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    Fcinética - Parte 1

    Enviado por

    Maryana Letícia
    1) O documento discute os conceitos de farmacocinética, que engloba a absorção, distribuição, metabolização e excreção de fármacos no organismo. 2) São apresentados os fatores que influenciam cada uma dessas etapas, como a solubilidade, peso molecular, área de absorção, irrigação dos órgãos, ligação às proteínas, função renal para excreção. 3) O documento explica ainda conceitos importantes como meia-vida, clearance renal e estado de equilíbrio, necessários para o ajuste posol

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    Fcinética - Parte 1

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    Maryana Letícia
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    1) O documento discute os conceitos de farmacocinética, que engloba a absorção, distribuição, metabolização e excreção de fármacos no organismo. 2) São apresentados os fatores que influenciam cada uma dessas etapas, como a solubilidade, peso molecular, área de absorção, irrigação dos órgãos, ligação às proteínas, função renal para excreção. 3) O documento explica ainda conceitos importantes como meia-vida, clearance renal e estado de equilíbrio, necessários para o ajuste posol

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    estudos

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    Fcinética_Parte 1

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    1) O documento discute os conceitos de farmacocinética, que engloba a absorção, distribuição, metabolização e excreção de fármacos no organismo. 2) São apresentados os fatores que influenciam cada uma dessas etapas, como a solubilidade, peso molecular, área de absorção, irrigação dos órgãos, ligação às proteínas, função renal para excreção. 3) O documento explica ainda conceitos importantes como meia-vida, clearance renal e estado de equilíbrio, necessários para o ajuste posol

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    Fcinética - Parte 1

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    Maryana Letícia
    1) O documento discute os conceitos de farmacocinética, que engloba a absorção, distribuição, metabolização e excreção de fármacos no organismo. 2) São apresentados os fatores que influenciam cada uma dessas etapas, como a solubilidade, peso molecular, área de absorção, irrigação dos órgãos, ligação às proteínas, função renal para excreção. 3) O documento explica ainda conceitos importantes como meia-vida, clearance renal e estado de equilíbrio, necessários para o ajuste posol

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    UNIVERSIDADE TIRADENTES

    ÁREA DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS E DA SAÚDE

    FARMACOCINÉTICA: Absorção,
    Distribuição, metabolização e
    excreção de fármacos.

    Profa. Dra. Alessandra Rabelo


    SITUAÇÃO DOS MEDICAMENTOS NO
    INTERIOR DO ORGANISMO
    Receptores
    Livre Ligado
    Reservatórios
    Circulação
    teciduais
    Sistêmica
    Livre Ligado

    Absorção Fármaco Livre Excreção

    Metabólitos (ativos
    Fármacos ligado à
    e inativos)
    proteína

    Metabolismo

    Em qualquer momento, o fármaco livre na circulação sistêmica


    encontra-se em equilíbrio com os reservatórios teciduais, as
    proteínas plasmáticas e o sítio-alvo (que habitualmente consiste em
    receptores).
    ABSORÇÃO Fármacos Grandes
    e Polares
    ATRAVESSANDO A MEMBRANA....

    Barreira no
    transporte de
    Fármacos

    Meio intracelular Alteração conformacional

    Depende Energia-
    Transporte ativo

    Independe de Energia-
    Difusão facilitada

    Endocitose
    Fatores que interferem na difusão

    Absorção
    Distribuição Passagem através das
    Metabolismo membranas celulares
    Excreção

    Solubilidade do meio
    Lipossolubilidade
    Superfície
    Fluxo sanguíneo
    Difusão de fármacos ácidos e básicos
    Eletrólitos fracos e a influência do pH.
    A maioria dos fármacos são ácidos e bases fracas que em
    solução se encontram na forma ionizada e não-ionizada.
    A difusão efetiva de fármacos ácidos e básicos através das
    membranas pode ser afetada por um fenômeno associado à carga,
    conhecido como Sequestro de pH.

    FORMA IONIZADA
    Não atravessa a membrana

    FORMA NÃO-IONIZADA.
    Atravessa a membrana
    Absorção da
    Aspirina:
    influencia da
    área de
    absorção e
    solubilidade
    do meio
    Superfície de absorção
    Quadro: Fatores que influenciam a absorção dos fármacos
    FATORES  ABSORÇÃO  ABSORÇÃO
    Concentração do Maior Menor
    fármaco
    Peso Molecular Pequeno Grande
    Solubilidade Lipo Hidro
    Ionização Não ionizado Ionizado
    Forma farmacêutica Líquida Sólida
    Dissolução das formas Grande Pequena
    sólidas
    pH local
    Ácido Ácidos fracos Bases fracas
    Básico Bases fracas Ácidos fracos
    Área absortiva Grande Pequena
    Espessura da MP Menor Maior
    Circulação local Grande Pequena
    Vias de administração
    EFEITO DE PRIMEIRA
    PASSAGEM
    Distribuição de drogas
    O destino do fármaco após alcançar a circulação geral
    1º. ALVO – Proteínas Plasmáticas
    2º. ALVO – Órgãos e Tecidos
    DISTRIBUIÇÃO de drogas

     Albumina (50 – 60 %)

    • Fixação protéica
    • Inúmeros sítios de interação

     Globulinas
     -1 glicoproteína
    ácida
     Lipoproteínas
    Fatores que interferem na distribuição dos
    Fármacos
    Propriedades físico-químicas
    • pH do fluido
    • Coeficiente de partição

    Moléculas carregadas
    → não são absorvidas pela BHE 
    EXCETO inflamação das meninges

    Irrigação dos órgãos – Vascularização x captação dos fármacos


    • Bem perfundidos – fígado, rins, coração, pulmão, cérebro
    Concentração do fármaco aumenta rapidamente – pouca captação
    do fármaco

    • Tecidos pouco perfundidos – pele, músculos esqueléticos, gordura


    Maior capacidade de captar o fármaco (armazenamento)
    Fatores que interferem na acumulação dos
    Fármacos

    • As drogas acumulam-se em ≠ quantidades e em ≠ taxas na


    gordura e nos músculos
    Idosos x Atleta→Massa de músculo esquelético

    • Razão massa gorda/magra influencia os níveis plasmáticos

    Tropismo particular dos órgãos

    • Tetraciclinas - osso e dentes


    • Substâncias lipossolúveis (tiopental coeficiente partição
    óleo:água 10) – tecido adiposo
    • Iodo – tireóide
    • Cloroquina – retina
    QUAIS OS FATORES QUE AUMENTAM
    A FRAÇÃO LIVRE DA DROGA

    Hipoalbuminemia – Redução da ligação 


    concentrações elevadas da droga livre

    Quando? Cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição


    grave e uremia

    Velhice – diminui capacidade de ligação

    Gestação
    Metabolização de drogas

    • Objetivos:
    • Diminuir a lipossolubilidade e favorecer eliminação
    • Inativar drogas
    • “ativar” drogas (pró-drogas)
    Biotransformação x efeitos terapêuticos

    Alguns metabólitos são quem desempenham os


    efeitos terapêuticos

    PRÓ-FÁRMACOS
    EXCREÇÃO

    Processo em que os compostos


    são removidos do organismo para o
    meio externo.

    Fármacos hidrossolúveis, com


    carga elétrica – filtrados ou
    secretados e não sofrem
    reabsorção tubular

    O rim excreta fármacos intactos,


    ativos, ou metabólitos ativos e
    inativos.
    Excreção renal
    Rim órgão principal de
    remoção de drogas
    • Limpar e depurar o
    3 processos: plasma (Clearance)
    • Eliminar secreções
    ► Filtração glomerular
    • Reter substâncias
    ► Secreção tubular necessárias ao
    ► Reabsorção tubular organismo
    CLEARENCE RENAL DAS DROGAS
    Remoção completa de determinada substância de um
    volume específico de sangue na unidade de tempo.
    É extremamente relevante para estabelecer a dose da
    droga em tratamento de longo prazo.
    A função renal é determinante para a excreção
    adequada dos fármacos
    Neonatos, idosos, insuficiência renal são estados que
    podem ocasionar efeitos tóxicos dos fármacos
    MEIA VIDA

    Conceito cronológico que indica


    tempo que uma concentração da
    droga se reduz a metade de seu
    valor.
    Fórmula:

    T ½ = 0,693
    Kel
    Obs: Concentração correlaciona-se com meia vida

    Steady State

    dose administrada

    Taxa da droga distribuída

    Eliminação da droga
    Ajuste posológico quando conhece [ ]
    plasmática:
    1- dose inicial de ataque, seguida de dose de
    manutenção
    2- série de doses repetidas até atingir a
    concentração sanguínea máxima constante
    Obs: após atingir a [ ] constante, a dose deve ser administrada com
    intervalo equivalente ao tempo de meia vida.

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