Alucinógenos RODRIGO

Tóxicos Sociais
Drogas Alucinógenas
LSD
Prof. Rodrigo Freitas, PhD.

•Programa de Neuroimunologia -Dep.
Neurobiologia-UFF
•UniFOA – Fisiologia e Farmacologia
Alucinógenos
Entheogens
5-HT
receptors SERT
(5HT2A and
5HT2C)
DAT e/ou
NET
Mescalina
cacto peyote (Lophophora Williamsii)
Botão mescal
Índios Norte Americanos
Espinhos contém estriquinina
San Pedro Cactus
Mescalina Bolívia, Equador e Peru (montanhas Andinas)

Espinhos contém estriquinina
Mescalina
Oralmente ativa,
Decocção,
200-400mg dose ativa
Duração dos efeitos em torno de 10-12 horas
As feniletilaminas
Metoxianfetaminas
Derivados sintéticos da mescalina
“designer drugs”
Metoxianfetaminas
DOM (dimetoximetilanfetamina)
Chamado freqüêntemente de STP
TMA (trimetoxianfetamina)
Similar com mescalina, mais potente
MDA and MDMA

Metilenedioxianfetamina e metilenodioximetanfetamina
Ecstasy
Triptamínicos
Serotonina
(5-hidroxitriptamina)
“imita” as ações da serotonina (5-HT)
Agonista serotoninérgico
Triptamínicos
LSD (dietil amina do ácido lisérgico)
ergot
O
C OH
N CH 3
N
H
Lysergic acid
Triptamínicos
LSD (dietil amina do ácido lisérgico, LSD-25)
Hofman (1938)
1943 acidentalmente e posteriormente
ingeriu 0,25mg (alta) do tartarato de
forma deliberada
Doses ativas em 0,05-0,20mg
O
CH 2 CH 3 O
C N
CH 2 CH 3
C OH
N CH 3 N CH 3
N N
H H
LSD-25 Lysergic acid
Triptamínicos
A família LSD
Alucinações do tipo indole (indolamidas)
Enteógenos (espiritualidade)
Similaridade estrutural com a 5-HT

(serotonina)
O
LSD-25 (Dietil amida do ácido lisérgico) CH 2 CH 3
C N
CH 2 CH 3
HO N CH 3
CH 2 CH 2’ NH 2
N
H
N Serotonin N
H
Indole indolamidas LSD-25
LSD (dietil amina do ácido lisérgico)
ácido, blotters, windowpane, etc.
LSD
Liquid.
Farmacocinética:
Atraso para efeitos em até 18 horas
Sandoz's prospectus for "Delysid" warned: “intermittent disturbances of effect
may occasionally persist for several days.”
[2] Contrary to early reports and common belief, LSD effects do not last longer
than significant levels of the drug in the blood. Aghajanian and Bing [2] found
LSD had an elimination half-life of 175 minutes. Notably, Aghajanian and Bing
found that blood concentrations of LSD matched the time course of volunteers'
difficulties with simple arithmetic problems.
Papac and Foltz [3] reported that 1 µg/kg oral LSD given to a single male
volunteer had an apparent plasma half-life of 5.1 hours, with a peak plasma
concentration of 1.9 ng/mL at 3 hours post-dose.
Dose ativa = 0,05-0,20mg

[2] Aghajanian, George K. and Bing, Oscar H. L. (1964).
"Persistence of lysergic acid diethylamide in the plasma
of human subjects". Clin. Pharmacol. Ther. 5: 611–4.
[3] Papac DI, Foltz RL (1990). "Measurement of lysergic

acid diethylamide (LSD) in human plasma by gas
chromatography/negative ion chemical ionization mass
spectrometry". J Anal Toxicol 14 (3): 189-90
Triptamínicos
Psilocibina e Psilocina
Cogumelos mágicos
Enteógenos (rituais
Xamanísticos)
Psilocybe genus
teonanacatl
Triptamínicos
Psilocibina e Psilocina
Cogumelos mágicos
Enteógenos (rituais
Xamanísticos)
Psilocybe genus
teonanacatl
Oralmente ativos,
Decocção,
6-20mg de Psiolocibina (provavelmente pró-droga)
20-30 minutos para início dos efeitos (0,25mg/Kg) ,
Pico atingido em 30-50 minutos e dura de 1-2 horas,
Efeitos máximos e principais coincidem com o Tmáx
plasmático da psilocina em 80 minutos,
Efeitos acabam em 4-6 horas.
Triptamínicos
Oralmente não ativos,

Fumados ou aspirados,
60-100mg base livre de DMT ou 6-20mg de 5-OMe-DMT,
Injetados 10-15 segundos para início dos efeitos,
Duração – DMT 1h e 5-OMe-DMT 20-30 minutos
Triptamínicos
Banisteriopsis caapi (Santo Daime)
DMT (Dimetiltriptamina)
b-carbolinas (iMAO)
Harmina Harmalina Harman Tetraidroharmina

Principais efeitos (LSD)
Percepção sensorial
Pseudo-alucinações
Ilusões
sinestesias, etc.
Experiências psíquicas
Efeitos somáticos
Efeitos adversos
Bad ‘trips’ → alucinações que podem
levar a morte – “suicide”
Flashbacks → alucinações que surgem
meses ou anos após o uso
Efeitos adversos
Bad ‘trips’
Flashbacks
Efeitos adversos
Bad ‘trips’
Flashbacks
Mecanismos de ação
Ação comum para efeitos alucinogênicos, efeitos de
percepção sensorial e efeitos psicodélicos
Existe uma tolerância de curta duração para o LSD,

nenhuma abstinência, dependência ou vício.
LSD não é letal em doses muito altas
Tolerância cruzada para os efeitos alucinógenos
Sistema de 5-HT
(Similaridade estrutural)
Serotonina (5-hidroxitriptamina)
Serotonina e Núcleos da Rafe
Mecanismos de ação
• inicialmente visto em tecidos periféricos

- Bloqueia a ação da 5-HT (antagonista?)
• Segundo ponto: agonista nos autorreceptores inibitórios

• Aumentando o conteúdo de 5HT e diminuindo o 5HIAA
turnover down?
• Inibindo o disparo nos neurônios 5HT
• Desacreditado por estudos de lesão pré-sináptica
Hipótese pós-sináptica atual
Ligação em receptores de 5-HT
LSD é razoávelmente promiscuo
(5-HT1/2/5/6/7)
Mescalina não liga em 5-HT1/5/7
Todos possuem afinidade pela família 5-HT2
5-HT2A apresenta enorme expressão no néocortex
Hipótese geral: LSD e outros alucinógenos são

agonistas (parciais) 5-HT2A , 5-HT2c
Maecanismos de ação
Macanismos de ação
Redução dos
sintomas ligados
a ansiedade
Redução dos
sintomas ligados
a dependência
química ao
álcool
Redução dos
sintomas ligados
a Depressão
maior
Também descritos como Alucinógenos
• Canabinóides
• antagonistas NMDA
• anticolinérgicos (anti-
muscarínicos)
• Ecstasy (MDMA)
Alteram a consciência de maneira imprevisível, em altas

doses podem produzir delírios, alucinações reais, perda
do contato com a realidade.

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Mescalina Bolívia, Equador e Peru (montanhas Andinas)

MDA and MDMA

“imita” as ações da serotonina (5-HT)

Alucinações do tipo indole (indolamidas)

Similaridade estrutural com a 5-HT

Dose ativa = 0,05-0,20mg

[3] Papac DI, Foltz RL (1990). "Measurement of lysergic

Oralmente não ativos,

Harmina Harmalina Harman Tetraidroharmina

Existe uma tolerância de curta duração para o LSD,

LSD não é letal em doses muito altas

Tolerância cruzada para os efeitos alucinógenos

• inicialmente visto em tecidos periféricos

• Segundo ponto: agonista nos autorreceptores inibitórios

Hipótese geral: LSD e outros alucinógenos são

Alteram a consciência de maneira imprevisível, em altas

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