Gilteritinib

Gilteritinib
Nombre (IUPAC) sistemático
	6-Ethyl-3-[3-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-(oxan-4-ylamino)pyrazine-2-carboxamide
Identificadores
Número CAS	1254053-43-4
Código ATC	L01EX13
PubChem	49803313
DrugBank	DB12141
ChemSpider	32055842
UNII	66D92MGC8M
KEGG	D10709
ChEBI	145372
Datos químicos
Fórmula	C29H44N8O3
	SMILES CCc1nc(C(=O)N)c(Nc2ccc(N3CCC(CC3)N4CCN(C)CC4)c(OC)c2)nc1NC5CCOCC5
	InChI InChI=1S/C29H44N8O3/c1-4-23-28(31-20-9-17-40-18-10-20)34-29(26(33-23)27(30)38)32-21-5-6-24(25(19-21)39-3)37-11-7-22(8-12-37)36-15-13-35(2)14-16-36/h5-6,19-20,22H,4,7-18H2,1-3H3,(H2,30,38)(H2,31,32,34); Key: GYQYAJJFPNQOOW-UHFFFAOYSA-N
Datos clínicos
Estado legal	S4 (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (EUA) ℞-Receta requerida
	[editar datos en Wikidata]

Gilteritinib, vendido bajo el nombre comercial de Xospata, es una droga antineoplásica.^[1] Pertenece a la familia de inhibidores de tirosina quinasa, inhibiendo la proteína FLT3.^[2] Fue desarrollado por Astellas Pharma.

Uso clínico

En abril del 2018 Gilteritinib fue aprobado por la FDA para el tratamiento de pacientes adultos con Leucemia mieloide aguda en recaída o refrataria a tratamiento con la presencia de la mutación FLT3.^[3]^[4]

Gilteritinib también fue aprobado para uso médico en Australia en marzo de 2020.^[5]

Investigación

Gilteritinib se ha propuesto como droga antiviral para aplicar en pacientes con COVID-19.^[6]

Referencias

↑ Perl AE, Altman JK, Cortes J, Smith C, Litzow M, Baer MR, Claxton D, Erba HP, Gill S, Goldberg S, Jurcic JG, Larson RA, Liu C, Ritchie E, Schiller G, Spira AI, Strickland SA, Tibes R, Ustun C, Wang ES, Stuart R, Röllig C, Neubauer A, Martinelli G, Bahceci E, Levis M (Agosto de 2017). Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: a multicentre, first-in-human, open-label, phase 1-2 study (en inglés) 18 (8). The Lancet. Oncology. pp. 1061-1075. PMC 5572576. PMID 28645776. doi:10.1016/S1470-2045(17)30416-3.
↑ Lee LY, Hernandez D, Rajkhowa T, Smith SC, Raman JR, Nguyen B, Small D, Levis M (Enero de 2017). Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor (en inglés) 129 (2). Blood. pp. 257-260. PMC 5234222. PMID 27908881. doi:10.1182/blood-2016-10-745133.
↑ «FDA approves gilteritinib for relapsed or refractory acute myeloid leukemia (AML) with a FLT3 mutation». U.S. Food and Drug Administration (FDA) (en inglés estadounidense). 28 de noviembre de 2018. Consultado el 29 de noviembre de 2018.
↑ «Informe de Posicionamiento Terapéutico de de gilteritinib (Xospata®) en leucemia mieloide aguda con mutación FLT3 refractaria o en recaída». Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. 12 de mayo de 2022. Consultado el 10 de diciembre de 2022.
↑ «AusPAR: Gilteritinib (as fumarate)». Therapeutic Goods Administration (TGA) (en inglés). 11 de septiembre de 2020. Consultado el 23 de septiembre de 2020.
↑ Bouhaddou M, Memon D, Meyer B, White KM, Rezelj VV, Marrero MC, Polacco BJ, Melnyk JE, Ulferts S, Kaake RM, Batra J, Richards AL, Stevenson E, Gordon DE, Rojc A, Obernier K, Fabius JM, Soucheray M, Miorin L, Moreno E, Koh C, Tran QD, Hardy A, Robinot R, Vallet T, Nilsson-Payant BE, Hernandez-Armenta C, Dunham A, Weigang S, Knerr J, Modak M, Quintero D, Zhou Y, Dugourd A, Valdeolivas A, Patil T, Li Q, Hüttenhain R, Cakir M, Muralidharan M, Kim M, Jang G, Tutuncuoglu B, Hiatt J, Guo JZ, Xu J, Bouhaddou S, Mathy CJ, Gaulton A, Manners EJ, Félix E, Shi Y, Goff M, Lim JK, McBride T, O'Neal MC, Cai Y, Chang J CJ, Broadhurst DJ, Klippsten S, De wit E, Leach AR, Kortemme T, Shoichet B, Ott M, Saez-Rodriguez J, tenOever BR, Mullins RD, Fischer ER, Kochs G, Grosse R, García-Sastre A, Vignuzzi M, Johnson JR, Shokat KM, Swaney DL, Beltrao P, Krogan NJ (6 de agosto de 2020). The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection (en inglés) 182 (3). Cell. pp. 685-712.e19. PMC 7321036. PMID 32645325. doi:10.1016/j.cell.2020.06.034.

Datos: Q27077802
Multimedia: Gilteritinib / Q27077802

[1] Perl AE, Altman JK, Cortes J, Smith C, Litzow M, Baer MR, Claxton D, Erba HP, Gill S, Goldberg S, Jurcic JG, Larson RA, Liu C, Ritchie E, Schiller G, Spira AI, Strickland SA, Tibes R, Ustun C, Wang ES, Stuart R, Röllig C, Neubauer A, Martinelli G, Bahceci E, Levis M (Agosto de 2017). Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: a multicentre, first-in-human, open-label, phase 1-2 study (en inglés) 18 (8). The Lancet. Oncology. pp. 1061-1075. PMC 5572576. PMID 28645776. doi:10.1016/S1470-2045(17)30416-3.

[2] Lee LY, Hernandez D, Rajkhowa T, Smith SC, Raman JR, Nguyen B, Small D, Levis M (Enero de 2017). Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor (en inglés) 129 (2). Blood. pp. 257-260. PMC 5234222. PMID 27908881. doi:10.1182/blood-2016-10-745133.

[fda-gilteritinib-2018-11-28-3] «FDA approves gilteritinib for relapsed or refractory acute myeloid leukemia (AML) with a FLT3 mutation». U.S. Food and Drug Administration (FDA) (en inglés estadounidense). 28 de noviembre de 2018. Consultado el 29 de noviembre de 2018.

[4] «Informe de Posicionamiento Terapéutico de de gilteritinib (Xospata®) en leucemia mieloide aguda con mutación FLT3 refractaria o en recaída». Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. 12 de mayo de 2022. Consultado el 10 de diciembre de 2022.

[5] «AusPAR: Gilteritinib (as fumarate)». Therapeutic Goods Administration (TGA) (en inglés). 11 de septiembre de 2020. Consultado el 23 de septiembre de 2020.

[6] Bouhaddou M, Memon D, Meyer B, White KM, Rezelj VV, Marrero MC, Polacco BJ, Melnyk JE, Ulferts S, Kaake RM, Batra J, Richards AL, Stevenson E, Gordon DE, Rojc A, Obernier K, Fabius JM, Soucheray M, Miorin L, Moreno E, Koh C, Tran QD, Hardy A, Robinot R, Vallet T, Nilsson-Payant BE, Hernandez-Armenta C, Dunham A, Weigang S, Knerr J, Modak M, Quintero D, Zhou Y, Dugourd A, Valdeolivas A, Patil T, Li Q, Hüttenhain R, Cakir M, Muralidharan M, Kim M, Jang G, Tutuncuoglu B, Hiatt J, Guo JZ, Xu J, Bouhaddou S, Mathy CJ, Gaulton A, Manners EJ, Félix E, Shi Y, Goff M, Lim JK, McBride T, O'Neal MC, Cai Y, Chang J CJ, Broadhurst DJ, Klippsten S, De wit E, Leach AR, Kortemme T, Shoichet B, Ott M, Saez-Rodriguez J, tenOever BR, Mullins RD, Fischer ER, Kochs G, Grosse R, García-Sastre A, Vignuzzi M, Johnson JR, Shokat KM, Swaney DL, Beltrao P, Krogan NJ (6 de agosto de 2020). The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection (en inglés) 182 (3). Cell. pp. 685-712.e19. PMC 7321036. PMID 32645325. doi:10.1016/j.cell.2020.06.034.

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