İçeriğe atla

Paroksetin

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Paroksetin
Klinik verisi
AHFS/Drugs.comMonografi
MedlinePlusa698032
Lisans veri
Gebelik
kategorisi
  • AU: D
Uygulama
yolu		ağızdan
İlaç sınıfıSelective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
Hukuki durum
Hukuki durum
  • AU: S4 (Yalnızca reçeteyle)
  • CA: Sadece reçete ile
  • UK: POM (Yalnızca reçeteyle)
  • Sadece reçete ile
Farmakokinetik veri
BiyoyararlanımMide bağırsak sistemden geniş ölçüde emilir, ancak karaciğerde kapsamlı ilk geçiş metabolizması[1][2][3][4]
Protein bağlanma93–95%[1][2][3]
MetabolizmaYaygın, hepatik (çoğunlukla CYP2D6 aracılı)[1][2][3]
Eliminasyon yarı ömrü21 saat[1][2][3]
BoşaltımBöbrek (%64; %2 değişmemiş ve %62 metabolit olarak), dışkı (%36; <%1 değişmedi)[1][2][3]
Tanımlayıcılar
  • (3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.112.096 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H20FNO3
Mol kütlesi329,371 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • c1cc(ccc1[C@@H]2CCNC[C@H]2COc3ccc4c(c3)OCO4)F
  • InChI=1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1 
  • Key:AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 

Paroksetin (ticari adıyla Paxil) seçici serotonin geri alım inhibitörü olan bir antidepresan türüdür. Majör depresyon, obsesif-kompulsif bozukluk, panik bozukluğu, sosyal anksiyete bozukluğu, travma sonrası stres bozukluğu, yaygın anksiyete bozukluğu ve vazomotor semptomlar (örneğin sıcak basması ve gece terlemeleri, menopoz ile ilişkili) durumlarının tedavisinde kullanılmaktadır.[5][6]

İlacın ilk pazarlaması SmithKline şirketi tarafından 1992 yılında yapıldı.[7] İntihar girişimi her ne kadar 25 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerde görülse de tüm antidepresanlarda olduğu gibi Paroksetin alan hastalarda da yaşanabilir. Yeni nesil antidepresanlar arasındaki farklar genellikle az ve yan etkilerle sınırlıdır. Diğer antidepresanlarla bu ortak yan etkileri ve kontrendikasyonları bulantı, uyku hali, cinsel yan etkilerdir.[8]

Endikasyonları

[değiştir | kaynağı değiştir]

Paroksetin, birçok psikolojik rahatsızlığın tedavisinde kullanılır. Başlıca majör depresyon olmakla birlikte, obsesif kompulsif bozukluk (OKB), post-travmatik stres bozukluğu (TSSB), panik bozukluk, yaygın anksiyete bozukluğu (YAB),[9] sosyal fobi / sosyal anksiyete bozukluğu,[9] Premenstrüel disforik bozukluk (PMDB),[10] menopoz ve sıcak basmasında kullanımı endikedir.

Paroksetin, resmi olarak ABD'de panik atak tedavisinde kullanımı onaylanmış ilk ilaçtır.[11]

Kontrendikasyonları

[değiştir | kaynağı değiştir]

Paroksetin, 18 yaşın altındaki kişilerde ve hamilelerde kullanımı önerilmez.

Yan etkileri

[değiştir | kaynağı değiştir]

(Parantez içindekiler plasebo uygulanan kimselerde görülen yan etkilerdir.) Paroksetin ve plasebo deneyi sonucunda, %26 (%9) bulantı, %12 (%8) ishal, %14 (%9) kabızlık, %18 (%12) ağız kuruluğu, %23 (%9) uyku hali, %13 (%6) uykusuzluk, %18 (%17) baş ağrısı, %1 (%0.3) hipomani, %4 (%1) bulanık görme, %6 (%2) iştah artışı, %5 (%3) sinirlilik, %4 (%2) parestezi, %13 (%6) baş dönmesi, %15 (%6) asteni, %8 (%2) titreme, %11 (%2) cinsel işlev bozukluğu görülmüştür.[12] Bu yan etkilerin çoğu geçicidir ve tedavi süresince kaybolur. SSRI tedavisinde görülen gastrointestinal yan etkilerin, merkezi ve periferik 5-HT3 reseptörün uyarılmasına bağlı olduğu düşünülmektedir.[13]

Yoksunluk sebebi görülmesi yüzünden tedavinin sonlandırılması birkaç hafta ile birkaç ay arasında dozun kademeli olarak azaltılmasıyla yapılır.[14]

İntihar

[değiştir | kaynağı değiştir]

Paroksetin, çocuk ve ergenlerde intihar düşüncesinde artışa sebep olabilir. Fakat intihar nadir görülür ve Paroksetin ile ilgisini test etmek zordur. 2004 yılında yapılan Paroksetin kullanımı ile ilgili klinik çalışmalarda, anksiyete bozukluğuna sahip ve depresyonda olan çocuk ve ergenlerde intihar düşüncesinde artışa sebep olduğu gözlenmiştir.[15]

Yoksunluk sendromu

[değiştir | kaynağı değiştir]

Birçok psikoaktif ilaçların aniden kesilmesi sonucunda yoksunluk sendromu belirtilerine sebep olduğu görülmüştür.[16] Paroksetin için ortak yoksunluk sendromu belirtileri, mide bulantısı, baş dönmesi, vertigo, uykusuzluk, kabuslar ve canlı rüyalar, gövdenin elektriklenmesi, ağlama ve strestir.[17][18] Diğer bir öneri, yarılanma ömrü daha uzun olan Fluoksetin (Prozac) kullanımıdır. Bu sayede yoksunluk sendromu belirtileri azaltılır.[19][20][21]

Kaynakça

[değiştir | kaynağı değiştir]
  1. ^ a b c d e Sandoz Pty Ltd (18 Ocak 2012). "Product Information Paroxetine Sandoz 20Mg Film-Coated Tablets" (PDF). TGA eBusiness Services. Therapeutic Goods Administration. 4 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  2. ^ a b c d e Mylan Institutional Inc. (January 2012). "Paroxetine (paroxetine hydrochloride hemihydrate) tablet, film coated". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. 23 Ekim 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  3. ^ a b c d e Sandoz Limited (21 Mart 2013). "Paroxetine 20 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Datapharm Ltd. 3 Aralık 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  4. ^ "Paxil, Paxil CR (paroxetine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. 10 Kasım 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  5. ^ Sayfalar 19.173.371, genelleşmiş anksiyete bozukluğu tedavisinde güncel konular". "katzman MA (2009). .. 103-20: CNS Drugs 23 (2)". 
  6. ^ "Gıda ve İlaç İdaresi". 9 Kasım 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Haziran 2013. 
  7. ^ Smith, Aaron. "Smith, Aaron". 4 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Mayıs 2005. 
  8. ^ "Modern antidepresanların dayanilabilirligi". 20 Temmuz 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015.  Yazar |ad1= eksik |soyadı1= (yardım)
  9. ^ a b DS, Baldwin; IM, Anderson; DJ, Nutt; B, Bandelow; A, Bond; JR, Davidson; JA, Boer; NA, Fineberg; M, Knapp; J, Scott; HU, Wittchen (2005). ""Anksiyete bozukluklarının farmakolojik tedavi için kanıta dayalı rehberler: Psikofarmakoloji İngiliz Derneği öneriler"". 
  10. ^ ""Adet öncesi disforik bozukluk için bir tedavi olarak paroksetin"". 
  11. ^ Joseph, Turner Francis (2005). "Çağdaş Uygulama Sosyal Tan". Oxford University Press. 
  12. ^ ""Paxil, Paxil CR (paroksetin) dozaj, endikasyonları, etkileşimleri, yan etkiler ve daha fazlası". Medscape. 10 Kasım 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  13. ^ L, Brunton; B, Knollman; B, Chabner. "Goodman and of Therapeutics Gilman The Pharmacological Basis". 11 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  14. ^ ""Basın açıklaması, Paroksetın ve diğer SSRI üzerinde CHMP toplantısı" (PDF). Avrupa İlaç Ajansı 2004/12/09. 4 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 24 Ağustos 2007. 
  15. ^ "Klinik verilerin gözden geçirilmesi ve değerlendirilmesi: psikotrop ilaçlar ve pediatrik intihar eğilimi arasındaki ilişki" (PDF). Psikofarmakolojik İlaçlar Danışma Komitesi ve Çocuk Danışma Komitesi Ortak Toplantısı. 25 Haziran 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  16. ^ ""Anti-depresan bağımlılığı uyarısı"". 19 Ocak 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  17. ^ "Skaehill, Penny A.; Welch, E.B. (October 1997)." 3 Mayıs 2006 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  18. ^ "Bhanji NH, Chouinard G, Kolivakis T, Margolese HC (2006)". 18 Nisan 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  19. ^ ". "Antidepresan kesilmesi sendromları"". Haddad PM (2001). 
  20. ^ ""Tanınması ve antidepresan kesilmesi belirtileri yönetmek"". Haddad PM Anderson IM (Kasım 2007). 26 Mayıs 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  21. ^ "benzo.org.uk". benzo.org.uk. Erişim tarihi: 23 Nisan 2013. [ölü/kırık bağlantı]
"https://tr.wikipedia.org/w/index.php?title=Paroksetin&oldid=30750852" sayfasından alınmıştır