Ntidiabeticos-Orales (Autoguardado)

ANTIDIABÉTICOS
ORALES
DRA SILVIA HUAÑAPACO YUJRA
MR MEDICINA FAMILIAR
INTRODUCCIÓN
ANTIDIABÉTICOS ORALES
• Tratamiento en DM 2:
• Dieta sola: 20.1%

• Insulina sola: 16.4%
• Antidiabeticos orales: 52.5%
• Antidiabéticos + Insulina: 11.0%
Diabetes Care 2004; 27: 17 - 20
INTRODUCCIÓN
CONTROL ESTRICTO DE LA GLUCOSA,

PRESIÓN ARTERIAL Y LÍPIDOS
DISMINUCIÓN DE COMPLICACIONES
MICRO- Y MACROVASCULARES DM 2
50 %
INTRODUCCIÓN
• Control glucémico y metabólico total en los últimos

10 años ha empeorado:
• Hb A1c < 7% en 35.8% vs. 44.5% hace 10 años.
• Uno de cada tres pacientes con DM 2 tiene un buen

control glucémico.
DIABETES MELLITUS
METAS TERAPÉUTICAS
– Aliviar síntomas.
– Mejorar calidad de vida.
– Prevenir complicaciones agudas.
– Prevenir complicaciones crónicas:
• Macrovasculares.
• Microvasculares.
METAS TERAPÉUTICAS
– Control de factores de riesgo de aterosclerosis:
• Hipertensión arterial.
• Tabaquismo.
• Obesidad.
• Dislipidemias.
RECOMENDACIONES
ADULTOS CON DM 2
Gluc. preprandial 90-130 mg/dl

Gluc. posprandial < 180 mg/dl
HbA1C < 7.0%
Presión sanguínea 130 / 80 mmHg

Lípidos
LDL < 100 mg/dl
Triglicéridos < 150 mg/dl
HDL > 40 mg/dl
CLASIFICACIÓN
SENSIBILIZADORAS
METFORMINA
BIGUANIDAS
PIOGLITAZONA
TIAZOLIDINEDIONAS ROSIGLITAZONA
RETRASAN ABS DE GLU
EMPAGLIFOZINA
CANAGLIFOZINA
INHIBIDOR SLGT 1
ASCARBOSA
INHIB GLUCOSIDASA
INCRETINAS EXANETIDE
LIRAGLUTIDE
AGONISTAS GLP1
SITAGLIPTINA
INHIBIDOR DPP4
LINAGLIPTINA
SECRETAGOGOS
GLIBENCLAMIDA
SULFONILUREAS GLIPIZIDA
GLIMEPIRIDA RAPAGLINIDA
MEGLITINIDAS NATEGLINIDINA
BIGUANIDAS
METFORMINA
METFORMINA
• Introducida en Francia en 1959.

• Biguanida más ampliamente utilizada en el mundo.
CH3 NH2
N – C – NH – C – NH2
CH3 NH2
Estructura química del metformin
METFORMINA
Mecanismo de acción:
• Disminución en la absorción de glucosa.
• Suprime la gluconeogénesis hepática.
• Aumento en la glucolisis anaeróbica.
• Aumento en la captación tisular de glucosa.
• Aumento en la unión de la insulina al receptor.
• Aumento en la acción de la insulina post-receptor.
DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA

METFORMINA
Efectos:
la glucemia en ayuno.
la glucemia post-
prandial.
las cifras de HbA1c.
los niveles de insulina
plasmática.
los triglicéridos.
el colesterol total.
el colesterol LDL y VLDL.
de peso.
METFORMINA
INDICACIONES:
Droga de primer elección
en DM tipo 2.
Monoterapia.
En combinación con
tiazolidinedionas.
En combinación con
sulfonilureas.
Después de falla
secundaria a sulfonilureas.
En combinación con
insulina.
METFORMINA
CONTRAINDICACIONES
• Insuficiencia renal crónica
• Enfermedad hepática
• Acidosis metabólica aguda o crónica
• Edad >80 años
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Embarazo y lactancia
METFORMINA
Efectos colaterales:
• Ocurren en 5 - 20% de los pacientes.
• Anorexia, náusea, vómitos, diarrea,

discomfort abdominal.
• Acidosis láctica.
TIAZOLIDINEDIONAS
GLITAZONAS
ROXIGLITAZONA PIOGLITAZONA
TIAZOLIDINEDIONAS
(GLITAZONAS)
MECANISMO DE ACCIÓN:
• Unión al receptor proliferador peroxisomal activado

(PPAR gama), cambiando la expresión de genes
dependientes de insulina en el hígado.
TIAZOLIDINEDIONAS
Actúan primariamente en tej. adiposo.

• Disminuyen ácidos grasos libres plasmáticos.
• Incrementan la secreción de adiponectina.
MEJORÍA EN ACCIÓN DE LA INSULINA

EN MÚSCULO, TEJ. ADIPOSO E HÍGADO.
TIAZOLIDINEDIONAS
Mecanismo de acción.-
 No tienen un efecto estimulatorio sobre la
secreción de insulina.
 No producen hipoglucemia.
TIAZOLIDINEDIONAS
Efectos sobre los lípidos:

de triglicéridos.
 de ácidos grasos libres.
 de HDL-colesterol.
 de LDL -colesterol (< 10%).
 No cambio en Apo B.
TIAZOLIDINEDIONAS
Efectos adversos:
 Ganancia de peso
 Anemia.
 Edema.
 Falla hepática.
INHIB. ALFA GLUCOSIDASAS
ACARBOSA
INHIBIDORES DE ALFA GLUCOSIDASAS
• Inhibidores competitivos de las alfa- glucosidasas en

el borde en cepillo de los enterocitos.
• Acarbosa, Miglitol y Voglibosa.

• Efectos:
• Disminución de hiperglucemia postprandial
• Retraso de hiperglucemia postprandial
• Disminución de hiperinsulinemia postprandial
Consecuencias:
• de hiperglucemia postprandial.
• de hiperinsulinemia postprandial.
• de hiperglucemia de ayuno.
• de Hb A1c.
• Efectos colaterales:
• Gastrointestinales:
– Flatulencia, diarrea, disconfort abdominal
– Elevación de PFH´s
SECRETAGOGOS
DE INSULINA
MEGLITINIDAS SULFONILUREAS
SECRETAGOGOS DE INSULINA
• Meglitinidas:
• Repaglinida.
• Nateglinida.
• Sulfonilureas:
• Tolbutamida, Clorpropamida.
• Glibenclamida.
• Glipizida.
• Glimepirida.
• La historia natural del desarrollo de la DM 2 es a una pérdida progresiva en la

función de las células beta.
• Este evento no es alterado por dieta, metformina, sulfonilureas e insulina (UKPDS).

Tiazolidinedionas (TRIPOD) ?
PÉRDIDA PROGRESIVA EN LA FUNCIÓN DE LAS CÉLULAS BETA
• Causada por una pérdida en la habilidad de la

glucosa para producir el cierre de canales de
potasio dependientes de ATP en la membrana
plasmática de las células beta.
AGENTES ANTIDIABÉTICOS ORALES
• En forma directa aumentan el cierre estimulado

por la glucosa de los canales de potasio
dependientes de ATP.
MEGLITIDINAS
REPANGLINIDA NATEGLINIDA
MEGLITINIDAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Incrementan la secreción de insulina mediada por

alimentos en la fase temprana.
• Mejoría en glucemia en ayuno.
• Mejoría en glucemia postprandial.
MEGLITINIDAS
• Simular el perfil de liberación de insulina con respecto

al estimulado por la glucosa fisiológicamente ( fase 1).
• Diseñada para ser tomada solo cuando el paciente va

a comer.
• Vida media corta con baja probabilidad de producir

hipoglucemia.
MEGLITINIDAS
• Producen un cierre de los canales de potasio

ATP dependientes lo cual conduce a aumento
en el calcio intracelular y a la secreción de
insulina.
• Instalación de acción mas rápida y vida media
mas corta que las sulfonilureas.
MEGLITINIDAS
Indicaciones:
• Diabetes mellitus tipo 2.
– Monoterapia.
• En combinación con:
– Metformin.
– Tiazolidinedionas
SULFONILUREAS
SULFONILUREAS
• Aumentan la secreción de insulina en ayuno.
• Aumentan la secreción de insulina en la fase tardía mediada por alimentos.
• NO estimulan la biosíntesis de insulina.

SULFONILUREAS
• Primera generación:
– Carbutamida. • Segunda generación:
– Tolbutamida. • Glibenclamida.
• Glipizida.
– Clorpropamida.
• Glibomurida.
– Acetohexamida. • Gliclazida.
– Glucodiacina. • Glimepirida.
– Tolazamida.
SULFONILUREAS
Indicadores de éxito:
• Mayor de 40 años
• DM tipo 2 de < 5 años
• Peso corporal entre 110-160% del ideal
• Glucemia en ayuno 180 mg/dl

SULFONILUREAS
Contraindicaciones:
• Alergia a las sulfas

• Diabetes mellitus tipo 1
• Embarazo y lactancia
• Insuficiencia renal crónica
( Dep creat 30 ml/min.)
• Estrés, infección, IAM, ACV
SULFONILUREAS
Efectos colaterales.-
• Ocurren en 2% de los pacientes
• Derma: Rash, prurito, eritema multiforme y nodoso. Hemato: Anemia hemolítica, aplasia medular.
• Gastro: Náusea, vómito, colestasis, Alt. de PFH´s.
• Otras: Efecto disulfiram, hiponatremia, hipoglucemia.
SULFONILUREAS
Hipoglucemia.-
• Efecto colateral más común asociado a sulfonilureas.

• 20% de los pacientes tratados tendrán al menos un episodio de
hipoglucemia a 6 meses de tratamiento.
• FACTORES DE RIESGO
– Mayor de 60 años.
– Disminución del aclaramiento renal.
– Malnutrición.
– Polifarmacia.
SULFONILUREAS REPAGLINIDA
NATEGLINIDA
DOSIS 1 – 2 /día antes alimentos antes alimentos
GLUC. BASAL 50 – 60 mg/dl 50 – 60 mg/dl 20 mg/dl
GLUC. PC efecto ligero efecto moderado gran efecto
INSULINA F. tardía F. temprana/tardía 10 min – 4 hr.
PESO 1 – 3 kg 1.0 kg. 1.0 kg
HbA1c 1.5% 1.5% 0.8%
COSTO Económicas Cara Cara

TRATAMIENTOS
COMBINADOS
¿CUÁNDO UTILIZARLOS?
¿ CUÁNDO UTILIZARLOS ?
Al diagnóstico 3 - 5 años 7- 10 años + 12 años
Biguanida Biguanida ó/+TZD´s Biguanida ó/+ TZD´s Biguanida

ó/+ + + +
TZD´s Meglitinidas ó Sulfonilureas Insulina nocturna
Deriv. fenilalanina +
Meglitinidas ó
Deriv. fenilalanina
+
Inhibidores de alfa glucosidasas

BIBLIOGRAFÍA
1. Lebovitz HE. Oral antidiabetic agents:2017. Medical Clinic of North Am.

July 2004; Vol: 88, Num 4.
2. Harrigan RA. Oral agents for the tratment of type 2 diabetes mellitus:
pharmacology, toxicity, and treatment. Annals of Emergency Medicine.
July 2019; Vol. 38: Num 1. pag. 68 – 78.
3. Luna B. Oral agents in the management of type 2 diabetes mellitus.

American Family Physician. May 2020; Vol. 63: Num 9. pag. 1747 – 1756 y
1759 - 1780

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ANTIDIABÉTICOS

• Dieta sola: 20.1%

CONTROL ESTRICTO DE LA GLUCOSA,

• Control glucémico y metabólico total en los últimos

• Uno de cada tres pacientes con DM 2 tiene un buen

– Control de factores de riesgo de aterosclerosis:

Gluc. preprandial 90-130 mg/dl

Presión sanguínea 130 / 80 mmHg

• Introducida en Francia en 1959.

• Suprime la gluconeogénesis hepática.

• Aumento en la glucolisis anaeróbica.

• Aumento en la captación tisular de glucosa.

• Aumento en la unión de la insulina al receptor.

• Aumento en la acción de la insulina post-receptor.

DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA

el colesterol LDL y VLDL.

• Anorexia, náusea, vómitos, diarrea,

• Unión al receptor proliferador peroxisomal activado

Actúan primariamente en tej. adiposo.

MEJORÍA EN ACCIÓN DE LA INSULINA

Efectos sobre los lípidos:

• Inhibidores competitivos de las alfa- glucosidasas en

• Acarbosa, Miglitol y Voglibosa.

• La historia natural del desarrollo de la DM 2 es a una pérdida progresiva en la

• Este evento no es alterado por dieta, metformina, sulfonilureas e insulina (UKPDS).

PÉRDIDA PROGRESIVA EN LA FUNCIÓN DE LAS CÉLULAS BETA

• Causada por una pérdida en la habilidad de la

• En forma directa aumentan el cierre estimulado

• Incrementan la secreción de insulina mediada por

• Simular el perfil de liberación de insulina con respecto

• Diseñada para ser tomada solo cuando el paciente va

• Vida media corta con baja probabilidad de producir

• Producen un cierre de los canales de potasio

• Diabetes mellitus tipo 2.

• Aumentan la secreción de insulina en ayuno.

• Aumentan la secreción de insulina en la fase tardía mediada por alimentos.

• NO estimulan la biosíntesis de insulina.

• DM tipo 2 de < 5 años

• Peso corporal entre 110-160% del ideal

• Glucemia en ayuno 180 mg/dl

• Alergia a las sulfas

• Efecto colateral más común asociado a sulfonilureas.

DOSIS 1 – 2 /día antes alimentos antes alimentos

GLUC. BASAL 50 – 60 mg/dl 50 – 60 mg/dl 20 mg/dl

GLUC. PC efecto ligero efecto moderado gran efecto

INSULINA F. tardía F. temprana/tardía 10 min – 4 hr.

PESO 1 – 3 kg 1.0 kg. 1.0 kg

HbA1c 1.5% 1.5% 0.8%

COSTO Económicas Cara Cara

Al diagnóstico 3 - 5 años 7- 10 años + 12 años

Biguanida Biguanida ó/+TZD´s Biguanida ó/+ TZD´s Biguanida

Inhibidores de alfa glucosidasas

1. Lebovitz HE. Oral antidiabetic agents:2017. Medical Clinic of North Am.

3. Luna B. Oral agents in the management of type 2 diabetes mellitus.

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