پالونوسترون
 | |
| داده‌های بالینی | |
|---|---|
| تلفظ | /pæləˈnoʊsətrɒn/ pal-ə-NOH-sə-tron |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| مدلاین پلاس | a610002 |
| داده‌ها | |
| رده‌بندی داروهای بارداری |
|
| روش مصرف دارو | تزریق وریدی، خوراکی |
| کد ATC | |
| وضعیت قانونی | |
| وضعیت قانونی |
|
| داده‌های فارماکوکینتیک | |
| زیست فراهمی | ۹۷٪ (خوراکی) |
| پیوند پروتئینی | ۶۲٪ |
| متابولیسم | کبد, ۵۰٪ (عمدتاً CYP2D6-mediated, CYP3A4 و CYP1A2 also involved) |
| نیمه‌عمر حذف | تقریباً ۴۰–۵۰ ساعت |
| دفع | کلیه، ۸۰٪ (که ۴۹٪ بدون تغییر است)، مدفوع (۵ تا ۸٪) |
| شناسه‌ها | |
| |
| شمارهٔ سی‌ای‌اس | |
| پاب‌کم CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| دراگ‌بنک | |
| کم‌اسپایدر | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| لیگاند بانک داده پروتئین | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| داده‌های فیزیکی و شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C19H24N2O |
| جرم مولی | ۲۹۶٫۴۱۴ g·mol−1 |
| مدل سه بعدی (جی‌مول) | |
| چرخش ویژه | [α]D −136° [α]D –94.1° (HCl) |
| نقطه ذوب | ۸۷ تا[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته] |
| |
| |
| (صحت‌سنجی) | |
پالونوسترون(به انگلیسی: Palonosetron) (INN، با نام تجاری Aloxi ) یک آنتاگونیست 5-HT3 است که در پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CINV) استفاده می‌شود. این دارو برای کنترل CINV تأخیری—حالت تهوع و استفراغ استفاده می‌شود و داده‌های آزمایشی وجود دارد که نشان می‌دهد ممکن است موثرتر از گرانیسترون باشد.[۱]
پالونوسترون به صورت داخل وریدی، به صورت یک دوز، ۳۰ دقیقه قبل از شیمی درمانی،[۲] یا به صورت کپسول خوراکی تنها یک ساعت قبل از شیمی درمانی تجویز می‌شود.[۳] مدت زمان اثرگذاری آن نسبت به سایر آنتاگونیست‌های 5-HT3 بیشتر است. شکل خوراکی این دارو در ۲۲ آگوست ۲۰۰۸ تنها برای پیشگیری از CINV حاد تأیید شد، زیرا یک آزمایش بالینی بزرگ نشان داد که مصرف خوراکی آن نمی‌تواند به اندازه استفاده وریدی در برابر CINV تأخیری موثر باشد.
ترکیب خوراکی netupitant/palonosetron برای هر دو حالت CINV حاد و تأخیری تأیید شده‌است.[۴]
منابع
[ویرایش]- ↑ Billio A, Morello E, Clarke MJ (January 2010). Billio A (ed.). "Serotonin receptor antagonists for highly emetogenic chemotherapy in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006272. doi:10.1002/14651858.CD006272.pub2. PMID 20091591.
- ↑ De Leon A (October 2006). "Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT₃ receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting". Proceedings. 19 (4): 413–6. doi:10.1080/08998280.2006.11928210. PMC 1618755. PMID 17106506.
- ↑ Waknine, Yael (September 4, 2008). "FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza". Medscape. Retrieved 2008-09-04. Freely available with registration.
- ↑ "Akynzeo: Summary of Product Characteristics" (PDF). آژانس دارویی اروپا. Archived from the original (PDF) on 26 June 2016. Retrieved 12 July 2016.