Ranitydyna

Ranitydyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(E)-N-[2-({[5-(dimetyloamino)metylo]furan-2-ylo}metylo)tio]etylo-N-metylo-2-nitroeteno-1,1-diamina; lub; (E)-1-N'-[2-({[5-(dimetyloamino)metylo]furan-2-ylo}metylo)sulfanylo]etylo-1-N-metylo-2-nitroeteno-1,1-diamina
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C13H22N4O3S
Masa molowa	314,40 g/mol
Wygląd	ciało stałe o charakterystycznym zapachu i gorzkim smaku
	Identyfikacja
Numer CAS	66357-35-5
PubChem	3001055
DrugBank	APRD00254
SMILES
	CN/C(=C\[N+](=O)[O-])/NCCSCC1=CC=C(O1)CN(C)C
Właściwości
Temperatura topnienia	69–70 °C; 124 °C (chlorowodorek)
logP	1,93
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-11-11]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	chlorowodorek ranitydyny
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według europejskich kryteriów; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Numer RTECS	KM6557000
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	A02BA02
Farmakokinetyka
Biodostępność	55% (doustnie); 90-100% (pozajelitowo)
Okres półtrwania	2–3 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	15%
Metabolizm	wątroba
Wydalanie	nerki (50% w postaci niezmienionej)
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Ranitydyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek z grupy blokerów H₂, hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka. Jest stosowany głównie w terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.

Mechanizm działania

Ranitydyna jest specyficznym antagonistą kompetycyjnym receptora histaminowego H₂ w błonie śluzowej żołądka, hamującym wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe; w mniejszym stopniu wpływa na zmniejszenie wydzielania pepsyny i soku żołądkowego.

Hamowanie wydzielania przebiega zarówno w fazie spoczynkowej (silnie hamuje wydzielanie nocne), jak i pobudzonej pokarmem, kofeiną, insuliną, histaminą, cholinomimetykami, pentagastryną i gastryną. Ranitydyna działa silniej od cymetydyny i w przeciwieństwie do niej nie hamuje enzymów mikrosomalnych w wątrobie. Nie wpływa również na wytwarzanie śluzu i wydzielanie enzymów trzustkowych.

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 2 godzinach osiąga maksymalne stężenie we krwi, działanie utrzymuje się około 12 godzin. Po podaniu domięśniowym szybko wchłania się, a maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 15 min. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. Ulega także eliminacji poprzez hemodializę.

Wskazania

choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
choroba refluksowa przełyku
zespół Zollingera-Ellisona
łagodzenie objawów ze strony przewodu pokarmowego (zgaga, niestrawność)
profilaktyka wrzodów stresowych i krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego
zapobieganie zachłystowemu zapaleniu płuc w czasie znieczulenia ogólnego

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku^[3]:

nadwrażliwość na lek
nowotworowy charakter dolegliwości
ostra porfiria w wywiadzie

Działania niepożądane

zaburzenia widzenia
bóle i zawroty głowy
senność lub zaburzenia snu
zaburzenia rytmu serca
nudności, wymioty
zaparcia
biegunka
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Bardzo rzadko:

małopłytkowość
leukopenia
granulocytopenia
zaburzenia potencji
ginekomastia
reakcje uczuleniowe

O ile nie wystąpią objawy niepożądane (np. senność, stan splątania, niewyraźne widzenie), lek nie wpływa na zdolność do kierowania pojazdami mechanicznymi i obsługi maszyn^[4].

Stosowanie w trakcie ciąży i karmienia

Klasyfikacja FDA leków stosowanych w ciąży: kategoria B (nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią).

Dawkowanie

Według zaleceń lekarza.

Preparaty

Preparaty dopuszczone do obrotu w Polsce (1.01.2020)^[5]: Gastranin Zdrovit, Raniberl Max, Ranic, Ranigast, Ranigast Fast, Ranigast Max, Ranigast Pro, Ranimax, Ranisan, Ranitydyna, Riflux, Solvertyl, Zantac. We wrześniu 2019 r. część preparatów została wycofana z powodu zanieczyszczenia rakotwórczą N-nitrozodimetyloaminą (NDMA)^[6]^[7]. W listopadzie 2020 r. Europejska Agencja Leków zaleciła wstrzymanie obrotu w Europie wszystkimi preparatami ranitydyny^[8].

Przypisy

↑ ^a ^b ^c Ranitidine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3001055 (ang.).
↑ Katherine S.K.S. Lovejoy Katherine S.K.S. i inni, Utilization of Metal Halide Species Ambiguity to Develop Amorphous, Stabilized Pharmaceutical Agents As Ionic Liquids, „Crystal Growth & Design”, 12 (11), 2012, s. 5357–5364, DOI: 10.1021/cg300969u, ISSN 1528-7483 [dostęp 2021-01-07] (ang.).
↑ Ranitydyna, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-07] .
↑ Riflux. Charakterystyka produktu leczniczego, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych, Polfarmex SA [dostęp 2021-01-07] [zarchiwizowane z adresu 2021-01-10] .
↑ Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, według stanu na dzień 1 stycznia 2020 r. Załącznik nr 1, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia z 2020, poz. 48” [dostęp 2021-04-15] .
↑ Wstrzymanie w obrocie leków z ranitydyną, [w:] Gastrologia [online], mp.pl, 23 września 2019 [dostęp 2021-01-07] .
↑ KatarzynaK. Lechowicz-Dyl KatarzynaK., 5 decyzji GIF dot. wycofania leków z ranitydyną, [w:] Gastrologia [online], mp.pl, 29 października 2019 [dostęp 2021-01-07] .
↑ EMA confirms recommendation to suspend all ranitidine medicines in the EU [online], European Medicines Agency, 24 listopada 2020 [dostęp 2021-04-15] (ang.).

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 534 i 535. ISBN 83-7430-060-4.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] Ranitidine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3001055 (ang.).

[Lovejoy-2] Katherine S.K.S. Lovejoy Katherine S.K.S. i inni, Utilization of Metal Halide Species Ambiguity to Develop Amorphous, Stabilized Pharmaceutical Agents As Ionic Liquids, „Crystal Growth & Design”, 12 (11), 2012, s. 5357–5364, DOI: 10.1021/cg300969u, ISSN 1528-7483 [dostęp 2021-01-07] (ang.).

[MP-3] Ranitydyna, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-07] .

[Riflux-4] Riflux. Charakterystyka produktu leczniczego, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych, Polfarmex SA [dostęp 2021-01-07] [zarchiwizowane z adresu 2021-01-10] .

[Wykaz-5] Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, według stanu na dzień 1 stycznia 2020 r. Załącznik nr 1, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia z 2020, poz. 48” [dostęp 2021-04-15] .

[Wstrzymanie-6] Wstrzymanie w obrocie leków z ranitydyną, [w:] Gastrologia [online], mp.pl, 23 września 2019 [dostęp 2021-01-07] .

[Wycofanie-7] KatarzynaK. Lechowicz-Dyl KatarzynaK., 5 decyzji GIF dot. wycofania leków z ranitydyną, [w:] Gastrologia [online], mp.pl, 29 października 2019 [dostęp 2021-01-07] .

[EMA-8] EMA confirms recommendation to suspend all ranitidine medicines in the EU [online], European Medicines Agency, 24 listopada 2020 [dostęp 2021-04-15] (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]