Ibutilide
La ibutilide è un farmaco anti-aritmico di classe III utilizzato prevalentemente nei casi di fibrillazione atriale e flutter atriale; in quest'ultimo caso, trova un importante impiego specifico[2].
| Ibutilide | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| N-(4-{4-[etil(eptil)amino]-1-idrossibutil}fenil)metasulfonamide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C20H36N2O3S |
| Massa molecolare (u) | 384.578 g/mol |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | C01 |
| PubChem | 60753 |
| DrugBank | DBDB00308 |
| SMILES | CCCCCCCN(CC)CCCC(C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Epatico |
| Emivita | Dalle 2 alle 12 ore |
| Escrezione | Renale (82%) ed bilare |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| attenzione | |
| Frasi H | 302 |
| Consigli P | ---[1] |
Classificazione
modificaNella classificazione di Vaughan-Williams per gli antiaritmici, basata sul tipo di canale ionico bloccato, la ibutilide è considerata come antiaritmico di classe III, in virtù della capacità specifica di blocco sui canali per il potassio; tuttavia è stato aggiunto un meccanismo anti-aritmico aggiuntivo nell'attivazione delle correnti lente per il sodio, benché non sia ancora nota l'importanza relativa dei due eventi[3].
Farmacocinetica
modificaAl contrario della dofetilide, il farmaco non deve essere somministrato con regime orale ma solo tramite iniezione endovenosa in ambiente ospedaliero controllato; concentrazioni sieriche terapeutiche possono essere raggiunte in circa 20 minuti[4]. Il farmaco scompare rapidamente dal torrente ematico per esteso metabolismo epatico.
Farmacodinamica
modificaLa ibutilide blocca i canali del potassio nelle cellule miocardiche attivante, sopprimendo la componente rapida della corrente ritardata rettificatrice ripolarizzante; questo evento comporta un aumento dell'intervallo QT all'elettrocardiogramma[5].
Impiego clinico
modificaLa ibutilide dovrebbe essere usata in regime ospedaliero nel controllo del flutter atriale non altrimenti controllabile[2].
Effetti collaterali
modificaAl pari della dofetilide, l'effetto collaterale più temibile è la comparsa di torsione di punta in seguito ad allungamento del tratto QT. Questi effetti possono essere evitati in seguito ad aggiunstamento del dosaggio in relazione al monitoraggio elettrocardiografico condotto per almeno 4 ore dall'infusione del farmaco[4].
Note
modifica- ^ Sigma Aldrich; rev. del 03.10.2012, riferita al semifumarato
- ^ a b Kowey PR, Stoenescu ML. Selection of drugs in pursuit of a rhythm control strategy. Prog Cardiovasc Dis. 2005;48(2):139-45. PMID 16253653
- ^ Howard, P.A., Ibutilide: An antiarrhythmic agent for the treatment of atrial fibrillation or flutter. Annals of Pharmacotherapy, 1999. 33(1): p. 38-47. PMID9972384
- ^ a b Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- ^ Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
Bibliografia
modifica- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
