Sitaksentan

Sitaksentan
IUPAC ime
	N-(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-[2-(6-methyl-2H-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonamide
Klinički podaci
Podaci o licenci	EU EMA: Telin;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (Prescription only) ; UK: POM (Samo na recepat) ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	70 to 100%
Vezivanje proteina	>99%
Metabolizam	Hepatički (CYP2C9- i CYP3A4-posredovano)
Poluvreme eliminacije	10 sati
Izlučivanje	Renalno (50 do 60%); Fekalno (40 do 50%)
Identifikatori
CAS broj	184036-34-8 ; 210421-64-0 (natrijumska so)
ATC kod	C02KX03 (WHO)
PubChem	CID 216235
ChemSpider	21106381
Sinonimi	Sitaksentan; TBC-11251
Hemijski podaci
Formula	C18H15ClN2O6S2
Molarna masa	454.906 g/mol
	SMILES Cc1cc2OCOc2cc1CC(=O)c3sccc3S(=O)(=O)Nc4onc(C)c4Cl; ;

Sitaksentan natrijum (TBC-11251) je lek za tretman plućne hipertenzije.^[1] On je bio u prodaji pod imenom Telin od strane Encisive Farmaceutikals, sve dok Pfizer nije kupio tu kompaniju februara 2008. Pfizer je dobrovoljno povukao sitaksentan sa tržišta 2010. godine zbog moguće toksičnosti jetre.^[2]

Mehanizam dejstva

Sitaksentan je mali molekul koji selektivno blokira dejstvo endotelina na endotelinskom-A (ET_A) receptoru (oko 6000 puta je potentniji u odnosu na ET_B).^[3] On pripada sulfonamidnoj klasi antagonista endotelinkog receptora.

Literatura

^ Barst, R. J.; Langleben, D.; Frost A; et al. (2004). „Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension”. American Journal of Respiratory Critical Care Medicine. 169 (4): 441—447. doi:10.1164/rccm.200307-957OC.
^ „Citing liver damage, Pfizer withdraws Thelin, Associated Press, December 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.
^ Girgis, RE; Frost, AE; Hill, NS; Horn, EM; Langleben, D; McLaughlin, VV; Oudiz, RJ; Robbins, IM; Seibold, JR (2007). „Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxsentan for pulmonary arterial hypertension associated with connective tissue disease.”. Annals of the rheumatic diseases. 66 (11): 1467—72. PMC 2111639 . PMID 17472992. doi:10.1136/ard.2007.069609.

Dodatna literatura

Mucke HAM (2009). „Sitaxsentan for the Oral Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension: Benefits from Endothelin Receptor Subtype Selectivity?”. Clinical Medicine: Therapeutics. 1. Текст „pages111–121” игнорисан (помоћ)
Robyn J. Barst, MD; Stuart Rich, MD, FCCP; Allison Widlitz, MS, PA; Evelyn M. Horn, MD; Vallerie McLaughlin, MD & Joyce McFarlin, RN (2002). „Clinical Efficacy of Sitaxsentan, an Endothelin-A Receptor Antagonist, in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension”. Chest. стр. 1860—1868. Архивирано из оригинала 04. 08. 2003. г. Приступљено 02. 06. 2011.

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Barst, R. J.; Langleben, D.; Frost A; et al. (2004). „Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension”. American Journal of Respiratory Critical Care Medicine. 169 (4): 441—447. doi:10.1164/rccm.200307-957OC.

[Pfizer-2] „Citing liver damage, Pfizer withdraws Thelin, Associated Press, December 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.

[3] Girgis, RE; Frost, AE; Hill, NS; Horn, EM; Langleben, D; McLaughlin, VV; Oudiz, RJ; Robbins, IM; Seibold, JR (2007). „Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxsentan for pulmonary arterial hypertension associated with connective tissue disease.”. Annals of the rheumatic diseases. 66 (11): 1467—72. PMC 2111639 . PMID 17472992. doi:10.1136/ard.2007.069609.

[1]

[2]

[3]