Controlled Release Drug Delivery System

Controlled Release Drug Delivery
System
-
Obat dg waktu paruh pendek -> pasien harus minum berkali-kali, tingkat
kepatuhan pasien menjadi rendah
Kurva kadar darah dalam plasma -> naik-turun
Adanya fluktuasi kadar -> bisa menyebabkan over dosis atau under terapi
Controlled Release Drug Delivery System, memberikan kadar obat yang konstan,
dan biasanya orde nol, dengan pelepasan obat yang kontinu.
SR: sustained release; ZOCR;

Extended-Release
-
Untuk mengurangi frekuensi obat

Konsentrasi stabil
Ex: insidal utk seharian
Delayed Release
-
Dilepaskan beberapa saat setelah pemberian, misal: dihambat selama 2 jam

yakni selama pada lambung
Nama formulasinya: salut enteric
CRDDS
-
Tujuan dan Kelebihan: menghindari ES, mengurangi terdegredasi dari pH,

meningkatkan kenyamanan dan kepatuhan pasien
Kekurangan:
a) Dose dumping
Kalau terjadi kegaglan formulasi, misal tablet pecah -> terjadi rapid
release
b) Less flexibility in accurate dose adjustment
Pengaturan dosis diantara pasien yg berbeda dosis menjadi tidak
fleksibel. Misal, dosis pada anak.
c) Poor In-vitro In-vivo correlation
Biasanya korelasi in vivo in vitro tidak setara
d) Increased potential FPC
Karena dosis besar
Klasifikasi Controlled release
1.
2.
3.
4.
Sistem pengantaran yang berdasarkan permeasi polimer membrane

Difusi dari matriks
Hybrid/campuran
Berdasarkan tekanan sistem osmotic
Polymer Membran Permeation-Controlled Drug delivery System

-
Dienkapsulasi
Reservoir: tablet konvensional
Sistem pellet, contohnya: Drug beads-> gula, disemprot obat, di coating deh
-> membrane polimer
Obatnya bisa solid partikel, bisa juga suspense.
Membrane polimernya, bisa
1. Heterogen, misal etil selulose (impermeable) dicampur dengan HPMC
(membuat pori).
Rasio HPMC ES, menentukan kecepatan difusi obat
2. Homogen, ex: salut enterik eudragit L / S; non porus
Reservoir System
-
Biasanya mengandung inner core dan water insoluble membrane

Mekanisme pengontrolan lepasnya dengan penetrasi cairan, melarutkan
obatnya lalu obat berdifusi/permeasi
Biasanya meggunakan polimer; Etil Selulose, HPC, dan polivinil ____
Yang mengontrolnya; ketebalan lapisan coating; kekerasan mikro kapsul;
kelarutn
Contoh sistem reservoir
1. Pellet/ multiparticulate system
a) Multiple unit system
Beads/coating
Particulate/ coating (MUPS)
b) Multicompartement capsule
Kapsul dalam kapsul
Kapsul di coating
Mini tab ____
2. Transderm-Nitro System
Rate controlingnya -> membrane
Membran menggunakan -> hikum Fick; untuk mengukur banyaknya zat
yang mengalir menembus membrane
Polymer matrix Diffusion-controlled DDS

-
Reservoirnya dihasilkan dari dispersi obat scr homogen dalam polimer matrik
lipofil/ hidrofil
Dihasilkan mencampurkan obat dengan polimer, caranya

a) Hot melt extraction
b) Sistem micropartikel
Obat dilarutkan (dianggap sistem air); polimer dilarutkan (dianggap
sistem minyak); seperti pada emulsi
Matrix System
Rate Controlling; difusi dalam pori;
Menggunakan rumus persamaan Higuchi
Polymer (membrane/matrix) hybrid-type DDS
-
Campuran dari matriks dan di coating

Ex: coated matrix tablet
Untuk menghitung relasenya menggunakan model2
Bisa digunakan multilayer tablet, ex: geomatrix
Osmotic Pressure Controlled DDS

-
Teknologi yang mengatur pelepasan obat dengan tekanan osmotic

Ex: adalat OROS/ nifedipin (highly water soluble)
Osmosis: perpindahan solven dari kons. Rendah ke tinggi, melalui membrane

semipermeable
Membrane semipermeable: membrane yg memungkinkan hanya satu jenis zat yg
lewat, yakni air
Tekanan Osmotik
Sistemnya:
-
Memungkinkan pelepasan obat zero order

Obatnya bisa aktif secara osmotic/ osmotically active/ cepat larut, cepat
menyerap air; atau tidak aktif, dalam formulasi ditambahkan NaCl utk
meningkatkan tekanan osmotic, misal: carbamazepine
Membrane semipermiabel, bisa dari cellulose acetate
Digunakan utk menaklukkan highly soluble
Ex: Glucotrol XL Procardia XL
Persmaan dari rumus sistem osmotic

Sistem Osmotik
a) Single chamber: Elementary osmotic pump
b) Multi chamber: Push pull osmotic pump;
c) Elementary osmotic pump
Elementary osmotic pump
Harus ada tekanan osmotic, utk mendorong obat, maka tambahkan NaCl
Obat dapat keluar dari Oriface/ruang dg laser
Kekurangan: hanya utk highly soluble
Obat tidak berdifusi, namun terdorong keluar karena tekanan osmotik

Controlled Release Drug Delivery System

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

Controlled Release Drug Delivery System

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Deskripsi Asli:

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Controlled Release Drug Delivery System

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

Controlled Release Drug Delivery

SR: sustained release; ZOCR;

Untuk mengurangi frekuensi obat

Dilepaskan beberapa saat setelah pemberian, misal: dihambat selama 2 jam

Tujuan dan Kelebihan: menghindari ES, mengurangi terdegredasi dari pH,

Klasifikasi Controlled release

Sistem pengantaran yang berdasarkan permeasi polimer membrane

Polymer Membran Permeation-Controlled Drug delivery System

Biasanya mengandung inner core dan water insoluble membrane

Polymer matrix Diffusion-controlled DDS

Dihasilkan mencampurkan obat dengan polimer, caranya

Campuran dari matriks dan di coating

Osmotic Pressure Controlled DDS

Teknologi yang mengatur pelepasan obat dengan tekanan osmotic

Osmosis: perpindahan solven dari kons. Rendah ke tinggi, melalui membrane

Memungkinkan pelepasan obat zero order

Persmaan dari rumus sistem osmotic

Anda mungkin juga menyukai