Tiopental

grupa stereoizomerów

Tiopentalorganiczny związek chemiczny, siarkowa pochodna kwasu barbiturowego, stosowana w formie soli sodowej (pentotal sodu)[1] jako lek usypiający.

Tiopental
Sól sodowa tiopentalu, czyli pentotal sodu
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C11H17N2NaO2S

Masa molowa

264,32 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

76-75-5

PubChem

3000714

DrugBank

DB00599

Klasyfikacja medyczna
ATC

N01AF03, N05CA19

Działa szybko i względnie krótko, wywołuje sen narkotyczny. Nie zmniejsza napięcia mięśni prążkowanych.

Właściwości

edytuj

Jak u innych barbituranów działanie polega na tłumieniu neuronów tworu siatkowatego i skróceniu fazy snu REM. Lek wykazuje działanie przeciwdrgawkowe. Wpływa depresyjnie na ośrodek oddechowy i naczynioruchowy. Łatwo rozpuszcza się w tłuszczach i dzięki temu bardzo szybko działa na ośrodkowy układ nerwowy, choć rozkładany jest w wątrobie dość wolno (15%/h). Redystrybucja leku do tkanki tłuszczowej i mięśniowej powoduje jego krótkotrwałe działanie. Działa po 30–40 sekundach po podaniu dożylnym, a działanie utrzymuje się około 30 minut[2]. W małych dawkach wykazuje działanie przeciwbólowe[3].

Wskazania i przeciwwskazania

edytuj

Stosuje się go do indukcji znieczulenia ogólnego. Czasami podaje się wcześniej atropinę i silny lek przeciwbólowy. Jest szczególnie wskazany do indukcji znieczulenia u osób z padaczką.

Stosuje się go również do leczenia stanów chorobowych przebiegających z drgawkami. Może być stosowany do zwalczania obrzęku mózgu, ponieważ zmniejsza przepływ mózgowy i zużycie tlenu przez ośrodkowy układ nerwowy o 35%. Jest stosowany do leczenia zatruć środkami znieczulającymi miejscowo.

Nie wolno stosować leku w porfirii, dychawicy oskrzelowej, u osób w podeszłym wieku z miażdżycą, u osób ze zmniejszoną objętością wyrzutową serca, np. tamponada, wstrząs.

Dawkowanie

edytuj

Najczęściej podaje się u dorosłych 3–5 mg/kg masy ciała, u dzieci 2–7 mg/kg. Przydatne może być podanie dawki próbnej (u dorosłych 25–75 mg). Zwykle stosuje się roztwór 2,5–5%. Zniknięcie odruchu rzęskowego, świadczy o wprowadzeniu w znieczulenie. Do celów znieczulenia ogólnego nie zaleca się przekraczania dawki 1 g u osób dorosłych.

Działania niepożądane

edytuj

Może wywoływać depresję oddechową z okresami bezdechu, kurcz głośni lub oskrzelików. Przez uwalnianie histaminy może powodować skurcz oskrzeli lub reakcje alergiczne w postaci rumienia na skórze czy zapaści sercowo-naczyniowej. Może pobudzać nerw błędny i wywoływać bradykardię, dodatkowo może wystąpić obniżenie oporu naczyń obwodowych co w połączeniu daje znacznego stopnia obniżenie ciśnienia tętniczego i wzmożenie wrażliwości zatoki szyjnej. Powodować może hiperalgezję. Następuje zmniejszenie przemiany materii, zmniejsza się przepływ mózgowy, obniża się napięcie błony mięśniowej przewodu pokarmowego. Tiopental wynaczyniony może wywołać zmiany zapalno-zakrzepowe w okolicy wstrzyknięcia.

Interakcje

edytuj

Tiopental nasila działanie alkoholu, innych leków nasennych, uspokajających, neuroleptyków i innych anestetyków.

Tiopental nie może być podawany w jednym roztworze z suksametonium, ponieważ jego wysokie pH spowoduje szybką hydrolizę.

Dostępne preparaty

edytuj
  • Tiopental
  • Intraval
  • Nesdonal
  • Pentothal
  • Trapanal

Zastosowanie w wykonywaniu kary śmierci

edytuj

Tiopental w połączeniu z bromkiem pankuronium i chlorkiem potasu jest najczęściej stosowaną mieszaniną używaną w metodzie wykonywania kary śmierci (zastrzyk trucizny) w Stanach Zjednoczonych. 8 grudnia 2009 po raz pierwszy użyto tiopentalu jako jedynego środka podczas wykonywania kary śmierci[4], ze względu na niepowodzenie w przeprowadzeniu wcześniejszej egzekucji przy użyciu trzech leków. Skazanemu została podana dawka 5 gramów – czyli 10-krotność maksymalnej dawki (wcześniej, gdy stosowano trzy środki – dawka ta wynosiła od 2 do 5 gramów)[5].

W roku 2011 jedyna amerykańska firma, która produkowała tiopental, zaprzestała jego produkcji[6]. Równocześnie kraje europejskie zaprzestały jego sprzedaży do Stanów Zjednoczonych do celów wykonywania kary śmierci[7][8][9][10]. W efekcie zaczyna brakować tego środka do przeprowadzania egzekucji[11].

Przypisy

edytuj
  1. ACOG Committee on Practice Bulletins – Obstetrics, Znieczulenie w położnictwie. Wytyczne postępowania klinicznego dla lekarzy położników i ginekologów, „Ginekologia po Dyplomie”, listopad 2010, s. 77–88 [dostęp 2024-04-28].
  2. Thiopental, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00599 (ang.).
  3. J.E.F. Reynolds: Martindale: The Extra Pharmacopoeia. Wyd. 30. 1993. ISBN 0-85369-300-5.
  4. Śmierć w jednej strzykawce. rp.pl, 2009-12-08. [dostęp 2014-04-18].
  5. wytv.com: Biros Executed; First Death Using New Method. [dostęp 2009-12-09]. [zarchiwizowane z tego adresu (2009-12-13)]. (ang.).
  6. Egzekucja człowieka środkiem na zwierzęta? Skazany protestuje. gazeta.pl, 2010-11-10. [dostęp 2014-04-18].
  7. Zastrzyk śmierci – brakuje składnika. rp.pl, 2011-01-23. [dostęp 2014-04-18].
  8. Amerykanie nie wykonują kar śmierci, bo nie mają trucizny. gazeta.pl, 2011-01-25. [dostęp 2014-04-18].
  9. Niemcy odmawiają USA sprzedaży tiopentalu, potrzebnego do wykonywania kary śmierci. gazeta.pl, 2011-06-08. [dostęp 2014-04-18].
  10. Unia nie przyłoży ręki do egzekucji. rp.pl, 2011-12-22. [dostęp 2014-04-18].
  11. Jak Europa powstrzymała amerykańskie wyroki śmierci. rp.pl, 2014-04-18. [dostęp 2014-04-18].

Bibliografia

edytuj