Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe, antagonisty histaminy – substancje chemiczne hamujące działanie histaminy przez blokowanie jej przed związaniem z odpowiednim receptorem albo przez hamowanie aktywności dekarboksylazy histydyny przekształcającej histydynę w histaminę.

Leki przeciwhistaminowe są zazwyczaj używane przez alergików. Stanowią podstawową grupę leków stosowanych w objawowej terapii chorób alergicznych:

w leczeniu okresowych i przewlekłych schorzeń o podłożu IgE-zależnym;
w leczeniu schorzeń, gdzie w patomechanizmie choroby istotną rolę odgrywa nie-IgE-zależna degranulacja mastocytów, między innymi w pokrzywce przewlekłej.

Zastosowanie w alergologii

LPH wykazują następujące działanie w terapii chorób o podłożu alergicznym:

w alergicznym nieżycie nosa – znoszą kichanie, świąd nosa, przywracają jego drożność, hamują produkcję śluzowej wydzieliny, zmniejszają obrzęk tkanek i naciek zapalny, znoszą objaw blokady nosa;
w alergicznym zapaleniu spojówek – LPH II generacji (najnowsze jak bilastyna) – dzięki dodatkowemu działaniu przeciwzapalnemu – redukują świąd, łzawienie, zaczerwienie czy opuchliznę oczu;
w leczeniu pokrzywki alergicznej i niealergicznej oraz obrzęku naczynioruchowego – zmniejszają świąd, prowadzą do zaniku wysiewu bąbli pokrzywkowych i/lub obrzęku tkanek, redukują rumień. Szczególnie cenna jest skuteczność leków antyhistaminowych w terapii przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, w której niemożliwe jest leczenie przyczynowe^[1];
w leczeniu atopowego zapalenia skóry – wykazują działanie przeciwświądowe i miejscowo znieczulające, znosząc uporczywy świąd, a tym samym podnoszą jakość życia chorych^[2];
w leczeniu astmy oskrzelowej – Aubier i wsp. w swoich badaniach wykazali, że cetyryzyna hamuje skurcz oskrzeli indukowany metacholiną po prowokacji alergenowej^[3], a Baena-Cagnani i wsp. udowodnili, że desloratadyna wpływa na poprawę wentylacji oraz zmniejsza zapotrzebowanie na ß2-mimetyki^[4].

Klasyfikacja i podstawowe właściwości

Podstawową różnicą między generacjami LPH jest zakres działania ogólnoustrojowego, warunkowany dystrybucją w organizmie, a także swoistością i powinowactwem do receptorów histaminowych. Pierwszą generację LPH charakteryzuje mniejsza swoistość w stosunku do receptora histaminowego H₁, a wpływ na wiele innych receptorów i dróg sygnałów komórkowych, co skutkuje licznymi efektami ubocznymi. Leki drugiej generacji są bardziej selektywne względem receptora H₁, a przez to istotnie rzadziej wywołują objawy niepożądane przy zachowanej dobrej skuteczności klinicznej. Nowoczesne leki antyhistaminowe charakteryzują się szybkim początkiem działania (od 20 minut do 2 godzin) i długą skutecznością (do 24 godzin). Leki antyhistaminowe o działaniu miejscowym zaczynają pełnić swoją rolę w organizmie jeszcze szybciej (w czasie krótszym niż 15 minut), ale muszą być podawane dwa razy dziennie^[1].

Podział i porównanie niektórych właściwości leków przeciwhistaminowych
	LPH I generacji	LPH II generacji	Najnowsze LPH II generacji
pochodne: etanolaminy etylenodiaminy alkiloaminy piperazyny piperydyny fenotiazyny	difenhydramina klemastyna tripelenamina triprolidyna hydroksyzyna cyproheptadyna ketotifen prometazyna	cetyryzyna loratadyna terfenadyna (wycofana z rynku) feksofenadyna astemizol (wycofany z rynku) mizolastyna lewokabastyna ebastyna emedastyna rupatadyna	bilastyna (nie jest rozwiniętym metabolitem ani izomerem istniejącego leku, ale odrębną cząsteczką) lewocetyryzyna desloratadyna
powinowactwo do receptorów muskarynowych, serotoninowych, adrenergicznych, dopaminowych	wykazano	brak	brak
działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy – powodujące sedację	wykazano	brak	brak
wpływ na ośrodkowy układ nerwowy – działanie antycholinergiczne	wykazano	brak	brak
działanie proarytmiczne na serce	brak	wpływ na kanały potasowe (wydłużenie QT) – silnie kardiotoksyczne: terfenadyna, astemizol	brak
biologiczny okres półtrwania	krótki	długi	długi
metabolizm w wątrobie	tak	tak	nie^[5]
działanie przeciwzapalne i immunomodulujące niezwiązane z blokowaniem receptorów H₁	brak	wykazano	wykazano

Zobacz też

Przypisy

↑ ^a ^b AnnaA. Lewandowska-Polak AnnaA., Marek L.M.L. Kowalski Marek L.M.L., Leki antyhistaminowe w chorobach alergicznych, „Przegląd Alergologiczny”, 1 (2), 2004, s. 42–47 [dostęp 2022-06-27] .
↑ AkikoA. Imaizumi AkikoA. i inni, Effective treatment of pruritus in atopic dermatitis using H1 antihistamines (second-generation antihistamines): changes in blood histamine and tryptase levels, „Journal of Dermatological Science”, 33 (1), 2003, s. 23–29, DOI: 10.1016/s0923-1811(03)00132-4, PMID: 14527736 [dostęp 2022-06-27] (ang.).
↑ M.M. Aubier M.M. i inni, Effect of cetirizine on bronchial hyperresponsiveness in patients with seasonal allergic rhinitis and asthma, „Allergy”, 56 (1), 2001, s. 35–42, DOI: 10.1034/j.1398-9995.2001.00629.x, PMID: 11167350 [dostęp 2022-06-27] (ang.).
↑ Carlos E.C.E. Baena-Cagnani Carlos E.C.E. i inni, Comparative effects of desloratadine versus montelukast on asthma symptoms and use of β₂-agonists in patients with seasonal allergic rhinitis and asthma, „International Archives of Allergy and Immunology”, 130 (4), 2003, s. 307–313, DOI: 10.1159/000070218, PMID: 12740532 [dostęp 2022-06-27] (ang.).
↑ IgnacioI. Jáuregui IgnacioI. i inni, An overview of the novel H1-antihistamine bilastine in allergic rhinitis and urticaria, „Expert Review of Clinical Immunology”, 8 (1), 2012, s. 33–41, DOI: 10.1586/eci.11.87, PMID: 22149338 [dostęp 2022-06-27] (ang.).

Bibliografia

AndrzejA. Emeryk AndrzejA., Urszula Samolińska-U.S. Zawisza Urszula Samolińska-U.S., Małgorzata Bartkowiak-M.B. Emeryk Małgorzata Bartkowiak-M.B., Leki przeciwhistaminowe w chorobach alergicznych – co jest ważne dla lekarza i pacjenta?, „Alergia”, 1, 2009, s. 29-32 .
I. Grzelewska-Rzymowska, P. Górski, Leki przeciwhistaminowe. Zastosowanie w praktyce medycznej., Białystok 2006, wyd. Benkowski, Dom Wydawniczy. ISBN 83-89753-60-X.
AnnaA. Lewandowska-Polak AnnaA., Marek L.M.L. Kowalski Marek L.M.L., Leki antyhistaminowe w chorobach alergicznych, „Przegląd Alergologiczny”, 1 (2), 2004, s. 42–47 [dostęp 2022-06-27] .

Linki zewnętrzne

MonikaM. Świerczyńska-Krępa MonikaM., Lista leków stosowanych w chorobach alergicznych [online], Medycyna Praktyczna, 8 listopada 2015 [dostęp 2022-06-27] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Polak-1] AnnaA. Lewandowska-Polak AnnaA., Marek L.M.L. Kowalski Marek L.M.L., Leki antyhistaminowe w chorobach alergicznych, „Przegląd Alergologiczny”, 1 (2), 2004, s. 42–47 [dostęp 2022-06-27] .

[2] AkikoA. Imaizumi AkikoA. i inni, Effective treatment of pruritus in atopic dermatitis using H1 antihistamines (second-generation antihistamines): changes in blood histamine and tryptase levels, „Journal of Dermatological Science”, 33 (1), 2003, s. 23–29, DOI: 10.1016/s0923-1811(03)00132-4, PMID: 14527736 [dostęp 2022-06-27] (ang.).

[3] M.M. Aubier M.M. i inni, Effect of cetirizine on bronchial hyperresponsiveness in patients with seasonal allergic rhinitis and asthma, „Allergy”, 56 (1), 2001, s. 35–42, DOI: 10.1034/j.1398-9995.2001.00629.x, PMID: 11167350 [dostęp 2022-06-27] (ang.).

[4] Carlos E.C.E. Baena-Cagnani Carlos E.C.E. i inni, Comparative effects of desloratadine versus montelukast on asthma symptoms and use of β₂-agonists in patients with seasonal allergic rhinitis and asthma, „International Archives of Allergy and Immunology”, 130 (4), 2003, s. 307–313, DOI: 10.1159/000070218, PMID: 12740532 [dostęp 2022-06-27] (ang.).

[5] IgnacioI. Jáuregui IgnacioI. i inni, An overview of the novel H1-antihistamine bilastine in allergic rhinitis and urticaria, „Expert Review of Clinical Immunology”, 8 (1), 2012, s. 33–41, DOI: 10.1586/eci.11.87, PMID: 22149338 [dostęp 2022-06-27] (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]