Penicilina G

Amixicilina
Farmacocintica: la amoxicilina es estable en medio cido en presencia de jugos

gstricos y puede ser administrada por va oral in tener en cuenta el ritmo de las
comidas. Se absorbe rpidamente despus de la administracin oral, alcanzando los
niveles mximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los
tejidos y lquidos orgnicos. No difunde a travs de tejido cerebral ni lquido
cefalorraqudeo, salvo cuando estn las meninges inflamadas. La vida meda de
amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina
administrada se excreta por la orina sin cambios medante excrecin tubular y filtracin
glomerular; esta excrecin puede ser retardada administrando probenecid, y tambin es
mas lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis.
La amoxicilina no se liga a las protenas en proporcin elevada (17%). La
administracin de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio, unos
niveles sricos pico de 7,5 mcg/ml y todava puede detectarse amoxicilina en suero 8
horas despus de su administracin. La presencia de alimentos en el estmago no
interfiere significativamente la absorcin de la amoxicilina.
Una pequea cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la
amoxicilina no cruza la barrera placentaria.
Famacodinamia:
Contraindicaciones:
La amoxicilina est contraindicada en pacientes con alergias conocidas las penicilinas,
cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%.
Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son ms susceptibles a reacciones
alrgicas a las penicilinas.
En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de
amoxicilina
La amoxicilina est clasificada en la categora B de riesgo para el embarazo. Los datos
en animales indican que el frmaco no es teratognico y, en general, las penicilinas son
consideradas como frmacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en
la leche materna en pequeas cantidades y puede producir rash, diarrea o
superinfecciones en los lactantes. Se debern considerar estos riesgos para el lactante
cuando se prescriba un tratamiento con amoxicilina a la madre.
La amoxicilina se debe usar con precaucin en pacientes con leucemia linftica que son
ms susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con SIDA, otras
infecciones virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
FARMACOLOGA
Amoxicilina posee accin bactericida por medio de la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana. Es
estable en medio cido, su absorcin es rpida y difunde adecuadamente a los fluidos y tejidos
corporales; no difunde a SNC excepto con meninges inflamadas. La vida media es de 1 hora, la
concentracin plasmtica mxima se alcanza en 1 a 2 horas y depende de la dosis administrada. Dosis
altas permiten alcanzar niveles plasmticos muy efectivos y permiten prolongar el intervalo de
administracin. Amoxicilina se elimina sin cambio por la orina, el 60% de una dosis oral se elimina por
orina dentro de 6 a 8 horas siendo los niveles sricos detectables hasta 8 horas posterior a una dosis
oral.
FARMACOCINTICA
Este antibitico semisinttico anlogo de la ampicilina se absorbe rpidamente por va
oral yalcanza sus valores mximos en sangre en una a dos horas. Su vida media es de
1,7 horas y seliga a protenas en un 18%. Su biodisponibilidad oral es del 93%.
(2)
La amoxicilina se distribuyebien en todos los tejidos, excepto a nivel del LCR
, pero si puede acceder a l cuando las meningesestn inflamadas. Se excreta por va
renal, por lo tanto debe hacerse ajuste de la dosis slo si haydisfuncin renal. Su
excrecin puede verse retardada con la administracin de probenecid.
(2)Frente a la ampicilina tiene la ventaja de ser mejor absorbida por va oral y, por ende,
producirmenos efectos colaterales en el tracto gastroentrico y usarse con una menor
frecuencia dedosis.[]
El cido clavulnico se absorbe rpidamente por va oral y es estable en presencia del
cidogstrico. Su biodisponibilidad es del 75%. Su distribucin es amplia; pasa a la
leche materna yatraviesa la barrera placentaria. Se liga a las protenas en 22% al 30%,
se metaboliza por vaheptica en un 50%. Su vida media en pacientes normales es de
1,3 horas y en pacientes con fallarenal aumenta hasta 3 horas. Se elimina por va
renal en 6 horas completamente y sin mayorescambios.
(5)
FARMACODINAMIA
Amoxicilina es bactericida, ya que inhibe la biosntesis de la pared bacteriana en su
terceraetapa. Algunas cepas de Staphylococcus y de Haemophilus se muestran
resistentes a amoxicilinasola ya que son bacterias productoras de betalactamasa. Por
esta razn se ha asociado aamoxicilina una molcula de cido clavulnico a fin de que
la proteja de la accin de labetalactamasa. En efecto, cido clavulnico es un inhibidor
irreversible de la betalactamasaimpidiendo que la enzima abra el anillo betalactmico de
la amoxicilina.
Indicaciones
Amoxicilina Esteve est indicada en el tratamiento oral de infecciones causadas por

cepas sensibles a la Amoxicilina tales como:
- Infecciones de garganta, nariz y odos:
Amigadalitis
Otitis media
sinusitis
- Infecciones del tracto respiratorio inferior:
bronquitis aguda y crnica
neumonas bacterianas
- Infecciones del tracto genitourinario sin complicaciones urcas (cistitis y uretritis).

- Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo infecciones de la herida
quirrgica).
- Infecciones en odonto-estomatologa.
- Infeccines del tracto biliar.
- Fiebre tifoidea y paratifoidea (especialmente indicado para el tratamiento de los
portadores biliares crnicos).
- Enfermedad o borreliosis de lyme: en el tratamiento de la infeccin precoz localizada
(primer estado o eriterma migratorio localizado) y de la infeccin diseminada o
segundo estado.
Tratamiento de erradicacin de h.plori en asociacin con un inhibidor de la bomba de
protones y en su caso a otros antibiticos:
- lcera pptica.
- Linfoma gstrico de tejido linfoide asociado a mucosa, de bajo grado.
Profilaxis de endocarditis: la Amoxicilina puede ser utilizada para la prevencin de
endocarditis bacteriana producida por bacteriemis post-manipulacin / extraccin
dental.
Ampicilina
Farmacocintica: la ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente.
Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho menor que la
de la amoxicilina. Las concentraciones mximas se obtienen a las 1-2 horas despus de
una dosis i.m. Los alimentos inhiben la absorcin de la ampicilina, por lo que el
antibitico se debe administrar una horas antes o dos horas despus de las comidas. La
ampicilina se une a las protenas del plasma en un 14-20%. Se distribuye ampliamente,
encontrndose concentraciones bactericidas en hgado, pulmones, orina, prstata,
vegija, vescula biliar, efusiones del odo medio, secreciones bronquiales, etc. Es capaz
de atravesar la barrera hematoenceflica, obtenindose concentraciones terapeticas en
lquido cefalorraqudeo cuando las meninges estn inflamadas.
Mecanismo de accin farmacodinamia : los antibiticos beta-lactmicos como la
ampicilina son bactericidas. Actan inhibiendo la ltima tapa de la sntesis de la pared
celular bacteriana unindose a unas protenas especficas llamadas PBPs (PenicillinBinding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se
construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en ltimo trmino, la lisis de la
bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la accin hidroltica de las betalactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de
estafilococias. Aunque la ampicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se
estn volviendo resistentes medante mecanismos diferentes de la induccin de blactamasas, por lo que la adicin de cido clavulnico no aumenta la actividad de la
ampicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros grmenes se estn
volviendo resistentes a la ampicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de
instaurar un tratamiento con ampicilina, siempre que ello sea posible. La ampicilina,
junto con la amoxicilina, es el frmaco preferido para el tratamiento de infecciones

urinarias producidas por enterococos sensibles. La Listeria monocytogenes es sensible a
la ampicilina. Otros grmenes sensibles son N. meningitidis, H. influenzae no
productora de b-lactamasa, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, y algunos
bacilos entricos como E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, y Shigella. Aunque
inicialmente era sensible a la ampicilina, la N. gonorrhoeae se ha ido volviendo
resistente.Otros grmenes resistentes a la ampicilina son las Klebsiella, Serratia,
Acinetobacter, Proteus indol-positivos, Pseudomonas, y Bacteroides fragilis.
Contraindicaciones: La ampicilina est contraindicada en pacientes con alergias
conocidas las penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de
hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del
heno son ms susceptibles a reacciones alrgicas a las penicilinas. Los pacientes con
alergia o condiciones alrgicas como asma, fiebre el heno, eczema, etc., tienen un
mayor riesgo de hipersensibilidad a las penicilinas.
La ampicilina est relativamente contraindicada en pacientes con infecciones virales o
leucemia linftica ya que estos pacientes pueden desarrollar rash. Se ha comunicado una
mayor incidencia de esta reaccin adversa en pacientes con infecccin por
citomegalovirus o con mononucleosis infecciosa.
Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con ampicilina, en particular
si es de larga duracin. Se han comunicado candidiasis orales y vaginales
Los pacientes deben ser monitorizados estrechamente si padecen alguna enfermedad
gastrointestinal: las pencilinas puede exacerbar condiciones como la colitis que, en
ocasiones, puede llegar a ser pseudomembranosa.
Las penicilinas se excretan en la leche materna, y pueden ocasionar en los lactantes
diarrea, candidiasis y rash. Deber ser considerado este riesgo si se decide mantener la
lactancia en madres tratadas con ampicilina.
Actividad comparada de amoxicilina/sulbactam frente a otros ATBs de uso

frecuente en patgenos respiratorios
Antimicrobiano
Porcentaje de cepas resistentes

S.
H.
S.
S.
pneumonia influenza pyogene aureus n
e n = 55
e n =44 s n =19
=52
Amoxicilina
9,1
12,3
96,9
Amixicilina/sulbacta
m
7,3
46,9
Cefuroxima
7,3
56,3
Azitromicina
59,3
Claritromicina
9,1
59,3
Bancampicina
Mecanismo de accin farmacodinamia.
Bactericida. Inhibe la sntesis y la reparacin de la pared bacteriana por unin a PBPs,
provoca lisis y muerte bacteriana.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a -lactmicos; mononucleosis infecciosa, VIH y leucemia linftica,

por riesgo de rash cutneo.
Farmacocintica
La
bacampicilina
tiene
una
biodisponibilidad
oral del 90%. Tras su absorcin oral es rpidamente hidrolizada
a ampicilina, alcanzando los mximos niveles plasmticos a las
0.8 horas. Es ampliamente distribuida por los tejidos, alcanzando
niveles
elevados
en
los
fluidos
asctico,
sinovial
y
parapneumnico.
Atraviesa
la
barrera
placentaria
y
es
eliminada
con la leche materna. Se une en un 15% a las protenas
plasmticas, eliminndose con la orina, mayoritariamente en forma
inalterada. La semivida de eliminacin es de 0.75 horas (20 horas
en pacientes con insuficiencia renal grave). La fraccin de la
dosis eliminable mediante hemodilisis es del 40%.
Cepa sensible.
Cloxacilina.
Mecanismo de accin
Bactericida. Inhibe transpeptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la sntesis de la

pared celular bacteriana. Resistente a penicilinasa estafiloccica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad -lactmicos.

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Amixicilina

Farmacocintica: la amoxicilina es estable en medio cido en presencia de jugos

Amoxicilina Esteve est indicada en el tratamiento oral de infecciones causadas por

- Infecciones del tracto respiratorio inferior:

bronquitis aguda y crnica

- Infecciones del tracto genitourinario sin complicaciones urcas (cistitis y uretritis).

junto con la amoxicilina, es el frmaco preferido para el tratamiento de infecciones

Actividad comparada de amoxicilina/sulbactam frente a otros ATBs de uso

Porcentaje de cepas resistentes

Hipersensibilidad a -lactmicos; mononucleosis infecciosa, VIH y leucemia linftica,

Bactericida. Inhibe transpeptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la sntesis de la

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