2 Lincosamidas

LINCOSAMIDAS
LINCOSAMIDAS
Definicin La familia de las
lincosamidas son antibiticos
naturales y semisintticos de
espectro medio, primariamente
bacteriostticos, formado por dos
antibiticos: la lincomicina, primer
miembro del grupo y la
clindamicina, que es un derivado
de la lincomicina
Origen y qumica
La lincomicina fue aislada del actinomiceto S.
lincolnensis. Es un azcar complejo no
aminoglucsido que est unido por el cido 4propilhgrico, derivado de la pirrolidona, y por
la metiltiolincosamidina, un azcar que
contiene azufre.
La clindamicina es un derivado semisinttico de
la lincomicina, el 7-desoxi,7-cloro obtenido por
la sustitucin de un tomo de cloro por un
grupo hidroxilo y la inversin del carbono en la
posicin 7 involucrado
Mecanismos de
resistencia
Se ha observado resistencia natural y adquirida.
La resistencia natural se debe a un defecto de
permeabilidad que impide el paso de las
lincosamidas a travs de la pared bacteriana. La
resistencia adquirida est mediada por plsmidos
que codifican una enzima capaz de modificar el
ARN del ribosoma, con la consiguiente
disminucin de la afinidad por el
antibitico(37,41). Existe resistencia cruzada
completa entre la lincomicina y clindamicina.
Tambin se ha observado resistencia cruzada
parcial entre la clindamicina y la eritromicin
Espectro antibacteriano
La lincomicina y la clindamicina
tienen un espectro
antibacteriano similar, sin
embargo la lincomicina es en
general menos activa contra los
microorganismos que son
susceptibles a la clindamicina
Farmacocintica
La lincomicina no tiene una buena absorcin
intestinal y es menos tolerada que la
clindamicina.
Administrada por va parenteral se distribuye en
muchos tejidos del cuerpo, tiene buena
penetracin en la mdula sea y se ha usado
con buenos resultados en la osteomielitis. Tiene
una vida media de 3 a 6 horas.
La clindamicina puede ser

administrada por va oral y por
va parenteral. Se absorbe
rpidamente en
aproximadamente el 90% en el
tracto gastrointestinal, no es
inactivada por el cido gstrico y
las concentraciones plasmticas
no se modifican cuando se
administran con alimentos.
Es metabolizada principalmente
en el hgado. Cuando se
administran por va parenteral, las
concentraciones pico se alcanzan
a las 3 horas.
Se distribuye ampliamente en el
organismo incluyendo bilis, hueso,
sinoviales, saliva, prstata y
pleura. Tambin se acumula en los
polimorfonucleares, macrfagos y
en los abscesos.
Atraviesa la barrera placentaria y
aparece en la leche materna
Aplicaciones clnicas
La principal indicacin de las lincosamidas en
la actualidad es el tratamiento de infecciones
severas por anaerobios, aunque el
metronidazol y algunos betalactmicos son
los ms apropiados.
La clindamicina es el frmaco de cuarta lnea
en el tratamiento de infecciones causadas por
S. aureus.
Ha sido utilizada con xito en todas las
piodermias cutneas e incluso en la miositis
estreptoccica y la fascitis necrotizante.
Puede usarse para el tratamiento de
infecciones por S. aureus en pacientes
alrgicos a los betalactmicos
Caractersticas
farmacocinticas.
Clindamicina
Biodisponibilidad 90%
Semivida de 2 a 2.5 horas
Unin a protenas 90 95%
No atraviesa barrera HE
Biotransformacin en hgado
Hgado principal rgano
eliminacin, solo 8 a 28% se
excreta en orina.
Clindamicina
Es bacteriosttica, aunque
se ha demostrado su accin
bactericida contra algunas
cepas de
Staphylococcus
StreptococcusyBacteroide
s.
Mecanismo de accin
Acta inhibiendo la sntesis proteica
bacteriana al unirse a la subunidad
50S del ribosoma bacteriano,
impidiendo la iniciacin de la cadena
peptdica.
El sitio de unin en el ribosoma
es el mismo que para los
macrlidos y el cloranfenicol,
inhibiendo sus acciones por
competencia.
Por lo tanto estos agentes son
Mecanismo de accin
Al alterar las molculas de superficie,
clindamicina facilita la opsonizacin,
fagocitosis y muerte intracelular de
bacterias, incluso en concentraciones
subinhibitorias.
La consecuente alteracin de la pared
bacteriana disminuye la capacidad de
adherencia de grmenes
comoStaphylococcus aureusa las
clulas husped y facilita su destruccin.
Clindamicina
La clindamicina ejerce un efecto
postantibitico duradero, contra
algunas bacterias susceptibles,
quiz por la persistencia del
frmaco en el sitio de unin
ribosmica.
Clindamicina
Por su mayor actividad y
espectro ms amplio
(Clindamicina), sustituy a la
(Lincomicina) en la prctica.
Inicialmente se introdujo como
antiestafilococo.
Posteriormente se vio que era un
potente antianaerobio.
Usos terapeuticos
Infecciones del aparato genital
femenino.
Infecciones de vas respiratorias
altas..
Pie diabtico.
Infecciones de piel.
Osteomielitis.
Ciruga de cabeza y cuello: Para
disminuir la incidencia de
complicaciones infecciosas.
Vaginosis bacteriana.
. Neumona
Espectro antibacteriano.
Microorganismos
Staphylococcus aureus sensible a meticilina
Staphylococcus aureus resistente a meticilina
Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina
Streptococcus pneumoniae resistente a
penicilinaes
Streptococcus pyogenes sensible a penicilina
Especies de Enterococcus
Campylobacter jejuni
Helicobacter pylori
Especies de Bacteroides
Especies de Clostridium
Clostridium perfringens
Efectos adversos.
Diarrea de resolucin
espontnea y que cede al
suspender el tratamiento
Nauseas
Vomito y clico.
Colitis
Lincomicina
Es un antibitico predominantemente
bactericida;
Con un espectro reducido que abarca
aerobios gran positivos
Susceptibles como: los estreptococos,
los estafilococos, los diplococos y los
pneumococos.
Mecanismo de accin:
La Lincomicina acta inhibiendo la
sntesis de las protenas bacterianas
al unirse a la subunidad 50S del
ribosoma, impidiendo el acoplamiento
de las molculas del RNA de
transferencia.
En este sistema de inhibicin la
sntesis de cidos nucleicos no se ve
afectada, pero la bacteria muere al
colapsar su citoesqueleto por falta de
las protenas estructurales.
Farmacocintica
La biodisponibilidad oral es del 25% (la
im es del 75%),
Metabolismo/biotransformacin va
hepatica
Se une en un 70% a las protenas
plasmticas.
Eliminacin va renal
Los alimentos reducen en un 60% la
absorcin intestinal de lincomicina.
Su semivida de eliminacin es de 4.5
horas
La Lincomicina es un antibitico
bacteriosttico a dosis normales y
bactericida a dosis elevadas.
Espectro antibacteriano.
Es activo principalmente frente a
microorganismos Gram positivos y
Micoplasmas como:
Staphylococcus aureus,
Streptococcus spp. (cepas -hemoltica),
Streptococcus viridans,
Clostridium tetani,
Clostridium perfringes,
Erysipelothrix rhusiopathiae,
Leptospira spp.,
INDICACIONES:
-Infecciones de las vas respiratorias

-Infecciones de la piel
-Infecciones seas y articulares
-Infecciones plvicas y genitales
femeninas
-Infecciones intra-abdominales
-Infecciones graves (excepto
infecciones cerebroespinales) causadas
por microorganismos grampositivas
(excepto Enterococcus faecalis), en
concreto Staphylococcus spp,
incluyendo cepas de Estreptococos
Dosificacin habitual
La lincomicina en adultos : 500 mg,
cada 8 horas, VO, o de 600 mg, cada 8
a 12 h, IM.
La clindamicina en : 150 a 450 mg,
cada 6 h, VO, o de 300 a 600 mg, cada
8 a 12 h, IM. En nios, 10 a 25
mg/kg/da, en dosis cada 6 a 8 h, VO, o
15 a 40 mg/kg/da, divididos en dosis
cada 6 a 8 h, IM. La duracin del
tratamiento es de 10 a 15 das. No es
recomendable en neonatos
No se han observado efectos

teratognicos
Ningun riesgo en embarazo
PRECAUCIONES Debe realizarse un riguroso control

clnico en pacientes con historial de
enfermedades gastrointestinales, en
especial diarrea y/o colitis ulcerosa.Colitis pseudomembranosa: Se han
citado algunos casos de diarrea
persistente e intensa durante o
despus del tratamiento.
Efectos adversos e interacciones

El ms serio efecto adverso es la colitis
pseudomembranosa.
Otros efectos incluyen irritacin gstrica,
nuseas, vmitos, diarrea, anorexia,
hepatotoxicidad, erupciones cutneas, urticaria,
prurito; ms raramente reacciones
anafilactoides, eritema multiforme y sndrome de
Stevens-Johnson.
Las lincosamidas pueden potenciar el efecto de
los bloqueadores musculares. El cloranfenicol y
la eritromicina antagonizan la accin de las
lincosamidas.
Efectos secundarios.
Diarrea, aparece con una frecuencia que
oscila entre un 2 y 20%.
Algunos enfermos (que en algunos informes
vara de 0.01 a 10%) han terminado por
mostrar colitis seudomembranosa causada
por la toxina del microorganismo C. difficile;
dicha colitis se caracteriza por diarrea
acuosa, fiebre e incremento del recuento de
leucocitos en sandre perifrica. En el
examen proctoscpico se advierten placas
blancas o amarillentas en la mucosa del
colon. El sndrome puede ser letal.
La cura se obtiene al interrumpir

el frmaco, en combinacin con la
administracin de metronidazol o
vancomicina oral, pero incluso en
20% de los casos hay recidivas.
Los frmacos que inhiben el
peristaltismo, como los opiodes,
pueen prolongar o empeorar el
trastorno.
Otros efectos txicos e

irritantes.
Las erupciones cutneas aparecen
en cerca del 10% de personas
tratadas con clindamicina y
pueden ser ms frecuente en
individuos infectados por VIH.
Otras reacciones poco

comunes incluyen
eritema multiforme
exudativo (sndrome de
Stevens-Johnson),
incremento reversible
de aspartato
aminotransferasa y de
alanina
aminotransferasa,
granulocitopenia,
trombocitopenia y
reacciones
anafilcticas.
Despus de la
aplicacin
intravenosa
del frmaco
puede surgir
tromboflebitis
local.
Interacciones
farmacolgicas.
La clindamicina inhibe la
transmisin neuromuscular y
puede potenciar el efecto de un
bloqueador neuromuscular
administrado en forma conjunta.

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La clindamicina puede ser

-Infecciones de las vas respiratorias

No se han observado efectos

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Efectos adversos e interacciones

La cura se obtiene al interrumpir

Otros efectos txicos e

Otras reacciones poco

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