Betaxolol

Betaxolol
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Kerlone
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a609023
Danh mục cho thai kỳ	AU: C ; US: C (Rủi ro không bị loại trừ) ; ;
Dược đồ sử dụng	oral, ocular
Mã ATC	C07AB05 (WHO) S01ED02 (WHO);
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn);
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	89%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	14–22 hours
Bài tiết	Thận (20%)
Các định danh
	Tên IUPAC (RS)-1-{4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]-; phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol;
Số đăng ký CAS	63659-18-7;
PubChem CID	2369;
IUPHAR/BPS	549;
DrugBank	DB00195 ;
ChemSpider	2279 ;
Định danh thành phần duy nhất	O0ZR1R6RZ2;
KEGG	D07526 ;
ChEBI	CHEBI:3082 ;
ChEMBL	CHEMBL423 ;
ECHA InfoCard	100.113.058
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C18H29NO3
Khối lượng phân tử	307.428 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H29NO3/c1-14(2)19-11-17(20)13-22-18-7-5-15(6-8-18)9-10-21-12-16-3-4-16/h5-8,14,16-17,19-20H,3-4,9-13H2,1-2H3 ; Key:NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Betaxolol là thuốc chẹn thụ thể beta₁ chọn lọc được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp và tăng nhãn áp.^[1] Được chọn lọc cho các thụ thể beta ₁, nó thường có ít tác dụng phụ toàn thân hơn các thuốc chẹn beta không chọn lọc, ví dụ, không gây co thắt phế quản (qua trung gian thụ thể beta ₂₎như timolol. Betaxolol cũng cho thấy ái lực với thụ thể beta ₁ lớn hơn metoprolol. Ngoài tác dụng đối với tim, betaxolol làm giảm áp lực trong mắt (áp lực nội nhãn). Hiệu ứng này được cho là gây ra bằng cách giảm sản xuất chất lỏng (được gọi là chất lỏng nước) trong mắt. Cơ chế chính xác của hiệu ứng này không được biết đến. Việc giảm áp lực nội nhãn làm giảm nguy cơ tổn thương thần kinh thị giác và mất thị lực ở bệnh nhân bị tăng nhãn áp do tăng nhãn áp.

Sử dụng trong y tế

Đường uống: để kiểm soát tăng huyết áp
Nhãn khoa: để kiểm soát bệnh tăng nhãn áp
Thuốc dường như có tác dụng bảo vệ thần kinh trong điều trị bệnh tăng nhãn áp

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với thuốc
Bệnh nhân bị nhịp tim chậm xoang, khối tim lớn hơn độ 1, sốc tim và suy tim quá mức

Lịch sử

Betaxolol đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận cho sử dụng ở mắt dưới dạng dung dịch 0,5% (Betoptic) vào năm 1985 và là dung dịch 0,25% (Betoptic S) vào năm 1989.

Tên thương hiệu

Tên thương hiệu bao gồm Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.

Xem thêm

Levobetaxolol
Cicloprolol

Tham khảo

^ Buckley, MM; Goa, KL; Clissold, SP (tháng 7 năm 1990). “Ocular betaxolol. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in glaucoma and ocular hypertension”. Drugs. 40 (1): 75–90. doi:10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584.

[1] Buckley, MM; Goa, KL; Clissold, SP (tháng 7 năm 1990). “Ocular betaxolol. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in glaucoma and ocular hypertension”. Drugs. 40 (1): 75–90. doi:10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584.

[1]