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    Quinolonas

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    Angelinho Flores Palomino
    Las quinolonas son antibióticos sintéticos descubiertos en la década de 1960. Actúan inhibiendo enzimas bacterianas como la ADN girasa y la topoisomerasa, impidiendo la replicación del ADN bacteriano. Se absorben bien por vía oral y alcanzan altas concentraciones en los tejidos. Su espectro de acción abarca muchas bacterias gramnegativas y algunas grampositivas. Son útiles para tratar infecciones urinarias, de transmisión sexual, intestinales, óseas y respiratorias

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    Las quinolonas son antibióticos sintéticos descubiertos en la década de 1960. Actúan inhibiendo enzimas bacterianas como la ADN girasa y la topoisomerasa, impidiendo la replicación del ADN bacteriano. Se absorben bien por vía oral y alcanzan altas concentraciones en los tejidos. Su espectro de acción abarca muchas bacterias gramnegativas y algunas grampositivas. Son útiles para tratar infecciones urinarias, de transmisión sexual, intestinales, óseas y respiratorias

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    Las quinolonas son antibióticos sintéticos descubiertos en la década de 1960. Actúan inhibiendo enzimas bacterianas como la ADN girasa y la topoisomerasa, impidiendo la replicación del ADN bacteriano. Se absorben bien por vía oral y alcanzan altas concentraciones en los tejidos. Su espectro de acción abarca muchas bacterias gramnegativas y algunas grampositivas. Son útiles para tratar infecciones urinarias, de transmisión sexual, intestinales, óseas y respiratorias

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    Las quinolonas son antibióticos sintéticos descubiertos en la década de 1960. Actúan inhibiendo enzimas bacterianas como la ADN girasa y la topoisomerasa, impidiendo la replicación del ADN bacteriano. Se absorben bien por vía oral y alcanzan altas concentraciones en los tejidos. Su espectro de acción abarca muchas bacterias gramnegativas y algunas grampositivas. Son útiles para tratar infecciones urinarias, de transmisión sexual, intestinales, óseas y respiratorias

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    Quinolonas

    Dr. Mg. Q.F. Ernesto Raúl Torres Véliz


    ANTIMICROBIANO SINTÉTICO
    HISTORIA:
    • 1962. SÍNTESIS DE ÁC. NALIDÍXICO: Lab. Sterlig-
    Winthrop (wintomylon).
    • 1984: Smith propuso la denominación de 4-
    quinolonas para todos los compuestos análogos del
    ac. Nalidíxico, cuya estructura básica es el ácido 4-
    quinolona-3-carboxílico.
    • Su uso estaba relacionado a un efecto antiséptico.
    • Aumento progresivo de la importancia de los
    compuestos quinolónicos.
    • En 1978, se inicia la era de las quinolonas fluoradas
    con la síntesis del norfloxacino y otros numerosos
    compuestos
    QUINOLONAS MECANISMO DE ACCIÓN

    •Esencialmente, este grupo de quimioterápicos producen


    un efecto bactericida. Penetran en la bacteria a través de
    las porinas, no afectándoles la integridad de la pared
    celular. Una vez dentro de la célula actúan inhibiendo
    enzimas que preparan el ADN para la transcripción, la
    ADN-girasa (bacterias gramnegativas) y la
    topoisomerasa IV (bacterias gran positivas) (por ello se
    las denomina «inhibidores de la girasa»). Esta enzima
    está compuesta de cuatro subunidades (dos
    subunidades A y dos B) y es la responsable del
    enrollamiento de las bandas de ADN.
    •Las quinolonas inhiben a la topoisomerasa II
    eucarieonte exclusivamente a una concentración mucho
    mayor (100 a 1 000 ug/mL
    QUINOLONAS FARMACOCINÉTICA

    Absorción:
    Las quinolonas se absorben adecuadamente por el tracto
    digestivo; los alimentos retardan pero no disminuyen el
    porcentaje absorbido; biodisponibilidad plasmática
    supera el 50%, en algunos casos 95%.
    T 1/2 vida: 3- 5 hs con norfloxacina y ciprofloxacina
    Distribución: amplia.
    En todo el organismo; t max: 1- 3 horas
    En orina, próstata, riñón, pulmón, heces, bilis,
    macrófagos, neutrófilos: mayor que en plasma.
    Concentraciones de Pefloxacina y ofloxacina en líquido
    ascítico = plasma
    QUINOLONAS FARMACOCINÉTICA
    • Eliminación:
    Las vías de eliminación difieren en las diferentes
    quinolonas.
    • Predominantemente renal:
    •Ofloxacina, Lomefloxacina, cinoxacina,
    norfloxacina, enoxacina, ciprofloxacina:
    requieren reajustes en insuficiencia renal.
    •Ácido nalidíxico y pefloxacina, se eliminan por
    otras vías extrarrenales, no requieren reajuste
    de dosis.
    •Ninguna es eliminada eficazmente por diálisis
    peritoneal o hemodiálisis.
    •En insuficiencia hepática no debe utilizarse la
    pefloxacina
    Quinolonas: ACCIÓN ANTIBACTERIANA
    Primeras quinolonas: activas contra gérmenes Gram (-)
    Segunda generación (FLUROQUINOLONAS): amplían el
    espectro a otros Gram (-), algunos Gram (+), incluso
    micobacterias.
    Norfloxacina, pefloxacina y enoxacina son equiparables
    Ofloxacina es más activa contra algunos gérmenes, y la
    ciprofloxacina es 2 a 30 veces más potente que norfloxacina.
    Gram (-): E. Coli, Enterobacter, Citrobacter, Klebsiella, Salmonella,
    Shiguella, Camphylobacter, Acinetobacter, vibrio cholerae,
    Yersinia, Haemophylus influenza, aún productores de b-
    lactamasa), Haemophylus ducrei, Branhamella catarralis,
    Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Menor grado:
    Mycoplasma pneumoniae, Pseudomona aeruginosa. Aerobios
    Gram (-)
    Quinolonas:EFECTOS ADVERSOS
    EN GENERAL SON BIEN TOLERADAS
    • Reacciones más comunes: Náuseas, vómitos,
    molestias abdominales, cefalea y mareos.
    • Infrecuentes: Alucinaciones, delirio, convulsiones (en
    personas que reciben teofilina y AINEs);
    fotosensibilidad. Artropatías en algunas especies
    de animales inmaduros.
    • En niños: artralgias e hinchazón articular.
    • La ciprofloxacina y la enoxacina inhiben el
    metabolismo de teofilina: Leucopenia y eosinofilia:
    rara vez.
    • Temafloxacina: retirada del mercado por producir,
    1/5000, hemólisis, insuf. Renal, trombocitopenia, CID.
    Quinolonas
    INDICACIONES TERAPÉUTICAS

    UTILIDAD CLÍNICA EN RAZÓN DE:


    • Amplio espectro bacteriano.
    • Buena absorción oral.
    • Amplia distribución tisular, alcanzando
    concentraciones tisulares elevadas.
    • Tiempo de vida media prolongado.
    • No presentan resistencia cruzada con otros
    quimioterápicos.
    Quinolonas
    INDICACIONES TERAPÉUTICAS

    • Infecciones urinarias : eficaces en infecciones


    por gérmenes resistentes a beta-lactámicos,
    cotrimoxazol, aminoglucósidos, activas contra
    enterobacterias, pseudomonas.
    • Enfermedades de transmisión sexual: gonorrea
    (dosis única), Chlamydia, H. Ducrey.
    • Infecciones intestinales: (salmonellas)
    • Infecciones de la piel.
    • Infecciones óseas: osteomielitis aguda y
    crónica
    • Infecciones respiratorias: (incluye
    micobacterias)
    Gracias

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