ANTIHIPERTENSIVOS

QU ES LA HIPERTENSIN ARTERIAL?
La Hipertensin Arterial es definida por la OMS como una presin sangunea igual o superior a 140/90 mm Hg. Es una enfermedad dada por un aumento de presin arterial (PA). La PA est regida por el gasto cardiaco y la resistencia vascular perifrica. Si aumenta el gasto cardiaco y la resistencia vascular perifrica estamos frente a un paciente con HTA.

PA = GC x RVP
Cuando hay elevacin de la PA sistlica y diastlica (140/90 mmHg) se dice que hay HTA. La HTA es muy frecuente y se presenta en personas de edad avanzada y en nios. La seal de una hipertensin arterial puede ser variado, desde una epistaxis o sangrado nasal, a dolor de cabeza, una hemorragia cerebral, etc, aunque en general no hay sntomas que avisen. La mayora de pacientes hipertensos se diagnostican de forma casual, tras una determinacin rutinaria o en un reconocimiento mdico preventivo. Solamente la mitad de los hipertensos saben que lo son.
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 Por estos motivos es importante el control peridico de la tensin arterial a partir de los 40 aos, ya que encontrarse bien no siempre es sinnimo de estar sano, y la hipertensin puede dar la cara con sntomas graves de forma inesperada y sbita.

Prevalencia mundial: Poblacin adulta Nios Mayores de 40 aos Mayores de 60 aos

15 - 25% 3% 30% 60% 21% 12%

CLASIFICACIN
1. Segn su variedad: H. Sistlica: PA sistlica > 140 mmHg H. Diastlica: PA diastlica > 90 mmHg 2. Segn el grado: H. No Maligna: En pacientes asintomticos no presentan daos en ciertos rganos como corazn, riones, retina y cerebro. H. Maligna: El paciente presenta dao en los rganos, hay nefropata, hemorragia, etc. 3. Segn su causa: H. Primaria: No se encuentra la causa de la HTA, constituye el 90% de los casos. H. Secundaria: Hay causa, entonces es necesario el tratamiento.
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ARTERIA NORMAL

HIPERTENSION ARTERIAL

Consecuencias de la HTA: Corazn: Angina, infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca, etc. Cerebro: Accidente cerebrovascular. Isquemia, hemorragia, etc. Rin: Insuficiencia renal crnica. Retina: Hemorragias Nasal: Hemorragias

Tratamiento: 2 posibilidades No farmacolgico Farmacolgico

1. TRATAMIENTO NO FARMACOLGICO: Se da a todo paciente hipertensivo, se da una mejora en 3-6 meses, modificando el estilo de vida. Reduccin de peso (no tener ms del 10% del peso ideal). Limitar ingesta de alcohol. Hacer ejercicios fsicos y aerbicos. Modificar los hbitos dietticos: Reducir ingesta de Na+ Mantener ingesta de K+ Mantener ingesta de Ca++ y Mg++ Reducir ingesta de grasas saturadas. Evitar el tabaco Evitar el estrs.

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2. TRATAMIENTO NO FARMACOLGICO: Utilizados en la actualidad

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I. DIURTICOS
Disminuyen el volumen sanguneo. Tiazidas: Son diurticos sintticos (ms usados en el Per). Actan a nivel del TCD del rin. D. de ASA: Son de alta eficiencia, actan a nivel de la rama gruesa descendente del ASA de Henle, son ms potentes que las tiazidas. D. Ahorradores de K : Actan sobre el TCD y TC. Amilorida: tiles en enfermedades metablicas, Espironolactona: Hepticas y renales. II. INHIBIDORES DEL SIMPTICO: Inhibidores de accin central: Inhiben los centros simpticos centrales (SNC) como el cerebro y mdula. Metildopa: Disminuye RVP, disminuye fuerza de contraccin y disminuye presin arterial. Clonidina: Existen en forma oral y parches. Ambos retienen agua y Na+. Bloqueadores - Adrenrgicos: Metropolol, Acebutolol, Timolol, Bisoprolol, Propanolol, Atenolol, Pindolol, Nadolol. Bloqueadores - Adrenrgicos: Terazosin, Prazocin, Fentolamina, Trimazosina, Doxazosina.
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II. INHIBIDORES DEL SIMPTICO: Bloqueadores Mixtos y - Adrenrgicos: Hidroclorida y Labetalol. Bloqueadores de Neuronas Adrenrgicas: Guanitidina (Antihipertensivo potente), Guanadrel, Reserpina (Alcaloide de la Rauwolfia). Disminuyen la liberacin de noradrenalina y norepinefrina, disminuyendo la presin arterial.
III.VASODILATADORES: V. arteriales: Hidralazina, Prazocina, Diazxido, Minoxidil. V. Arteriales y Venosos: Nitroprusiato de Sodio.

IV.INHIBIDORES ECAI (Enzima convertidora de AngiotensinaI): La Angiotensina, es un polipptido que circula en la sangre, produciendo vasoconstriccin, aumentando la presin arterial y liberando aldosterona. Al inhibir a la enzima convertasa impiden la produccin de angiotensina, que disminuye la vasoconstriccin, pero aumenta la renina. Estos frmacos son tiles en HTA e ICC. Cilazapril Enalapril Lisinopril Quinapril Ramipril Captopril Trandolapril
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IV. INHIBIDORES ECAI (Enzima convertidora de AngiotensinaI): Aldosterona: Hormona esteroide producida por la corteza suprarrenal. Regula el equilibrio de Na y K en la sangre.
V. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE Ca: Estos frmacos aumentan la vasodilatacin arterial y disminuyen la resistencia vascular sistmica, impidiendo la entrada de Ca, que contrae la musculatura liso vascular. Tenemos los siguientes frmacos: Verapamilo, Lacidipino, Nimodipino, Barnidipino, Nitrendipino, Amlodipino, Felodipino. Uso: En diabticos, raza negra, gota y asma. Ram: Cefalea, rubor, edema, palpitaciones. VI. INHIBIDORES DE LA ANGIOTENSINA II: Losartan, Valsartan, Telmisartan, Candesartan.

VII.VASODILATADORES DE ACCIN DIRECTA. Disminuye la presin arterial y son agentes que dilatan las arterias por un mecanismo molecular an no resuelto, empleados para el tratamiento de las urgencias.
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VII. VASODILATADORES DE ACCIN DIRECTA: Nitroprusiato sdico: til en urgencias hipertensivas. Se administra por va EV, para producir una rpida reduccin de la P sangunea. Tiene una vida media de 30 40 segundos. Causa relajacin de los vasos sanguneos por el NO (xido ntrico). El Nitroprusiato sdico es un profrmaco que se degrada a NO en el interior de las clulas.
Hidralacina: til en hipertensin leve o moderada Se administra por va parenteral en urgencia hipertensivas y en pacientes embarazadas hipertensas. Minoxidil: til en hipertensin grave con insuficiencia renal. Muy efectivo en la reduccin de la presin sangunea. El Minoxidil es un vasodilatador ms eficaz que la hidralacina y produce dilatacin de los vasos que ofrecen resistencia. Funciona a nivel molecular mediante la activacin de los canales de K+, para luego favorecer la entrada de Ca++ por los canales de Ca++. 15

VII. VASODILATADORES DE ACCIN DIRECTA: Minoxidil: Puede administrarse combinado con diurticos y antagonistas adrenrgicos en la retencin de lquidos. Ram: Activa crecimiento del pelo de la cara, limitando su uso en mujeres.
Otros: Diazxido: Similar a minoxidil, til en urgencias, pero se usa poco por efectos adversos. Enalapril, Labetalol, Captopril, Nicardipino, Trimetafan, Esmolol, Prazocina.

Metildopa: AH inhibidor de Accin Central. Dosis: VO: 250-500 mg /8 horas. Ram: Hipotensin, galactorrea en la mujer, impotencia en el hombre, congestin nasal y somnolencia.
Reserpina: AHT inhibidor de accin central. Es tranquilizante, que puede provocar tendencia al suicidio en el paciente. Uso: Va oral o parenteral, muy til en pacientes hipertensos y transtornos psicolgicos.
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En conclusin: Los frmacos cardiovasculares actan en el corazn y vasos sanguneos. Depresores: Antiarrtmicos, antianginosos y AHT.
VIII. ESTIMULANTES CARDIOTNICOS: Digitlicos (digitoxina, digoxina, ouabaina, escila, bufagina). IX. ANTIHIPOTENSORES: Adrenalina, Dobutamina, Dopamina, Etilefrina.

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ANTIANGINOSOS

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ANTIANGINOSO
Es todo frmaco capaz de calmar el dolor producido por anoxia del miocardio, que es la manifestacin de una enfermedad llamada Angina de pecho (angor pectoris).
La angina de pecho se origina cuando existe un desbalance en el aporte de oxgeno que recibe el miocardio. Al igual que el infarto del miocardio, es una cardiopata muy frecuente, considerada como una de las principales causas de muerte.

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 El trmino angina de pecho o angor pectoris indican la presencia de un dolor a nivel del pecho causada por un trastorno en la circulacin que irriga la musculatura del corazn y habitualmente suele ser el antecesor de un ataque agudo al corazn (infarto de miocardio). Consulte cuanto antes a un mdico si los ataques se vuelven ms frecuentes o severos. Esto suele ser el anuncio de un ataque al corazn.

El dolor causado por la angina de pecho suele comenzar en la zona del corazn y puede extenderse, como lo indican las flechas.

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LA ANGINA DE PECHO Es un tipo de dolor, presin y molestia que se siente en el pecho

El corazn no esta recibiendo suficiente oxigeno debido a un estrechamiento de la arteria coronaria 21

 Factores causales: Hipertensin arterial Hipercolesterolemia Diabetes mellitus La gota

Edad avanzada Tabaquismo Obesidad Vida sedentaria

CLASIFICACIN
Entre los vasodilatadores coronarios estn:

I. NITRATOS: Son frmacos de eleccin en el tratamiento del dolor anginoso. Nitroglicerina (trinitrina). Frmaco representativo que rene todos los requisitos. Isosorbide (dinitrato) Peritrate (tetranitrato) Nitrito de amilo (poco til) Isosorbide (mononitrato)
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II. BETA-BLOQUEADORES.

Frmacos de segunda eleccin, til en pacientes jvenes. Tenemos: Propanolol, timolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, metaprolol, atenolol, acebutanolol. Frmacos de tercera eleccin, til en pacientes de edad avanzada, donde los receptores beta, estn agotados. Tenemos: Verapamilo, Diltiazem, Lacidipino, Nimodipino, Barnidipino, Nitrandipino, Amlodipino, Felodipino. Dipiridamol (Persantin): Es un antianginoso profilctico, tambin ejerce efectos anticoagulantes. Nitroprusiato de Sodio: Farmacolgicamente similar a la nitroglicerina, acercndose al frmaco ideal. Se usa slo en caso de emergencias.

III. ANTOGONISTAS O BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CA++

TIPOS DE ANGINA
Angina estable. Ms frecuente, es producida por el ejercicio o actividad fsica intensa, que aumenta el consumo de O. Se la llama angina tpica o de esfuerzo y el 60% de este tipo es por Ateroesclerosis. Angina variante. Ocurre en reposo. Angina inestable. Se presenta tanto en reposo como en el ejercicio, es un dolor que no cede fcilmente a los frmacos antianginosos. Siempre es 23 una amenaza de infarto de miocardio.

TRATAMIENTO
Suprimir el dolor. Hacer ejercicios moderados. Usar frmacos. Implantar BY PASS que recanaliza las arterias importantes. Uso de hipolipemiantes. Frmacos que disminuyen el colesterol, fosfolpidos y triglicridos (colestipol, colesteramina, lescol, etc.). Inhibidores de la coagulacin: Aspirina. Nitroglicerina. Es el vasolidatador coronario ms importante y ms usado por su efecto rpido. Despus de 1-2 minutos de ser administrado por va sublingual, alivia el dolor anginoso. Pero sino desaparece el dolor, el diagnstico sera: Infarto de miocardio (80% de los casos) Angina inestable: Tratar administrando isosorbide por va EV.

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PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LOS NITRATOS ORGNICOS PREPARADO Nitroglicerina sublingual Nitroglicerina oral (retardada) Inicio de accin (Minutos) 1-3 20-45 Accin mxima (minutos) 4-8 45-120 Duracin de la accin 30-60 min. 2-6 horas

Nitroglicerina en ungento
Nitroglicerina en parches Dinitrato de isosorbida masticado y sublingual Dinitrato de isosorbida va oral

15-60
30-60 2-5 15-45

30-120
60-180 15-60 45-120

2-12 horas
24 horas 45-120 min. 2-6 horas

Farmacocintica: Absorcin: Sublingual, oral e inhalatorio. Por cualquiera de estas vas la absorcin es eficaz y la accin es rpida. El efecto es a los 1-2 minutos y la duracin del efecto es de 30 minutos. Distribucin. Por todo el organismo y es metabolizado en el hgado totalmente. Excrecin: Renal. Farmacodinamia: La Nitroglicerina ejerce sus acciones en el corazn y los vasos.
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 Farmacodinamia: Aumenta el flujo coronario por vasodilatacin coronaria haciendo desaparecer la anoxia y el dolor. Disminuye el trabajo cardiaco. Disminuye las necesidades de O2
Efectos Adversos Cefalea Taquicardia Aumenta la presin intraocular Nuseas y vmitos Rubor facial Oxgeno

BETA-BLOQUEADORES tiles en angina, hipertensin y arritmias. Son antagonistas de los receptores Beta- adrenrgicos. Disminuyen la contraccin cardiaca. Disminuyen el volumen sistlico. Disminuyen la frecuencia cardiaca. Son importantes en la terapia cv. til como antiarrtmicos, tambin como antianginosos, ya que reducen el trabajo cardiaco y disminuye los requerimientos de O2 del corazn. No es vaso dilatador coronario.
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BETA-BLOQUEADORES
CLASIFICACIN: Selectivos Beta-1: Metropolol, Atenolol, Acebutolol, Alprenolol. No Selectivos Beta 1 y Beta 2: Propanolol, Nadolol, Pindolol, Sotalol, Timolol, Oxprenolol. FARMACOCINTICA: Va de administracin: Oral (buena absorcin) Distribucin: Por todo el organismo y SNC Metabolismo: Heptico Excrecin: Renal FARMACODINAMIA: Disminuye fuerza de contraccin del miocardio (inotropismo ) Disminuye la PA Es antiarrtmico Tiene efecto colertico (estimula excrecin de bilis) Tiene efecto anestsico local
INDICACIONES: En la angina estable e inestable, hipertensin y migraa.
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BETA-BLOQUEADORES
CONTRAINDICACIONES: En angina variante (reposo) Asma bronquial Diabetes Embarazo Insuficiencia cardiaca

ANTAGONISTAS DEL CA
Son frmacos de recientes introduccin en la terapia antianginosa. Activan disminuyendo el flujo de Ca++ a travs de la membrana celular del miocardio. El Verapamilo, Nifedipino, Diltiazem e Isradipino, tienen una accin depresora cardiaca y se les utiliza como antiarrtmicos y antianginosos. En conclusin los bloqueadores de los canales de Ca++, son importantes por su utilidad en la hipertensin, angina y arritmias. Son considerados en la actualidad como los mejores vasodilatadores arteriales. El efecto AHT es producido principalmente por el nifedipino que es un vasodilatador arterial potente.
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ANTAGONISTAS DEL CA
FARMACODINAMIA: El verapamilo y Diltiazen ejercen acciones. Vasodilatacin coronaria Disminuyen el trabajo cardiaco Disminuyen la necesidad de oxgeno del miocardio La cinarizina solo en un 50% inhiben el ingreso de Ca++, son vasodilatadores cerebrales y tiles en transtornos de la memoria en geriatra. FARMACOCINTICA: Vas de administracin: Oral, IM y EV y sublingual, til en crisis hipertensivas (Nifedipino). Absorcin: Buena absorcin por va oral, sus efectos se evidencian a los 30-60 minutos. Metabolismo: Heptico Excrecin : Orina: Nifedipino y Verapamilo Heces: Ditiazem (35%).
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ANTAGONISTAS DEL CA
EFECTOS ADVERSOS: Cefaleas y mareos Rubor cutneo Edema perifrico Hipotensin Nuseas y vmitos

USOS TERAPUTICOS: Antianginosos Antihipertensivos Enfermedad cerebrovascular aguda Antiarrtmicos

ICC
EL Corazn no es capaz de mantener la circulacin normal de la sangre. Aumenta el volumen de sangre en venas, pulmones, hgado e intestino que se congestionan con sangre. Las causas son: Debilidad del msculo cardiaco, hipertensin y endurecimiento de las arterias. Sntomas: Respiracin con dificultad, tobillos hinchados y debilidad. Taquicardia: Frecuencia cardiaca rpida > de 100 latidos por 1 minuto, por miedo, ejercicio excesivo, emocin, fiebre e infeccin. Bradicardia: Frecuencia lenta del pulso cardiaco
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