AINES

Angelica Galindo Miranda

Angelica Lares Álvarez
Carlos Abraham Martínez Iñiguez
Fernando Ismael Godínez Guzmán
Miriam Jaqueline Garza Guzmán
 Los analgésicos antinflamatorios no esteroideos (AINEs)
constituyen uno de los grupos de medicamentos más
prescritos, presentan una gran variedad de indicaciones
terapéuticas.
Los AINEs son fármacos antinflamatorios, analgésicos y
AINEs antipiréticos que constituyen un grupo heterogéneo de
compuestos, con frecuencia no relacionados
químicamente (aunque muchos de ellos son ácidos
orgánicos) y que, a pesar de ello, comparten ciertas
acciones terapéuticas y efectos colaterales.
  El mecanismo de acción común a todo el grupo de los
antinflamatorios no esteroideos (AINEs), correlato de la
actividad antiinflamatoria y base de su efectividad
MECANISMO clínica es la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
Como consecuencia se inhibe la formación de
ACCION prostaglandinas (particularmente PGE y PGL)a partir
del ácido araquidónico membranario de distintos tipos
celulares.
 Todos los AINEs son antipirético, analgésicos y antiinflamatorios (con
excepción del paracetamol, que no es antiinflamatorio).

 Efecto antipirético: Los AINEs disminuyen la temperatura corporal

en estados febriles, pero no en individuos sanos.
 Efecto analgésico: A los AINEs también se les denomina analgésicos
menores , son eficaces en general en dolores de intensidad leve
EFECTOS moderada (dental, menstrual, dolor asociado a inflamación, etc.) .
FARMACOLOGICOS  Efecto antiinflamatorio: Es especialmente beneficioso en el
tratamiento de enfermedades musculares esqueléticas, como artritis
reumatoide, espondilitis y artrosis.
 Efecto antiplaquetario: La alteración de la función plaquetaria
también es un rasgo común de los AINEs, al evitarla formación del
agregante tromboxano A2 (TXA2) en la plaquetas.
 EFECTOS  Gastrointestinales: La reacción adversa más común de los
AINEs (con excepción de los COX-2 selectivos y de los
ADVERSOS paraaminofenoles, que producen erosiones y ulceras mucosas
con un riesgo 3 veces menos que con los no selectivos) es la
que se ha denominado gastropatía por AINE.
 Cardiovasculares: Se ha propuesto que la inhibición selectivs
de la COX-2 es la responsable de la mayoría de los efectos
cardiovasculares de los AINEs. Se manifiesta por un aumento
de riesgo de fenómenos trombóticos, infarto al miocardio e
ictus y por una mayor incidencia de insuficiencia cardiaca
e hipertensión.
 EFECTOS ADVERSOS

 Renales: La disminución de prostaglandinas

vasodilatadoras produce una reducción del flujo
sanguíneo renal y de la tasa de filtración
glomerular, especialmente en pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia
renal crónica.
 Hipersensibilidad: Algunos pacientes son
alérgicos a la aspirina y a otros AINE.
  Absorción: Gastrointestinal
 Vida media: 12-15 horas.
 Unión a proteínas plasmáticas
 Eliminación: Orina en un 95%
 Se puede emplear como antinflamatorio, antitérmico y
analgésicos efecto es semejante a la aspirina, pero con
mejor tolerancia
 Interacciones: antiácidos, anticoagulantes, furosemida

NAPROXENO
  Actúan inhibiendo la ciclooxigenasa, en el metabolismo del
acido araquidónico y de ese modo inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas. Como consecuencia, desensibiliza los
receptores nerviosos sensitivos periféricos y amortigua la
génesis de la sensación dolorosa a nivel de receptores
nociceptivos periféricos.
 Biodisponibilidad: 81% - 99%
 Vida media: 5-7 horas.
 Se liga a proteínas plasmáticas (97%)

KETOROLACO  Eliminación: la mas importante es en conjugación con acido

glucurónico
  Administración vía oral y rectal.
 Vida media de 2 horas.
 Traspasa barrera placentaria y se elimina por orina.

• Indicaciones:
Artritis reumatoide, gota, osteoartritis, dolores postparto,
cirugía oral y oftálmica,. Todas estas indicaciones se basan en
Ibuprofeno el efecto antiinflamatorio analgésico antitérmico que posee el
ibuprofeno.

• No administrar en • Efectos secundarios:

enfermos con Molestias gastrointestinales
vasculopatías, problemas que pueden llegar hasta
de coagulación, alérgicos ulceras y hemorragias.
a salicilatos ni junto con
aspirina.
  Puede dar lugar a alteraciones de la coagulación.
 Semivida plasmática de 1.5 horas.
 Eliminación vía renal y bilis.

• Algunas veces se • Esta contraindicado • Sus indicaciones

Diclofenaco presentan
nauseas, vómitos
en enfermos con
ulcus
son como
antiinflamatorio y
sódico y diarreas que
ceden sin
gastroduodenal, no
se recomienda en
analgésico
procesos
en

necesidad de embarazadas ni en osteoarticulares.

retirar el pacientes alérgicos a También como
medicamento. otros analgésico y
antiinflamatorios. antitérmico en
traumatismos.
  Clase de medicamentos antiinflamatorios no
esteroideos (AINE) que se unen estrechamente a las
proteínas del plasma.
 La mayoría de los oxicams son inhibidores no selectivos
de las enzimas ciclooxigenasa (COX). La excepción es
meloxicam con una ligera preferencia (10: 1) para COX-2.

Oxicams  A diferencia de la mayoría de otros AINE, los oxicams no

son ácidos carboxílicos.
 Están asociados con el el síndrome de Stevens-Johnson y
la necrólisis epidérmica tóxica (TEN). Esta asociación es
una de las razones por las que Oxicams no se recetan
regularmente.

Banerjee R, Chakraborty H, Sarkar M (2003). "Estudios fotofísicos del grupo oxicam de AINE: piroxicam, meloxicam y tenoxicam". Spectrochimica Acta. Parte A, espectroscopia molecular y biomolecular . 59 (6): 1213 - 22.
  Inhibidor no selectivo de la COX.
 Cápsulas, tabletas y en forma de gel 0.5%.
Es uno de los pocos AINE que se pueden administrar por vía
parenteral.

 Se utiliza en el tratamiento de la artritis reumatoide,

la osteoartritis, dismenorrea primaria, dolor postoperatorio.

 Molestias digestivas, en comparación con otros AINE, es más

propenso a causar trastornos gastrointestinales y reacciones
cutáneas graves.

Piroxicam  Enlace proteico. 99%

 Metabolismo: Hígado
 Vida media: 50 horas
 Excreción: Orina y heces.

Ivanova D, Deneva V, Nedeltcheva D, Kamounah FS, Gergov G, Hansen PE, Kawauchi S, Antonov L (2015). "Transformaciones tautoméricas de piroxicam en solución: un estudio
experimental y teórico combinado". RSC avanza 5 :
  Bloquea la ciclooxigenasa, y especialmente a sus bajas dosis
terapéuticas, inhibe selectivamente la COX-2 sobre la COX-1.
 Tableta.
 Artritis, dismenorrea primaria o fiebre como analgésico.
 Toxicidad gastrointestinal y hemorragia, deposición de heces
de color muy oscuro o negras, dolor de cabeza; pero el riesgo
es más bajo.

 Biodisponibilidad: 90%

Meloxicam  Unión proteica: 99 %

 Vida media: 15-20 hrs.
 Metabolismo: Hígado
 Excreción: Orina y heces.

Jesam, Cristián; Salvatierra, Ana María; Schwartz, Jill L.; y Croxatto, Horacio B. (2009): «Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential
for emergency
  Perteneciente a la familia de las pirazolonas.
 Potente analgésico, antipirético y espasmolítico.
 Inhibidor no selectivo de la COX.
 Oral, intravenosa*.
 Hipersensibilidad

Metamizol  Biodisponibilidad: 100%

 Unión proteica: 48-58 %
 Vida media: 4 hrs
 Metabolismo: Hígado.
 Excreción: renal

«Metamizole» Drugs.com (en inglés). Consultado el 11 de abril de 2018.

  Salicilatos
Acido acetil salicílico ( prototipo)

Analgésicos  Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la

estimulación de los receptores del dolor por bradiquinina y
no opiáceos otras sustancias.
o
de uso más Absorción: muy rápida, aumentada por existencia de
aclorhidría y disminuida por presencia de alimentos

frecuente o
o
T ½ plasmática: 15-20 minutos
Se hidroliza a acido salicílico en estomago, hígado y
sangre
o Uso clínico: Antiinflamatorio, antipirético y analgésico
o Efectos secundarios: Irritación de la mucosa gástrica,
hipersensibilidad, salicilismo, intoxicación aguda.
INDICACIONES
 Como analgesia: algias postparto, postoperatorias, síndrome
paraneoplásico, cefaleas, mialgias, artralgias, algias
tegumentarias no viscerales, migraña.
 Apartado locomotor.
 Alteraciones en aparato cardiovascular.

CONTRA INDICACIONES
 Relativas: Pacientes con dispepsia, lesiones en mucosa
gástrica, gota, insuficiencia renal. Precaución con niños
deshidratados.

 Absolutas: Proceso intestinal sangrante, hemofílicos,

enfermos con déficit de vitamina K y coagulopatías. Si existe
hipersensibilidad con salicilatos y niños menores de 1 año.
Salicilatos
  Potencian su efecto tóxico: diculmarínicos, sulfanilureas
alcohol, barbitúricos, metrotexato y sedantes.
 Con Hidróxido de Al o Mg: disminuyen los niveles
plasmáticos de salicilato.

 Con Óxido de Mg: retrasan la absorción.

Interacciones  Disminuyen la unión a proteína plasmática: dicloxacilina,

bezilpenicilina.
 Interacción con: paracetamol, inhibidores de anhidrasa
carbónica, betabloqueantes.

 Interfiere con determinación de: albumina Sérica,

bilirrubina y compuestos céricos.
 Altera niveles plasmaticos de: Teofilina, T3, T4, ácido
úrico y amilasa.
 Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de
prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación
del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el
Paracetamol centro hipotalámico regulador de la temperatura.

o Absorción: Buena absorción gastrointestinal.

o T ½ de 1 a 4 horas
o Unión a proteínas plasmáticas de 20 50%
o Metabolización hepática y eliminación renal
 Poco frecuentes y de menor gravedad:
o Lesión en piel y mucosas
o Fiebre farmacológica
o Nefritis
o Intoxicación aguda
o Acidosis metabólica
Contra indicaciones: pacientes alérgicos al paracetamol,
Efectos pacientes con insuficiencia renal o hepática

secundarios Utilidad:
Cefaleas, algias estomatológicas, cuadros gripales febriles.
Interacciones: Con alcohol o fenobarbital puede generar
hepatotóxicidad.
Ventajas frente a AAS: Puede administrarse en alérgicos a
salicilatos, enfermos con coagulopatía e intolerancia gástrica, en
conjunto con anticoagulantes orales, asma, hiperuricemia.

Prof. Clemente Muriel, Dr. Santos, Dr. Sánchez Montero, "Máster del dolor"
http://www.catedradeldolor.com/PDFs/Cursos/Tema%
206.pdf

https://www.vademecum.es/principios-activos-
acetilsalicilico+acido-n02ba01

Prof. Clemente Muriel, Dr. Santos, Dr. Sánchez Montero,

"Máster del dolor"
BIBLIOGRAFIA: