo rechazo


    trasplante.

    Digoxina y digitoxina

    Barbitricos, fenitoina, rifampicina.

    Disminucin efecto digitoxina. La digoxina no


    interacciona con barbitricos.

    Doxiciclina

    Carbamazepina, fenitoina, rifampicina.

    Disminucin doxiciclina, prdida efecto


    antimicrobiano.

    Fenitoina

    Rifampicina.

    Reduccin efecto fenitoina. Riesgo de


    convulsiones.

    Metadona

    Carbamazepina, fenitoina, rifampicina.

    Disminucin metadona. Riesgo sndrome de


    abstinencia.

    Mexiletina

    Fenitoina, rifampicina.

    Disminucin mexiletina.

    Neurolpticos

    Fenitoina, rifampicina.

    Disminucin neurolptico. Posible prdida de


    respuesta.

    Quinidina

    Fenitoina, rifampicina.

    Disminucin quinidina. Aumentar dosis o frmaco


    alternativo.

    Teofilina

    Barbitricos, rifampicina, fumar.

    Reduccin efecto teofilina. Prdida de respuesta.

    Antidepresivos tricclicos

    Carbamazepina, fenitoina.

    Prdida de efecto. Aumentar dosis antidepresivo.

    Verapamilo

    Barbitricos, rifampicina.

    Disminucin verapamilo. Interaccin mnima IV.

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