Inotrópicos y Vasoactivos
Inotrópicos y Vasoactivos
Inotrópicos y Vasoactivos
INOTRPICO
Conjunto de sustancias farmacolgicas que tienen en comn el poder incrementar la funcin cardiaca, generalmente por una estimulacin de la contractilidad del miocardio.
INOTRPICOS
Los inotrpicos mejoran la contractilidad miocrdica y tienen efectos sobre los vasos perifricos; algunos son vasodilatadores (amrinone, dobutamina). Los inotrpicos se clasifican en:
Glucsidos cardacos Aminas simpaticomimticas Otros no glucsidos, no simpaticomimticos
EFECTOS CARDIOVASCULARES DE LA ACTIVACIN ADRENRGICA Los receptores son presinpticos y su activacin inhibe la liberacin de noradrenalina produciendo vasodilatacin.
Los receptores D son postsinpticos y se encuentran en los lechos esplcnicos, renal, coronario, femoral y cerebral y en todos se produce vasodilatacin.
Los receptores D son presinpticos y se encuentran en las arteriolas precapilares, y tambin producen vasodilatacin a travs de la inhibicin de la liberacin de noradrenalina como los receptores .
Alfa
Inotropismo +
Contraccin
Contraccin
Contraccin
No hay
Dilatacin
No hay
Dilatacin
Beta
Crono/Inotropismos +
No hay
Cronotropismo +
Dilatacin
Dilatacin
Dilatacin
INOTRPICOS
Betametildigoxina
Glucsidos cardiacos
Aminas
DIGOXINA
DIGOXINA
Es un glucsido cardiaco, viene en ampolla de 0,25mg. Es usado como agente antiarrtmico en la insuficiencia cardaca y otros trastornos cardacos. INDICACIONES: - Fibrilacin auricular - Flutter auricular - ICC
DIGOXINA
MECANISMO DE ACCIN Inhibe Bomba Na+ K+ ATPasa Disminuye la salida de Na+ Aumento nivel de Ca+ intracelular
Estimulo Vagal
Inotropismo +
DIGOXINA
CONTRAINDICACIONES
DIGOXINA
EFEECTOS ADVESOS Casi todas las reacciones adversas producidas por la digoxina son la consecuencia de sus efectos txicos.
- Bloqueo AV - Prolongacin PR - Contracciones ventriculares prematuras - Taquicardia auricular - Bradicardia auricular - Bradicardia Ventricular OTROS EFECTOS -Anorexia -Vrtigo -Vmito -Diarrea -Disnea -Somnolencia -Cefalea
VASOCONSTRICTORES E INOTRPICOS
VASOCONSTRICCIN: Disminucin del calibre de los vasos sanguneos por contraccin de la musculatura lisa de sus paredes, especialmente de las arteriolas.
Es consecuencia de la accin nerviosa adrenrgica, por el descenso de la temperatura local, por la circulacin de catecolaminas o de angiotensina II en la sangre y por la liberacin de serotonina o vasopresina
DOPAMINA
Precursor de la adrenalina y la noradrenalina. Acta sobre los receptores dopa, D y D .
A dosis bajas (< 3 g/kg/min) se producen efectos de vasodilatacin esplcnica, renal, coronaria y cerebral. A dosis intermedias se producen efectos beta de Inotropismo y cronotropismo
DOPAMINA
A dosis ms altas produce efectos alfa de vasoconstriccin, taquicardia, aumento de la tensin arterial, hipertensin pulmonar.
EFECTOS REGIONALES
Efectos sobre el lecho pulmonar
Aumento sobre el gasto cardaco Disminucin sobre la resistencia vascular pulmonar Aumento de la presin arterial pulmonar media en pacientes con hipertensin pulmonar. Elevacin de la presin en cua Inhibicin de la respuesta ventilatoria a la hipoxia y a la hipercarbia
A dosis bajas aumento en el flujo sanguneo renal y en la tasa de filtracin glomerular Aumento de la diuresis
EFECTOS REGIONALES
Efectos sobre el lecho cerebral Efectos inmunomodulatorios Efectos metablicos y txicos
Dosis bajas vasodilatacin Aumenta el estado Dosis altas aumento del gasto inflamatorio en pacientes cardaco y/o sobre la PA que reciben dosis bajas.
Inhibicin de la TSH y la prolactina. Inhibicin de la aldosterona Aumenta el consumo de oxgeno miocrdico. Promueve arritmias
APLICACIN CLNICA
APLICACIN CLNICA
En reanimacin es una droga muy verstil, porque ayudan a comprender que tipo de choque tiene el paciente.
APLICACIN CLNICA
Problema de bomba
Choque distributivo Mejorar la diuresis
Si mejora con dosis intermedias () sin producir mucha taquicardia y mejorando la diuresis
MANEJO
4y5 g/kg/min
Presin arterial
1 g/kg/min Cada 5 minutos
EFECTOS REGIONALES
Efecto sobre el lecho pulmonar Efectos sobre el lecho renal Efectos sobre el lecho esplcnico
Aumenta el cortocircuito pulmonar = hipoxemia relativa Si el gasto cardaco es aumentado = disminucin de la presin de cua
EFECTOS REGIONALES
Efectos sobre el lecho cerebral Efectos inmunomodulatorios Efectos metablicos y txicos
El efecto sobre la PPC se debe a su efecto sobre el gasto cardaco. Droga de eleccin para aumentar el gasto cardaco en pacientes con TEC y HSA
Dao a nivel ultraestructural Aumenta el consumo de que la dobutamina puede oxgeno miocrdico. inducir sobre los hepatocitos cuando hay infeccin presente. Isquemia en pacientes con enfermedad coronaria sin falla cardiaca. Dosis altas arritmias Inhibe la funcin plaquetaria
ADRENALINA
ADRENALINA
Catecolamina natural con efectos sobre receptores y . A dosis altas aparece el efecto con vasoconstriccin y aumento de la presin arterial y de la frecuencia cardaca.
EFECTOS REGIONALES
Efectos sobre el lecho pulmonar Efectos sobre el lecho renal Efectos sobre el lecho esplcnico
Aumento del tono venoso Mejora el retorno venoso Presin venosa central y la presin en la arteria pulmonar
Choque sptico, la mejora en la presin de perfusin renal puede mejorar la funcin renal.
EFECTOS REGIONALES
Efectos sobre el lecho cerebral Efectos inmunomodulatorios Efectos metablicos y txicos Al aumentar la frecuencia cardaca, la contractilidad miocrdica y poscarga aumenta el trabajo cardaco Aumenta el consumo de oxgeno miocrdico Dosis altas arritmias tipo auriculo-ventriculares. FV
Excitacin, ansiedad, Antiinflamatorios debidos cefaleas vasculares, a su efecto -adrenrgicos debilidad, nuseas, vmito y disnea.
EFECTOS REGIONALES
La adrenalina endgena se dispara durante enfermedades crticas como respuesta hormonal contra reguladora: Hiperglicemia Aumento de cidos grasos libres en sangre Glucogenlisis Gluclisis Acidosis lctica, Hipofosfatemia, hipokalemia (dosis alta)
NORADRENALINA
NORADRENALINA
Catecolamina natural con efectos sobre receptores y .
A diferencia de la Adrenalina los receptores son menos sensibles a ella y sus efectos en la clnica se deben principalmente a la activacin de receptores .
APLICACIN CLNICA
Choque distributivo
Aumenta la resistencia vascular perifrica, atena la depresin miocrdica y mejora el lujo coronario.
Choque cardiognico
Mantener la PA en Trauma de crneo severo con hipertensin endocreneana. procesos neurolgicos Vasoespasmo cerebral.
MANEJO
Viene en ampollas por 4mg. Debe prepararse en D5% con o sin SSN para mantener la estabilidad cido bsica de la solucin.
Se comienza con una dosis de 0.04g/kg/min y se va aumentando 0.04g/kg/min cada 5 minutos hasta lograr el objetivo deseado.
Principios
Monitorizar
VASODILATADORES E INOTRPICOS
VASODILATADOR Aumento del calibre de los vasos sanguneos por relajacin de la musculatura lisa de sus paredes, especialmente de las arteriolas. Provoca un incremento del riego sanguneo en la zona afectada
DOBUTAMINA
DOBUTAMINA
activacin
el gasto cardaco
mejorando
DOBUTAMINA
Efecto sobre la resistencia vascular
Debido
Se ve contrarrestado
Efecto vasodilatador
EFECTOS REGIONALES
Efectos sobre el lecho pulmonar Efectos sobre el lecho renal Efectos sobre el lecho esplcnico
Disminuye el flujo sanguneo En pacientes sin choque renal. sptico disminuye el flujo.
Evita que Aumente el cortocircuito pulmonar = Mejora la perfusin renal y prevencin de hipoxemia evita falla renal en pacientes asociada a aumento del GC. con choque sptico y distributivo.
EFECTOS REGIONALES
Efectos sobre el lecho cerebral Efectos inmunomodulatorios Efectos metablicos y txicos La taquicardia en un signo de toxicidad. Induce hiperglicemia. Riesgo de necrosis con la extravasacin mayor que con la adrenalina.
Mejora la PPC en pacientes Antiinflamatorios debidos con trauma de crneo a su efecto -adrenrgicos debido a que mejora y mantiene la PAM.
APLICACIN CLNICA
Choque severo Vasodilatacin (dosis bajas) Inotropismo, cronotropismo (aumentar la infusin) Vasoconstriccin perifrica y de los lechos cutneos , musculares, renales, esplcnicos
AMRINONE Y MILRINONE
AMRONONE Y MILRINONE
Son inodilatadores que no actan sobre receptores adrenrgicos. Su efecto inotrpico y vasodilatador resulta de la inhibicin de la enzima encargada de metabolizar el AMPc, la fosfodiesterasa III produciendo un aumento tnico del AMPc.
EFECTOS REGIONALES
Efectos sobre el lecho pulmonar Efectos sobre el lecho renal Efectos sobre el lecho esplcnico
No hay estudios.
EFECTOS REGIONALES
Efectos sobre el lecho cerebral No hay estudios. Efectos inmunomodulatorios Efectos metablicos y txicos
El aumento del AMPc Se produce trobocitopenia intracelular se ha asociado <100000 plaquetas con amrinone con efectos anti- en menos del 3% y con milrinone inflamatorios. del 0.4%. Efecto antiagregante plaquetario. Puede producir o aumentar arritmias ventriculares en pacientes con ICC
APLICACIN CLNICA
Es la eleccin en pacientes con falla ventricular derecha asociada a hipertensin pulmonar.
Son tiles en el Sndrome de choque que no responde a catecolaminas como primera salida del esquemas adrenrgico.
MANEJO
AMRINONE: vienen en ampolla de 20cc con 100mg, no se puede diluir en soluciones dextrosadas porque se precipita y se usa con dosis de carga entre 0.75 y 1.5 g/kg/min y se continua con infusin de 5 a 10 g/kg/min. MILRINONE: viene en ampollas de 10 mg se puede diluir en D5%, SSN y Hartmann. La dosis de carga es de 50 g/kg/min y la infusin de 0.375 a 0.75 g/kg/min.
VASOACTIVOS E INOTRPICOS
VASOACTIVO
Sustancias vasoactivas son molculas que ensanchan (vasodilatacin) o estrechan (vasoconstriccin) los vasos sanguneos. Por ejemplo, la angiotensina 2, la adrenalina, la noradrenalina, la fenilefrina, la PGF2 y la vasopresina seran agentes vasoconstrictores y la PGI2 (prostaciclina) y el xido ntrico agentes vasodilatadores.
NITROGLICERINA
ACCIONES
Los nitratos orgnicos relajan el msculo liso vascular y algunos otros. Producen una notable venorrelajacin, con la consiguiente disminucin de la presin venosa central (disminucin de la precarga).
ACCIONES
Las dosis teraputicas ejercen un menor efecto sobre las venas , pero su efecto es muy marcado en las arterias musculares grandes.
ACCIONES
El efecto directo sobre la arteria coronaria se opone al espasmo arterial de la angina variante. A dosis mayores se dilatan las arterias de resistencia y las arteriolas, con lo cual disminuye la presin arterial.
ACCIONES
Reduce la precarga y
poscarga secundaria a la vasodilatacin venosa y arterial
En algunas lesiones
ateroesclerticas coronarias, puede incrementar el calibre del vaso estenosado
Disminuye el trabajo
cardiaco y el consumo de oxigeno miocrdico (2040%)
Alivia la vasoconstriccin
de pequeas arterias coronarias distal a la obstruccin
MECANISMO DE ACCIN
MECANISMO DE ACCION
Oxido ntrico Guanilato ciclasa GMPc Protena cinasa G Efectos en el msculo liso RELAJACIN Desfosforilacin de cadenas de miosina
Secuestro de Ca +
INDICACIONES
Infarto del miocardio: disminucin de la
mortalidad, reduccin del tamao del infarto, progresin al shock y episodios anginosos
INDICACIONES
Frmaco de eleccin en angina inestable
Edema agudo de pulmn En casos de shock cardiognico bajo estricto
monitoreo invasivo
EFECTOS ADVERSOS
Cefalea, que suele ser transitoria
Hipotensin Hipoxemia en pacientes con enfermedad obstructiva
crnica, con prdida de la Ventilacin/perfusin
EFECTOS ADVERSOS
La nitroglicerina interfiere con la Heparina, se
requieren dosis altas de heparina para lograr efectos adecuados de TPT
NITROPUSIATO DE SODIO
MECANISMO DE ACCIN
Potente relajacin arterial y venosa. Disminuye la postcarga. La dilatacin del lecho venoso merma la precarga, disminuyendo el volumen y presin de llenado. Mejoran la eyeccin ventricular y gasto cardaco. El inicio y suspensin de accin son inmediatos.
INDICACIONES
INDICACIONES
En emergencia hipertensiva asociada con
diseccin de aorta, encefalopata hipertensiva o hemorragia cerebral
PRECAUCIONES
EFECTOS SECUNDARIOS
Robo coronario: debe evitarse en pacientes con
isquemia miocrdica
EFECTOS SECUNDARIOS
Hipotensin
Toxicidad por cianuro: poco frecuente pues es
metabolizado rpidamente por el hgado a tiocianato y es excretado por el rin
EFECTOS SECUNDARIOS
(Tiosulfato sdico - Vitamina B12)
LABETALOL
Antihipertensivo bloqueante alfa y beta adrenrgico cardioselectivo. Posee cierta actividad simpaticomimtica intrnseca. no
Se diferencia de otros beta-bloqueantes en que no reduce la filtracin glomerular ni el flujo renal debido a que el efecto combinado de las actividades alfa y beta modifica poco el gasto cardaco.
Como resultado de estas propiedades ocasiona vasodilatacin y reduccin de las resistencia perifricas sin producir grandes cambios en la frecuencia cardaca, el gasto cardaco o el volumen-latido.
LABETALOL
EFECTO ALFA-BLOQUEANTE: vasodilatacin, disminucin de la resistencia vascular y consiguiente descenso de la presin arterial EFECTO BETABLOQUEANTE: el corazn queda protegido de las respuestas reflejas indeseables, tales como alteraciones del ritmo o del gasto cardaco.
LABETALOL
INDICACIONES -Hipertensin leve o moderada - Hipertensin grave - Hipertensin en embarazo - Angina de pecho con hipertensin coexistente. CONTRAINDICACIONES -Asma u otras enfermedades broncoespsticas. -Bloqueo cardiaco - Bradicardia - Shock cardiognico
LABETALOL
REACCIONES ADVERSOS - Disnea - Espasmo bronquial - Hipotensin ortosttica - Bradicardia - Cefalea, mareos, vrtigo - Dolor epigstrico, diarrea, nuseas, vmito.
VASOCONSTRICTOR
MECANISMO DE ACCIN
Activacin de dos receptores llamados V1 y V2
V1
V2
Los receptores V2 son los responsables de las acciones renales de la vasopresina y su mecanismo involucra protenas G y la generacin de AMP cclico.
VASOPRESINA
La vasopresina es un hormona peptdica que controla la reabsorcin de molculas de agua mediante la concentracin de orina y la reduccin de su volumen, en los tbulos renales afectando as la permeabilidad tisular.
Liberada principalmente en respuesta a cambios en la osmolaridad srica o en el volumen sanguneo incrementando la resistencia vascular perifrica y a su vez la presin arterial.
VASOPRESINA
La vasopresina es liberada desde el lbulo posterior (neurohipfisis) de la glndula pituitaria en respuesta a la reduccin del volumen del plasma o en respuesta al aumento de la osmolaridad en el plasma.
VASOPRESINA
MECANISMO DE ACCIN Acta en la porcin final del tbulo distal y en los tubos colectores renales. Provoca un aumento de la reabsorcin de agua. Este aumento de la reabsorcin produce: -Disminucin de la osmolaridad plasmtica, -Aumento del volumen sanguneo, retorno venoso, volumen latido y por consecuencia aumento del gasto cardaco (GC). -Acta sobre el msculo liso vascular provocando una vasoconstriccin aumento de la resistencia vascular perifrica (RVP).
VASOPRESINA
INDICAIONES Shock vasodilatador: las concentraciones plasmticas estn disminuidas y hay una hipersensibilidad a los presores. Shock hipovolmico Diabetes inspida
VASOPRESINA
REACCIONES ADVERSAS: -Arritmias cardacas -Angina de pecho e isquemia del miocardio Vasoconstriccin perifrica y gangrena. -Calambres y espasmos intestinales -Nuseas y vmitos y meteorismo. Otras reacciones adversas son temblores, vrtigo, constriccin bronquial, sudoracin y urticaria.