FARMACOCINÉTICA DE LOS

ANESTÉSICOS LOCALES
ABSORCIÓN
ABSORCIÓN
Sistémica: de los AL inyectados depende del flujo sanguíneo, determinado por los sgts
factores:

SITIO DE PRESENCIA DE
ANESTÉSICO LOCAL
INYECCIÓN ADITIVOS

• Se relaciona con la • AD: produce VC local  • Los + liposolubles

descenso consecuente de la
vascularidad del SI: absorción reduce la [ ] con alto índice de
sanguínea máxima de AL, unión a los tejidos se
facilita la captación neuronal, absorben con +
mejora la calidad de la
analgesia, prolonga el efecto y
lentitud
limita los efectos colaterales
tóxicos.
ABSORCIÓN

Después de la aplicación tópica depende del sitio.

barrera mínima a la penetración del AL  posibilitando

inicio de acción + rápido

Requerirá aplicación de una elevada [ ] de AL liposoluble para

asegurar la penetración y analgesia.
DISTRIBUCIÓN
Depende de la captación orgánica, resultado de los sgts factores:

Los órganos con PT (cerebro,

PERFUSIÓN pulmones, hígado, riñones y corazón)
TISULAR realizan la captación rápida inicial de
los AL de la sangre

El aumento de la liposolubilidad se
COEFICIENTE
relaciona con > unión a proteínas
DE REPARTO
plasmáticas y > captación tisular de
TEJIDO/SANGR
AL E

MASA TISULAR El músculo representa el > reservorio

para la distribución de los AL en la
corriente sanguínea
BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN

ÉSTER AMIDA
ES
La hidrólisis es rápida y
S
Metabolizados por enzimas
microsómicas P-450 en el
los metabolitos hígado.
hidrosolubles se excretan Ritmo de metabolismo: prilo>
en la orina lido> mepi> ropi>bupivacaína

El decremento de la actv.
Procaína y benzocaína  Hepática (cirrosis h.) o del
PABA ( Rx anafilácticas) flujo sanguíneo hep. (ICC)
predispone a los pacts. A
Cocaína higado alcanzar [ ] sanguíneas + altas
y a un > riesgo de intoxicación
sistémica
EFECTOS EN APARATOS
Y SISTEMAS
NEUROLÓGIC
O
CARDIOLÓGICO