UNINTER - FARMACOLOGIA Aula 1

14/12/2020 UNINTER - FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
AULA 1
Profª Deborah Galvão Coelho da Silva
https://conteudosdigitais.uninter.com/libraries/newrota/?c=/gradNova/2020/praticasIntegrativasComplementaresEad/farmacologia/a1 1/12
CONVERSA INICIAL
Nesta aula, abordaremos as principais características da farmacocinética e farmacodinâmica e
seus principais efeitos em organismos vivos. De modo geral, farmacocinética e farmacodinâmica são a
“base” da farmacologia, pois por meio delas é possível compreender as respostas sinalizadas pelo
organismo, em resposta a um estímulo.
Mas quais são essas respostas?
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Farmacologia é a ciência que estuda a ação e efeito das drogas em organismos vivos e a
interação dessas drogas no sistema como um todo. Muitas são as áreas que envolvem a
farmacologia, desde a origem do medicamento, incluindo pesquisa e desenvolvimento, testes
laboratoriais e clínicos, até a prescrição e adesão ao tratamento. Desse modo, é dividida em muitas
facetas que abrangem diferentes mecanismos e sistemas, mas que compartilham do mesmo objetivo:
pontuar as características e mecanismos particulares dos fármacos e suas classes terapêuticas.
TEMA 1 – INTRODUÇÃO À FARMACOCINÉTICA
A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda as fases iniciais do fármaco a partir da
administração, sendo elas: absorção, distribuição, biotransformação, biodisponibilidade e excreção.
Todas essas fases estão inter-relacionadas e apresentam processos diferentes.
A absorção e distribuição indicam a passagem das moléculas da droga do local de administração
para o sangue e a passagem das moléculas da droga do sangue para os tecidos, respectivamente. A
eliminação do medicamento pode ocorrer por biotransformação e pela passagem de moléculas do
sangue para o exterior do corpo por meio da urina, bile ou outras vias.
Os benefícios terapêuticos são obtidos a partir de um medicamento dentro de uma janela abaixo
da qual não há benefício terapêutico e acima da qual existem efeitos nocivos (toxicidade). A estreita
faixa terapêutica de alguns medicamentos significa que apenas pequenas variações na concentração
sanguínea são necessárias para resultar em toxicidade (ou nenhum efeito). A chave para manter as
concentrações de fármacos dentro da faixa terapêutica é a biodisponibilidade, e os fatores que
podem influenciar a biodisponibilidade são aspectos essenciais da farmacocinética.
Para que um medicamento tenha efeito, exceto pela administração intravenosa, ele deve passar
pelo menos por uma membrana. Para passar para a circulação sistêmica a partir do local da
administração e, em alguns casos, chegar ao local da ação, um medicamento pode precisar superar
barreiras físicas, químicas ou biológicas, como a barreira hematoencefálica.
Existem diferentes mecanismos pelos quais um medicamento é transportado através de
uma membrana biológica. A difusão passiva (simples) requer um grau de solubilidade lipídica para
atravessar a bicamada fosfolipídica e move-se usando o gradiente de concentração até o equilíbrio
ser alcançado. A difusão facilitada não requer energia, nem pode se mover contra um gradiente de
concentração, mas a droga se assemelha suficientemente ao ligante natural para se ligar à
macromolécula transportadora e atravessar a membrana.
O transporte ativo também capitaliza a semelhança do medicamento com o ligante natural,
permitindo que ele se ligue às macromoléculas transportadoras; no entanto, esse processo usa
energia para transportar um medicamento contra o gradiente de concentração. Existem outros
mecanismos de transporte mediados por transportadores que são transportadores não específicos de
medicamentos, como a glicoproteína-P. A pinocitose incorpora o fármaco em uma vesícula lipídica
para transporte mediado pelo transportador no citoplasma celular.
O transporte por meio de poros ou canais de íons pode ocorrer com o gradiente de
concentração para pequenos medicamentos solúveis em água. Embora a farmacocinética seja
essencialmente o estudo da absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos fármacos, isto é,

como o corpo afeta os fármacos, não se limita a indivíduos saudáveis, mas inclui variações na
biodisponibilidade, condições fisiológicas ou patológicas, ajuste de dose relacionado à doença e
interações medicamentosas.
1.1 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Vários fatores determinam a via de administração de um medicamento. Alguns medicamentos só
podem produzir um efeito terapêutico positivo ou atingir níveis terapêuticos no sangue por meio de
certas vias de administração. Por exemplo, medicamentos que são administrados por via oral
geralmente passam pelo metabolismo de primeira passagem, de modo que o efeito da droga pode
não ser rápido como medicamentos que são administrados por via intravenosa (IV), nasal,
intramuscular (IM), subcutânea (SC), retal ou sublingual, que não são submetidos a passar pelo
metabolismo. As vantagens de não sofrer metabolismo de primeira passagem é especialmente
importante em situações de emergência em que o efeito terapêutico do medicamento deve ser
alcançado imediatamente.
Existem métodos distintos para a administração de um medicamento ou droga. Esses métodos
são: (1) administração tópica, (2) inalação, (3) administração oral, (4) parenteral e (5) administração
retal.
A administração tópica refere-se ao medicamento aplicado sobre uma superfície, como a pele.
Essa via é uma das vias mais seguras, apresenta menores riscos de efeitos adversos, elimina a variável
da biodisponibilidade observada na via oral e é de fácil adesão pelo paciente. Os medicamentos são
apresentados em forma de pomadas, géis, cremes e emplastros, e devem ser administrados apenas
no local da lesão.
Na via inalatória, os fármacos se encontram na forma gasosa, como é o caso dos anestésicos
inalatórios (exemplo: halotano), ou também em forma de cápsulas, comprimidos e spray, sendo estes
muito utilizados por pacientes asmáticos ou que apresentem algum comprometimento brônquico
pulmonar, necessitando do uso de um aparelho inalador. Depois de atingir os pulmões, os
medicamentos atingem a circulação sistêmica.
A via oral é a mais comum e conveniente via de administração de fármacos. Formas
farmacêuticas como comprimidos, cápsulas, xaropes, suspensões e emulsões são tomadas por essa
via. Ela é mais utilizada devido a vantagens como fácil administração, segurança para o paciente e ser
indolor. No entanto, é contraindicada para pacientes que apresentam náuseas, vômitos,
comprometimento gástrico e dificuldade de deglutição (como crianças).
Na via parenteral, é necessário o uso de seringas e agulhas, sendo esse método considerado
invasivo e doloroso para o paciente. As três principais vias parentéricas de administração de
medicamentos são IV, IM e SC. Preparações injetáveis são geralmente soluções ou suspensões
estéreis do fármaco em água ou outros veículos fisiologicamente aceitáveis. Os volumes entregues

podem variar de mililitros a litros. O tempo de início da ação para administração intravenosa é de
segundos e, para injeções IM e SC, é de minutos. É utilizada quando a via oral não é indicada e/ou
requer início de ação rápido.
Finalmente, o medicamento pode estar na forma de um supositório e ser administrado por via
retal. Embora a absorção do fármaco por esse método não seja tão utilizada quanto a administração
oral, é muito eficaz devido a suas ações no local desejado.
1.2 ABSORÇÃO
A absorção e os fatores que podem impedi-la afetam diretamente a biodisponibilidade do
medicamento. A biodisponibilidade no contexto da farmacocinética é a fração do medicamento
administrado que atinge a circulação sistêmica. Claramente, a injeção intravenosa e intra-arterial
transfere o medicamento diretamente à circulação e fornece 100% de biodisponibilidade. Isso
pressupõe que os medicamentos cheguem ao local da ação diretamente da circulação sistêmica. A
medicação administrada por via oral (entérica) é a via mais simples e mais comum, mas pode ter
biodisponibilidade variável, dependendo de muitos fatores que influenciam a absorção do
medicamento, incluindo tamanho molecular do medicamento, solubilidade lipídica, grau de
ionização, forma de dosagem (por exemplo, comprimido ou solução), natureza química do
medicamento, fluxo sanguíneo (no local da administração), local de absorção e via de administração
O grau de vascularização afeta o início da ação, com início lento da administração subcutânea,
início intermediário da administração intramuscular e início rápido da administração intravenosa. A
administração muscular requer difusão passiva de drogas altamente lipofílicas na pele. Essa
abordagem fornece um início de ação lento e o potencial de entrega lenta e contínua de
medicamentos.
1.3 DISTRIBUIÇÃO
O medicamento precisa ser distribuído para o local da ação em concentração suficiente para
gerar a ação terapêutica. A distribuição envolve essencialmente o sistema circulatório, que distribui
medicamentos para todos os tecidos, exceto o cérebro (por causa das barreiras da membrana).
Consequentemente, o fluxo sanguíneo relativo para os tecidos afetará a dose necessária. Usando a
difusão simples após injeção intravenosa como exemplo, a alta concentração plasmática inicial atinge
o equilíbrio após a rápida entrada nas células com alta perfusão. Os tecidos mal perfundidos
continuarão a concentrar a droga e, assim, diminuirão as concentrações plasmáticas. Por sua vez, as
altas concentrações de fármaco em tecidos bem perfundidos diminuirão o tempo para alcançar o
equilíbrio por meio das membranas.
1.4 METABOLISMO
O metabolismo dos medicamentos ocorre em grande parte no fígado, mas também pode
ocorrer nos rins, pulmões, pele e trato gastrointestinal. O metabolismo envolve enzimas que
modificam a droga em várias células (por exemplo, no fígado, nos hepatócitos). A maioria dos
fármacos é formulada para ser lipossolúvel, de modo a poder atravessar as membranas da bicamada
fosfolipídica e ser adequada para absorção oral. Como os fármacos lipossolúveis também seriam
reabsorvidos da urina após a eliminação, o metabolismo dos fármacos lipossolúveis em estruturas

hidrossolúveis é necessário para uma eliminação renal eficaz.
Um pró-fármaco é um fármaco inativo que precisa passar pelo metabolismo para tomar forma
ativa. Modificações a medicamentos são chamadas de biotransformações, e podem ser categorizadas

como fase I ou fase II. A fase I – ou reações de oxidação, redução e hidrólise – pode ser referida como
pré-conjugação. A oxidação geralmente adiciona um grupo polar à estrutura química de uma droga
adicionando uma molécula de oxigênio; a redução tende a adicionar uma molécula de hidrogênio; e a
hidrólise adiciona água. A fase II – ou reações de conjugação e hidrólise – geralmente facilitam a

ligação do medicamento a uma molécula polar. A maioria dos medicamentos sofre metabolismo de
fase I e fase II; no entanto, alguns passam apenas pela fase I ou pela II.
1.5 EXCREÇÃO
Os fármacos e seus metabólitos podem ser eliminados do organismo por meio de vários
mecanismos e de várias formas. Alguns medicamentos podem ter eliminação fracionada por várias
vias. A eliminação de líquidos inclui principalmente a excreção renal e biliar (urina e bile), mas
também a excreção no suor, lágrimas, saliva e leite materno. A excreção renal por filtração dos
glomérulos pode ser seguida de reabsorção tubular para reter os principais nutrientes e outras
substâncias (por exemplo, aminoácidos e vitaminas). Alguns medicamentos também podem retornar
à circulação por reabsorção. Da mesma forma, os medicamentos eliminados pelo sistema biliar
podem ser reabsorvidos do intestino e devolvidos pela veia porta hepática (ciclo entero-hepático). Em
ambas as circunstâncias, a duração efetiva do efeito do medicamento é prolongada.

TEMA 2 – FARMACODINÂMICA
Farmacodinâmica é o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas no corpo; isso
inclui os mecanismos de ação da droga e a relação entre concentração e efeito. Um exemplo típico de
farmacodinâmica é como um medicamento interage quantitativamente com um receptor para

produzir uma resposta (efeito).
2.1 RECEPTORES
Receptores são uma das moléculas que interagem com os fármacos para produzir um efeito
farmacológico no organismo. O efeito farmacodinâmico, às vezes chamado de efeito farmacológico,

pode ser terapêutico e/ou causar toxicidade. Frequentemente, os medicamentos têm vários efeitos,
incluindo a resposta terapêutica desejada, além de efeitos colaterais indesejados. Para muitos
medicamentos, o efeito farmacodinâmico está relacionado à sua dose/ concentração; quanto maior a
dose, maiores as concentrações de fármacos no corpo e mais intenso o efeito farmacodinâmico até
um efeito máximo. É desejável que os efeitos colaterais e/ou toxicidade dos medicamentos ocorram
em concentrações mais altas do que as concentrações necessárias para o efeito terapêutico. As

alterações intracelulares iniciadas pelo complexo ligante-receptor podem ser por ação direta ou
indireta; no entanto, o ligante geralmente funciona como agonista ou antagonista. Um agonista

imitará o ligante endógeno para produzir uma resposta semelhante, enquanto um antagonista
bloqueia o ligante usual e, assim, inibe a resposta fisiológica. Um agonista cria uma mudança
conformacional no local da ação que imita o ligante fisiológico.
A potência é determinada pela afinidade e eficácia. Um agonista completo tem alta eficácia. Um
agonista parcial demonstra ação agonista e antagonista, que produz uma resposta truncada. Os
efeitos submáximos representam eficácia intermediária a baixa. Um antagonista se liga no local da
ação, mas não produz a alteração conformacional; não produz uma resposta e bloqueia a ligação de
um agonista (eficácia zero). O antagonismo competitivo reversível reflete a afinidade e propensão do
antagonista à dissociação, com um ligante ou agonista de maior afinidade (ou mesmo em virtude de
maior concentração) sendo capaz de deslocar o antagonista. O antagonismo competitivo irreversível
ocorre quando a dissociação do antagonista do local de ação ocorre lenta ou absolutamente.
TEMA 3 – AÇÃO DOS FÁRMACOS
Há outros fatores de grande importância que mediam os efeitos dos fármacos, tais como
especificidade, seletividade, afinidade, potência e eficácia. Especificidade é a medida da capacidade
de um receptor de responder a um único ligante. A baixa especificidade geralmente resulta em

respostas fisiológicas não direcionadas ou pretendidas pelo medicamento; efeitos colaterais são um
bom exemplo. De fato, não é incomum que um medicamento seja desenvolvido com uma ação
teórica, mas a baixa especificidade dessa ação prejudica a eficácia, enquanto um efeito colateral surge
como o novo papel direcionado. A seletividade define a capacidade do receptor de distinguir entre
drogas e tem as mesmas implicações que a especificidade.
A afinidade define a força da atração entre a droga e seu receptor. Uma alta afinidade está
geralmente associada a uma menor dose requerida (em comparação com baixa afinidade pelo
mesmo receptor). A potência descreve a relação entre a dose do medicamento e a magnitude do
efeito. Alta potência induz um efeito forte com uma dose baixa de medicamento. Eficácia é a potência
in vivo ou a resposta máxima alcançada de um medicamento.
A interação do fármaco no corpo (por exemplo, absorção, metabolismo e excreção) pode alterar
a biodisponibilidade relativa e, assim, alterar o efeito teórico do fármaco. O metabolismo rápido de
um medicamento de alta potência, por exemplo, pode torná-lo de baixa eficácia, enquanto a
absorção rápida, o metabolismo mínimo de primeira passagem e a excreção retardada podem criar
maior eficácia, apesar de uma potência muito menor.
O medicamento ideal será de fácil administração, totalmente absorvido, não ligado ao plasma, de
início rápido, eliminado espontaneamente, quimicamente estável, altamente seletivo e específico, e
com alta afinidade, potência e eficácia. Também terá uma duração de ação útil, um alto índice
terapêutico (sem efeitos adversos) e nenhuma interação. No entanto, não existem exemplos de
medicamentos sintéticos ou naturais que atendam a todos esses critérios. Além disso, pode haver
circunstâncias em que essas propriedades ideais não sejam desejadas. Por exemplo, alta afinidade
também pode causar uma ação prolongada que pode não ser desejável. Alta potência também nem
sempre é desejável – por exemplo, em um medicamento com baixa seletividade.
Todos os tipos de ligação estão envolvidos nas interações fármaco-receptor, e cada local de
ligação ao medicamento possui uma característica química única que é amplamente definida pelas
proteínas presentes. Como o fármaco e o receptor interagem (estrutura, forma e reatividade)
determina com que firmeza eles se ligam. Uma curta duração de ação para um medicamento
geralmente está associada a vínculos mais fracos, ao modo que vínculos mais fortes produzem
interações fármaco-receptor de maior duração (potencialmente irreversíveis). Na ligação fármaco-

receptor, a taxa na qual a associação entre medicamento e receptor ocorre em relação à taxa de
dissociação definirá a afinidade ou a força da atração.
A baixa afinidade e, portanto, as maiores exigências de doses, estão associadas a medicamentos

para os quais a taxa de dissociação é sensivelmente maior que a taxa de associação. Por outro lado,
medicamentos de alta afinidade que requerem doses mais baixas de efeito tendem a estar associados
a uma taxa de associação muito superior à taxa de dissociação. A constante de dissociação, que é
simplesmente a razão entre a taxa de associação e a taxa de dissociação (menor significa maior
afinidade), fornece informações sobre o efeito da droga e o efeito semi-máximo.
TEMA 4 – RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA
O efeito de um medicamento é resultado da concentração do medicamento no local de ligação;
no entanto, respostas específicas às concentrações de fármacos geralmente não são lineares e,

considerando que o efeito do fármaco é uma função da dose e do tempo, existe um nível significativo
de complexidade. O tempo para o estado estacionário é influenciado por vários fatores, incluindo a
taxa de dissociação. Deve-se ter em mente que a curva de resposta ao medicamento varia entre os
indivíduos para o mesmo medicamento e dose (por exemplo, entre dados demográficos de sexo,
peso, raça e idade), bem como dentro de um indivíduo (por exemplo, nível de hidratação, pressão
arterial e doenças). Assim, uma curva de resposta a drogas representa uma resposta média que
geralmente pode ser aplicada a uma população.
A curva dose-resposta fornece informações valiosas sobre as características do
medicamento e permite a compreensão de vários conceitos farmacodinâmicos específicos: dose

resposta, inclinação da curva e efeito máximo, potência e eficácia, dose eficaz 50%, dose letal 50%,
janela terapêutica e índice terapêutico, tolerância, sensibilização, e ativação e antagonismo. As

interações medicamentosas podem causar danos devido ao aumento do efeito da droga (levando a
toxicidade) ou diminuição do efeito da droga (levando a falha terapêutica). Existem várias estratégias
que podem ser usadas para reduzir o impacto das interações medicamentosas. As interações entre
medicamentos (interações medicamentosas) são uma causa importante de dano ao paciente e são
particularmente importantes a serem consideradas em pacientes idosos, devido a muitos fazerem uso
de diversos medicamentos (também chamado de polifarmácia), e pelos efeitos degenerativos do

envelhecimento, favorecendo a interação medicamentosa.
TEMA 5 – INTERAÇÃO ENTRE FARMACOCINÉTICA E

FARMACODINÂMICA
Alguns medicamentos podem inibir o metabolismo de outro medicamento, o que permite que a
quantidade do medicamento se acumule no organismo, levando a potencial toxicidade se a dose não

for diminuída.
A interação medicamentosa ocorre quando a administração de um medicamento altera os

efeitos clínicos de outro. O resultado pode ser um aumento ou diminuição dos efeitos benéficos ou
prejudiciais do segundo agente. Embora o número de combinações usadas para interagir

medicamentos seja muito grande, apenas um número pequeno é relevante na prática clínica.
As interações de absorção envolvem mudanças na taxa ou extensão da absorção. A taxa de
absorção da maioria dos medicamentos depende do esvaziamento gástrico no intestino delgado.

Drogas que atrasam (por exemplo, drogas anticolinérgicas) ou aumentam (por exemplo, drogas
procinéticas) influenciam a taxa de aumento da concentração plasmática, mas não a quantidade total
de drogas absorvidas. Uma extensão da absorção pode ser influenciada por segundas drogas que se
ligam para formar complexos insolúveis ou quelatos.
As interações de distribuição ocorrem quando os produtos são extensivamente conectados às

proteínas, e a coadministração de um segundo pode ser alterada para uma forma ativa e não
vinculada. Isso aumenta a quantidade de medicamento (não ligado) disponível para causar um efeito.
Por exemplo, o diazepam desloca uma fenitoína das proteínas plasmáticas, resultando em aumento
da concentração plasmática de fenitoína livre e em risco aumentado de toxicidade. Os efeitos do

deslocamento proteico são geralmente menores, porque o metabolismo da droga afetada
geralmente aumenta em paralelo com o aumento da concentração da droga livre.
As interações de excreção envolvem principalmente alterações na excreção renal. Isso pode ser
causado pela redução induzida por drogas com taxa de filtração glomerular (por exemplo,
desidratação induzida por diuréticos, inibidores da ECA, AINEs), o que reduz a depuração e aumenta a
concentração plasmática de muitos medicamentos, incluindo alguns com baixo índice terapêutico.
Muitos medicamentos dependem do metabolismo das diferentes isoenzimas do citocromo P450
(CYP) no fígado. Os recursos em interação têm o potencial de aumentar as taxas de metabolismo,

induzindo a formação de mais isoenzimas do CYP ou diminuindo o metabolismo, inibindo a atividade
das isoenzimas. Os indutores enzimáticos (fenitoína, rifampicina) geralmente usam filtros de plasma,
mas podem aumentar a conversão de um medicamento em forma ativa. Inibidores da enzima (por
exemplo, claritromicina, cimetidina, suco de toranja) têm o efeito oposto.
Os efeitos da indução enzimática geralmente levam pelo menos alguns dias para se
manifestarem devido à necessidade de sintetizar uma nova enzima CYP. Por outro lado, os efeitos da
inibição enzimática podem ser rápidos, com um medicamento rapidamente afetado para uma nova
concentração mais alta no estado estacionário.
NA PRÁTICA[1]
Em um hospital, chegam dois pacientes se queixando de dor muscular intensa. O paciente A

recebe diclofenaco via oral e o paciente B recebe diclofenaco intramuscular. O paciente B sente o
alívio da dor em cerca de 15 minutos após a injeção, já o paciente A não relata nenhuma melhora.
Qual é a explicação para essa diferença?
FINALIZANDO
Concluímos esta aula revendo as principais características da farmacologia e sua extensão para a
farmacocinética e farmacodinâmica. De modo geral, podemos definir que a farmacocinética descreve
como o corpo afeta um medicamento, resultante da administração de uma certa dose do fármaco;
enquanto a farmacodinâmica descreve o efeito observado resultante de determinada concentração
do fármaco. Vimos também as interações que podem ocorrer entre esses sistemas, capazes de alterar
os efeitos e as respostas dos fármacos.
REFERÊNCIAS
BRUNTON, L. L; HILLAL, D.-.; BJORN, C. K. Goodman Gilman’s: as bases farmacológicas da
terapêutica. 12.ed. São Paulo: AMGH, 2012.
CLARK, M. A.; FINKEL, R.; REY, J. A.; WHALEN, K. Farmacologia ilustrada. 5. ed. Porto Alegre:
Artmed, 2013.
GOLAN, D. E.; TASHJIAN JUNIOR, A. H.; ARMSTRONG, E. J.; ARMSTRONG, A. W. Princípios de

farmacologia: a base fisiopatológica da farmacologia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
HALLWORTH. M. Clinical biochemistry: metabolic and clinical aspects. 3. ed. Churchill
Livingstone, 2014.
RANG, P. H.; RITTER, J. M.; FLOWER, R. J.; HENDERSON, G. Rang Dale: farmacologia. 8. ed. São
Paulo: Elsevier, 2016.
GABARITO
A principal explicação para a diferença entre os dois pacientes está nos princípios da
farmacocinética e da farmacodinâmica. O medicamento administrado por via oral ao paciente A passa
pela fase de absorção, distribuição e metabolismo do fármaco para, a partir disso, fazer efeito. Já o
paciente B, que recebeu a injeção intramuscular, teve o início de ação rápido, pois não passou pelo
metabolismo de primeira passagem, promovendo uma ação mais rápida e contínua em relação à via
oral.
[1] O gabarito do exercício pode ser encontrado ao final deste material, após a seção Referências.

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Profª Deborah Galvão Coelho da Silva

Nesta aula, abordaremos as principais características da farmacocinética e farmacodinâmica e

Mas quais são essas respostas?

pontuar as características e mecanismos particulares dos fármacos e suas classes terapêuticas.

TEMA 1 – INTRODUÇÃO À FARMACOCINÉTICA

A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda as fases iniciais do fármaco a partir da

administração, sendo elas: absorção, distribuição, biotransformação, biodisponibilidade e excreção.

Todas essas fases estão inter-relacionadas e apresentam processos diferentes.

A absorção e distribuição indicam a passagem das moléculas da droga do local de administração

eliminação do medicamento pode ocorrer por biotransformação e pela passagem de moléculas do

concentrações de fármacos dentro da faixa terapêutica é a biodisponibilidade, e os fatores que

podem influenciar a biodisponibilidade são aspectos essenciais da farmacocinética.

barreiras físicas, químicas ou biológicas, como a barreira hematoencefálica.

Existem diferentes mecanismos pelos quais um medicamento é transportado através de

atravessar a bicamada fosfolipídica e move-se usando o gradiente de concentração até o equilíbrio

concentração, mas a droga se assemelha suficientemente ao ligante natural para se ligar à

macromolécula transportadora e atravessar a membrana.

O transporte ativo também capitaliza a semelhança do medicamento com o ligante natural,

energia para transportar um medicamento contra o gradiente de concentração. Existem outros

para transporte mediado pelo transportador no citoplasma celular.

concentração para pequenos medicamentos solúveis em água. Embora a farmacocinética seja

essencialmente o estudo da absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos fármacos, isto é,

biodisponibilidade, condições fisiológicas ou patológicas, ajuste de dose relacionado à doença e

1.1 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

Vários fatores determinam a via de administração de um medicamento. Alguns medicamentos só

metabolismo. As vantagens de não sofrer metabolismo de primeira passagem é especialmente

importante em situações de emergência em que o efeito terapêutico do medicamento deve ser

Existem métodos distintos para a administração de um medicamento ou droga. Esses métodos

pulmonar, necessitando do uso de um aparelho inalador. Depois de atingir os pulmões, os

medicamentos atingem a circulação sistêmica.

A via oral é a mais comum e conveniente via de administração de fármacos. Formas

indolor. No entanto, é contraindicada para pacientes que apresentam náuseas, vômitos,

comprometimento gástrico e dificuldade de deglutição (como crianças).

invasivo e doloroso para o paciente. As três principais vias parentéricas de administração de

estéreis do fármaco em água ou outros veículos fisiologicamente aceitáveis. Os volumes entregues

requer início de ação rápido.

oral, é muito eficaz devido a suas ações no local desejado.

A absorção e os fatores que podem impedi-la afetam diretamente a biodisponibilidade do

medicamento. A biodisponibilidade no contexto da farmacocinética é a fração do medicamento

administrado que atinge a circulação sistêmica. Claramente, a injeção intravenosa e intra-arterial

transfere o medicamento diretamente à circulação e fornece 100% de biodisponibilidade. Isso

pressupõe que os medicamentos cheguem ao local da ação diretamente da circulação sistêmica. A

biodisponibilidade variável, dependendo de muitos fatores que influenciam a absorção do

medicamento, incluindo tamanho molecular do medicamento, solubilidade lipídica, grau de

ionização, forma de dosagem (por exemplo, comprimido ou solução), natureza química do

início intermediário da administração intramuscular e início rápido da administração intravenosa. A

abordagem fornece um início de ação lento e o potencial de entrega lenta e contínua de

equilíbrio por meio das membranas.

reabsorvidos da urina após a eliminação, o metabolismo dos fármacos lipossolúveis em estruturas

ativa. Modificações a medicamentos são chamadas de biotransformações, e podem ser categorizadas

hidrólise adiciona água. A fase II – ou reações de conjugação e hidrólise – geralmente facilitam a

ambas as circunstâncias, a duração efetiva do efeito do medicamento é prolongada.

farmacodinâmica é como um medicamento interage quantitativamente com um receptor para

farmacológico no organismo. O efeito farmacodinâmico, às vezes chamado de efeito farmacológico,

em concentrações mais altas do que as concentrações necessárias para o efeito terapêutico. As

indireta; no entanto, o ligante geralmente funciona como agonista ou antagonista. Um agonista

ocorre quando a dissociação do antagonista do local de ação ocorre lenta ou absolutamente.