13/06/2022

O QUE SÃO SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS ?

Suspensões farmacêuticas
■ Definição FB 5 ed.:
“ É a forma farmacêutica líquida que contém partículas
sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as
partículas não são solúveis. Abrev.: sus.”

FASE INTERNA – fármaco insolúvel ou pouco

Prof. Evandro Abreu solúvel finamente dividido

FASE EXTERNA – veículo líquido contendo

adjuvantes dissolvidos

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SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS

■ CLASSIFICAÇÃO ■ SUSPENSÕES ORAIS

■Veículos como xarope, sorbitol ou água
■ Orais espessada com polímeros
■ Tópicas ■Sabor e sensação ao paladar são
■ Parenterais importantes
■ Oftálmicas ■Misturas secas para reconstituição podem
ser preparadas quando houver problemas de
estabilidade

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SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS

■ SUSPENSÕES TÓPICAS ■SUSPENSÕES INJETÁVEIS E

■Veículos como emulsões O/A ou A/O, OFTÁLMICAS
pastas, magmas, suspensões de argilas ■ Veículos estéreis

■ Suspensão de calamina ■Tamanho de partícula controlado (fármaco

micronizado)

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CRITÉRIOS PARA ESCOLHA DA FORMA

SUSPENSÕES SUSPENSÕES - REQUISISTOS
■ Veicular fármaco insolúvel na forma líquida
■ Estabilidade química
■ Aumentar a estabilidade (penicilinas, cefalosporinas)
■ Fármaco e adjuvantes devem manter
■ Obter formas de ação prolongada (injetáveis)
estabilidade química:
(acetato de dexametasona, penicilina G benzatina,
■ Estrutural
insulina-zinco)
■ Não interagir entre si
■ Aumentar tempo de contato por exemplo, ■ Não interagir com recipientes
suspensões oftálmicas ■ Manter a potência dentro dos limites aceitáveis
■ Mascarar sabor desagradável de fármacos durante o prazo de validade
(ibuprofeno)
■ Possibilitar administração de fármacos insolúveis na
forma líquida (preparações pediátricas e geriátricas)

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SUSPENSÕES - REQUISISTOS SUSPENSÕES - REQUISISTOS

■ Estabilidade física
■ As partículas dispersas devem ser pequenas e ■ A redispersão deve produzir sistema
uniformes em tamanho. homogêneo para garantir uniformidade
■ Sedimentação lenta (partículas finamente divididas nas doses administradas
e viscosidade adequada do meio) ■ A formulação final deve ser agradável ao
■ Se as partículas sedimentam, devem ser paciente quanto ao odor, cor e sabor no
facilmente redispersíveis. Não formar sedimento caso das suspensões orais
compacto (caking)
■ Não deve ter viscosidade excessiva de forma a
interferir na redispersão ou dificultar a retirada
do recipiente

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Fatores que afetam a estabilidade

SUSPENSÕES - REQUISISTOS
das suspensões
■ Energia livre do sistema (df):
Na divisão do sólido em partículas cada vez menores,
■ Estabilidade microbiológica:
a energia livre aumenta: tendência à agregação e
■ Manutenção da carga microbiana em níveis aderência entre as partículas:
aceitáveis (dentro dos limites) ou
🡺 Solução: adicionar tensoativos
■ Manutenção da esterilidade, se estéril
■ Molhabilidade das partículas suspensas:
■ Uso de conservantes
■ As partículas poderão sofrer flutuação ou
■ Não estéril cremagem se o ângulo de contato com o
■ Estéril múltipla dose meio dispersor for diferente de 0°
🡺 Solução: adicionar tensoativos com função molhante

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Fatores que afetam a estabilidade Fatores que afetam a estabilidade

das suspensões das suspensões
■ Redispersibilidade/sedimentação
■ Reologia (propriedade de fluxo) As partículas da fase interna tendem a sedimentar com a
■ O aumento da viscosidade do veículo tem sido o ação da gravidade e esse processo pode ocorrer de duas
recurso mais empregado para melhoria da formas:
estabilidade das suspensões. Isolada sedimento compacto caking (não ressupende)
■ Limitações: Aglomerada sedimento floculado (ressuspende)
■ Escoamento no enchimento e administração
■ Espalhamento adequado (uso tópico)
■ Crescimento dos cristais
■ Passagem por seringas e agulhas (injetáveis)
O tamanho das partículas pode aumentar quando a atividade
termodinâmica na fase sólida é menor que na líquida, ou seja,
sua concentração em solução é maior que sua solubilidade:

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Fatores que afetam a estabilidade das

suspensões
■ Forças de atração ■ Forças de repulsão
> forças de > forças de
repulsão atração

■ Ligações fracas ■ Sedimento compacto

predominam (caking) Sistema floculado Caking
■ AGLOMERADOS OU ■ SISTEMA
FLÓCULOS DESFLOCULADO

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Composição das suspensões

■ Fármaco insolúvel ou pouco solúvel

■ Tamanho de partícula: importância na
absorção (oral), irritação (tópica e
oftálmicas).
■ Submeter à subdivisão ou micronização,
se necessário.

Sistema desfloculado ou Sistema floculado

caking

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Composição das suspensões Composição das suspensões

■ Agentes molhantes:
■ Veículos:
■ Tensoativos: diminuem a tensão superficial. São
■ Água preferíveis os não iônicos: Tweens® e Spans®
■ Óleos: óleo de milho, óleo de soja, ■ Substâncias macromoleculares hidrofílicas:
vaselina líquida glicerina, sorbitol, CMC, gomas
■ Sorbitol ■ Substâncias hidrofílicas inorgânicas insolúveis:
■ Xarope bentonita (tipo de argila), Veegum® (silicato de
■ Base emulsiva magnésio e alumínio), hidróxido de alumínio,
Aerosil® (dióxido de silício coloidal)

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Composição das suspensões Agentes suspensores

■ Tipos
■ Agentes suspensores: ■ Polissacarídeos: gomas arábica (5 a 15%), adragante (1

a 2%), caraia; alginatos (de sódio); pectina, gelatina;

■ usados para aumentar a viscosidade do
■ Celuloses solúveis em água: metilcelulose (0,5 a 2,0%);
sistema, mas também evitam a flutuação
(têm afinidade pela interface) e favorecem a etilcelulose; hidroxietil celulose; CMC (2 a 3%), celulose
microcristalina;
redispersibilidade (colóides protetores,
■ Argilas: bentonita (2 a 5%); atapulgita, Veegum
®
formando uma película ao redor das
partículas) ■ Polímeros sintéticos: carbomeros (Carbopol de 0,1 a

0,4%); álcool polivinílico (Kollidon®); dióxido de silício

coloidal (1,5 a 4%)
®
■ Outros: Viscosol (amidoglicolato de sódio – 2%),

lecitina, povidona

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Composição das suspensões Composição das suspensões

■ Agentes floculantes: ■ Conservantes

■ Para cargas negativas ▪ Uso interno:
■ Fosfato monopotássico ▪ Metilparabeno/propilparabeno
■ Cloreto de cálcio
■ Cloreto de alumínio ▪ Benzoato de sódio
■ Para cargas positivas ▪ Ácido benzóico (pH < 5)
■ Hexametafosfato de sódio ▪ Sorbato de potássio
■ Citrato trissódico
▪ Ácido sórbico (pH < 6)
■ Argilas (ambas as cargas): bentonita

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Composição das suspensões Composição das suspensões

■ Conservantes ■ Conservantes
▪ Uso externo (tópico) ▪ Injetáveis
▪ álcool benzílico (pH = 7)
▪ fenol
▪ Parabenos (4 < pH < 7)
▪ cloreto de benzalcônio (pH = 7) ▪ álcool benzílico (pH = 7) (menos
▪ cloroxilenol grande volume)
▪ formaldeído ▪ Uso oftálmico
▪ fenoxietanol ▪ gluconato de clorexidina (pH > 7)
▪ fenol ▪ clorobutanol
▪ clorobutanol
▪ cloreto de benzalcônio
▪ ácido bórico
▪ gluconato de clorexidina (pH >7) ▪ ácido bórico

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Composição das suspensões Composição das suspensões

■ Estabilizantes: ■ Outros componentes:

■ Antioxidantes ■ Edulcorantes e Corretivos de aroma e
■ Sulfito e metabissulfito de sódio sabor:
■ Ácido ascórbico ■ Xarope simples
■ BHT ■ Sorbitol
■ Vitamina E ■ Sacarina
■ Quelantes de metais ■ Ciclamato
■ EDTA ■ Glicerina
■ Ácido cítrico

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