Transportadores de

membrana y
respuesta a los
fármacos
 Introducción
Las proteínas de transporte de membrana están presentes en todos los
organismos. Estas controlan la afluencia de nutrientes e iones y el flujo de
desechos celulares, toxinas ambientales, medicamentos y otros xenobióticos.

Las funciones de los transportadores de membrana pueden ser facilitadas

(equilibradas, no requieren energía) o activas (que requieren energía). Al
considerar el transporte de medicamentos, los farmacólogos generalmente se
enfocan en transportadores de dos superfamilias principales, transportadores
ABC y SLC.
Transportadores de membrana en respuesta a los
fármacos
1. Farmacocinética

Los transportadores importantes en la farmacocinética generalmente se

localizan en el epitelio intestinal, renal y hepático donde funcionan en la absorción y
eliminación selectiva de sustancias endógenas y xenobióticos, incluidos los
medicamentos.

Por el contrario, también pueden servir como barreras de protección para determinados
órganos y tipos de células.
 2. Farmacodinamia: transportadores
como blancos farmacológicos

Los transportadores de membrana son blancos de muchos fármacos usados

clínicamente. El SERT (SLC6A4) es un blanco para una clase importante de
medicamentos antidepresivos, los SSRI. Otros transportadores de recaptación de
neurotransmisores sirven como blanco de fármacos
para los antidepresivos tricíclicos, diversas anfetaminas (incluidos los
medicamentos anfetamínicos utilizados en el tratamiento del trastorno
por déficit de atención en niños) y anticonvulsivos
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

MERCURY MARS
Mercury is the Despite being red,
closest planet to the Mars is a very cold
Sun place

VENUS NEPTUNE
Neptune is the
Venus is the second
farthest planet from
planet from the Sun
the Sun
3. Resistencia a los medicamentos

Los transportadores de membrana desempeñan papeles críticos en el

desarrollo de la resistencia a los medicamentos contra el cáncer, los
agentes antivirales y los anticonvulsivos. La disminución de la
absorción de fármacos, tales como los antagonistas de folato, los
análogos de nucleósidos y
los complejos de platino, está mediada por la expresión reducida de los
transportadores de entrada requeridos para que estos fármacos accedan
al tumor.
El eflujo mejorado de los fármacos hidrófobos es un mecanismo de
resistencia antitumoral en los ensayos celulares de resistencia
Transportadores de membrana y respuesta
adversas a los medicamentos

Las respuestas adversas a fármacos mediadas por transportadores generalmente se pueden

clasificar en tres categorías:
• Disminución de la captación o excreción en los órganos de depuración.
• Aumento de la captación o disminución del flujo de salida en los órganos blanco.
• Transporte alterado de compuestos endógenos en órganos blanco
Transportadores de membrana y respuesta
adversas a los medicamentos

La toxicidad inducida por fármacos a veces es causada por la distribución de tejido

concentrado mediado por transportadores de afluencia.
Por ejemplo, las biguanidas (p. ej., la metformina), usadas para el tratamiento de la diabetes
mellitus tipo 2, pueden producir acidosis láctica,
un efecto secundario letal
 Mecanismos básicos del transporte de
membrana
TRANSPORTADORES VS. CANALES
 Mecanismos básicos del transporte de
membrana
TRANSPORTADORES VS. CANALES
Tanto los canales como los transportadores facilitan la penetración de la
membrana de iones inorgánicos y compuestos orgánicos. En general, loscanales tienen dos
estados principales, abierto y cerrado, que son fenómenos estocásticos. Sólo en estado
abierto, los canales parecen actuar
como poros para los iones seleccionados que fluyen hacia abajo por un
gradiente electroquímico. Después de abrir, los canales vuelven al estado
cerrado en función del tiempo.
 Mecanismos básicos del transporte de
membrana
TRANSPORTADORES VS. CANALES
Existen ciertas drogas denominadas potenciadores (p ej., el evacftor) que puede aumentar la
probabilidad que un canal esté en estado abierto.

Los mecanismos básicos implicados en el transporte de solutos a través de las membranas

biológicas incluyen la difusión pasiva, la difusión
facilitada y el transporte activo. El transporte activo se puede subdividir
en transporte activo primario y secundario.
Transportadores de membrana y respuesta
adversas a los medicamentos

La toxicidad inducida por fármacos a veces es causada por la distribución de tejido

concentrado mediado por transportadores de afluencia.
Por ejemplo, las biguanidas (p. ej., la metformina), usadas para el tratamiento de la diabetes
mellitus tipo 2, pueden producir acidosis láctica,
un efecto secundario letal
 Mecanismos básicos del transporte de
membrana
TRANSPORTADORES VS. CANALES
 01
DIFUSIÓN PASIVA

La difusión simple de un soluto a través de la membrana plasmática consiste en tres procesos:

partición de la fase acuosa a la fase lipídica, difusión a través de la bicapa lipídica y
repartición en la fase acuosa en el lado opuesto. La difusión pasiva de cualquier soluto
(incluidos los fármacos) se produce por un gradiente de potencial electroquímico del soluto.
 02
DIFUSIÓN FACILITADA
La difusión de iones y compuestos orgánicos a través de la membrana plasmática puede ser
facilitada por un transportador de membrana. La
difusión facilitada es una forma de transporte de membrana mediada por
transportador que no requiere entrada de energía.

Por tanto, se logrará un estado estable cuando los

potenciales electroquímicos de un compuesto en ambos lados de la membrana se igualen.
 03
TRANSPORTE ACTIVO

Es la forma de transporte de membrana que requiere la entrada de energía. Es el transporte

de solutos contra sus gradientes electroquímicos, lo que conduce a la concentración de
solutos en un lado de la membrana de plasma y la creación de energía potencial en el
gradiente electroquímico formado. El transporte activo desempeña un papel importante en la
absorción y el flujo de drogas y otros solutos.
 03
TRANSPORTE ACTIVO

Dependiendo de la fuerza impulsora, el transporte activo puede subdividirse en:

1. TRANSPORTE ACTIVO PRIMARIO- la hidrólisis de ATP se acopla directamente al
transporte de solutos
2. TRANSPORTE ACTIVO SECUNDARIO- el transporte utiliza la energía en un
gradiente
 03

Moléculas de pequeño tamaño lo hacen por: transporte pasivo, difusión simple y facilitada

Moléculas de mayor tamaño lo hacen por transporte activo

 WEEK 1 WEEK 2
Venus has a 25% Jupiter is a 50%
nice name, but gas giant and
is hot 50% is big 25%

WEEK 3 WEEK 4
Despite being 100% Saturn is a 100%
red, Mars is planet that has
cold 75% rings 50%
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

MERCURY JUPITER
Mercury is the closest Jupiter is the biggest
planet to the Sun planet of them all

SATURN MARS
Saturn is a gas giant and Mars is actually a very
has several rings cold place

VENUS NEPTUNE
Venus is the second Neptune is far away from
planet from the Sun the Sun
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
CHECK TABLE

TREATMENT DURABLE SURGERY INVASIVE COSTLY

Treatment 1 X

Treatment 2 X X X

Treatment 3 X X

Treatment 4 X X
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
45% 55%

VENUS MERCURY
Venus has a beautiful Mercury is a very
name small planet

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SUPERFAMILIAS TRANSPORTADORAS
EN EL GENOMA HUMANO
20XX Venus has a beautiful name

20XX Mercury is close to the Sun

20XX Jupiter is a very big planet

20XX Saturn is a gas giant AGE: 40

GENDER: Male
20XX Mars is actually a cold place
ALLERGIES: None
20XX Neptune is far away from us
LOCATION: Florida
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

35% JUPITER
25%
Jupiter is a gas giant
and a very big planet

SATURN 40% MARS

Despite being red,
Saturn is a gas giant
Mars is actually a
and has several rings
cold place
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

WEEK PHASE 1 PHASE 2 PHASE 3 MERCURY

It’s the smallest
planet of them all
WEEK 1
VENUS
WEEK 2
Venus has a nice
name, but is hot
WEEK 3
SATURN
WEEK 4 Saturn is a gas giant
and has rings
CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
Mercury is the closest planet
to the Sun 01 MERCURY
Neptune is the farthest planet
NEPTUNE 02 from the Sun

Saturn is composed of
hydrogen and helium 03 SATURN
Jupiter is the biggest planet of
JUPITER 04 them all

Despite being red, Mars is

actually a cold place 05 MARS
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
NEPTUNE SATURN
It’s the farthest planet Saturn is a gas giant and
from the Sun has rings

JUPITER VENUS
It’s the biggest planet of Venus is the second
them all planet from the Sun
MERCURY
It’s the smallest planet
of them all
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
NAME ABOUT IMAGE 20XX
Jupiter is a huge
Neptune is the
Josh Smith farthest planet from planet
the Sun
20XX
AGE GENDER ALLERGIES Mercury is a
small planet
26 Male None
20XX
Mars is full of iron Saturn has
OBSERVATIONS oxide dust several rings
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
Venus has a
VENUS beautiful name

Mercury is close
EARTH MERCURY to the Sun

Jupiter is a very
DISEASE NEPTUNE JUPITER big planet

Mars is actually a
MARS cold place
CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

MERCURY CONSEQUENCES
Mercury is the closest planet to 1. Pluto is considered a
the Sun and the smallest in the dwarf planet
Solar System
2. Ceres is located in the
main asteroid belt

EARTH 3. The Moon is Earth’s only

natural satellite
Earth is the third planet from the
Sun and the only one that 4. Despite being red, Mars is
harbors life a cold place
CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
MERCURY MARS
Mercury is a small planet Mars is a cold place

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 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
Saturn is a gas Mercury is Venus has a
giant and has very close to nice name, but
rings Mars is the Sun Neptune is far is hot
actually a cold away from the
2XXX planet 2XXX Sun 2XXX

2XXX 2XXX
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
MONTHS 1-2 MONTHS 3-6 MONTHS 7-12
Mercury is very close to Neptune is far away from Earth is the third planet from
Stage 1
the Sun the Sun the Sun

Despite being red, Jupiter is the biggest Venus is the second planet to
Stage 2
Mars is a cold place planet of them all the Sun

Saturn is a gas giant and Mars is actually a very The Sun is the closest star to
Stage 3
has rings cold place Earth

Uranus is the seventh The Moon is Earth’s Pluto is now considered a

Stage 4
planet from the Sun natural satellite dwarf planet
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

WEEK 1 WEEK 2 WEEK 3 WEEK 4

Venus has a Mercury is a very Mars is actually a Jupiter is a very big
beautiful name small planet very cold place planet

35% 70% 30% 65%

50% 100% 45% 90%

 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
RISK FACTORS AND PREVENTION
The Sun is the closest star to Earth

RISK 1 RISK 2 RISK 3

Venus has a nice name Neptune is far away Mars is a cold place

Mercury is a Earth is where Mars is a very Jupiter is a huge Saturn has

small planet we all live on cold place gas giant several rings
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
01 02

MERCURY MARS 01
Mercury is very close Despite being red, 02
to the Sun Mars is a cold place

03 04
04
SATURN NEPTUNE 03
Saturn is a gas giant Neptune is far away
and has rings from the Sun
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

Venus has a beautiful Mars is actually a very

VENUS name MARS cold place
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 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
WEEK 1 WEEK 3
Mars is a cold place Mercury is very small
50% 60%
Venus has a nice name Jupiter is very big
75% 70%

WEEK 2 WEEK 4
Mars
50%
Venus 1st 2nd
90% phase phase 70% 30%
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
Saturn is a gas giant
DAY 1 Venus is the second DAY 3 and has several
planet from the Sun
rings

Despite being red, Mercury is the

Mars is a very cold smallest planet in
place
DAY 2 the Solar System
DAY 4
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

CASE 1 CASE 2
Mercury is the closest planet to the Sun and Venus has a beautiful name and it the second
the smallest one: planet from the Sun:
● It’s a small planet ● It has a beautiful name
● It’s close to the Sun ● It’s very hot
● It was named after a Roman god ● It has a toxic atmosphere

40% 60%

Mercury is a very small planet Venus has a beautiful name

 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

TEST 1 TEST 2 TEST 3

Despite being red, Venus has a Saturn is a gas giant
Mars is a very cold beautiful name, but and has several
place is very hot rings

TEST 1 TEST 2 TEST 3

Neptune is the Jupiter is the Mercury is the
farthest planet from biggest planet in the smallest planet in
the Sun Solar System the Solar System
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS

WEEK 1 WEEK 2
Mercury is the closest planet to the Sun
Venus Mars
and the smallest one of them all—it’s a bit
larger than the Moon 45% 55%

Topic 1 60% WEEK 3

Topic 2 70%
Topic 3 80% Topic 1 30%
Topic 4 40% Topic 2 50%
 CLINICAL CASES: INFOGRAPHICS
TREATMENT

PHASE 1 PHASE 2 PHASE 3

Mars is actually a very Mercury is the smallest Venus is the second planet
cold place planet of them all from the Sun

30% 10% 60%

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