Farmacologia Dos Anti-Hipertensivos

farmacoresumos
Farmacologia dos
Anti-hipertensivos
IECAs
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Sistema Renina-Angiotensina
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O angiotensinogênio secretado pelo fígado é convertido

em angiotensina I com a ajuda da renina (secretada
pelas células justaglomelurares (jg) do rim).
A angiotensina I é convertida em angiotensina II

principalmente pela enzima conversora da angiotensina
(ECA, também conhecida como cininase II).
A ECA também está envolvida na quebra da

bradicinina, que é um potente vasodilatador.
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A angiotensina II atua nos receptores AT1 (ação

principal) e AT2 (menos importantes).
A estimulação de AT1 causa vasoconstrição (por ação

direta, por liberação de adrenalina da medula supra-
renal e aumentando a atividade simpática central) e
estimulação da liberação de aldosterona.
A aldosterona está envolvida na retenção de sal e água,

bem como na causa da remodelação cardíaca.
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Assim, a ativação desse sistema resulta em

vasoconstrição, bem como retenção de sal e água
levando ao aumento da pressão arterial.
Portanto, drogas que antagonizam as ações desse

sistema podem ser usadas para diminuir a pressão
arterial.
Este grupo de drogas é mais eficaz em estados de

depleção de sódio (como o uso de diuréticos) porque
atividade desse sistema é maior nesses casos (para
compensar a perda de sal).
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Estimulação Beta-1
Angiotensinogênio
Renina Alisquireno (alvo de ação)
Angiotensina I
ECA Enalapril (alvo de ação)
Angiotensina II
Receptores AT1 Losartana (alvo de ação)
Vasoconstrição
Aldosterona Espironolactona (alvo de

ação)
Retenção de água e sódio
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IECAs
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Os Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina é

um grupo de drogas que inibe a enzima cininase II ou
ECA.
Então, diminuem a atividade do sistema renina-

angiotensina e também potencializam a ação
vasodilatadora da bradicinina.
São um dos anti-hipertensivos de primeira escolha em

todos os graus, bem como na hipertensão renovascular
(exceto na estenose bilateral da artéria renal).
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Representantes
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Captopril;
Enalapril;
Fosinopril;
Lisinopril;
Moexipril;
Ramipril;
Perindopril;
Tandolapril.
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Representantes
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Todos os IECAs são pró-drogas, exceto captopril e

lisinopril.
Perindopril tem ação mais longa, enquanto captopril

tem ação mais curta.
Enalapril é convertido em seu metabólito ativo

(enalaprilato) e, portanto, tem ação lenta.
O enalaprilato está disponível como um medicamento

separado destinado ao uso em emergências
hipertensivas por via IV.
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Usos
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Os IECAs são usados para o tratamento da hipertensão,

ICC, IAM em evolução, nefropatia diabética, retinopatia
diabética, doença renal não diabética e também na
crise de esclerodermia.
Reduzem a proteinúria em diabéticos, pois

bem como a doença renal não diabética e também
previnem as manifestações de crises de esclerodermia
que são mediadas pela angiotensina II.
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Efeitos Adversos
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Tosse (o mais frequente);
Angioedema;
Hipotensão ortostática (quando combinado com

diuréticos);
Disguesia (sensação de sabor alterado);
Rash.
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O angiotensinogênio secretado pelo fígado é convertido

A angiotensina I é convertida em angiotensina II

A ECA também está envolvida na quebra da

A angiotensina II atua nos receptores AT1 (ação

A estimulação de AT1 causa vasoconstrição (por ação

A aldosterona está envolvida na retenção de sal e água,

Assim, a ativação desse sistema resulta em

Portanto, drogas que antagonizam as ações desse

Este grupo de drogas é mais eficaz em estados de

Renina Alisquireno (alvo de ação)

ECA Enalapril (alvo de ação)

Receptores AT1 Losartana (alvo de ação)

Aldosterona Espironolactona (alvo de

Os Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina é

Então, diminuem a atividade do sistema renina-

São um dos anti-hipertensivos de primeira escolha em

Todos os IECAs são pró-drogas, exceto captopril e

Perindopril tem ação mais longa, enquanto captopril

Enalapril é convertido em seu metabólito ativo

O enalaprilato está disponível como um medicamento

Os IECAs são usados ​para o tratamento da hipertensão,

Reduzem a proteinúria em diabéticos, pois

Tosse (o mais frequente);

Hipotensão ortostática (quando combinado com

Disguesia (sensação de sabor alterado);

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