Vías de Señalización de Receptores

VÍAS DE
SEÑALIZACIÓN DE
RECEPTORES
Electiva de Farmacología Molecular
Universidad del Atlántico
2019-1
RECEPTOR INSULINICO
Alteraciones patológicas
FÁRMACOS DE
 Mutaciones en el Gen PIK3R1.
 Gen INSR : ESTE
Síndrome Rabson- Mendenhall.
Síndrome Donohue RECEPTOR????
Síndrome de la resistencia a la insulinas tipo A
RECEPTOR DE VIT-D
El Paricalcitol, es un análogo de la vitamina D
La Enfermedad Renal Crónica (ERC), crea una deficiencia de vitamina D PATOLOGIAS DE ESTE
RECEPTOR????
RECEPTOR BETA-1
1. Estructura molecular 2. MECANISMO DE ACCION :
VIA DE SEÑALIZACION :
ENDOCRINA
Asociado a Proteína Gs
SISTEMA EFECTOR : Adelinato ciclasa
SEGUNDO MENSAJERO : AMPc
RECEPTOR BETA-1
3. Fármacos asociados
AGONISTAS B1 ESTIMULA INHIBE ANTAGONISTAS B1
• Dopamina o Frecuencia cardíaca.

B-BLOQUEANTES
SELECTIVOS
o Contractilidad
• Prenalterol • Atenolol
o _______ el gasto cardíaco
• Acebutelol
En consecuencia _____ • Metoprolol
el trabajo cardíaco y el consumo • Bisoprolol
de O2 miocárdico.
 HTA
 El shock cardiogénico.
 Angina de pecho
 Arritmias cardiacas
 Fallo cardiaco
 Tto. de mantenimiento
 Hipotensión Grave
después del infarto de
miocardio
RECEPTOR MUSCARINICO M3
Estructura del receptor.
Mecanismo de acción y señalización.
• Pertenecen a la familia de Receptores
acoplados a proteína G.
RECEPTOR MUSCARINICO M3
PATOLOGÍAS FÁRMACOS
• Enfermedad pulmonar crónica(EPOC): Los • AGONISTAS.

receptores M3 del músculo liso de las vías aéreas y de las Acetilcolina, carbacol, metacolina, betanecol,
glándulas median la broncoconstricción y la secreción de pilocarpina.
moco.
• VEJIGA HIPERACTIVA:La contracción de la vejiga se controla • ANTAGONISTAS.
principalmente por el sistema nervioso parasimpático con la
intervención de la acetilcolina. Atropina, escopolamina ,Dicicloverina,
• GLAUCOMA: Aumento de la presion ocular bromuro de ipratropio. Butilbromuro de hioscina,
solifenacina.
• TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA SECRECION
GASTRICA: La acetilcolina también puede estimular la
secreción gástrica de manera indirecta al estimular la
secreción de gastrina al actuar sobre los receptores
muscarínicos (M3).
RECEPTOR ALFA - 2
RECEPTOR ALFA-2
1. Estructura molecular 2. Mecanismo de activación
2. Vía de señalización
Agregante plaquetario
Vasodilatación
Inhibe lipolisis
Inhibe secreción de insulina
Inhibe liberación de NA en terminaciones nerviosas
RECEPTOR ALFA - 2
RECEPTOR ALFA-2
APP TERAPEUTICAS DE LOS  APP TERAPEUTICAS DE LOS
AGONISTAS ALFA-2 ANTAGONISTAS ALFA-2
1. Depresión endógena: por de la
Clonidina
liberación de NA y serotonina en las
Guanabenz terminaciones noradrenergicas Ejemplo:
mirtazapina, fluparoxan
Guanfacina
2. Diabetes: el bloqueo facilita la liberación de
insulina
Ejemplo: midaglizol, efaroxan
La Xilacina es un 3. Ciertas formas de obesidad ( la lipolisis en

potente sedante, adipocitos)
miorrelajante y Ejemplo: fentermina
analgésico no narcótico.
4. Tto de la disfuncion sexual masculina
Ejemplo: yohimbina
RECEPTOR NICOTINICO
Activación del nAChR.

Modelo cinético sencillo
del proceso de activación
del canal
que incluye 3 estados
Los receptores nicotínicos tienen dos sitios de conformacionales del
unión al ligando situados en el exterior receptor.
celular en las subunidades alpha.
CB1
The greatest evidence for CED is

present for migraine, fibromyalgia, and
irritable bowel syndrome (IBS)
RECEPTOR DE GLICINA
MECANISMO DE ACTIVACIÓN Y
ESTRUCTURA MOLECULAR SEÑALIZACIÓN
RECEPTOR DE GLICINA
PATOLOGÍAS ASOCIADAS
Hiperplexia.
Hiperplexia postsináptica:
mutaciones en el receptor de
glicina (GlyR) y proteínas
relacionadas
Hiperplexia presináptica:
mutaciones en el transportador FÁRMACOS
neuronal de glicina GLYT2 La sarcosina
Esquizofrenia. Bitopertin
RECEPTORES DE GLUTAMATO
El Glutamato es un aminoácido no esencial

que no atraviesa la barrera hematoencefálica,
se sintetiza en la mitocondria de la neurona a
partir de glucosa y varios precursores.
METABOTROPICOS
RECEPTORES
IONOTROPICOS
Estudios de los GluRs se centra en el papel

que desempeñan en diversas
enfermedades neurodegenerativas como la
corea de Huntington, la enfermedad de
FÁRMACOS DE ESTE Parkinson, la enfermedad de Alzheimer,
etc.
RECEPTOR????

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El Paricalcitol, es un análogo de la vitamina D

AGONISTAS B1 ESTIMULA INHIBE ANTAGONISTAS B1

• Dopamina o Frecuencia cardíaca.

• Enfermedad pulmonar crónica(EPOC): Los • AGONISTAS.

La Xilacina es un 3. Ciertas formas de obesidad ( la lipolisis en

Activación del nAChR.

The greatest evidence for CED is

El Glutamato es un aminoácido no esencial

Estudios de los GluRs se centra en el papel

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