Metohexital

Metohexital
IUPAC-név
5-(hex-3-in-2-il)-1-metil-5-(prop-2-enil)-1,3-diazinán-2,4,6-trion
Kémiai azonosítók
CAS-szám	151-83-7
PubChem	9034
ChemSpider	8683
DrugBank	DB00474
KEGG	D04985
ChEBI	102216
ATC kód	N01AF01, N05CA15
Gyógyszer szabadnév	methohexital
SMILES O=C1N(C(=O)NC(=O) C1(C\C=C)C(C#CCC)C)C
InChI 1/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17) 15-13(19)16(4)12(14)18/ h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)
InChIKey	NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N
UNII	E5B8ND5IPE
ChEMBL	7413
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C14H18N2O3
Moláris tömeg	262,30 g/mol
Sűrűség	1,113
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	iv. ~100% rektálisan ~17%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	5,6 ± 2,7 perc
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Schedule IV
Terhességi kategória	B (USA)
Alkalmazás	intravénás, rektális, intramuszkuláris

A metohexital intravénás anesztéziában használt szer. Gyorsan, rövid ideig hat. Általános anesztéziás szerek előtt ill. a (pl. dinitrogén-oxidos) inhaláció helyettesítésére alkalmazzák sürgős vagy hosszú ideig tartó beavatkozások előtt. Hipnotikus állapot előidézésére is használatos.

A magyar piacról történt kivonásáig (2001-ig) az elektrosokk-terápia anesztéziájában referenciaszerként szerepelt. Mára kiváltotta a propofol, etomidat(en), tiopentál és a midazolam.

Kémiai szerkezete szerint a barbiturátok (a barbitursav származékai) közé tartozik.

Hatásmód

A metohexital abban különbözik a többi barbituráttól, hogy nem tartalmaz ként. Kétszer hatásosabb a többinél, és feleannyi ideig tart a hatása. Kísérleti állatokban 24 óra múltán nem volt kimutatható a vérben. A tiobarbiturátoktól eltérően nem halmozódik fel a zsírszövetekben.

A máj oxidálja és demetilálja, a vese választja ki.

Ellenjavallatok

A szer ellenjavallt súlyos máj- és szívbetegség esetén. Különös gonddal kell eljárni asztma vagy egyéb légzési betegségek esetén.

Ismételt kezelés esetén aluszékonyság, megnövekedett tudattalan állapotot, légzésdepressziót, szívrohamot okozhat.

A metohexital hatása összeadódik a központi idegrendszerre ható egyéb szerekkel, pl. etil-alkohollal, propilénglikol.

A metohexital véletlen artériába adása a vérlemezkék összecsapzódását és trombozist(en) okozhat. Emiatt a beadás helyén üszkösödés alakulhat ki, mely amputációhoz vezethet.

Adagolás

Felnőtteknek csak intravénásan adható legfeljebb 1%-os töménységű oldatban. Anesztézia kiváltására adagja 1–1,5 mg/tskg, ami 5–7 percig hat. A szer 30 másodpercen belül az agyba jut, és alvást okoz. Fenntartásra 2–4 ml 1%-os oldat adandó be általában 4–7-percenként.

Izomba vagy végbélbe kizárólag csecsemőknek adható. Intramuszkuláris adagja 6,6–10 mg/tskg 5%-os oldatban; ez 2–10 perc alatt altat el. Rektálisan a 25 mg/tskg mennyiségű 1%-os oldat 5–10 perc alatt altatja el a csecsemőt.

Csak kórházi vagy ambuláns körülmények között alkalmazható, ahol lehetőség van a légzési funkciók és a szívműködés folyamatos ellenőrzésére. Mélyaltatásban a beavatkozást végzőtől különböző személynek (az altatóorvosnak) kell folyamatosan monitoroznia a páciens állapotát.

A metohexital szilárd anyag. Oldatban könnyen oxidálódik, ezért azt közvetlenül a felhasználás előtt kell elkészíteni. Szobahőmérsékleten legfeljebb 24 órán át, hűtőszekrényben egy hétig tartható el.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszer-kereskedelemben nátriumsó formájában:

• Brevimytal
• Brevital
• Brietal

Magyarországon a Brietal már nincs forgalomban.

Források

• Dr. Gazdag Gábor: Az elektrokonvulzív kezelés magyarországi használatának felmérése, és különböző gyógyszerek görcstevékenységre kifejtett hatásának vizsgálata (Doktori értekezés)
• BREVITAL SODIUM (DailyMed)

Fizikai/kémiai tulajdonságok:

• 151-83-7 methohexital (ChemNet)

További információk

• dr. Pinkola Krisztina: Intravénás anesztézia (SOTE, aneszteziológus szakasszisztens képzés)

Kapcsolódó szócikkek

• Anesztézia
• Intravénás gyógyszeradagolás