Анестетики

Эрнест Борд - Стоматолог Уильям Мортон использует диэтиловый эфир в качестве анестетика в 1846 году

Анестетики — лекарственные средства, обладающие способностью вызывать уменьшения чувствительности тела или его части вплоть до полного прекращения восприятия информации об окружающей среде и собственном состоянии - анестезию.

История

Первые открытые людьми обезболивающие вещества в настоящее время классифицируются как наркотики.

Считается, что греческий философ Диоскорид первым применил термин «анестезия» в I веке н. э. для описания наркотикоподобного действия мандрагоры (действующее начало — м-холинолитик скополамин).

В 1721 году в универсальном этимологическом английском словаре было дано определение термина «анестезия» — «дефицит чувствительности». В Британской энциклопедии 1771 года под анестезией понималось «лишение чувств».

Ещё египтяне пытались вызвать потерю чувствительности на коже, прикладывая жир священного нильского крокодила. Они также изготавливали различные опьяняющие и анестезирующие средства, главными составными частями которых являлись индийская конопля и опий.

Покрытый альраунный корень (Atropa mandragora, Мандрагора лекарственная) также часто упоминается в числе старинных анестезирующих препаратов. В странах, расположенных ближе к северу, основным средством общей анестезии был этиловый спирт, с которым человечество в виде пива и вина знакомо более 6 000 лет.

До середины XIX века в качестве анестетика в основном использовался хлороформ, Уильям Мортон впервые ввел в практику применение диэтилового эфира.

Классификация

Препараты-анестетики по механизму действия делятся на две группы: для наркоза и местного обезболивания (соответственно, наркозные средства и местные анестетики).

Наркозные средства

Основная статья: Наркоз

Местные анестетики

Местные анестетики выключают ощущения боли в ограниченной области.

Механизм действия: обратимо блокируют проводимость нерва, если в достаточном количестве вводятся вблизи него (проводниковая анестезия).

В структуре всех местных анестетиков выделяется 3 звена: липофильную группа (обычно это ароматическая группа), промежуточную углеводородную цепь эфирной или амидной структуры и гидрофильную группу (представленную третичным аммином). Местные анестетики взаимодействуют с нервной мембраной, богатой жирами и белками.

Классификация местных анестетиков:

по химической структуре

Амино-амиды

• лидокаин
• тримекаин
• артикаин
• этидокаин
• дубикаин
• прилокаин
• мепивакаин
• бупивакаин
• ропивакаин
• левобупивакаин

Амино-эфиры

• кокаин
• прокаин
• хлопрокаин
• бензокаин
• тетракаин

по длительности действия

• короткого действия — до 30-50 минут (прокаин, бензокаин)
• средней длительности — до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, артикаин, мепивакаин)
• длительного действия — до 90 мин и более (бупивакаин, левобупивакаин, ропивокаин)

Синонимы:

• анестезин=бензокаин
• новокаин=прокаин
• дикаин=тетракаин