Семакс

Семакс
Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro
Химическое соединение
Брутто-формула	C37H51N9O10S
CAS	80714-61-0
PubChem	122178
Состав
Классификация
АТХ	В России отнесён к N06BX; в международной ATC (WHOCC) не значится
Другие названия
Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин

Семакс (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин) — лекарственное средство, относящееся к классу регуляторных пептидов и оказывающее ноотропное, стимулирующее, нейрозащитное, антиоксидантное и антигипоксическое действие. Согласно некоторым данным, способствует повышению умственной и физической работоспособности.

В России входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. В практике других стран не применяется.

Средняя цена за 3 мл (0,1% действующего вещества) составляет 400 российских рублей (2022 г.) и 3 мл (1,0% действующего вещества) составляет 1900 российских рублей (2022 г.).

История

В конце 70-х годов XX века Министерством обороны СССР и Академией медицинских наук СССР была поставлена задача разработки ноотропных препаратов для адаптации человека в экстремальных условиях.

Работы проводились в МГУ им. М. В. Ломоносова и НИИ молекулярной генетики АН СССР.

В основу научных работ были положены исследования препаратов олигопептидной структуры, выполненные в 1970-е годы в Нидерландах группой исследователей под руководством Д. де Вида. Работами этой лаборатории было установлено, что фрагменты АКТГ (кортикотропина), состоящие всего лишь из нескольких аминокислот - АКТГ_4-10 и даже АКТГ_4-7 - способны оказывать выраженное действие по стимулированию обучения белых крыс. Однако, в связи малым сроком жизни таких пептидов в организме (около минуты), практическое использование их в медицине было невозможным.

Для создания пролонгированной формы пептида советские учёные использовали тот факт, что большинство экзо- и эндопептидаз (ферменты, разрушающие полипептиды) с низкой специфичностью, не расщепляют последовательности, обогащённые пролиновыми остатками. Исходя из этого, был синтезирован ряд аналогов с участками, обогащёнными пролиновыми остатками с конца молекулы пептида. Оказалось, что аналог, содержащий С-концевой трипептид Pro-Gly-Pro, приводит как к наибольшему усилению эффекта, так и к его пролонгированию. Длительность действия такого пептида оказалась в 50 раз больше, чем у природного АКТГ_4-10.

Эта последовательность была избрана для создания лекарственного препарата, получившего название «Семакс».

Семакс прошел обширное исследование в России и включен в Российский Список жизненно важных и основных лекарственных средств, утвержденный правительством Российской Федерации 7 декабря 2011 года.

Лекарственная форма

Производится в виде растворов 0,1% и 1% для интраназального введения.

Объём одной капли равен 0,05 мл (50 мкл). В одной капле стандартного раствора содержится 500 мкг активного вещества.

Показания

Медицинское применение семакса включает лечение инсульта, транзиторной ишемической атаки, нарушений памяти и когнитивных функций, язвы желудка, заболеваний зрительного нерва, а также для укрепления иммунной системы.

Семакс 0,1 %

У здоровых людей

• Для повышения адаптационных возможностей организма человека при стрессах, в экстремальных ситуациях;
• При напряжённой умственной работе;
• Для улучшения способности к концентрации внимания, запоминанию и обучению;
• Для профилактики психоэмоциональных перегрузок при монотонной операторской деятельности и в наиболее напряжённые периоды работы в стрессовых условиях

В педиатрии

• Минимальные мозговые дисфункции (в том числе синдром гиперактивности с нарушением внимания у детей);
• Адаптация к повышенным нагрузкам (в саду, школе, в период экзаменов);
• Ухудшение концентрации внимания, памяти, проблемы с обучаемостью и усвоением новой информации;
• Ретинопатия недоношенных

В неврологии и нейрохирургии

• Черепно-мозговая травма, профилактика её последствий и восстановительный период;
• Восстановление после операций на головном мозге;
• Профилактика острого ишемического инсульта;
• Восстановительный период после инсульта;
• Транзиторные ишемические атаки: профилактика и лечение;
• Хронические нарушения мозгового кровообращения;
• Интеллектуально-мнестические (когнитивные) нарушения различного генеза;
• Постнаркозные расстройства и восстановление после них;
• Астено-невротические расстройства различного генеза, в том числе в результате внезапного тяжёлого стресса, после воздействия ионизирующего излучения

В офтальмологии

• Атрофия зрительного нерва и профилактика её прогрессирования;
• Оптиконейропатия сосудистого и другого генеза и её профилактика;
• Глаукома и профилактика повреждения зрительного нерва на фоне глаукомы и симптоматической офтальмогипертензии;
• Отёк зрительного нерва

В геронтологии

• Ухудшение памяти, рассеянность, забывчивость;
• Пониженный фон настроения, эмоциональная лабильность;
• Профилактика осложнений хронических заболеваний со стороны нервной системы
• Профилактика старческой деменции

В наркологии

• Купирование острой интоксикации и передозировки этанола
• Лечение абстинентного синдрома

Семакс 1 %

• Инсульт, в том числе лечение острого периода инсульта
• Начальный этап восстановительного периода после инсульта
• Транзиторные ишемические атаки
• Мигрень
• Невралгия тройничного нерва

Безопасность и лекарственные взаимодействия

• 1.1  Безопасность для детей

В ходе клинических исследований препарат Семакс применялся у детей в возрасте от одной недели и показал свою безопасность и эффективность. Препарат не вызывал привыкания или синдрома отмены.

• 1.2   Безопасность для людей с хроническими заболеваниями

При попадании в кровь начинается быстрая биодеградация олигопептидов, поэтому не создаётся условий для развития побочных лекарственных взаимодействий. Это имеет большое значение для людей, которым приходится регулярно принимать лекарственные средства из-за наличия одного или нескольких хронических заболеваний. Кроме того, препарат не подавляет работу сердечно-сосудистой, выделительной и дыхательной систем, а также не приводит к истощению нервной системы в ходе использования. Во множестве проведённых исследований препарат Семакс не вызвал никаких побочных эффектов у пациентов с острыми нарушениями кровообращения, которые имели сопутствующую патологию сердечно-сосудистой и других систем .

• 1.3   Безопасность для здоровых

В исследованиях Семакс не показал никаких побочных эффектов, кроме редких случаев раздражения слизистой носа. Препарат не вызывает привыкания, не истощает нервную систему при длительном использовании, не влияет на эмоциональное состояние в норме, не повышает уровень депрессии и тревожности

• 1.4  Применение при беременности и лактации

Учитывая особенности фармакодинамики активный компонент препарата не должен проникать в грудное молоко в количествах, значимых для влияния на здоровье плода и новорождённого. Однако поскольку специальные исследования Семакс на беременных женщинах и новорождённых не проводились, рекомендуется применять его только в случае, когда ожидаемая польза превышает риск потенциального вреда.

Фармакологические свойства

Препарат обладает нейроспецифическим эффектом в отношении ЦНС: он оказывает многофакторное нейропротективное действие, комбинируя в себе свойства первичного и вторичного нейропротектора, нейрометаболика, антиоксиданта и ноотропного средства. Отличительной чертой действия препарата является активация синтеза нейротрофинов (регуляторов роста и дифференцировки нервной ткани). Препарат усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа, улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям

Поскольку препарат относится к регуляторным пептидам, то применяется он в низких дозах (чаще всего десятые доли мг), высокая эффективность сопряжена с безопасностью для приёма: более чем за 20-летнее применение Семакса в клинической практике не было зарегистрировано ни одного серьёзного побочного эффекта. Отсутствует нежелательное взаимодействие с другими лекарствами, в том числе, этанолсодержащими.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата достаточно подробно изучена. Семакс всасывается со слизистой оболочки носовой полости, биодоступность 70 %. Быстро распределяется во все органы и ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер. При попадании в кровь и ткани Семакс подвергается биодеградации до отдельных аминокислот.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые психические состояния, расстройства, сопровождаемые тревогой, судороги в анамнезе.

Применение в период беременности и лактации

Результаты экспериментальных исследований показывают^{[значимость факта?]}, что Семакс не обладает каким-либо тератогенным действием и не оказывает токсическое влияние на плод. Однако аналогичные клинические исследования не проводились. Применение препарата при беременности и лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или новорождённого.

Побочные действия

В редких случаях слабое раздражение слизистой оболочки носа при длительном применении.

Семакс и стандарты

Семакс применяется исключительно в России и странах СНГ.

• Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 26 декабря 2015 г. № 2724-р. Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролин-глицил-пролин.
• Включён в стандарт медицинской помощи при ретинопатии недоношенных. Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 29 декабря 2012 г. № 1682н «Об утверждении стандарта специализированной медицинской помощи детям при ретинопатии недоношенных».
• Включен в стандарт специализированной медицинской помощи при глаукоме. Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 9 ноября 2012 г. № 862н «Об утверждении стандарта специализированной медицинской помощи при глаукоме».
• Включён в Протокол ведения больных рассеянным склерозом. 18 апреля 2005 года.

Литература

• The increase of serum Bcl‑2 concentration in moderate head injury outcome: The role of ACTH4‑10Pro8‑Gly9‑Pro10. Rr Suzy Indharty. Asian Journal of Neurosurgery Vol. 8, Issue 2, April-June 2013. Оригинал документа на сайте Asian Journal of Neurosurgery (AJNS): http://www.asianjns.org/article.asp?issn=1793-5482;year=2013;volume=8;issue=2;spage=83;epage=89;aulast=Indharty
• Tabbì G., Magrì A., Giuffrida A., Lanza V., Pappalardo G., Naletova I., Nicoletti V. G., Attanasio F., Rizzarelli E. Semax, an ACTH4-10 peptide analog with high affinity for copper(II) ion and protective ability against metal induced cell toxicity. (англ.) // Journal of inorganic biochemistry. — 2015. — Vol. 142. — P. 39—46. — doi:10.1016/j.jinorgbio.2014.09.008. — PMID 25310602.
• Charland S. L., Stanek E. J. Sigmoidal maximal effect modeling of low-density lipoprotein cholesterol concentration and annual incidence of coronary heart disease events in secondary prevention trials. (англ.) // Pharmacotherapy. — 2014. — Vol. 34, no. 5. — P. 452—463. — PMID 24877185.
• Pae C. U. Therapeutic possibility of "Semax" for depression. (англ.) // CNS spectrums. — 2008. — Vol. 13, no. 1. — P. 20—21. — PMID 18204410.
• Tsai S. J. Semax, an analogue of adrenocorticotropin (4-10), is a potential agent for the treatment of attention-deficit hyperactivity disorder and Rett syndrome. (англ.) // Medical hypotheses. — 2007. — Vol. 68, no. 5. — P. 1144—1146. — doi:10.1016/j.mehy.2006.07.017. — PMID 16996699.
• Storozhevykh T. P., Tukhbatova G. R., Senilova Y. E., Pinelis V. G., Andreeva L. A., Myasoyedov N. F. Effects of semax and its Pro-Gly-Pro fragment on calcium homeostasis of neurons and their survival under conditions of glutamate toxicity. (англ.) // Bulletin of experimental biology and medicine. — 2007. — Vol. 143, no. 5. — P. 601—604. — PMID 18239779.
• Dmitrieva V. G., Povarova O. V., Skvortsova V. I., Limborska S. A., Myasoedov N. F., Dergunova L. V. Semax and Pro-Gly-Pro activate the transcription of neurotrophins and their receptor genes after cerebral ischemia. (англ.) // Cellular and molecular neurobiology. — 2010. — Vol. 30, no. 1. — P. 71—79. — doi:10.1007/s10571-009-9432-0. — PMID 19633950.
• Влияние Семакса на эмоциональное состояние в норме и на фоне действия холецистокинина-тетрапептида. Левицкая Н.Г., Виленский Д.А., Себенцова Е.А., Андреева Л.А., Каменский А.А., Мясоедов Н.Ф. Известия РАН. Серия Биологическая, 2010. №2, с.231-237
• Влияние комплексной терапии на содержание нейротрофических факторов у новорожденных с церебральной ишемией. Новикова Д. А., Арсеньева Е. Н. Российский педиатрический журнал. 2012. №5, с.9-13
• Ноотропный аналог адренокортикотропина 4-10 — Семакс (15-летний опыт разработки и изучения). Ашмарин И. П., Незавибатьков Н. Н., Мясоедов Н. Ф., Каменский А. А. и др. Журнал высшей нервной деятельности. 1997. т.47, с.419-425
• Нейропептид Семакс — лекарство XXI века. Скворцова В.И., Журавлева Е.Ю., Андреева Л.А. Вопросы фармакотерапии. 1998. №4, с.39.
• Семакс – новое лекарственное средство для коррекции кровообращения мозга, гипоксических состояний и повышения умственной трудоспособности. Академик РАМН Ашмарин И.П., к.б.н. Левицкая Н.Г., проф. Каменский А.А., член.-корр. РАН Мясоедов Н.Ф. Журнал «Фарматека». № 4/97 с.32-33
• Нейропептиды (регуляторные пептиды головного мозга) в лечении цереброваскулярных заболеваний. Алтунбаев Р.А. Медицинский советник.Неврология. 2013. №7(12), с.63-64.
• Применение нейропептидных метаболических препаратов у больных с расстройствами мозгового кровообращения. Казаков А.Ю., Чугунов А.В., Умарова Х.Я. Доктор.Ру. 2013. № 5(83), с.13-17.
• Применение пептидного нейропротектора «Семакс 1%» в первые часы и дни острого церебрального инсульта. Скворцова В.И. Методические рекомендации для практического здравоохранения. Москва. 2011.
• Применение препарата Семакс 0,1% в раннем восстановительном периоде ишемического инсульта. Заец Т.Я., Потапова А.А., Руднева В.В., Лобанова И.В. Кремлёвская медицина. Клинический вестник. 2001. № 2.
• Результаты применения препарата Семакс при когнитивных нарушениях в остром периоде ишемического инсульта и при хронической ишемии мозга. Иванова Н.Е. Эффективная фармакотерапия. Неврология и психиатрия. 2012. №2.
• Нейропротективная терапия вне терапевтического окна: возможности Семакса. Полякова А.В. Вестник неврологии, психиатрии и нейрохирургии. 2014. № 5, с.54.
• Семакс в профилактике прогрессирования и развития обострений у больных с дисциркуляторной энцефалопатией. Гусев Е.И., Скворцова В.И., Чуканова Е.И. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2005. №2.
• Семакс в лечении глаукоматозной оптической нейропатии у больных с нормализованным офтальмотонусом. Курышева Н.И., Шпак А.А., Иойлева Е.Э., Галантер Л.И., Нагорнова Н.Д., Шубина Н.Ю., Слышалова Н.Н. Вестник офтальмологии. 2014.
• Эффективность использования препарата Семакс 0,1% в качестве нейропротекторной терапии у глаукомных больных. Алексеев И.Б., Ломакина О.Е., Шиналиева О.Н., Алексеева Г.Н. Журнал НИИ глазных болезней РАМН «Глаукома». 2012. №1.
• Определение терапевтической эффективности отечественного препарата «Семакс 0,1%» при заболеваниях зрительного нерва. Полунин Г.С., Нуриева С.М., Баяндин Д.Л., Шеремет Н.Л., Андреева Л.А. Вестник офтальмологии. 2000. №1.
• Пептидный препарат для интраназального введения в неврологии и педиатрии. Студеникин В.М. Поликлиника.2016. №1, с.33-38.
• Применение Семакса в восстановительном лечении детей первого года жизни с перинатальным гипоксически-ишемическим поражением головного мозга. Самсонова Т.В. Российский вестник перинатологии и педиатрии. 2013. №5.
• Организация лечебно-реабилитационной помощи глубоконедоношенным детям. Самсонова Т.В., Малышкина А.И., Песикин О.Н., Васильев Т.П. Медицинский совет. 2014. №9.
• Использование препарата Семакс 0,1% у больных первичной открытоугольной глаукомой на развитой и далеко зашедшей стадиях с нормальным офтальмотонусом. Мошетова Л.К. Алексеев И.Б., Ломакина О.Е.,Шиналиева О.Н. Методические рекомендации для врачей. РМАПО. Москва. 2011.
• Исследование спектра физиологической активности аналога АКТН4-10 гептапептида Семакс. Левицкая Н.Г., Глазова Н.Ю., Себенцова Е.А., Манченко Д.М., Виленский Д.А., Андреева Л.А., Каменский А.А., Мясоедов Н.Ф. Нейрохимия. 2008. Том 25. №1-2, с.111-118.
• Ноотропные и анальгетические эффекты Семакса при различных способах введения. Манченко Д.М., Глазова Н.Ю., Левицкая Н.Г., Андреева Л.А., Каменский А.А., Мясоедов Н.Ф. Российский физиологический журнал им.И.М. Сеченова. 2010. №10, с.1014-1023.
• Лечение ургентных алкоголь-ассоциированных состояний и клинических синдромов, сопряженных с употреблением этанола. Вёрткин А.Л., Скотников А.С., Москвичев В.Г. Лечащий врач. 2011. №9.
• Фармакологическая коррекция психических процессов препаратом «Семакс» в период реабилитации нейрохирургических больных. Прилукова Т.А., Хлуновский А.Н., Гайдар Б.В., Старченко А.А. Неврологический вестник. 1994. № 1-2. т.26, с.74-78.
• Инструкция применения препарата Семакс^® (Semax): инструкция по применению  (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Дата обращения: 12 августа 2012.

Ссылки

• Машковский, М. Д. Семакс // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
• Семакс (Semax): инструкция по применению  (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Дата обращения: 12 августа 2012.
• Лекарственные средства на основе регуляторных пептидов, разработанные в ИМГ РАН / Сайт ИМГ РАН