2010

BAHAN PENGISI TABLET

ADAM DZULFAQIH AMRI

ADE FITHROTINNADHIROH
AJENG AYU FEBRIANI
BAYYINAH
DEWANTI ROSYANA
SIVIA NURULLIANA
PHARMACY 4- A
UIN SYAHID JAKARTA
3/16/2010
 TABLET

Adalah sediaan padat, dibuat secara kempa cetak, berbentuk rata atau
cembung rangkap, umumnya bulat, mengandung satu jenis obat atau lebih
dengan atau tanpa zat tambahan. (Moh. Anief; 1997)

 Kriteria Sediaan Tablet (Moh. Anief; 1997)

1. Memenuhi keseragaman ukuran
Diameter tablet tidak lebih dari 3 kali dan tidak kurang dari 1 1/3 tebal
tablet.
2. Memenuhi keseragaman bobot
3. Memenuhi waktu hancur
4. Memenuhi keseragaman isi zat berkhasiat
5. Memenuhi waktu larut
Tablet harus diuji menegenai kekerasan tablet dengan alat Hardness
tester dan juga kerapuhan tablet dengan alat Friability tester.
 Keuntungan Sediaan Tablet (The Theory & Practice of Industrial Pharmacy 2 edisi ke-3,
Lachman Hal 644 )
1. Tablet dapat bekerja pada rute oral yang paling banyak dipilih
2. Tablet memberikan ketepatan yang tinggi dalam dosis
3. Bebas dari air sehingga potensi adanya hidrolisis dapat dicegah atau
diperkecil
4. Tablet dapat mengandung dosis zat aktif dengan volume yang kecil
sehingga memudahkan proses pembuatan, pengemasan,
pengangkutan, dan penyimpanan
5. Volume sediaan cukup kecil dan wujudnya padat (merupakan bentuk
sediaan oral yang paling ringan dan paling kompak), memudahkan
pengemasan, pengangkutan, dan penyimpanan
6. Dapat mengandung zat aktif dalam jumlah besar dengan volume yang
kecil
7. Tablet merupakan sediaan yang kering sehingga zat aktif lebih stabil
8. Tablet sangat cocok untuk zat aktif yang sukar larut dalam air
9. Zat aktif yang rasanya tidak enak akan berkurang rasanya dalam tablet
yang telah disalut
10.Dapat diproduksi besar-besaran, sederhana, cepat, sehingga biaya
produksinya lebih rendah
11.Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang memiliki sifat pencampuran
kimia, mekanik, dan stabilitas mikrobiologi yang paling baik

 Kerugian Sediaan Tablet (The Theory & Practice of Industrial Pharmacy 2 edisi ke-3,
Lachman Hal 645)
1. Ada orang tertentu yang tidak dapat menelan tablet (dalam keadaan
tidak sadar, para lansia, dan anak-anak dibawah umur)
 2. Formulasi tablet cukup rumit, antara lain :
 Beberapa zat aktif sulit dikempa menjadi kompak padat karena sifat
amorfnya, flokulasi atau rendahnya berat jenis
 Zat aktif yang sulit dibasahi (hidrofob), lambat melarut, dosisnya
cukup besar atau tinggi, absorbsi optimumnya tinggi melalui saluran
cerna, atau kombinasi dari sifat tersebut, akan sulit untuk diformulasi
(harus diformulasi sedemikian rupa).
 Zat aktif yang rasanya pahit, tidak enak, atau bau yang tidak
disenangi, atau zat aktif yang peka terhadap oksigen, atmosfer dan
kelembaban udara, memerlukan enkapsulasi sebelum dikempa.
Dalam hal ini sediaan kapsul menjadi lebih baik daripada tablet.

 Permasalahan Dalam Pembuatan Tablet

1. OTT zat aktif (meleleh, berubah warna, terurai, dan sebagainya)
2. Stabilitas zat aktif :
 Untuk zat yang rusak oleh adanya air dibuat dengan metode
pembuatan tablet yang tidak menggunakan air dan perlu
diperhatikan pelarut yang digunakan untuk granulasi.
 Untuk zat yang mudah teroksidasi dengan pemanasan dan
sinar UV dibuat dengan metode pembuatan tablet yang tidak
memakai pemanasan dan sinar UV dalam prosesnya.
 Untuk zat yang higroskopis jangan menggunakan metode
granulasi basah memakai mucilago amyli karena massa cetak yang
terjadi sulit untuk dikeringkan. Hal ini dapat diatasi dengan
menambahkan adsorben seperti aerosol < > 30%, dapat dibuat
dengan GK (granulasi kering).

3. Pemilihan bahan pembantu yang cocok

Untuk pemilihan eksipien perlu diperhatikan OTT dengan zat aktif.
Di samping itu, bahan pembantu yang digunakan harus mempunyai titik
leleh yang cukup tinggi sehingga pada pencetakan tidak meleleh.
4. Jumlah fines total
Jumlah fines yang ditambahkan pada masa cetak maksimal 30%,
idealnya 15%. Jika lebih besar akan menyusahkan pada pencetakan
tablet.
5. Perbandingan bobot jenis dengan zat pembawa, jika terlalu jauh
hendaknya jumlah fines sesedikit mungkin.
6. Konsentrasi Mg stearat sebagai lubrikan maksimal 2%, jika berlebih
maka akan terjadi laminasi..
7. Penggunaan mucilago amyli sebagai pengikat pada proses pembuatan
tablet akan mempersulit disolusi zat aktif dari dalam granul karena
 mucilago amyli yang sudah kering sulit ditembus air. Untuk
mengatasinya perlu ditambahkan pembasah (Tween 80 0,05%-0,15%)
sehingga tablet mempunyai waktu hancur yang lebih baik.

 Permasalahan Dalam Pencetakan Tablet

1. Capping : Pemisahan sebagian atau keseluruhan bagian atas atau
bagian bawah tablet dari bahan tablet.
2. Laminasi : Pemisahan bagian tablet menjadi dua bagian atau lebih
3. Chipping : Keadaan dimana bagian bawah tablet terpotong
4. Cracking : Keadaan dimana tablet pecah, lebih sering di bagian atas
tengah
5. Picking : Perpindahan bahan dari permukaan tablet dan menempel
pada permukaan punch (mesin pembuat lobang)
6. Sticking : Keadaan dimana granul menempel pada dinding die (ada
adhesi)
7. Mottling : Keadaan dimana distribusi zat warna pada permukaan
tablet tidak merata

Masalah Lain Pada Pencetakan Tablet Secara Khusus

1. Lengket pada Cetakan

Manifestasinya :
• Melekat pada die dan sulit untuk dikeluarkan
• Bunyi keras pada mesin
• Tablet kopak, jelek, sisi tablet kasar, kadang-kadang hitam
Penyebab :
 Antiadheren kurang
 Lubrikan kurang atau tidak tepat
Contoh : Tablet asetosal dengan Mg stearat lengket, seharusnya digunakan
asam stearat (yang mikronize karena fungsi lubrikan adalah antar partikel
sehingga kalau halus akan terselimuti oleh lubrikan).
 Kandungan air (aspek kadar air) tinggi akan menyebabkan penempelan
pada die, sedangkan kadar air rendah dapat menyebabkan laminating atau
capping.
 Kemungkinan karena interaksi kimia atau fisika, contoh interaksi fisika
etoksi benzamin dengan kafein, gliseril guaiakolat dengan prometazin HCl,
yaitu terjadinya pelelehan sehingga adhesivitas tinggi dan akhirnya menjadi
lengket.
 Bahan baku dengan titik leleh sangat rendah, sehingga kesulitan dalam
masalah pencetakan, contoh : Ibuprofen, Gliseril guaiakolat, Siprofloksasin
(Antibiotik turunan Imidazol).

Penyelesaian Masalah :
• Meningkatkan antiadheren dan lubrikan
• Penggantian lubrikan yang cocok
• Mengurangi jumlah granul yang kasar
• Mengurangi jumlah air tapi jangan sampai berada di bawah optimum, karena
tablet menjadi kurang baik.

Jika sudah diketahui jumlah pembasah yang paling baik maka agar
pembasahnya pas, dilakukan dengan menambahkan pembasah ke dalam
larutan pengikat, yaitu bahan pembantu yang tidak menguap tapi basah,
contoh Propilen glikol atau gliserin.
• Jika terjadi lengket mungkin karena punch dan die yang rusak, sebab kalau
cacat pada punch, maka akan melekat sehingga ratakan punch dan die.
• Kalau mungkin pencetakan pada suhu rendah dan humuditas rendah karena
khusus untuk bahan aktif dengan titik leleh rendah atau terjadi campuran
eutektik maka zat campuran eutektik semakin mudah menyerap air. Contoh :
Kombinasi ampisilin dengan asam klavulanat, dimana asam klavulanat mudah
hancur dengan kelembaban dan temperatur yang tinggi. Oleh karena itu,
pembuatannya dilakukan dalam suhu dan RH yang rendah.
• Perubahan bahan pengisi, bahan pengisi dengan titik leleh tinggi dan dapat
mengadsorbsi, seperti SiO2 dan aerosil (adsorben). Penambahan aerosil pada
tablet akan menyebabkan penampilan tablet yang bagus, jernih dan
mengkilat, namun waktu hancur semakin panjang.
2. Lengket pada pons
Manifestasi :
• Terkelupasnya bagian tablet karena permukaan tablet melekat pada pons.

Penyebab sama dengan tadi:

• Kurangnya anti adheren
• Kandungan air tinggi
• Lengket pada pons
Penanggulangannya sama :
 Ubah ukuran granul
 Tambah adsorben
 Perbaiki alat; Alat dipoles, sehingga adhesivitas tablet dan pons sangat
kecil.

3. Capping/Laminating
Capping : copot
Laminating : belah
Penyebab :
 Terjebaknya udara pada tablet karena granul sangat halus
• Porositas tinggi, khususnya pada penggunaan pons yang baru, yaitu dengan
adanya udara yang terjebak antara pons dan die
 Kekerasan yang terlalu rendah atau terlalu tinggi (ada yang optimal)
 Granul yang terlalu kering, cara : tambahkan dalam pelarut pengikat
tambahkan bahan cair dan tidak mudah menguap
 Zat pengikat yang kurang tepat.
 Pengikat yang jumlahnya terlalu sedikit (tepat tetapi jumlahnya kecil)
Penanggulangannya:
• Pembuatan granul diulang jika penyebabnya adalah kelebihan atau
kekurangan pengikat atau tidak cocok.
• Tambahkan pengikat kering seperti gom arab, sorbitol, PVP, sakarin, NHPC,
LHPC 21, Metilselulosa dengan konsistensi tinggi, sehingga meningkatkan
kekompakan tablet.
• Pengurangan ukuran partikel dari granul, karena spesifikasi ukuran harus
sama.

4. Sumbing atau retak-retak pada permukaan tablet

Manifestasinya :
Akibat dari ketiga masalah sebelumnya : laminating, lengket atau kadang-
kadang karena pons yang terlalu dalam.
Penyelesaian :
• Pons dan die supaya di poles
• Untuk ukuran granul yang besar, kurangi partikel granul.
• Diganti pons dan die
• Tambahkan pengikat kering

5. Keseragaman bobot (FI III)

Penyebab pertama :
- Aliran kurang baik
- Distribusi ukuran granul yang tidak tepat, sebab dengan demikian mungkin
saja timbul porositas tinggi, yang tidak dapat menjamin keseragaman bobot
karena adanya distribusi baru pada saat pencetakan.
- Sistem pencampuran yang tidak benar, sehingga mesin harus terkunci baik
terutama pons bawah karena dapat berubah-ubah sehingga bobot berbeda-
beda.

Penyelesaian masalah :
- Perbaiki atau ulangi proses pembuatan granul, perbaikan ukuran granul,
pengikat, granulasi, perbaikan pencampuran massa cetak.
- Perbaikan mesin tablet yaitu validasi mesin tablet.
- Kecepatan aliran dapat menyebabkan bobot tablet yang berbeda-beda.
Penyebab kecepatan aliran : kandungan air tinggi sehingga adesivitas tinggi
dan aliran menjadi kurang ; porositas tinggi, udara terjebak banyak karena
fines dan pengikat yang tidak cocok atau kurang. Jumlah fines meningkat,
porositas meningkat, aliran tidak baik.

Penyebab kedua : distribusi granul tidak baik.

Penyelesaian Masalah :
- Kurangi kadar air
- Pembuatan granul baru sehingga menyebabkan porositas kecil, distribusi
granul optimal sehingga aliran bagus.

6 Keseragaman Kandungan (FI IV hlm.999)

Dilakukan bila :
• Kadar bahan aktif dibawah 50 mg
• Bila perbandingan kadar bahan aktif dengan bobot tablet lebih kecil dari
pada 50%
Penyebab jeleknya keseragaman kandungan :
• Karena aliran jelek
• Pencampuran pregranulasi tidak benar maka tentukan dulu homogenitas zat
aktif dalam granul (di pabrik)
• Karena kadar fines tinggi maka porositas tinggi (bobot berbeda-beda)
• Kandungan air yang tinggi sehingga aliran kurang baik
• Kondisi mesin tidak benar.
 Penyelesaian masalah
• Perbaikan ukuran granul meliputi pencampuran, perubahan pengikat,
granulasi.
• Kalibrasi mesin.

 Berdasarkan Metode Pembuatan, tablet terdiri atas :

1. Tablet Kempa
Dibuat dengan cara pengempaan dengan memberikan tekanan
tinggi pada serbuk atau granul menggunakan pons atau cetakan baja.
2. Tablet Cetak
Dibuat dengan cara menekan massa serbuk lembab dengan
tekanan rendah pada lubang cetakan. Kepadatan tablet tergantung
pada pembentukan kristal yang terbentuk selama pengeringan, tidak
tergantung pada kekuatan yang diberikan.
3. Granulasi Basah
Zat berkhasiat, pengisi, dan penghancur dicampur baik-baik, lalu
dibasahi engan larutan pengikat, bila perlu ditambahkan pewarna.
Setelah itu diayak menjadi granul, dan dikeringkan dalam pengering
pada suhu 400- 500C. Setelah kering diayak lagi untuk memperoleh
granul dengan ukuran yang diperlukan dan ditambahkan bahan pelican
dan dicetak menjadi tablet dengan mesin tablet. Metode granulasi
basah dan kering bertujuan untuk meningkatkan aliran campuran dan
kemampuan obat untuk dikempa.(Moh. Anief;1997)
4. Granulasi Kering
Zat berkhasiat, pengisi, dan penghancur bila perlu pengikat dan pelicin
dicampur dan dibuat dengan cara kempa cetak menjadi tablet yang
besar (slugging), setelah itu tablet yang jadi dipecah menjadi granul lalu
diayak, akhirnya dikempacetak menjadi tablet yang dikehendaki
menjadi tablet. Metode ini untuk bahan-bahan yang tidak tahan
terhadap panas dan kelembaban. (Moh. Anief;1997)

 Berdasarkan Tujuan Penggunaan, tablet terdiri atas (Teori dan Praktek Farmasi
Industri, Lachman Hal 706-717) :
1. Tablet Kempa Tujuan Saluran Pencernaan
a. Tablet Konvensional Biasa
Tablet yang dibuat atau dikempa dengan siklus kompresi
tunggal yang biasanya terdiri dari zat aktif sendiri atau kombinasi
dengan bahan eksipien, seperti :
 Pengisi (memberi bentuk) : laktosa
 Pengikat (memberi adhesivitas atau kelekatan saat bertemu
saluran pencernaan) : mucilago amyli, amilum
 Desintegrator (mempermudah hancurnya tablet)
 b. Tablet Multi Kempa (Kempa Ganda)
Adalah tablet konvensional yang dikompresi lebih dari satu
siklus kompresi tunggal sehingga tablet akhir tersebut terdiri atas
dua atau lebih lapisan, disebut juga sebagai tablet berlapis.
Keuntungannya dapat memisahkan zat aktif yang inkompatible
(tidak tersatukan).
c. Tablet Lepas Lambat
Tablet yang pelepasan zat aktifnya dimodifikasi sehingga
tablet tersebut melepaskan dosis awal yang cukup untuk efek terapi
yang kemudian disusul dengan dosis pemeliharaan sehingga jumlah
zat aktif atau konsentrasi zat aktif dalam darah cukup untuk
beberapa waktu tertentu.
d. Tablet Lepas Tunda (Tablet Salut Enterik)
Adalah tablet yang dikempa yang disalut dengan suatu zat
yang tahan terhadap cairan lambung, reaksi asam, tetapi terlarut
dalam usus halus.
e. Tablet Lepas Terkendali
Yang pelepasan zat aktifnya terkendali pada waktu-waktu
tertentu.
f. Tablet Salut Gula
Adalah tablet kempa yang disalut dengan beberapa lapis
lapisan gula baik berwarna atau tidak. Tujuannya adalah
melindungi zat aktif terhadap lingkungan udara (O 2, kelembaban),
menutupi rasa dan bau yang tidak enak, menaikkan penampilan
tablet.
g. Tablet Salut Film
Adalah tablet kempa yang disalut dengan salut tipis,
berwarna atau tidak dari bahan polimer yang larut dalam air, yang
hancur cepat di dalam saluran cerna. Penyalutan tidak perlu berkali-
kali.
h. Tablet Efervescent
Adalah tablet kempa yang jika berkontak dengan air menjadi
berbuih karena mengeluarkan CO 2. Tablet ini harus dilarutkan dalam
air baru diminum.
i. Tablet Kunyah
Adalah tablet kempa yang mengandung zat aktif dan eksipien
yang harus dikunyah sebelum ditelan.

2. Tablet Kempa Digunakan dalam Rongga Mulut

a. Tablet Bucal
Adalah tablet kempa biasa berbentuk oval yang ditempatkan
di antara gusi dan pipi dalam rongga mulut, biasanya keras dan
berisi hormon steroid. Bekerja sistemik, tererosi atau terdisolusi di
 tempat tersebut dalam waktu yang lama (secara perlahan).
Absorpsi terjadi melalui mukosa masuk peredaran darah. (Moh.
Anief;1997)

b. Tablet Sublingual
Adalah tablet kempa berbentuk pipih yang diletakkan di
bawah lidah, berisi nitrogliserin. Biasanya untuk obat penyempitan
pembuluh darah ke jantung (angina pectoris) sehingga harus cepat
terlarut agar dapat segera memberi efek terapi. Diabsorbsi oleh
selaput lendir di bawah lidah, karena bila melalui lambung akan
rusak. (Moh. Anief;1997)
c. Tablet Hisap atau Lozenges
Adalah tablet yang mengandung zat aktif dan zat-zat
penawar rasa dan bau, dimaksudkan untuk disolusi lambat dalam
mulut untuk tujuan lokal pada selaput lendir mulut dan
tenggorokan. Umumnya dignakan sebagai antiinfeksi. (Moh.
Anief;1997)
d. Dental Cones (kerucut gigi)
Adalah suatu bentuk tablet yang cukup kecil, dirancang untuk
ditempatkan di dalam akar gigi yang kosong setelah pencabutan
gigi. Tujuannya biasanya untuk mencegah berkembang biaknya
bakteri di tempat yang kosong tadi.
3. Tablet Kempa Digunakan Melalui Liang Tubuh
a. Tablet Rektal
Adalah tablet kempa yang mengandung zat aktif yang
digunakan secara rektal (dubur) yang tujuannya untuk kerja lokal
atau sistemik.
b. Tablet Vaginal
Adalah tablet kempa yang berbentuk telur (ovula) untuk
dimasukkan dalam vagina yang di dalamnya terjadi disolusi dan
melepaskan zat aktifnya. Biasanya mengandung antiseptik,
astringen. Digunakan untuk infeksi lokal dalam vagina dan mungkin
juga untuk pemberian steroid dalam pengobatan sistemik.
4. Tablet Kempa Untuk Implantasi
Berupa pellet, bulat atau oval pipih. Dibuat berdasarkan teknik
aseptik, mesin tablet harus steril. Dimaksudkan untuk implantasi
subkutan (untuk KB, 3-6 bulan, mencegah kehamilan). Sedangkan
tablet hipodermik dilarutkan dalam air steril untuk injeksi dibawah
kulit. (Moh. Anief;1997)
 Berdasarkan Rute Pemberian :
1. Tablet oral (dalam mulut)
2. Tablet rektal
3. Tablet Vaginal
4. Tablet Implantasi
 Berdasarkan Penyalutan (Moh. Anief;1997)
1. Tablet bersalut kempa
2. Tablet salut gula
3. Tablet salut film (bersalut selaput)
4. Tablet bersalut enterik
 Berdasarkan pelepasan zat aktif
1. Tablet lepas lambat
2. Tablet lepas terkendali
3. Tablet pelepasan biasa
4. Tablet lepas tunda
 Komposisi Tablet
1. Zat Aktif
 Zat Aktif Tidak Larut Air
Cenderung digunakan untuk memberikan efek lokal pada
saluran pencernaan (seperti antasida dan adsorben). Umumnya
dipengaruhi oleh fenomena permukaan, maka perlu diperhatikan
kemampuan redispersi bahan obat dari sediaan menghasilkan
ukuran partikel yang halus dan luas permukaan yang tinggi. Contoh:
Teofilin

 Zat Aktif Larut Air

Cenderung digunakan untuk memberikan efek sistemik
dengan terdisolusi dan teradsorbsi pada usus. Diharapkan dengan
memberikan efek sistemik, rancangan bentuk sediaan harus cepat
terlarut. Contoh: Parasetamol
2. Eksipien (Bahan Pembantu)
Adalah zat yang bersifat inert secara farmakologi yang digunakan
sebagai zat pembantu dalam formulasi tablet untuk memperbaiki sifat
zat aktif, membentuk tablet, dan mempermudah teknologi pembuatan
tablet. Eksipien harus memenuhi kriteria sebagai berikut :
 Tidak toksik.
 Tersedia secara komersial dengan mutu yang dapat diterima oleh
semua negara tempat produk tersebut dikembangkan.
 Harga relatif murah
 Inert secara fisiologis
 Tidak kontraindikasi dalam suatu golongan populasi
 Stabil secara fisika dan kimia
 Bebas dari kandungan bakteri patogen
 Kompatible dengan zat warna dan bahan lainnya
 Eksipien berdasarkan fungsinya dapat digolongkan sebagai berikut,
diantaranya :

a. Pengisi
Adalah zat yang ditambahkan untuk menyesuaikan bobot dan
ukuran tablet jika dosis zat aktif tidak cukup untuk membuat massa
tablet, memperbaiki daya kohesi sehingga tablet dapat dikempa
dengan baik, serta mengatasi masalah kelembaban yang
mempengaruhi kestabilan zat aktif. Biasa digunakan saccharum
lactis, amylum manihot, calcii phosphas, calcii carbonas, dan zat
lain yang cocok. (Moh. Anief;1997)
Sedangkan pada tablet khusus seperti tablet kunyah, pengisi dapat
berguna untuk memberikan rasa yang lebih baik. Bahan pengisi
harus memenuhi syarat sebagai berikut :(M.E
Aulton:pharmaceutics, THE SCIENCE OF DOSAGE FORM
DESIGN:2005)
 Tidak bersifat toksik
 Tersedia dalam jumlah yang cukup
 Harganya cukup murah
 Tidak boleh memiliki sifat yang paling berlawanan
 Inert atau netral
 Bebas mikroba
 Tidak mengganggu warna
 Stabil secara kimia dan fisika

Beberapa senyawa yang dapat digunakan sebagai bahan pengisi tablet,

diantaranya : (Pharmaceutical exicipient 2006)

 Larut Air
 Manitol

Rumus molekul: C6H14O6 182.17 Pemerian: Putih, tidak

berbau, serbuk Kristal atau butiran halus yang mudah
mengalir, mempunyai rasa yang manis, kira-kira semanis
glukosa dan hampir semanis sukrosa, dan memberikan
sensasi dingin di mulut. Secara mikroskopis, terlihat
membentuk polymorphism. Contoh : Digunakan sebagai
bahan pengisi pada vitamin B12

Density (bulk):
 0.430 g/cm3 for powder;
 0.7 g/cm3 for granules.
 Density (tapped):
 0.734 g/cm3 for powder;
 0.8 g/cm3 for granules.
Density (true):

1.514 g/cm3

Konstanta diasosiasi:

pKa = 13.5 at 18°C

Flash point:

<150°C

Sifat alir:

Serbuk bersifat kohesive, granul bersifat mudah mengalir.

Heat of combustion:

16.57 kJ/g (3.96 kcal/g)

Heat of solution:

−120.9 J/g (−28.9 cal/g) at 25°C

Melting point:

166–168°C

Kelarutan:

Pada sediaan farmasi terutama digunakan

Solvent Solubility at sebagai pengisi pada formula tablet (10–90%
20°C b/b), bersifat tidak higroskopis.

Mannitol digunakan pada aplikasi sediaan

Alkalis Soluble
tablet kempa langsung, granul kering dan
granul basah. Pada proses granulasi
Ethanol 1 in 83
kandungan manitol memiliki keuntungan
(95%)
yaitu mudah kering. Pada sediaan tablet
khusus dipakai pada sediaan antasid, tablet
Ether Practically
gliseril trinitrat, dan sediaan vitamin. Manitol
insoluble
secara umum digunakan sebagai bahan
tambahan pada pembuatan tablet kunyah
Glycerin 1 in 18
karena dingin, manis dan enak di mulut.

Propan-2-ol 1 in 100

Water 1 in 5.5
Manitol stabil pada tempat kering dan larutan. Mannitol tidak mengalami reaksi
Maillard. Manitol dapat menyebabkan efek laksatif bila dikonsumsi secara oral
dalam jumlah yang besar. Jumlah manitol yang digunakan sebagai bahan
tambahan tergantung pada tujuan pengobatan. Bagaimanapun, alergi, reaksi
tipe hepersensitivitas mungkin tejadi ketika manitol digunakan sebagai bahan
tambahan.

Keuntungan :
 Mempunyai rasa yang manis
 Memberikan sensasi yang dingin di mulut.
 Bersifat tidak higroskopis.
 Granul bersifat mudah mengalir.
 Mudah kering pada poses granulasi.
 Selain sebagai bahan pengisi, manitol juga dapat digunakan sebagai
bahan pemanis untuk menutupi rasa pahit.

Kerugian :

 Reaksi alergi, yang merupakan reaksi tipe hepersensitivitas

mungkin tejadi ketika manitol digunakan sebagai bahan tambahan.
 Manitol dapat menyebabkan efek laksatif bila dikonsumsi secara
oral dalam jumlah yang besar.

 Sukrosa
Sinonim : Gula bit; gula rotan; α-D-glucopyranosyl-β-
D-fructofuranoside;

gula murni; saccharose; gula. Nama kimia: β-D-

fructofuranosyl-α-D-glucopyranoside [57-50-1].
Rumus empiris dan berat molekul: C12H22O11
342.30.

Fungsi: Dasar obat yang mengandung gula; agen penyalut;

agen penggranul; tambahan pelapis gula; suspending agent; pemanis; pengikat
tablet; pengisi tablet dan capsule; tablet filler; meningkatkan viskositas.

Aplikasi dalam formula dan teknologi farmaseutik: Sukrosa secara luas

digunakan oral dalam formula farmaseutik. Sukrosa sirup megandung 50–67%
b/b sucrose, digunakan pada pembuatan tablet sebagai pengikat pada granulasi
basah. Dalam bentuk serbuk, sukrosa bekerja sebagai pengikat kering (2–20%
w/w) atau sebagai bulking agent dan pemanis pada tablet kunyah dan tablet
isap. Tablet yang mengandung banyak sukrosa mungkin lebih keras dan sulit
dihancurkan. Sirup sukrosa juga digunakan sebagai pembawa pada dosis cairan
oral untuk mempertinggi kelezatan atau meningkatkan viskositas. Sukrosa juga
digunakan sebagai pengisi pada freeze-dried protein products.
Pemerian: Sukrosa adalah gula yang terdiri dari gula rotan (Saccharum
officinarum Linné (Fam. Gramineae)), gula bit (Beta vulgaris Linné (Fam.
Chenopodiaceae)), dan lain-lain. Tidak mengandung zat tambahan. Sukrosa
berbentuk kristal tanpa warna, massa kristal atau serbuk kristal; tidak berbau
dan mempunyai rasa yang manis.

Density (bulk):

0.93 g/cm3 (crystalline sucrose);

0.60 g/cm3 (powdered sucrose).

Density (tapped):

1.03 g/cm3 (crystalline sucrose);

0.82 g/cm3 (powdered sucrose).

Density (true):

1.6 g/cm3

Konstanta diasosiasi:

pKa = 12.62

Sifat alir:

Kristal sukrosa bebas mengalir, dimana serbuk sukrosa bersifat cohesive solid.

Melting point:

160–186°C (with decomposition)

Moisture content:

finely divided sucrose is hygroscopic and absorbs up to 1% water.

Osmolarity:

a 9.25% w/v aqueous solution is isoosmotic with serum.

Distribusi ukuran partikel:

Serbuk sukrosa berwarna putih, serbuk granul yang tidak teratur. Material kristal
terdiri dari kristal tidak berwarna, granul kubik kasar.

Refractive index:

n25D = 1.34783 (10% b/v aqueous solution)

Tabel kelarutan sukrosa

Sukrosa mempunyai kestabilan yang baik

Solubility at 20°C
pada temperatur kamar dan kelembaban
Solvent unless otherwise
yang cukup, dapat menyerap sampai 1%
stated
kelembaban yang dibebaskan ketika
panas mencapai 90°C. Sukrosa
Chloroform Practically insoluble mengalami karamelisasi ketika panas di
atas 160°C.

Ethanol 1 in 400 Serbuk sukrosa dapat terkontaminasi oleh

sisa logam berat, yang dapat
Ethanol 1 in 170 menyebabkan ketidakstabilan bahan aktif
(95%) seperti asam askorbat. Sukrosa juga
dapat terkontaminasi oleh sulfat hasil
proses pemurnian. Kandungan sulfat yang
Propan-2-ol 1 in 400 tinggi, dapat terjadi perubahan warna
pada tablet salut. Mengkonsumsi sukrosa
Water 1 in 0.5 dapat menyebabkan kecemasan dan
sebaik diperhatikan pada pasien diabetes
mellitus atau metabolic sugar intolerance.
1 in 0.2 at 100°C
Keuntungan :
 Mempunyai rasa yang manis.
 Sukrosa mempunyai kestabilan yang baik pada temperatur kamar
dan kelembaban yang cukup, dapat menyerap sampai 1%
kelembaban yang dibebaskan ketika panas mencapai 90°C.
 Digunakan pada pembuatan tablet sebagai pengikat pada granulasi
basah. Dalam bentuk serbuk, sukrosa bekerja sebagai pengikat
kering (2–20% w/w) atau sebagai bulking agent dan pemanis pada
tablet kunyah dan tablet isap.
 Sirup sukrosa juga digunakan sebagai pembawa pada dosis cairan
oral untuk mempertinggi kelezatan atau meningkatkan viskositas.
Sukrosa juga digunakan sebagai pengisi pada freeze-dried protein
products.
Kerugian :
 Sukrosa mengalami karamelisasi ketika panas di atas 160°C.
 Waktu larutnya cepat karena bersifat higroskopis, maka perlu
dikombinasikan dengan sorbitol yang memiliki kelarutan lambat dan
relatif tidak higroskopis.
 Tablet yang mengandung banyak sukrosa mungkin lebih keras dan
sulit dihancurkan.
 Serbuk sukrosa dapat terkontaminasi oleh sisa logam berat, yang
dapat menyebabkan ketidakstabilan bahan aktif seperti asam
askorbat. Sukrosa juga dapat terkontaminasi oleh sulfat hasil proses
 pemurnian. Kandungan sulfat yang tinggi, dapat terjadi perubahan
warna pada tablet salut. Mengkonsumsi sukrosa dapat
menyebabkan kecemasan.

Turunan sukrosa yang dapat digunakan untuk kempa langsung :

a. Sugartab: 90-93% sukrosa, 7-10% gula invert
b. Di Pac : 97% sukrosa, 3% modifikasi dekstrin
c. Nu Tab : 95% sukrosa, 4% gula invert, 1% pati jagung, Mg
Stearat

 Sorbitol

Sinonim: C*PharmSorbidex; E420; 1,2,3,4,5,6-

hexanehexol; Liponic 70-NC; Liponic 76-NC;
Meritol; Neosorb; sorbite; D-sorbitol; Sorbitol
Instant; Sorbogem. Nama kimia :D-
Solvent Solubility at 20°C Glucitol ; Rumus empiris dan berat
molekul: C6H14O6 182.17 ; Pemerian:
Chloroform Practically Tidak berbau, putih atau hampir tidak
insoluble berwarna, kristal, serbuk higroskopis.
Mempunyai 4 gugus polymorphs dan 1
amorphous yang menunjukkan
Ethanol 1 in 25
spesifikasi tersendiri bila
(95%)
diidentifikasikan dengan menggunakan
meltingpoint.
Ethanol 1 in 8.3
(82%) Kelarutan:

Berfungsi sebagai humektan, pemanis,

Ethanol 1 in 2.1 pengisi tablet dan kapsul. Sorbitol
(62%) secara luas digunakan sebagai bahan
tambahan pada formula farmaseutik,
Ethanol 1 in 1.4 juga digunakan dengan luas pada
(41%) kosmetik dan produk makanan.
Sorbitol digunakan sebagai pengisi
tablet baik dalam granulasi basah
Ethanol 1 in 1.2
maupun kempa langsung. Terutama
(20%)
berguna pada tablet kunyah yang
membrikan rasa yang manis, enak dan
Ethanol 1 in 1.14 sensasi dingin. Pada formula kapsul
(11%) digunakan sebagai pelapis dari gelatin.
Sorbitol juga digunakan pada tablet
Ether Practically salut film sebagai plasticizer. Sorbitol
insoluble merupakan serbuk yang sangat
higroskopis dan tingkat
Methanol Slightly soluble

Water 1 in 0.5
kelembabannya mencapai 60% pada 25°C. Sebaiknya hindari sorbitol
pada formula tablet kempa langsung.

Pada sediaan cair sorbitol digunakan sebagai pembawa gula bebas dan
sebagai penstabil obat, vitamin, dan suspensi antacid. Sorbitol juga
digunakan pada injeksi dan sediaan topical dan obat osmotic laksative.

Keasaman/kebasaan:

pH = 4.5–7.0 for a 10% b/v aqueous solution.

Density:

1.49 g/cm3

Density (bulk):

0.448 g/cm3

Density (tapped):

0.400 g/cm3

Density (true):

1.507 g/cm3

Sifat alir:

Sifat alir bergantung pada ukuran partikel dan tingkat sorbitol yang
digunakan. Tingkat serbuk yang halus cenderung sifat alir yang jelek,
sedangkan tingkat granular mempunyai sifat alir yang baik.

Heat of solution:

−110.9 J/g (–26.5 cal/g)

Melting point:

Anhydrous form: 110–112°C;

Gamma polymorph: 97.7°C;

Metastable form: 93°C.

Keuntungan :

 Sorbitol cocok pada kebanyakan bahan tambahan, stabil pada

udara, katalis, dan dingin, mengencerkan asam dan alkalis, tidak
mudah terbakar, tidak karat, dan tidak menguap.
  Mempunyai daya kompaktibilitas dan kompresibilitas yang baik
karena ukuran partikelnya lebih kecil dibanding sukrosa.
 Sorbitol juga berasa manis, kira-kira 50–60% dari kemanisan
sukrosa.
 Berguna pada tablet kunyah yang memberikan rasa yang manis,
enak dan sensasi dingin.

Kekurangan :

 Sorbitol merupakan gula yang relatif mahal.

 Sorbitol merupakan serbuk yang sangat higroskopis dan tingkat
kelembabannya mencapai 60% pada 25°C. Sebaiknya hindari
sorbitol pada formula tablet kempa langsung.

 Laktosa (Gula Susu)

Nama kimia : O-β-D-Galactopyranosyl-(1→4)-α-D-

glucopyranose monohydrate ; Rumus empiris dan
berat molekul: C12H22O11·H2O 360.31

Merupakan bahan pengisi yang banyak digunakan

dalam pembuatan tablet. Biasanya digunakan
laktosa dalam bentuk serbuk sebagai bahan pengisi tablet yang dibuat
secara granulasi basah. Secara signifikan berpengaruh pada kekerasan
dan daya serap air. Laktosa adalah gula pereduksi bereaksi dengan amin
menghasilkan reaksi Maillard. Pengisi yang paling umum memiliki dua
bentuk, yaitu hidrat dan anhidrat. Untuk granulasi basah memakai
laktosa hidrat. Karena laktosa anhidrat tidak mengalami reaksi Maillard
(zat aktif mengandung amina dengan adanya logam stearat), tetapi
menyerap lembab.

Berfungsi: pengikat, pengisi untuk serbuk kering inhaler; pengikat tablet;

pengisi tablet dan kapsul.

Laktosa juga digunakan pengisi pada serbuk kering hirup. Berbagai

tingkat laktosa mempunyai sifat yang berbeda seperti distribusi ukuran
partikel dan sifat alir. Hal ini dipilih yang paling cocok dalam aplikasinya;
sebagai contoh, ukuran partikel dipilih untuk kapsul sering bergantung
pada tipe mesin cetak kapsul yang digunakan. Biasanya, ukuran fines
laktosa digunakan dalam sediaan tablet dengan metode granulasi basah
atau ketika proses penggilingan, sebaiknya ketika proses pencampuran
fines dengan bahan lain menggunakan bahan pengikat.

Kempa langsung laktosa monohidrat tersedia sebagai granul / gumpalan

α-laktosa monohidrat, yang mengandung sejumlah kecil laktosa anhidrat.

Kempa langsung sering digunakan sebagai pembawa obat dalam jumlah

yang lebih rendah dalam tablet yang dibuat tanpa granulasi.

Dalam keadaan padat, laktosa muncul sebagai isomerik berbagai bentuk,

tergantung pada kondisi kristalisasi dan pengeringan, yaitu α-laktosa
monohidrat, β-laktosa anhidrat, dan α-laktosa anhidrat. Bentuk kristal
stabil laktosa adalah α-laktosa monohidrat, β-laktosa anhidrat, dan stabil
α-laktosa anhidrat.

Laktosa berwarna putih sampai tak berwarna partikel Kristal atau serbuk,
tidak berbau dan agak manis; α-lactose kira-kira 20% semanis sukrora
sedangkan β-lactose 40% semanis sukrosa.

Sudut diam:

33° for Pharmatose DCL 15; 32° for Tablettose 70 and Tablettose 80.

Compression pressure:

18.95–19.10 kN/cm2

Density (true):

1.545 g/cm3 (α-lactose monohydrate)

Melting point:

201–202°C (for dehydrated α-lactose monohydrate)

Kelarutan laktosa

Solubility at 20°C unless

Solvent otherwise stated

Chlorofor
m Practically insoluble

Ethanol Practically insoluble

 Solubility at 20°C unless
Solvent otherwise stated

Ether Practically insoluble

Water 1 in 5.24

1 in 3.05 at 40°C

1 in 2.30 at 50°C

1 in 1.71 at 60°C

1 in 0.96 at 80°C

Ciri khas sifat fisik laktosa monohidrat yang dipilih secara

komersial

Density Density Water

Supplier/grade (bulk) (tapped) content
(g/cm3) (g/cm3) (%)

Borculo Domo Ingredients

Lactochem Coarse Crystals 0.75 0.88 —

Lactochem Crystals 0.74 0.86 —

Lactochem Fine Crystals 0.73 0.85 —

Lactochem Extra Fine 0.73 0.86 —

Crystals

Lactochem Coarse Powder 0.71 0.95 —

Lactochem Regular Powder 0.62 0.92 —

Lactochem Powder 0.64 0.89 —

 Density Density Water
Supplier/grade (bulk) (tapped) content
(g/cm3) (g/cm3) (%)

Lactochem Fine Powder 0.61 0.84 —

Lactochem Extra Fine 0.45 0.74 —

Powder

Lactochem Super Fine 0.47 0.74 —

Powder

DMV International

Pharmatose DCL 15 0.50 0.64 4.8

Pharmatose 50M 0.71 0.83 5.2

Pharmatose 80M 0.76 0.91 5.2

Pharmatose 90M 0.74 0.89 5.2

Pharmatose 100M 0.73 0.88 5.2

Pharmatose 110M 0.73 0.89 5.2

Pharmatose 125M 0.67 0.86 5.2

Pharmatose 150M 0.60 0.88 5.2

Pharmatose 200M 0.56 0.84 5.2

Pharmatose 350M 0.51 0.80 5.2

Pharmatose 450M 0.48 0.75 5.2

 Density Density Water
Supplier/grade (bulk) (tapped) content
(g/cm3) (g/cm3) (%)

HMS Coarse Powder 0.77 0.95 5.2

HMS Extrafine Crystal 0.75 0.90 5.2

HMS Regular Grade Fine 0.64 0.89 5.2

Powder

HMS Impalpable 0.58 0.85 5.2

Foremost Farms USA

NF Lactose 310 0.66 0.92 4.8–5.2

NF Lactose 312 0.53 0.81 4.8–5.2

NF Lactose 313 0.44 0.72 4.8–5.2

Meggle GmbH

CapsuLac 60 0.59 0.70 5.2

GranuLac 70 0.72 0.90 5.2

GranuLac 140 0.66 0.89 5.2

GranuLac 200 0.54 0.80 5.2

GranuLac 230 0.47 0.76 5.2

PrismaLac 40 0.47 0.54 5.2

SacheLac 80 0.60 0.71 5.2

 Density Density Water
Supplier/grade (bulk) (tapped) content
(g/cm3) (g/cm3) (%)

SorboLac 400 0.36 0.78 5.2

SpheroLac 100 0.69 0.84 5.2

Tablettose 100 0.54 0.74 5.2

Tablettose 80 0.57 0.72 5.2

Tablettose 70 0.51 0.62 —

Inhalac 70 0.60 0.66 5.2

Inhalac 120 0.68 0.78 5.2

Inhalac 230 0.69 0.80 5.2

Quest International Inc. (Sheffield Products)

Lactose Monohydrate NF — — 4.5–5.5

80M

Lactose Monohydrate NF — — 4.5–5.5

Capsulating Grade

Lactose Monohydrate NF — — 4.5–5.5

Impalpable

Kekurangan :

 Laktosa bertentangan dengan senyawa yang sangat basa,

asam askorbat, salisilamid, pyrilamine maleat, phenilephrine
HCl.
 Selain itu laktosa dapat berubah warna dengan adanya basa
amin dan Mg stearat karena mengalami reaksi Millard.
  Dextrosa
Dextrose tidak berbau, manis, kristal tidak berwarna atau Kristal
putih atau serbuk granular.

Rumus empiris:C6H12O6 ; Berat molekul:180.16

Sinonim: anhydrous dextrose; anhydrous D-(+)-
glucopyranose; anhydrous glucose; dextrosum
anhydricum. Keasaman/kebasaan: pH = 3.5–5.5
(20% b/v aqueous solution)Density (bulk): 0.826 g/cm3 Density
(tapped): 1.020 g/cm3 Density (true): 1.54 g/cm3 Heat of solution:
105.4 J/g (25.2 cal/g) Melting point: 83°C

Kelarutan dekstrosa monohidrat

Keuntungan :
Solubility at
Solvent
20°C  Selain digunakan sebagai
bahan pengisi, dapat juga
Chloroform Practically digunakan sebagai bahan
insoluble pengikat.
 Digunakan mirip dengan
sukrosa, cenderung
Ethanol 1 in 60
menghasilkan tablet yang keras
(95%)
terutama jika menggunakan
dekstrosa anhidrat.
Ether Practically  Dekstrosa mempunyai
insoluble kestabilan yang baik di bawah
kondisi tempat yang kering.
Glycerin Soluble

Water 1 in 1
Kekurangan :

 Dekstrosa mungkin menyebabkan kecoklatan pada tablet karena

mengandung amine (reaksi Maillard).
 Dengan pemanasan tinggi dapat menyebabkan reduksi pH dan
karamelisasi dalam larutan.
  Tidak Larut Air

 Kalsium Sulfat Trihidrat (Terra Alba, Snow White Filler)

Serbuk atau granul berwarna putih atau tak berwarna, fines, tidak
berbau, dan kurang berasa.

Calcium sulfate anhydrous: CaSO4 136.14

anhydrite; anhydrous gypsum; anhydrous sulfate of lime; Destab;

Drierite; E516; karstenite; muriacite; Snow White.

Calcium sulfate dihydrate: CaSO4·2H2O 172.17

alabaster; Cal-Tab; Compactrol; Destab; E516; gypsum; light spar;

mineral white; native calcium sulfate; precipitated calcium sulfate;
satinite; satin spar; selenite; terra alba; USG Terra Alba.

Kalsium sulfat stabil secara kimia. Kalsium sulfat anhidrat bersifat

higroskopis dan lengket selama penyimpanan. Simpan pada tempat yang
kering dan tertutup, hindari pemanasan.

Kalsium sulfat bereaksi dengan hebat pada temperature tinggi, fosfor dan
serbuk besi dan diazometana.

Kalsium sulfat dihidrat digunakan sebagai bahan tambahan formula oral

tablet dan kapsul. Sebagai bahan tambahan secara umum dianggap
nontoksik. Garam kalsium larut dalam cairan bronchial.

Berfungsi sebagai bahan pengisi tablet dan kapsul. Bentuk anhidrat

digunakn sebagai penyerap debu.

Kalsium sulfat dihidrat digunakan sebagai formula tablet dan kapsul. Pada
bentuk granul mempunyai kekompakan yang baik dan bahan penghancur
yang cukup.

Kalsium sulfat hemihydrate, digunakan sebagai sediaan plaster atau

perban, digunakan untuk membatasi gerak anggota badan atau fraktur
(retakan); sebaiknya tidak digunakan pada formula tablet dan kapsul.

Kalsium sulfat anhidrat bersifat higroskopik dan menyerap air yang dapat
menyebabkan tablet menjadi sangat keras dan gagal untuk dihancurkan
selama penyimpanan. Ini tidak dianjurkan untuk formula tablet, kapsul
atau pemberian serbuk oral.

Kalsium sulfat digunakan dalam pengobatan gigi dan prosedur

pembedahan tengkorak muka. Hasil penggilingan dapat menghasilkan
gangguan debu yang dapat mengganggu ke mata atau terhirup.
Penggunaan respirator atau masker debu dianjurkan untuk mencegah
bedak terhirup berlebihan karena terhirup berlebihan dapat menjenuhkan
bronkial cairan, yang menyebabkan penyumbatan saluran udara.

Keasaman/ kebasaan:

pH = 7.3 (10% slurry) for dihydrate;

pH = 10.4 (10% slurry) for anhydrous material.

Sudut diam:

37.6° for Compactrol.

Density (bulk):

0.94 g/cm3 for Compactrol;

0.67 g/cm3 for dihydrate;

0.70 g/cm3 for anhydrous material.

Density (tapped):

1.10 g/cm3 for Compactrol;

1.12 g/cm3 for dihydrate;

1.28 g/cm3 for anhydrous material.

Density (true):

2.308 g/cm3

Sifat alir:

48.4% (Carr compressibility index); 5.2 g/s for Compactrol.

Melting point:

1450°C for anhydrous material.

Table II: Solubility of calcium sulfate dihydrate.

 Solubility at 20°C unless
Solvent
otherwise stated

Ethanol Practically insoluble

(95%)

Water 1 in 375

1 in 485 at 100°C

Specific gravity:

2.32 for dihydrate;

2.96 for anhydrous material.

Specific surface area:

3.15 m2/g (Strohlein apparatus)

Keuntungan:

 Pada bentuk granul mempunyai kekompakan yang baik dan bahan

penghancur yang cukup.
 Kalsium sulfat hemihydrate, digunakan sebagai sediaan plaster atau
perban, digunakan untuk membatasi gerak anggota badan atau
fraktur (retakan); sebaiknya tidak digunakan pada formula tablet
dan kapsul.
 Bentuk anhidrat digunakn sebagai penyerap debu.
 Sebagai bahan tambahan secara umum dianggap nontoksik.
 Kalsium sulfat stabil secara kimia.

Kerugian:

 Kalsium sulfat bereaksi dengan hebat pada temperature tinggi,

fosfor dan serbuk besi dan diazometana.
 Kalsium sulfat anhidrat bersifat higroskopis dan lengket selama
penyimpanan. Simpan pada tempat yang kering dan tertutup,
hindari pemanasan.

 Kalsium Posfat Dibasic

Sinonim: Calcium hydrogen orthophosphate dihydrate; calcium

monohydrogen phosphate dihydrate; Di-Cafos; dicalcium
 orthophosphate; DI-TAB; E341; Emcompress; phosphoric acid
calcium salt (1 : 1) dihydrate; secondary calcium phosphate. Rumus
empiris dan berat molekul: CaHPO4·2H2O 172.09 Berfungsi sebagai
bahan pengisi tablet dan kapsul.

Kalsium posfat dibasic dihidrat secara luas digunakan sebagai formula

tablet sebagai bahan tambahan dan sebagai sumber nutrisi kalsium dan
posfat dalam suplemen, terutama dalam sector nutrisi atau kesehatan
makanan, juga digunakan dalam produk farmaseutik karena
kekompakannya, sifat alir yang baik. Bagaimanapun, kalsium posfat
dibasic bersifat pelincir yang dibutuhkan untuk tablet, sebagai contoh
sekitar 1% b/b dari Mg stearat atau 1% dari Na stearyl fumarat adalah
yang sering digunakan.

Kalsium posfat dibasic dihidrat bersifat nonhigroskopik dan stabil pada

temperature kamar, dapat kehilangan bentuk Kristal air dibawah 100 0C.
Kalsium posfat dibasic dihidrat juga digunakan pada pasta gigi.

Kalsium posfat dibasic dihidrat serbuk atau Kristal padat yang berwarna
putih, tidak berbau, dan dikenal sebagai kristal monoklinik.

Keasaman/kebasaan:

pH = 7.4 (20% slurry of DI-TAB)

Sudut diam:

28.3° for Emcompress.

Density (bulk):

0.915 g/cm3

Density (tapped):

1.17 g/cm3

Density (true):

2.389 g/cm3

Sifat alir:
27.3 g/s for DI-TAB;
11.4 g/s for Emcompress.

Melting point:

dehydrates below 100°C.

Moisture content:

Kalsium posfat dibasic dihidrat mengandung dua molekul Kristal air, yang
dapat hilang pada temperature dibawah 100°C.

Ukuran distribusi partikel:

DI-TAB: average particle diameter 180 μm

Fine powder: average particle diameter 9 μm

Kelarutan:

Praktis tidak larut dalam etanol, eter, dan air; larut dalam asam encer.

Specific surface area:

0.44–0.46 m2/g for Emcompress

Kalsium posfat dibasic dihidrat sebaiknya tidak digunakan pada formula

antibiotic tetrasiklin. Pada permukaan kalsium posfat dibasic dihidrat
bersifat basa dan karenanya tidak digunakan pada obat yang sensitive
pada PH basa.

Kalsium posfat dibasic dihidrat secara luas digunakan pada produk oral
farmaseutik, produk makanan, dan pasta gigi.

Keuntungan :

 Digunakan sebagai formula tablet sebagai bahan tambahan dan

sebagai sumber nutrisi kalsium dan posfat dalam suplemen,
terutama dalam sector nutrisi atau kesehatan makanan, juga
digunakan dalam produk farmaseutik karena kekompakannya, sifat
alir yang baik.
 Secara umum dianggap material nontoksik dan noniritan.
 Kalsium posfat dibasic bersifat pelincir yang dibutuhkan untuk
tablet, sebagai contoh sekitar 1% b/b dari Mg stearat atau 1% dari
Na stearyl fumarat adalah yang sering digunakan.
 Bersifat nonhigroskopik dan stabil pada temperature kamar, dapat
kehilangan bentuk Kristal air dibawah 1000C. Kalsium posfat dibasic
dihidrat juga digunakan pada pasta gigi.

Kerugian :

 Pada permukaan kalsium posfat dibasic dihidrat bersifat basa dan

karenanya tidak digunakan pada obat yang sensitive pada PH basa.
 Penggunaan oral dalam jumlah besar dapat menyebabkan
ketidaknyamanan perut.
  Amilum (Starch)
Mempunyai rumus molekul (C6H10O5)n 50 000–160 000, dimana n =
300–1000. Pemerian: tidak
berbau dan hambar, serbuk
putih yang terdiri dari
butiran yang sangat kecil
berbentuk bola yang mana
ukuran dan bentuknya
adalah karakteristik pada
setiap jenis tumbuhan.
Mengandung kadar air 10-
14% akan menyebabkan
tablet terdisintegrasi
dengan cepat. Pembuatannya harus hati-hati agar diperoleh
musilago yang baik, tidak terhidrolisis, dan tidak mengarang.

Kelarutan: Praktis tidak larut dalam etanol (95%) dingin. Amilum

mengembang seketika di dalam air sekitar 5-10% pada 370C.

Amilum digunakan sebagai bahan tambahan pada sediaan solid sebagai

pengikat, pengisi dan penghancur.

Pada formula tablet, pasta amilum disiapkan dengan segar pada

konsentrasi 5-25% b/b dalam granulasi tablet sebagai pengikat. Pemilihan
jumlah yang dibutuhkan pada sistem dapat ditentukan pengunaan
parameter seperti kerapuhan granul, kerapuhan tablet, kekerasan, waktu
hancur dan disolusi obat. Amilum adalah satu dari banyak bahan yang
biasa digunakan sebagai penghancur pada konsentrasi 3-15% b/b.
Bagaimanapun, amilum yang tidak dimodifikasi tidak mempunyai
kekerasan yang baik dan cenderung untuk meningkatkan kerapuhan
tablet dan capping pada konsentrasi tinggi. Jika digunakan sebagai
penghancur, amilum menunjukkan isotherm tipe II dan mempunyai
kemampuan menyerap air yang tinggi.

Keasaman/kebasaan:

pH = 5.5–6.5 for a 2% b/v aqueous dispersion of corn starch, pada 25°C.

Density (bulk):

0.462 g/cm3 for corn starch.

Density (tapped):

0.658 g/cm3 for corn starch.

Density (true):
1.478 g/cm3 for corn starch.

Sifat alir:

10.8–11.7 g/s for corn starch;9 30% for corn starch (Carr compressibility
index). Amilum jagung bersifat cohesive dan mempunyai sifat alir yang
jelek.

Gelatinization temperature:

73°C for corn starch; 72°C for potato starch; 63°C for wheat starch.

Distribusi ukuran partikel:

Corn starch: 2–32 μm;

Potato starch: 10–100 μm;

Rice starch: 2–20 μm;

Tapioca starch: 5–35 μm;

Wheat starch: 2–45 μm.

Median diameter for corn starch is 17 μm and for wheat starch is 23 μm.

Specific surface area:

0.41–0.43 m2/g for corn starch;

0.12 m2/g for potato starch;

0.27–0.31 m2/g for wheat starch.

Swelling temperature:

65°C for corn starch;

64°C for potato starch;

55°C for wheat starch.

Viscosity (dynamic):

13.0 mPa s (13.0 cP) for a 2% b/v aqueous dispersion of corn starch at
25°C.

Amilum yang kering dan tanpa pemanasan stabil jika dilindungi dari
kelembaban yang tinggi. Ketika digunakan sebagai pengisi atau
penghancur pada sediaan solid, amilum bergantung pada kondisi normal.
Bagaimanapun, larutan amilum yang dipanaskan atau pasta secara fisik
tidak stabil.

Amilum secara luas digunakan sebagai bahan tambahan pada formula

farmaseutik, terutama tablet oral. Amilum adalah sebuah zat makanan
dan secara umum dianggap pada dasarnya material nontoksik dan
noniritan.

Keuntungan :

 Amilum sebagian pengisi digunakan untuk menetapkan bahan

warna atau obat keras untuk memudahkan pencampuran lebih
lanjut atau proses pencampuran pada saat memproduksi.
 Selain sebagai bahan pengisi, amilum juga dapat digunakan sebagai
bahan pengikat dan penghancur.
 Amilum adalah sebuah zat makanan dan secara umum dianggap
pada dasarnya material nontoksik dan noniritan.

Kekurangan :

 Bersifat higroskopis dan dengan cepat menyerap kelembaban. Kira-

kira keseimbangan nilai kelembaban berhubungan satu sama lain
adalah 50% dengan nilai kelembaban amylum maydis 11%, amylum
solani 18%, amylum oryzae 14% dan amylum gandum 13%.
Amylum jagung higroskopis terkecil, sedangkan amylum solani
higroskopis paling besar.
 Amilum yang tidak dimodifikasi tidak mempunyai kekerasan yang
baik dan cenderung untuk meningkatkan kerapuhan tablet dan
capping pada konsentrasi tinggi.

 Starch1500

Nama kimia: Pregelatinized starch ; Rumus empiris dan berat

molekul: (C6H10O5)n where n = 300–1000. Keasaman/kebasaan: pH
= 4.5–7.0 for a 10% b/v aqueous dispersion. Sudut istirahat: 40.7°
Density (bulk): 0.586 g/cm3 Density (tapped): 0.879 g/cm3 Density
(true): 1.516 g/cm3 Sifat alir: 18–23% (Carr compressibility index)
Moisture content: pregelatinized starch jagung bersifat higroskopik.
Kelarutan: Praktis tidak larut dalam pelarut organic. Sukar larut
dalam larutan air dingin, bergantung pada tingkat pregelatinization.

Specific surface area:

0.26 m2/g (Colorcon);

0.18–0.28 m2/g (Roquette Ltd).

Viscosity (dynamic):

8–10 mPa s (8–10 cP) for a 2% b/v aqueous dispersion at 25°C.

Pregelatinized starch adalah amilum yang secara kimia dan atau proses
mekanik untuk menghancurkan semua atau sebagain dari granul amilum
dan membuat amilum dapat mengalir dan di kempa langsung. Sebagian
tingkat pregelatinized juga digunakan secara komersil. Ciri khas
pregelatinized starch mengandung 5% amylase bebas, 15% amylopektin
bebas dan 80% amilum tidak dimodifikasi. USPNF 23 tidak merincikan
tanaman asli dari amilum asli, tetapi PhEur 2005 merincikan bahwa
pregelatinized starch berasal dari jagung, kentang, atau amilum beras.

Pregelatinized starch adalah modifikasi amilum yang digunakan pada

formulasi oral kapsul dan tablet sebagai pengikat, pengisi dan
penghancur. Sebagai perbandingan dengan amilum, tingkat dari
pregelatinized starch diproduksi untuk mempertinggi aliran dan tekanan
seperti pada material pregelatinized yang digunakan untuk pengikat
tablet dalam kempa kering atau pada proses kempa langsung. Seperti
proses, pregelatinized starch sebagai lubrikan. Bagaimanapun, ketika
digunakan dengan bahan tambahan lain perlu ditambah lubrikan dalam
formula. Walaupun magnesium stearat 0.25% b/b biasanya digunakan
untuk tujuan ini, konsentrasi paling besar mempunyai efek berlawanan
pada kekuatan dan disolusi tablet. Karena itu, asam stearat secara umum
preferred lubricant with pregelatinized starch.

Pregelatinized starch juga digunakan untuk proses granulasi basah.

Pregelatinized starch cukup kasar sampai halus, serbuk putih sampai tak
berwarna, tidak berbau, dan mempunyai karakteristik rasa yang enteng.
Pregelatinized starch stabil tetapi bersifat higroskopik. Pregelatinized
starch dan amilum secara luas digunakan pada formula oral sediaan
padat.

Keuntungan:

 Tingkat kelembaban yang rendah pada pregelatinized starch,

Starch 1500 LM (Colorcon), yaitu mengandung kurang dari 7%
air, dengan spesifik dan secara komersial digunakan sebagai
pengisi kapsul.
 Nontoksik dan noniritan.

Kerugian:

 Bersifat higroskopis
  Jika ada air akan menjadi gel sehingga zat aktif terhambat, daya
mengembang kurang sehingga waktu hancur menjadi jelek.
 Konsumsi oral dalam jumlah yang besar dari pregelatinized
starch berbahaya.

 Avicel

Perhatian: pada konsentrasi tinggi, Avicel dapat menyebabkan tablet

lengket pada lidah saat akan digunakan.

 Keuntungan (The Theory & Practice of Industrial Pharmacy 2 edisi ke-3, Lachman Hal
701)
 Sifat alirnya baik dan bagus digunakan pada kempa langsung.
 Digunakan juga sebagai penghancur.
 Secara kimia bersifat inert.
 Digunakan sebagai pengikat kering pada tablet.

 Kerugian (The Theory & Practice of Industrial Pharmacy 2 edisi ke-3, Lachman Hal 701 )
 Cukup mahal
 Bila digunakan sebagai pengisi, kadarnya harus tinggi.
 Bersifat higroskopis.
DAFTAR PUSTAKA

Farmakope Indonesia edisi ketiga. 1979. Jakarta: Depkes RI

Moh. Anief.1997.Ilmu meracik obat teori dan praktek.Yogyakarta: Universitas

Gajah Mada Press

Martindale edisi 28

Pharmaceutical Exipient 2006

M.E Aulton.2005.pharmaseutical the science of dosage form design second

edition:churcil Livingston

The Theory & Practice of Industrial Pharmacy 2 edisi ke-3, Lachman