Sertralina

Cpsulas
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada CPSULA contiene:
Clorhidrato
de sertralina

de

sertralina

equivalente

a..............

25,

50

100

mg

Excipiente, c.b.p. 1 cpsula.

INDICACIONES TERAPUTICAS: Indicado para el tratamiento de la
sintomatologa de la depresin mayor. Asimismo, es til en el tratamiento del trastorno
obsesivo compulsivo y el trastorno del estrs postraumtico.
CONTRAINDICACIONES: La SERTRALINA est contraindicada en aquellos
pacientes con hipersensibilidad al medicamento o cualquiera de los componentes de la
formulacin. El uso concomitante de SERTRALINA con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO) est contraindicado, as como su uso dentro de un periodo
de 14 das posteriores al tratamiento con un IMAO.
Asimismo, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia, su uso como
antidepresivo en personas menores de 18 aos, y en el tratamiento del trastorno
obsesivo compulsivo en menores de 6 aos.
PRECAUCIONES GENERALES: No se administre concomitantemente con los
IMAOs, ya que se ha reportado que presentan algunas reacciones graves:
Epilepsia: No administrarse en pacientes con epilepsia inestable.
Vigilancia en pacientes con epilepsia controlada.
Deber interrumpirse la administracin en pacientes que presenten convulsiones.
Insuficiencia heptica: Se recomienda utilizar dosis menores o administrarla con
menor frecuencia.
Diabetes mellitus: Deben ser tratados con precaucin, debido a que la SERTRALINA
puede desregular el control de la glucosa.
Prdida de peso: Usarse con precaucin en pacientes con anorexia nerviosa u otros
pacientes cuya prdida de peso no es deseable.
Se debe recomendar al paciente tener cuidado al conducir un automvil u operar
maquinaria, debido a que la SERTRALINA puede afectar la capacidad fsica o mental.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA

LACTANCIA: Los estudios en animales slo han revelado algunas alteraciones sobre
el feto por la administracin de SERTRALINA en grandes dosis.
No existen estudios controlados en mujeres embarazadas. nicamente se dispone de
datos que indican una cantidad mnima de SERTRALINA en la leche materna de
mujeres tratadas con este medicamento.
Se recomienda usar SERTRALINA, slo si los beneficios para la madre sobrepasan los
riesgos potenciales para el feto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Frecuentemente (> 10%): somnolencia, mareos, dolor de cabeza, insomnio, vmito,
nusea, diarrea y disfuncin eyaculatoria.
Ocasionalmente (1-9%) puede causar agitacin, ansiedad, nerviosismo, palpitaciones,
anorexia, constipacin, dispepsia, flatulencia, incremento del apetito, decremento de la
libido, anorgasmia; tanto en hombres como en mujeres e impotencia.
Raramente (< 1%): priapismo, sedacin, vasodilatacin, ruborizacin, dolor de cabeza,
pesadez, hipertona, hiperestesia, sequedad de boca, dolor de espalda, elevacin de
enzimas hepticas, astenia, malestar general, mialgia, rinitis y dolor torcico.
En individuos predispuestos se puede presentar: hipomana o mana.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: La
SERTRALINA inhibe ligeramente el citocromo P-450 isoenzima CYP2D6 in vivo, por
lo cual inhibe el metabolismo de un cierto nmero de medicamentos.
Esto da como resultado un incremento en las concentraciones en suero, pudiendo ocurrir
una toxicidad.
Entre los medicamentos que se pueden incrementar por afectarse esta va metablica
estn los siguientes antipsicticos: haloperidol y las fenotiacinas.
Parece que la SERTRALINA tiene un pequeo efecto sobre otras isoenzimas (CYP1A2;
CYP2C9; 10, CYP2C19 o la CYP3A3/4), esto basado en estudios in vitro.
La SERTRALINA incrementa los niveles de serotonina a travs de la inhibicin de su
recaptura neuronal. Por otro lado, la serotonina es desaminada por la enzima
monoaminooxidasa (MAO). Por lo tanto, si se administran frmacos que puedan inhibir
esta enzima en combinacin con la SERTRALINA, la suma de estos dos frmacos
puede llevar a una reaccin adversa seria conocida como sndrome de serotonina. Esta
reaccin puede incluir: confusin, crisis e hipertensin severa, as como otros sntomas
menos severos.
La anfetamina y la dextroanfetamina pueden estimular de igual manera la liberacin de
serotonina en el sistema nervioso central e interactuar con los ISRSs pudiendo llevar a
un exceso de serotonina y provocar el sndrome.

La SERTRALINA puede potenciar los efectos farmacodinmicos de la warfarina en

ciertos sujetos.
En un estudio con sujetos voluntarios a los cuales se les administr concomitantemente
SERTRALINA con warfarina, se produjo un aumento mnimo, pero significativo en el
tiempo de protrombina.
El mecanismo de esta interaccin es incierto.
No obstante, se debe vigilar estrechamente el tiempo de protrombina cuando se inicie o
interrumpa el tratamiento con SERTRALINA.
Se han realizado estudios controlados con placebo, donde la administracin
concomitante de SERTRALINA con litio no modific significativamente la
farmacocintica del ltimo; sin embargo, se produjo un incremento en el temblor en
comparacin con el placebo, lo que indica una posible interaccin farmacodinmica.
En relacin con el alcohol y otros depresores del sistema nervioso central, se ha
encontrado en voluntarios sanos que la administracin simultnea de 200 mg/da de
SERTRALINA no potenci los efectos del alcohol, la carbamazepina, el haloperidol o la
fenotiacina sobre la capacidad psicomotora y cognoscitiva de los voluntarios. Debe
evitarse consumir la valeriana, ya que puede incrementar la depresin a nivel del
sistema nervioso central.
ALTERACIONES
EN
LOS
RESULTADOS
LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

DE

PRUEBAS

DE

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Basndose en
los estudios que se han realizado en animales, no se han encontrado efectos
carcingenos, mutagnicos, teratognicos o sobre la fertilidad por la administracin de
SERTRALINA. No obstante, se deben tomar precauciones durante el embarazo y la
lactancia.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.
Las tabletas de SERTRALINA debern administrarse junto con los alimentos.
Tratamiento de depresin mayor y trastorno obsesivo compulsivo (TOC).
Adolescentes y adultos: La dosis teraputica desde el inicio es de 50 mg una vez al da.
No obstante, para minimizar las reacciones adversas se puede iniciar con una dosis de
25 mg.
Si es necesario, la dosis se puede incrementar a intervalos de no menos de 1 semana,
hasta alcanzar una dosis mxima de 200 mg/da.
TOC:

Nios de 6 a 12 aos: Dosis inicial de 25 mg/da. Esta dosis se puede incrementar 50

mg por semana tanto como sea tolerado por el paciente hasta alcanzar una dosis mxima
de 200 mg/da.
Trastornos de estrs postraumtico:
Adultos: Dosis inicial de 25 mg/da. Despus de 1 semana incrementar la dosis a 50
mg/da.
Si es necesario, la dosis puede incrementarse por arriba de los 50 mg/da a intervalos de
no menos de 1 semana, hasta alcanzar un mximo de 200 mg/da.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL: De acuerdo con la experiencia clnica, se ha encontrado que la
SERTRALINA tiene un adecuado margen de seguridad en caso de sobredosis. No
obstante, se han reportado muertes de personas que recibieron sobredosis de
SERTRALINA en combinacin con alcohol u otros frmacos.
Tratamiento: No hay antdotos especficos para SERTRALINA. Procure y mantenga
una va area con una adecuada ventilacin y oxigenacin. El carbn activado, que
puede usarse junto con un catrtico, puede ser igual o ms efectivo que el lavado
gstrico, por lo que debe tomarse en consideracin cuando se trate de una sobredosis.
No se recomienda la induccin del vmito.
Se recomienda tanto el monitoreo cardiaco como el de los dems signos vitales, as
como la aplicacin de medidas generales de soporte y tratamiento sintomtico.
Debido al gran volumen de distribucin de la SERTRALINA, no parecen ser de
beneficio la diuresis forzada, la dilisis, la hemoperfusin o la transfusin de
intercambio.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura
ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Clonazepam
Tabletas
Antiepilptico
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:
Clonazepam........................................................................ 2 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS:

Anticonvulsivante utilizado en los siguientes tipos de epilepsia:

Sndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeo mal).
Epilepsia crnica generalizada: Crisis mioclnicas, ausencias, pequeo mal.
Epilepsia crnica parcial: Crisis focales y complejas.
Utilizado en el trastorno del pnico, como medio auxiliar en caso de mana aguda y para
facilitar la abstinencia de otras benzodiacepinas.
CONTRAINDICACIONES: CLONAZEPAM se encuentra contraindicado en
pacientes con historia de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, no utilizar en
pacientes con insuficiencia heptica ni en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado.
PRECAUCIONES GENERALES: Pacientes con miastenia gravis, coma o shock, ya
que existe la posibilidad de provocar una potencializacin de la debilidad muscular.
Pacientes con intoxicacin etlica aguda, ya que el alcohol pudiera modificar los efectos
farmacolgicos, disminuyendo la eficacia del tratamiento.
Puede causar dependencia tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento
durante tiempo prolongado.
En pacientes con insuficiencia renal debern ajustarse las dosis de acuerdo con el grado
de la funcin renal.
En pacientes con EPOC puede producir depresin respiratoria e hipersecrecin
bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria. En pacientes con
porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
Categora de riesgo D: CLONAZEPAM atraviesa la placenta. La seguridad del uso
de CLONAZEPAM durante el embarazo no est bien establecida. Los efectos adversos
sobre el feto han sido observados en estudios de reproduccin en ratas y conejos, y
aunque algunos reportes sugieren una asociacin entre el uso de antiepilpticos durante
el embarazo y un incremento en la incidencia de defectos congnitos, en nios recin
nacidos de estas mujeres no ha sido establecida una relacin causal con estos frmacos.
La mayora de las mujeres que recibieron terapia anticonvulsiva tienen nios
normales. CLONAZEPAM puede usarse en mujeres embarazadas o en mujeres que
podran embarazarse nicamente si el frmaco es considerado esencial en el manejo de
las crisis. CLONAZEPAM no debe ser descontinuado en forma abrupta en mujeres
embarazadas en quienes el frmaco se administra previamente, para prevenir crisis
mayores debido a la gran posibilidad de presentarse estados epilpticos con hipoxia que
amenaza la vida.

En casos individuales, cuando la severidad y frecuencia de las crisis no son tan serias
puede descontinuarse la terapia antes y durante el embarazo; sin embargo, no se puede
decir que las crisis mnimas no sean peligrosas para el feto.
Lactancia: CLONAZEPAM se excreta con la leche materna. Los neonatos metabolizan
ms lentamente las benzodiacepinas, por lo que su acumulacin es posible pudiendo
alcanzar niveles txicos (sedacin, dificultad para lactar y prdida de peso). Se
recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin del medicamento.
Los nios expuestos al CLONAZEPAM in utero o en la lactancia debern ser
monitorizados respecto a los niveles sricos del frmaco y a la depresin del sistema
nervioso central o apnea.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Advertir al paciente la posibilidad
de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos prximos).
Los efectos secundarios son frecuentes y afectan principalmente al SNC. Slo 50% de
los pacientes experimenta somnolencia transitoria durante los primeros das del
tratamiento, seguida de sedacin y ataxia, especialmente en ancianos. Con frecuencia se
presentan mareos, cefalea, confusin, depresin, disartria, cambios en la libido, temblor,
incontinencia y retencin urinarias, nusea, vmito, diarrea, sequedad de boca y dolor
epigstrico.
Ocasionalmente existe: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia,
agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento,
amnesia, psicosis, diplopa, alteraciones de la visin, nistagmo, alteraciones de la
audicin, hipersalivacin e hipersecrecin bronquial.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Puede existir
una potencializacin de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central cuando
se utiliza con alcohol, narcticos, barbitricos, fenotiacinas, agentes antipsicticos,
inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricclicos y por supuesto con otras
drogas anticonvulsivas.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No existen estudios suficientes con respecto a carcinognesis y la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.
CLONAZEPAM es administrado por va oral. Es recomendable administrar 3 dosis
iguales diarias. Si no son dosis iguales, las mayores dosis deben darse en la noche. La
dosificacin del CLONAZEPAM debe ser ajustada cuidadosa y lentamente de acuerdo
con los requerimientos y respuesta del paciente.
CLONAZEPAM no debe suspenderse abruptamente, sobre todo despus de
largos periodos o de dosis teraputicas altas, debido a que puede precipitar crisis convulsivas,
estados
epilpticos
u
otra
sintomatologa
de
abstinencia.
Si CLONAZEPAM debe ser descontinuado en pacientes que han recibido una terapia
prolongada, se recomienda disminuir la dosis gradualmente. Se puede indicar la

sustitucin por otro

con CLONAZEPAM.

antiepilptico

durante

la

suspensin

del

tratamiento

Los pacientes con problemas de adiccin (alcohlicos o farmacodependientes), deben

ser monitoreados cuidadosamente cuando reciben CLONAZEPAM u otros psicotrpicos debido a la predisposicin de stos a la habituacin o adiccin.
Dosis peditricas: La dosis peditrica inical no debe exceder de 0.05 mg/kg diarios en
2 3 dosis. La dosificacin puede incrementarse en no ms de 0.5 mg cada tercer da,
hasta que se controlen las crisis con un mnimo de efectos secundarios. La dosis de
mantenimiento peditrico no debe exceder de 0.2 mg/kg diariamente.
La dosis usual de inicio para nios mayores de 10 aos o con peso mayor de 30 kg es de
0.01-0.03 mg/kg diarios.
Dosis para adultos: La dosis inicial para adultos no debe exceder de 1.5 mg diarios. La
dosis puede ser incrementada en 0.5 a 1 mg cada tercer da, hasta que las crisis sean
controladas con un mnimo de efectos secundarios.
La dosis de mantenimiento para adultos no debe exceder de 20 mg diarios.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL: La sobredosificacin por CLONAZEPAM produce depresin del
SNC y puede presentarse somnolencia, confusin, coma y disminucin de los reflejos.
El tratamiento consiste en lavado gstrico inmediato, monitorizacin de respiracin,
pulso, presin arterial y las medidas de soporte en general (administracin de lquidos).
Si se presenta hipotensin severa se recomienda el metaraminol y norepinefrina. La
depresin del SNC puede ser combatida con la administracin de metilfenidato o
cafena y benzoato de sodio. Se hace nfasis en que el tratamiento deber ser con
medidas de soporte, ya que la administracin de estimulantes no especficas del SNC es
cuestionable.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura
ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Lamotrigina
Caractersticas generales
La lamotrigina tiene una buena tolerabilidad y un amplio espectro, por lo que es eficaz
en el tratamiento tanto de crisis parciales con o sin generalizacin, como de crisis
generalizadas.

Mecanismo de accin
La lamotrigina presenta una importante inhibicin de las corrientes de sodio
dependientes del voltaje. Parece que acta bloqueando neurotransmisores excitadores a
travs de los receptores NMDA.
Farmacocintica

Biodisponibilidad: 100%.

Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De una a tres horas.

Tiempo en alcanzar la concentracin estable: De 3 a 15 das.

Concentraciones plasmticas teraputicas: De 4 a 60 mol/l.

Unin a las protenas: 55%.

Vida media de eliminacin: De 24 a 41 horas.

Metabolismo: Metabolizada en el hgado.

Interacciones farmacolgicas
La lamotrigina no produce induccin ni inhibicin enzimtica de otros frmacos. Otros
antiepilpticos pueden causar variaciones importantes en los ttulos de lamotrigina. Los
inductores enzimticos (fenobarbital, fenitona y carbamazepina) reducen la vida media
en un 50% y se necesitan dosis ms altas. El valproato aumenta la vida media hasta 60
horas o ms, por lo que se requiere reducir la dosis.
Eficacia
La lamotrigina ha demostrado eficacia en crisis parciales, con o sin generalizacin, y en
crisis generalizadas, en pacientes de nuevo diagnstico (nivel de certeza I). Asimismo es
eficaz y presenta muy buena tolerabilidad en pacientes ancianos con epilepsias de
reciente diagnstico (nivel de certeza I). Su eficacia en terapia adyuvante en crisis
parciales rebeldes a otros tratamientos (nivel de certeza I) est bastante demostrada. En
el sndrome de Lennox-Gastaut (nivel de evidencia III) tambin es eficaz.
Dosificacin
La dosis inicial es de 12,5 a 25 mg/da y la de mantenimiento de 100 a 200 mg
(monoterapia o con valproato) o 200 a 400 mg/da (en comedicacin con inductores
hepticos) en dos dosis al da.
Efectos secundarios

Los efectos secundarios son cefalea, nuseas y vmitos, diplopa, mareo, ataxia y
temblor. La diplopa es frecuente cuando se da en comedicacin con carbamazepina. La
erupcin cutnea es el efecto adverso ms importante, llegando a una frecuencia de
hasta el 5%, pero disminuye con titulaciones lentas y ajustando la dosis en
comedicacin con valproato. Otros efectos secundarios son la discrasia hemtica,
astenia, insomnio, depresin, psicosis y reacciones de hipersensibilidad.
Presentaciones

LAMICTAL comprimidos dispersables 2 mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y

200 mg.

LABILENO comprimidos dispersables 5mg, 25 mg, 50mg, 100 mg y 200 mg.

CRISOMET comprimidos dispersables 2 mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg y 100 mg.

CRISOMET comprimidos 50 mg, 100 mg y 200 mg.

SNDROME DE STEVENS-JOHNSON [ICD-10: L51.1]

DESCRIPCION
Es una variante severa del eritema multiforme, consistente en una
reaccin de hipersensibilizacin que afecta la piel y las membranas
mucosas. Adicionalmente, pueden quedar implicados algunos otros
rganos.
La prevalencia de este sndrome es de 1 por milln, siendo ms
frecuente en nios y jvenes. Los varones son dos veces ms
propensos que las hembras.
El sndrome de Stevens-Johnson se caracteriza por un desarrollo
sbito y progresivo de un rash pleomrfico con vesculas y vejigas en
piel (*) y membranas mucosas. El signo de Nikolsky est ausente.
Suele ir acompaado de estomatitis. En la piel y las mucosas afectadas
se produce una sensacin de ardor o quemazn, sin prurito. Suele
manifestarse fiebre de 39 a 40C, jaquecas, malestar general, rinitis,
conjuntivitis (*), ulceraciones de la crnea , vulvovaginitis o balanitis
erosiva. En los casos ms graves, pueden aparecer alteraciones del
balance electroltico, taquiapnea y disnea, hematuria, albuminuria,
arrtmias, pericarditis, fallo cardaco congestivo, convulsiones y coma.
Los factores de riesgo son: sexo masculino, historia previa de eritema
multiforme o de Stevens-Johson.
ORIGEN
El sndrome de Stevens-Johnson es idioptico en el 50%. En el resto

de los casos puede ser una reaccin alrgica a uno de los siguientes
factores:

Virus (en particular herpes simple, virus de Epstein-Barr, virus

de la varicela, Coxsackie, ecovirus, y virus de la poliomielitis)

Infecciones bacterianas (especialmente por micoplasmas o por

Yersinia, brucelosis, difteria, tularemia, tuberculosis e
infecciones por protozoos)

Medicamentos (sobre todo sulfonamidas, oxicames,

penicilinas, cefalosporinas, anticonvulsivos y salicilatos)

Vacunas (difteria, tifus, BCG, vacuna oral de la polio)

Cambios hormonales de la menstruacin y embarazo maligno

Sndrome de Reiter

Sarcoidosis.

DIAGNOSTICO DIFERENCIAL
Hay que diferenciarlo de: imptigo ampolloso, pnfigo vulgar,
septicemia, penfigoide, enfermedad vascular del colgeno,
meningococcemia, sndrome de Behet. Se deben hacer cultivos
bacteriolgicos de las fuentes sospechosas de infeccin.
Desde el punto de vista patolgico el hallazgo ms caracterstico es la
necrolisis epidrmica, espongiosis, edema intracelular, cambios
vacuolares en la unin dermoepidrmica, edema y extravasacin de
eritrocitos. La biopsia de piel puede ser interesante para confirmar el
diagnstico.

TRATAMIENTO
Puede ser necesaria la hospitalizacin del paciente. Se debe
discontinuar cualquier medicacin sospechosa y tratar la enfermedad
infecciosa subyacente. Las reas afectadas de la piel deben lavarse con
solucin de Burow o de Domeboro y si son muy extensas aislarlas

(como en caso de quemaduras).

Vigilar el balance de fludos y electrolitos. No se recomienda el
empleo emprico de antibiticos.
Para aliviar los ardores de la cavidad oral, usar enjuages con suero
salino templado o una solucin de difenhidramina. La conjuntivitis se
puede tratar con lidocana. En las mucosas puede usarse una crema
anestsica como la EMLA.
Los corticosteroides sistmicos pueden ser de utilidad en particular en
los casos que evolucionan con rapidez y con mayor severidad. Una
dosis inicial de prednisona equivalente a 1 a 2 mg/kg seguidas de dosis
ms bajas. Probablemente, los corticoides ya no son tiles despus de
las primera semanas. Si hay una infeccin subyacente, tratar con el
antibitico que el cultivo considere ms adecuado. No se recomienda
la admistracin emprica de antibiticos. El aciclovir puede ser de
utilidad si se identifica un herpes como enfermedad subyacente.
Algunos autores han utilizado con cierto xito inmunoglobulina
humana intravenosa, en particular cuando el sndrone de StevensJohnson se solapa con una necrosis txica epidermica
SEGUIMIENTO
La enfermedad es, en general, autolimitada. Durante el transcurso de la
misma los pacientes deben ser observados para comprobar si hay
signos de infecciones secundarias, deshidratacin, desequilibrios de
los electrolitos y malnutricin.
Los factores etiolgicos conocidos o sospechosos debe ser evitados. El
aciclovir puede prevenir el eritema multiforme debido al herpes virus.
El tamoxifen puede prever los casos relacionados con la
premenstruacin.
POSIBLES COMPLICACIONES
Las ms frecuentes son las infecciones secundarias y las
complicaciones pulmonares. Tambin se han descrito deshidrataciones
y alteraciones de los electrolitos, necrosis tubular aguda,
complicaciones oftlmicas y arrtmias. La muerte sobreviene en el 5 al
15% de los casos sin tratar. El riesgo de recurrencia es del 37% o ms.

REFERENCIAS

Del Pozzo-Magana BR, Lazo-Langner A, Carleton B, Castro-

Pastrana LI, Rieder MJ. A systematic review of treatment of

drug-induced Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal
necrolysis in children. J Popul Ther Clin Pharmacol.
2011;18:e121-33

Wetter DA, Camilleri MJ.Clinical, etiologic, and

histopathologic features of Stevens-Johnson syndrome during
an 8-year period at Mayo Clinic. Mayo Clin Proc. 2010
Feb;85(2):131-8.

Molg M, Carreo N, Hoyos-Bachiloglu R, Andresen M,

Gonzlez S. Use of intravenous immunoglobulin for the
treatment of toxic epidermal necrolysis and StevensJohnson/toxic epidermal necrolysis overlap syndrome. Review
of 15 cases. Rev Med Chil. 2009 Mar;137(3):383-9. Epub 2009
Jun 15

French LE. Toxic epidermal necrolysis and Stevens Johnson

syndrome: our current understanding. Allergol Int. 2006
Mar;55(1):9-16

Inmunoglubulinas
Las inmunoglubulinas son glicoprotenas que
actan como anticuerpo. Pueden encontrarse
circulando por la sangre, en las secreciones o
unidas a la superficie de las membranas de
loslinfocitos B. Se producen como respuesta
a la deteccin de molculas extraas que
desencadenan la produccin de anticuerpos,
en el cuerpo.

ligeras

Desde el punto de vista estructural, todas

ellas tienen en comn que su unidad bsica
est
formada
por
dos
partes
de
cadenas peptdicas: un par de cadenas
(cadenas

L) con unos 220 aminocidos cada una y, un par de cadenas pesadas

(cadenas H) formadas por 440 aminocidos cada una. Estas cadenas estn
ligadas por enlaces de disulfuro entre residuos de cistenas que forman
parte de las cadenas peptdicas. Cada cadena L est enlazada por este tipo
de enlaces a una cadena H ligada por ellos a una cadena L y a la otra
cadena H.
.
Sistema de complemento.

El
sistema
de
complemento
est
formado
por
al
menos
11 protenas diferentes que son activadas secuencialmente para asociarse a
la membrana de la clula invasora y causar su lisis y muerte.
Otra funcin importante del sistema de complemento es el de generar
opsodinas,
protenas
que
estimulan
la fagocitosis de
la
clula
o bacteria invasora por neutrfilos y macrfagos.
Adems de activar el sistema de complemento, las regiones constantes de
las cadenas pesadas definen la habilidad de la estructura bsica (LH)2 de
asociarse a otras unidades (LH)2 units y determinan la clase de
inmunoglobulina, as como su capacidad de atravesar la placenta,
confiriendo inmunizacin al feto.
Hay cuatro clases de cadenas pesadas, difiriendo en el tipo de regin que
cada una tiene:
Gamma.
Alfa.
Delta.
Epsilon.
Mu.
.
Tipos de Inmunoglobulinas.
Se distinguen diversos tipos de inmunoglobulinas:
IgG. Son las inmunoglobulinas ms abundantes en el suero (600-1800
mg/dL). Promueven la fagocitosis en el plasma y activan el sistema de
complemento. Las IgG son el nico tipo de anticuerpos que pueden cruzar la
placenta. Se trata de la inmunoglobulina predominante en los fluidos
internos del cuerpo, como son la sangre, el lquido cefalorraqudeo y el
lquido peritoneal (lquido presente en la cavidad abdominal).
IgM. Estos son los primeros anticuerpos producidos en cantidades
suficientes contra un antgeno. Se expresan en la superficie de los linfocitos
B y se encuentran fundamentalmente en el plasma. Promueven la
fagocitosis y activan el sistema del complemento. Aparecen usualmente
como pentmeros de unidades (LH)2 con sus cadenas pesadas mu, unidas
por un pequeo pptido. Debido a su tamao se le llama tambin
macroglobulina. Es el primer tipo de inmunoglobulina sintetizada en
respuesta a una infeccin.
IgA. Son la defensa inicial de las mucosas contra los agentes patgenos,
identificndolos antes de que penetren en el plasma y se instalen en las
mucosas. Se encuentran principalmente en las secreciones mucosas, las
lgrimas, el calostro, la leche materna y secreciones respiratorias. Aparecen
usualmente como dmeros de unidades (LH)2
IgD. Inmunoglobulinas de cadena pesada. Reconoce a los anticuerpos en los
linfocitos B que no han sido expuestos. Su estructura pertenece a un

monmero (LH)2. No es secretada por los plasmocitos, los cuales

pertenecen al sistema inmunitario y su papel consiste en la secrecin de
grandes cantidades de anticuerpos. La IgD representa menos del 1% del
total de inmunoglobulinas plasmticas; la concentracin en suero depende
de la edad y de la herencia gentica.
IgE. Contienen cadenas pesadas tipo psilon, un monmero (LH)2, juega un
importante papel en las reacciones alrgicas y posiblemente en la defensa
contra la infestacin de parsitos intestinales, ya que se encuentra
aumentada en estas situaciones. La IgE se une a receptores encontrados
en mastocitos, eosinfilos,
y basfilos,
induciendo
la
liberacin
de citocinas y molculas proinflamatorias, cuando la inmunoglobulina
reconoce su antgeno especfico.
Referencias y Bibliografa:

Gould H et al. La biologa del IgE y la base de la enfermedad alrgica. Annu

Rev Immunol 21: pp. 579-628.PMID 12500981.
Devlin, T. M. 2004. Bioqumica, 4 edici

INFLIXIMAB
Medicamentos
Captulo

Datos Generales
Efectos-secundarios
Medicamentos
Advertencias y precauciones de INFLIXIMAB
Enf. desmielinizante del SNC preexistentes o de nueva aparicin, infeccin crnica,
historia de infeccin recurrente, insuf. cardiaca leve, I.H., I.R., ancianos, ciruga,
historia o desarrollo de neoplasia, psoriasis y con historia clnica de terapia
inmunosupresora amplia o tto. prolongado con PUVA. Vigilar aparicin de infecciones
incluida tuberculosis, antes, durante y tras tto. hasta 6 meses. Si se diagnostica
tuberculosis latente, iniciar profilaxis antituberculosa. Riesgo de infeccin fngica
invasiva. No iniciar tto. en enf. de Crohn fistularizante con fstulas supurativas. Si
desarrolla sndrome lupoide y es + para anticuerpos frente ADN bicatenario, no se debe
dar tto. posterior. Riesgo de desarrollo de linfomas u otras neoplasias y linfoma de
clulas T hepatoesplnico (ms con enf. de Crohn o colitis ulcerosa). Interrumpir tto. en:
infeccin grave o sepsis, desarrollo de reactivacin del VHB, ictericia y/o elevacin de
ALT >= 5 veces LSN, alteraciones hematolgicas. Riesgo de reacciones agudas a la
perfusin (observar 1-2 h despus de perfus. y disponer de equipo de emergencia) e
hipersensibilidad tarda. No se recomienda concomitante con anakinra, abatacept,
vacunas de microorganismos vivos, otras terapias biolgicas utilizadas para tratar las
mismas afecciones, agentes infecciosos teraputicos. No se ha estudiado en nios < 6
aos con enf. Crohn, no se recomienda para cualquier otra indicacin peditrica. Tomar

medidas contraceptivas y durante al menos 6 meses despus.Riesgo de melanoma y

carcinoma de clulas de Merkel, recomendable exmenes peridicos de la piel,
especialmente en los pacientes con factores de riesgo para cncer de piel.
Insuficiencia heptica de INFLIXIMAB
Precaucin. No hay estudios.
Insuficiencia renal de INFLIXIMAB
Precaucin. No hay estudios.
Interacciones de INFLIXIMAB
Vase Prec.
Embarazo y el uso de INFLIXIMAB
No se recomienda, la experiencia clnica disponible es muy limitada para excluir un
riesgo.
Lactancia y el uso de INFLIXIMAB
Evitar. Se desconoce si se excreta en leche humana.
Efectos sobre la capacidad de conducer de INFLIXIMAB
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad de conducir o utilizar
mquinas. La influencia de infliximab sobre la capacidad de conducir y utilizar
mquinas es pequea. Pueden producirse mareos tras la administracin de infliximab.
Reacciones adversas de INFLIXIMAB
Infeccin viral (influenza, infeccin por herpes virus), infecciones bacterianas
(septicemia, celulitis, abscesos); neutropenia, leucopenia, anemia, linfadenopatia;
sntoma alrgico respiratorio; depresin, insomnio; cefalea, vrtigo, mareo, hipoestesia,
parestesia; conjuntivitis; taquicardia, palpitaciones; hipotensin, hipertensin,
equimosis, sofocos, enrojecimiento facial; infeccin del tracto respiratorio superior,
sinusitis, infeccin del tracto respiratorio inferior(bronquitis, neumona), disnea,
epistaxis; dolor abdominal, nusea, hemorragia gastrointestinal, diarrea, dispepsia,
reflujo gastroesofgico, estreimiento; funcin heptica anormal, elevacin de
transaminasas; nueva aparicin o empeoramiento de psoriasis, incluyendo psoriasis
postular, urticaria, erupcin, prurito, hiperhidrosis, sequedad cutnea, dermatitis
fngica, eccema, alopecia; artralgias, mialgia, dolor de espalda; infeccin del tracto
urinario; reaccin relacionada con la perfusin, dolor; dolor torcico, fatiga, fiebre,
reaccin en el punto de inyeccin, escalofros, edema.
Zidovudina
Cpsulas, solucin oral

Antirretroviral
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada CPSULA contiene:
Zidovudina............................................................. 100 250 mg
Cada 100 ml de SOLUCIN contienen:
Zidovudina.............................................................................. 1 g
Vehculo, c.b.p. 100 ml.
Cada dosis de 5 ml equivale a 50 mg de ZIDOVUDINA.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Adyuvante en el tratamiento de la infeccin por
virus de inmunodeficiencia humana (VIH).
Nota: En la actualidad se considera inadecuado el tratamiento de la infeccin por VIH
con monoterapia, por lo que el uso de ZIDOVUDINA deber hacerse siempre en
combinacin con otros agentes antirretrovirales (por lo general, didanosina o
lamivudina y zalcitabina) a fin de garantizar el mejor tratamiento posible.
La reduccin de la transmisin perinatal de VIH a los hijos de madres
infectadas: Se ha demostrado que el uso de ZIDOVUDINA reduce la transmisin
perinatal del VIH cuando el medicamento se administra por va oral a la madre despus
de la semana 14 de gestacin y durante todo el embarazo, por va intravenosa durante el
trabajo de parto y por va oral al recin nacido durante las primeras 3 semanas de vida.
En el estudio ACTG 076 se demostr que este esquema de tratamiento, reduce 66% la
tasa de transmisin perinatal.
Esto hace que si una mujer est recibiendo tratamiento antirretroviral durante el
embarazo, se intente incluir, siempre que sea posible ZIDOVUDINA en el esquema.
An si se utiliza otro nuclesido para el tratamiento, se recomienda utilizar los
componentes intraparto y neonatal del tratamiento profilctico. Sin embargo, el uso de
ZIDOVUDINA sola como agente profilctico es controversial y se debe discutir con la
futura madre las ventajas y peligros de utilizar un esquema combinado durante el
embarazo.
CONTRAINDICACIONES: ZIDOVUDINA est contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad conocida a ZIDOVUDINA o a cualquiera de los componentes de la frmula.
ZIDOVUDINA no debe administrarse en pacientes con recuento de neutrfilos
anormalmente bajo (menor de 0.75 x 109/l) o niveles de hemoglobina anormalmente
bajos (menos de 7.5 g/dl o 4.65 mmol/l).

En aquellos pacientes que reciben terapia de combinacin con 3TC, zalcitabina u otros
frmacos antirretrovirales, se deber consultar la informacin para prescribir de stos,
con objeto de obtener informacin acerca de sus contraindicaciones conocidas.
PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda la reduccin de las dosis de
ZIDOVUDINA en pacientes con bajo peso corporal menos de 50 kg; por tanto, a esta
clase de pacientes no se debe administrar el medicamento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categora de riesgo C:
Embarazo: El uso de ZIDOVUDINA en mujeres con embarazo mayor de 14 semanas,
con tratamiento subsecuente de sus hijos recin nacidos, ha demostrado disminuir de
manera significativa (67.6%) el riesgo relativo de transmisin materno-fetal del VIH.
Las mujeres embarazadas con cuentas CD4+ entre 200 y 1,818/mm 3 (promedio de
550/mm3) comenzaron la terapia con ZIDOVUDINA entre las semanas 14 y 34 de
gestacin; continuaron con ZIDOVUDINA I.V. durante el parto y sus recin nacidos
recibieron ZIDOVUDINA hasta 6 semanas de edad.
No se sabe con precisin si existirn consecuencias a futuro debido a la exposicin in
utero y neonatal al medicamento. De acuerdo con la limitada informacin disponible, la
madre slo recibir ZIDOVUDINA antes de la semana 14 de gestacin, cuando los
beneficios potenciales estn por encima de los posibles riesgos de la administracin del
producto.
Lactancia: Datos limitados indican que ZIDOVUDINA se excreta en la leche animal.
No se sabe si ZIDOVUDINA se excreta en la leche humana.
Puesto que el medicamento podra pasar a la leche, se recomienda que las madres que
toman ZIDOVUDINA no alimenten a sus infantes con leche materna.
En aquellos pacientes que reciben terapia de combinacin con 3TC, zalcitabina u otros
agentes antirretrovirales, se deber consultar la informacin para prescribir de los
mismos con objeto de conocer las precauciones y advertencias en relacin con stos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Adultos: Las reacciones adversas ms serias incluyen anemia, neutropenia y
leucopenia.
Estas se presentan ms frecuentemente en pacientes que reciben dosis altas (1,200 a
1,500 mg/da) y en pacientes con enfermedad avanzada por VIH cuando existe una baja
reserva de la mdula sea previa al tratamiento y en particular en pacientes con
recuentos de clulas CD4+ inferiores a 100/mm3. Pueden ser necesarias la reduccin de
la dosis y aun la suspensin del tratamiento.
La incidencia de neutropenia fue tambin mayor en pacientes cuyos recuentos de
neutrfilos, niveles de hemoglobina y niveles sricos de vitamina B 12 estaban bajos al

inicio del tratamiento con ZIDOVUDINA, y en aquellos que tomaban de manera

concomitante
paracetamol
(vase
Interacciones
medicamentosas
y
de otro gnero).
Reacciones adversas frecuentes reportadas en un extenso estudio controlado con
placebo, incluyeron nusea, vmito, anorexia, dolor abdominal, cefalea, erupcin cutnea, fiebre, mialgias, parestesias, insomnio, malestar general, astenia y dispepsia.
Otras reacciones adversas reportadas incluyeron somnolencia, diarrea, mareos,
diaforesis, disnea, flatulencia, gusto distorsionado, dolor en el pecho, prdida de la
agudeza mental, ansiedad, polaquiuria, depresin, dolor generalizado, escalofro, tos,
urticaria, prurito y sndrome seudogripal; sin embargo, la incidencia de stas fue similar
en el grupo tratado con ZIDOVUDINA y en el placebo.
Datos disponibles de estudios controlados con placebo y de estudios abiertos, indican
que la incidencia de nusea y de otros efectos colaterales clnicos reportados con
frecuencia, disminuye en forma consistente en el curso del tiempo, despus de las
primeras semanas de tratamiento con ZIDOVUDINA.
Las reacciones mencionadas a continuacin han sido reportadas en pacientes tratados
con ZIDOVUDINA y aunque pueden presentarse tambin como parte de la enfermedad
de fondo o como resultado del variado nmero de medicamentos que se usan en el
manejo de la infeccin por VIH, la relacin entre stas y el uso de ZIDOVUDINA es
difcil de establecer; miopata, pancitopenia conhipoplasia medular y trombocitopenia
aislada; acidosis lctica en ausencia de hipoxemia, hepatomegalia severa con esteatosis,
niveles sanguneos elevados de enzimas hepticas y de bilirrubina, pancreatitis,
pigmentacin de las uas, piel y mucosa oral.
No obstante, si la severidad de los sntomas lo exige, una reduccin de la dosis o la
suspensin de la terapia con ZIDOVUDINA, podra ayudar en la valoracin y manejo
de stas. Tambin se han reportado convulsiones y otros trastornos cerebrales en
pacientes que reciben tratamiento en forma abierta con ZIDOVUDINA.
in embargo, la relacin entre estos eventos y el uso de ZIDOVUDINA es difcil de
valorar, debido a que la evidencia indica un efecto benfico general de ZIDOVUDINA
sobre los trastornos neurolgicos asociados con la infeccin por VIH.
No se han hecho estudios que investiguen el efecto de ZIDOVUDINA, en la capacidad
para conducir automviles o en la habilidad para operar maquinaria. El estado clnico
del paciente y el perfil de efectos colaterales de ZIDOVUDINA, deben siempre tenerse
en mente cuando se considere dicha capacidad.
Nios: Slo existen datos limitados de estudios abiertos en nios con infeccin por
VIH.
Al igual que en los adultos, las reacciones adversas ms serias incluyen anemia,
neutropenia y leucopenia. Puede ser necesario el ajuste de dosis (vase Dosis y va de
administracin). El perfil de efectos colaterales en nios y adultos que reciben
ZIDOVUDINA, es similar.

Reacciones adversas con la terapia de combinacin: La informacin relacionada con

la seguridad de la terapia combinada de ZIDOVUDINA con zalcitabina y didansido es
limitada.
Para aquellos pacientes en los que se considera el inicio de terapia de combinacin con
3TC, zalcitabina o didansido, se ruega al lector referirse a la informacin para
prescribir de stas, con el fin de obtener una descripcin de sus reacciones adversas. La
seguridad de la combinacin de ZIDOVUDINA con 3TC, ha mostrado ser buena,
similar a la ZIDOVUDINA, administrado como monoterapia.
Reacciones adversas con el uso de ZIDOVUDINA durante la prevencin de la
transmisin materno-fetal: En un estudio controlado con placebo, ZIDOVUDINA fue
bien tolerado en la mujer embarazada a las dosis recomendadas para estos casos.
Las reacciones adversas clnicas y las alteraciones de laboratorio fueron similares en el
grupo que recibi ZIDOVUDINA y en el grupo placebo.
En los neonatos expuestos a ZIDOVUDINA se observ que las concentraciones de
hemoglobina fueron menores a las observadas en el grupo placebo y la anemia se
resolvi de manera espontnea 6 semanas despus de concluida la terapia.
La experiencia con ZIDOVUDINA I.V. en periodos de ms de 2 semanas es limitada,
aunque algunos pacientes han recibido tratamiento hasta por 12 semanas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Debido a que
la experiencia sobre interacciones medicamentosas con ZIDOVUDINA es limitada, se
debe tener cuidado al combinar otros regmenes medicamentosos. Se debe advertir a los
pacientes sobre el riesgo de la automedicacin concomitante al uso de ZIDOVUDINA.
Las interacciones abajo enumeradas no deben considerarse como completas, pero son
representativas de las clases de frmacos con las que se debe tener especial cuidado.
Se han reportado bajos niveles sanguneos de fenitona en algunos pacientes que toman
ZIDOVUDINA, lo que sugiere que los niveles de fenitona deben ser controlados en
pacientes que reciben ambos frmacos.
La coadministracin de paracetamol y ZIDOVUDINA en un estudio controlado con
placebo, se asoci con un aumento en la incidencia de neutropenia; en particular en la
terapia a largo plazo.
Otros frmacos como cido acetilsaliclico, codena, morfina, indometacina,
ketoprofeno, naproxeno, oxacepam, loracepam, cimetidina, clofibrato, dapsona e
isoprinosina, pueden tambin alterar el metabolismo de ZIDOVUDINA por inhibicin
competitiva de la glucuronidacin o al inhibir directamente el metabolismo microsomal
heptico.
Se deben tener en cuenta las posibilidades de interaccin medicamentosa antes de usar
tales drogas, en la terapia de combinacin a largo plazo con ZIDOVUDINA. El tratamiento concomitante con drogas potencialmente nefrotxicas o mielosupresoras
(v.gr., dapsona, pentamidina sistmica, pirimetamina, cotrimoxazol, anfotericina,

flucitosina, ganciclovir, interfern, vincristina, vinblastina y doxorrubicina) puede

tambin aumentar el riesgo de toxicidad con ZIDOVUDINA. Si es necesario el
tratamiento concomitante con cualquiera de estas drogas, se debe tener cuidado de dar
seguimiento a la funcin renal y los parmetros hematolgicos y, si se requiere, la dosis
de uno o ms de estos agentes debe ser reducida.
El nuclesido anlogo ribavirina antagoniza la actividad antiviral in vitro de
ZIDOVUDINA, por lo que se deber evitar el uso concomitante.
La coadministracin de 3TC, zalcitabina o didansido en adultos, no modifica la
farmacocintica de ZIDOVUDINA. Se deber consultar la informacin para prescribir
de los frmacos antirretrovirales, con objeto de estar al tanto de posibles interacciones
medicamentosas.
Puesto que algunos pacientes que reciben ZIDOVUDINA pueden continuar presentando
infecciones oportunistas, se debe considerar el uso concomitante de terapia antimicrobiana profilctica.
Dicha terapia puede incluir cotrimoxazol, pentamidina en aerosol, pirimetamina y
aciclovir. Datos limitados de estudios clnicos indican que no existe riesgo aumentado
de reacciones adversas a ZIDOVUDINA al ser combinado con estos frmacos.
Datos limitados sugieren que probenecid aumenta la vida media y el rea bajo la curva
de concentracin plasmtica vs tiempo de ZIDOVUDINA, al disminuir la glucuronidacin.
La excrecin renal del glucurnido y posiblemente de la misma ZIDOVUDINA, se
reduce en presencia de probenecid.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Carcinogenicidad: Los datos disponibles en pacientes tratados con enfermedad
avanzada por VIH con ZIDOVUDINA indican que el riesgo de desarrollar linfomas, es
similar con el observado en pacientes no tratados.
ZIDOVUDINA no es un tratamiento curativo de la infeccin por VIH y los pacientes
siempre estn en riesgo de desarrollar enfermedades asociadas con la depresin del
sistema inmune, incluyendo infecciones oportunistas y neoplasias.
La administracin de ZIDOVUDINA en dosis altas, a ratas y ratones ocasion la
aparicin de neoplasias vaginales.
Es incierto el valor predictivo de los estudios de carcinogenicidad para el humano y, por
tanto, su significado clnico no es claro.
Mutagenicidad: No se observ evidencia de mutagenicidad en la prueba de Ames. No
obstante, ZIDOVUDINA fue levemente mutagnica en un ensayo con clulas de
linfoma de ratn y fue positiva en un ensayo de transformacin celular in vitro.

Se observaron efectos clastognicos (dao cromosmico) in vitro en linfocitos humanos

e in vivo en ratas y ratones.
Un estudio citogentico in vivo realizado en ratas no mostr dao cromosmico.
Un estudio en linfocitos de sangre perifrica de 11 pacientes con SIDA, demostr una
frecuencia mayor de ruptura cromosmica en aquellos que haban recibido
ZIDOVUDINA, que en aqullos en el grupo control. No es claro el significado clnico
de estos hallazgos.
Teratogenicidad: Los estudios en ratas y conejas preadas no revelaron evidencia de
teratogenicidad; sin embargo, hubo un incremento estadsticamente significativo en la
incidencia de resorcin fetal.
En otro estudio realizado en ratas durante el periodo de organognesis, se observ una
marcada toxicidad materna y un incremento en la incidencia de malformaciones fetales.
No hubo evidencia de incremento en la incidencia de anormalidades fetales con las
dosis ms bajas.
Fertilidad: ZIDOVUDINA no da la fertilidad de ratas machos o hembras, que
recibieron dosis orales de hasta 450 mg/kg/da. No hay datos disponibles sobre el efecto
de ZIDOVUDINA en la fertilidad humana femenina. En el hombre ZIDOVUDINA no
ha demostrado afectar el recuento de espermatozoides, su morfologa o su motilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Adultos: Aunque se ha utilizado un amplio intervalo de dosificaciones, 500 600
mg/da divididos en 2 tomas es lo ms utilizado a nivel mundial. Se desconoce la
efectividad de dosis menores en el tratamiento o prevencin de malignidades y/o
disfuncin neurolgica asociadas a la infeccin por VIH.
Dosis en terapia combinada en la infeccin avanzada por VIH: 250 mg de
ZIDOVUDINA cada 12 horas (500 mg de dosis diaria total), administrados con 150mg
de 3 lamivudina cada 12 horas (300 mg dosis diaria total); o con 0.75 mg de zalcitabina
cada 8 horas (2.25 mg dosis diaria total).
Nios: Se debe determinar an el rgimen ptimo de dosificacin, mismo que pudiera
variar de un paciente a otro.
Se ha utilizado un rango de dosis de 120 a 180 mg/m 2 de superficie corporal cada 6
horas (entre 480 y 720 mg/m2/da). Queda por establecerse la efectividad de dosis
menores o menos frecuentes en nios.
Dosis para la prevencin de la transmisin materno-fetal: El siguiente rgimen
teraputico ha mostrado ser efectivo. La mujer embarazada (con edad gestacional mayor
a 14 semanas), recibir 500 a 600mg/da, por va oral (100mg cinco veces al da) hasta
el inicio del trabajo de parto.

El neonato recibir una dosis de 2 mg/kg de peso corporal por va oral cada 6 horas,
comenzando en las primeras 12 horas de vida, de manera continua hasta que cumpla 6
semanas.
Ajustes en la dosificacin en pacientes con reacciones hematolgicas adversas: En
caso de toxicidad hematolgica en pacientes con enfermedad avanzada por VIH,
evidenciada por una cada en el nivel de hemoglobina de 7.5 g/dl (4.65 mmol/l) a 9 g/dl
(5.59 mmol/l o del recuento de neutrfilos de 0.75 x 10 9/l a 1.0 x 109/l, la dosis diaria
debe ser reducida a la mitad en tanto no haya evidencia de recuperacin medular; en
forma alternativa, la recuperacin puede acelerarse mediante una interrupcin de 2 a 4
semanas de la terapia con ZIDOVUDINA; luego, sta puede ser reanudada o
aumentada, dependiendo de la tolerancia del paciente, hasta alcanzarse la dosis original.
La terapia con ZIDOVUDINA debe interrumpirse si el nivel de hemoglobina cae por
debajo de 7.5 g/dl (4.65 mmol/l) o el cuento de neutrfilos cae a menos de 0.75 x 10 9/l.
La recuperacin se observa usualmente a las dos semanas, despus de lo cual, la terapia
con ZIDOVUDINA a dosis reducidas puede ser reinstituida. Despus de otras dos a
cuatro semanas, la dosis puede ser gradualmente incrementada, dependiendo de la
tolerancia del paciente, hasta alcanzarse la dosis original.
La dosis requerida de ZIDOVUDINA I.V. debe administrarse en infusin intravenosa
lenta durante una hora. No debe administrarse por va intramuscular.
Ajustes en la dosificacin en pacientes que reciben terapia combinada
de ZIDOVUDINA/lamivudina, zalcitabina o con cualquier otro agente antirretroviral: En pacientes que reciban terapia que combina ZIDOVUDINA y 3 lamivudina o
zalcitabina, los ajustes en la dosificacin de cada medicamento deben seguir los
lineamientos individuales para cada uno de ellos. En caso de efectos adversos graves en
que no quede claro cul medicamento es el causante, o en aquellos que persisten
despus de que se ha interrumpido o reducido la toma de uno de ellos, el otro tambin
debe reducirse en la dosis o interrumpirse. Los mdicos deben consultar la informacin
completa de 3 lamivudina, zalcitabina o de otros frmacos antirretrovirales en su caso,
en busca de una descripcin de las reacciones adversas asociadas con stos.
En ancianos: No hay datos disponibles, pero debido a la disminucin en la funcin
renal y a las alteraciones en los parmetros hematolgicos asociados con la edad, se
aconseja especial cuidado en este grupo deedad.
Dosis en presencia de dao renal: Los pacientes con insuficiencia renal avanzada
deben recibir ZIDOVUDINA a las dosis ms bajas del rango de dosificacin. Los
pacientes con falla renal avanzada tienen concentraciones plasmticas mximas de
ZIDOVUDINA 50% ms altas, pero la vida media no se altera en forma significativa.
La acumulacin del principal metabolito glucurnido parece no causar toxicidad. La
hemodilisis y dilisis peritoneal no tienen un efecto significativo en la eliminacin de
ZIDOVUDINA, pero aumentan la eliminacin del metabolito glucurnido. Los
parmetros hematolgicos y la respuesta clnica pueden influir en la necesidad de
ajustes adicionales en la dosis.

Dosis en presencia de dao heptico: Aunque por el momento no podemos hacer

recomendaciones precisas en caso de insuficiencia heptica, si no es posible el
monitoreo de los niveles plasmticos de ZIDOVUDINA, el mdico debe poner especial
atencin a los signos de intolerancia y alargar el intervalo entre las dosis segn sea apropiado.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL:
Sntomas y signos: Se dispone de datos limitados acerca de las consecuencias de la
ingestin de sobredosis aguda, tanto en adultos como en nios.
No se present ninguna muerte y todos los pacientes se recuperaron. El nivel plasmtico
de ZIDOVUDINA ms alto reportado es de 185 mM (49.9 mg/ml). No se han
identificado sntomas o signos especficos posteriores a tal sobredosificacin.
Tratamiento: Los pacientes deben ser observados en busca de evidencia de toxicidad
(vase Reacciones secundarias y adversas) y se les debe dar la terapia de soporte
necesaria.
La hemodilisis y la dilisis peritoneal parecen tener un efecto limitado en la
eliminacin de ZIDOVUDINA, pero aumentan la eliminacin del metabolito
glucurnido.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.
Clotrimazol
No debe confundirse con Clometiazol o Clormetiazol.
Clotrimazol

Nombre (IUPAC) sistemtico

1-[(2-clorofenil)-difenil-metil]imidazol
Identificadores
Nmero CAS

23593-75-1

Cdigo ATC

A01AB18

PubChem

2812

DrugBank

APRD00244

ChemSpider

2710

UNII

G07GZ97H65

KEGG

D00282

ChEBI

3764

Datos qumicos
Frmula

C22H17N2Cl

Peso mol.

344,837 g/mol

SMILES[mostrar]
InChI[mostrar]
Farmacocintica
Biodisponibilidad

Baja absorcin oral

Unin proteica

90%

Metabolismo

Heptico

Vida media

2 Horas

Datos clnicos
Nombre comercial Lotrimin AF, Canesten, Mycelex
Cat. embarazo

A (AU) B (EUA)

Estado legal

P (UK)

Vas de adm.

Tpica

Aviso mdico
[editar datos en Wikidata]
El clotrimazol (nombre
comercial Canesten o Clotrimin)
es
un medicamento
antimictico comnmente usado para el tratamiento de infecciones (de humanos como
de otros animales) tales como las infecciones vaginales por levaduras, candidiasis oral,
y dermatofitosis (tia). Tambin se utiliza para tratar el pie de atleta y tinea cruris.
ndice
[ocultar]

1Usos mdicos

2Mecanismo de accin

3Interacciones con otros medicamentos

4Efectos secundarios

5Produccin

6Impacto ambiental

7Referencias

8Enlaces externos
Usos mdicos[editar]
El clotrimazol est comnmente disponible como una sustancia de venta libre en
diversas formas de dosificacin, tales como en crema, y tambin (especialmente en el
caso de infecciones del odo) en una combinacin de medicamentos. Tambin est
disponible como pastillas de garganta (slo con receta mdica). Para infecciones de
odo, el clotrimazol se aplica usualmente en forma lquida, como gotas ticas. Las
infecciones por hongos pueden ser lentas en su recuperacin, por lo que el curso normal
para un agente antimicticos es, en general, ms largo que los tpicos 3-7 das de
un antibitico. El clotrimazol tambin se encuentra comnmente en combinacin
con betametasona, conocido como Lotriderm, para aadir propiedades esteroideas.
Adems, el clotrimazol es usado para tratar la deformacin de las clulas (relacionados
con la anemia de clulas falciformes) mediante el bloqueo de los canales inicos en la
membrana de los glbulos rojos, manteniendo los iones y el agua dentro de la clula.1 2
Mecanismo de accin[editar]
El mecanismo principal de accin del clotrimazol es la inhibicin de la divisin y
crecimiento de hongos.3 El clotrimazol altera la permeabilidad de la pared
celularfngica e inhibe la actividad de enzimas dentro de la clula. Estudios demuestran
que las concentraciones mnimas de clotrimazol causan la fuga de compuestos
defsforos intracelulares hacia el medio ambiente junto con la descomposicin de
los cidos nucleicos celulares y una aceleracin en la salida de K+.3 Esto conduce
eventualmente a la muerte de la clula. No se propaga apreciablemente a travs del
cuerpo del usuario, pero se mantiene en el punto de aplicacin.4
Interacciones con otros medicamentos[editar]
Existe el potencial de interacciones farmacolgicas con el clotrimazol oral, ya que es un
potente inhibidor especfico
del citocromo
P450
oxidasa y
podra
alterar
elmetabolismo de otros medicamentos. Disminuye el efecto hipoglucemiante.
Efectos secundarios[editar]
Los efectos secundarios incluyen erupcin cutnea, urticaria, ampollas, ardor, picazn,
descamacin, enrojecimiento, hinchazn, dolor u otro signo de irritacin de la piel.5
Para el caso de otitis y solucin tpica (gotitas), el dolor puede ser bastante intenso.

Produccin[editar]
Este compuesto (3) es producido mediante la alquilacin de imidazol (1) con cloruro
de o-clorotritilo (2) en acetona, con trietilamina como la base.6

Impacto ambiental[editar]
Algunas investigaciones sugieren que, en combinacin con otros productos
qumicos comnmente usados, el clotrimazol tiene efectos negativos en el medio
ambiente ocenico, en particular las microalgas.
cido folnico
cido folnico

Nombre (IUPAC) sistemtico

(S)-2-[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-5,6,7,8tetrahydro-1H-pteridin-6-yl)methylamino]
benzoyl]aminopentanedioic acid
Identificadores
Nmero CAS

1492-18-8

Cdigo ATC

V03AF03

PubChem

54575

DrugBank

APRD00698

Datos qumicos
Frmula

C20H23N7O7

Peso mol.

473.44 g/mol

Farmacocintica
Biodisponibilidad

Dosis dependiente

97% (25mg)

75% (50mg)

37% (100mg)

Unin proteica

~15%

Vida media

6.2 hours

Excrecin

Urinaria

Datos clnicos
Cat. embarazo

Estado legal

Vas de adm.

Intravenosa, oral

Aviso mdico
[editar datos en Wikidata]

cido Levofolinico.
El cido folnico o leucovorina, generalmente administrado como folinato de sodio y
de calcio, es un adyuvante usado en quimioterapia de cncer que involucra el
medicamento metotrexato.1 Tambin es usado en sinergia en combinacin con el agente
quimioteraputico 5-fluorouracilo.
El cido Levofolnico y sus sales son enantimeros puros. Estos tienen la
configuracin S en los tomos de carbono asimtricos restantes (ver abajo).
El cido folnico debe ser diferenciado del cido flico.

ndice
[ocultar]

1Mecanismo de accin

2Uso teraputico

3Nota sobre va de administracin

4Referencias
Mecanismo de accin[editar]
El cido folinico es un derivado 5-formil del cido tetrahidroflico. Este es fcilmente
convertido a otros derivados reducidos del cido flico (ej. tetrahidrofolato), teniendo
as una actividad vitaminica equivalente al cido flico. Sin embargo, una vez sucede
esto, no requiere de la actividad de la dihidrofolato reductasa para su conversin, su
funcin como vitamina no es afectada por la inhibicin de esta enzima por
medicamentos como el metotrexato.
Por ello el cido folnico, permite que algo de sntesis de purina/pirimidina pueda
llevarse a cabo en presencia de inhibicin de dihidrofolato reductasa, de esta forma
permitiendo en algn grado los procesos de replicacin normal de DNA y trascripcin
de RNA.
Uso teraputico[editar]
El cido folnico es administrado justo despus del metotrexato como parte del esquema
quimioteraputico y adquiere la funcin de protector de la mdula sea y las clulas de
la mucosa gastrointestinal del efecto del metotrexate. No tiene efecto aparente sobre
la nefrotoxicidad preexistente inducida por el metotrexato.2
Aunque no es un antdoto especfico para el metotrexate, puede ser til en el tratamiento
de la sobredosis aguda. Son usados diferentes protocolos de dosificacin, pero debe ser
administrado continuamente hasta que los niveles de metotrexate sean menores a 5 x
108 M3
El cido folinico es tambin usado en combinacin con el agente qimioterapeutico 5fluorouracilo en el tratamiento del cncer de colon. En este caso, el cido folinico no es
usado como protector; en lugar de ello, incrementa el efecto del 5-fluorouracilo por
medio de la inhibicin de la timidilato sintasa.
El cido folnico tambin es algunas veces utilizado para disminuir el efecto txico de
altas dosis de antibiticos inhibidores de la dihidrofolato reductasa como
eltrimetoprim y la pirimetamina.
El cido folnico tiene dextro y levo ismeros, solo el ltimo es usado
farmacolgicamente. El leucovorin fue aprobado por la FDA en 2008.4
El cido folnico ha probado para en el sndrome de Down, pero el beneficio no se ha
demostrado.5

Nota sobre va de administracin[editar]

El cido folnico no debe ser administrado intratecalmente. Esto puede producir severos
efectos adversos e incluso la muerte.6

Nefrona
Nefrona

Nefrona del rin. Las partes etiquetadas son:

1.Glomrulo renal, 2. Arteriola eferente, 3. Cpsula de
Bowman, 4. Tbulo proximal, 5. Conducto colector

cortical, 6. Tbulo contorneado distal, 7.Asa de Henle,

8. Conducto de Bellini, 9.Capilares peritubulares,
10. Venas arciformes del rin, 11. Arterias arcuatas,
12. Arteriola aferente, 13. Aparato yuxtaglomerular.
Latn

nephroneum

Sistema

Sistema urinario humano

Arteria

Arteriola aferente, Arteriola eferente

Precursor

Mesodermo metanfrico

Enlaces externos
Gray

pg.1221

MeSH

Nephrons

FMA

17640

[editar datos en Wikidata]

La nefrona (tambin nefrn) es una unidad estructural y funcional bsica del rin,
responsable de la purificacin de la sangre. Su principal funcin es filtrar lasangre para
regular el agua y las sustancias solubles, reabsorbiendo lo que es necesario y excretando
el resto como orina. Est situada principalmente en la corteza renal.
ndice
[ocultar]

1Descripcin

2Funcionamiento

3Relevancia clnica

4Partes
o

4.1Corpsculo renal

4.2Tbulo contorneado proximal

4.3Asa de Henle

4.4Tbulo contorneado distal

5Imgenes adicionales

6Vase tambin

7Enlaces externos
Descripcin[editar]

Identificacin del flujo renal a lo largo de la nefrona.

La nefrona es la unidad funcional del parnquima renal. En el ser
humano cada rin contiene alrededor de 1.000.000 a 3.000.000 de nefronas. La
estructura de la nefrona es compleja, se compone de un corpsculo renal en
comunicacin con un tbulo renal. El corpsculo renal de Malpighi es una estructura
esferoidal, constituida por la cpsula de Bowman y el ovillo capilar contenido en su
interior o glomrulo. La cpsula, revestida interiormente por un epitelio aplanado, posee
dos aberturas: el polo vascular, a travs del cual penetra la arteriola aferente y emerge
la arteriola eferente, y el polo urinario, que comunica con el tbulo renal. Entre la
cpsula y el ovillo glomerular se extiende el espacio urinario, donde se recoge
el ultrafiltrado plasmtico.
La nefrona es parte importante del mecanismo homeosttico, que regula mediante
filtracin, absorcin y excrecin la cantidad de agua, sales, glucosa, as como laurea, y
muchos otros metabolitos del catabolismo de grasas, lpidos y protenas.
Funcionamiento[editar]
El funcionamiento de la nefrona est basado en un intercambio de iones que comienza
cuando el plasma sanguneo ingresa a la cpsula de Bowman (que contiene los
glomrulos) va arteriolas aferente. Desde la citada cpsula de Bowman, el fluido
filtrado pasa al tubo contorneado proximal en el cual se realiza la filtracin primaria
donde el sodio, agua, aminocidos y glucosa se reabsorben parcialmente debido a la
composicin semipermeable de las paredes.
A lo largo del recorrido desde el tubo contorneado proximal hasta que el conducto
colector, el fluido sufre absorcin de sustancias y vertido de otras. Estos cambios se
producen en distintas secciones como son el ya mencionado tubo contorneado proximal,
as como en los tramos descendentes y ascendentes del asa de Henle y en el tubo

contorneado distal. Los iones de calcio y potasio, as como el exceso de agua y otras
sales (desperdicios), van a parar al conducto colector.
Relevancia clnica[editar]
Debido a su importancia en la regulacin del fluido corporal, la nefrona es un blanco
comn de las drogas que tratan la tensin arterial alta y el edema. Estas drogas,
llamadas diurticos, inhiben la capacidad de la nefrona de retener el agua, por lo tanto
aumentando la cantidad de orina producida.
Partes[editar]
Corpsculo renal[editar]
Artculo principal: Corpsculo renal
En el glomrulo, desde la sangre es recogido el lquido, en la cpsula de Bowman para
formar el "filtrado glomerular", que luego ser procesado a lo largo del tbulo renal para
formar la orina.
Cpsula de Bowman: es una estructura similar a un saco que envuelve al glomrulo y
realiza el filtrado de las sustancias que se van a excretar. Este proceso se llama filtrado
glomerular.
Tbulo contorneado proximal[editar]
Artculo principal: Tubulo contorneado proximal
Los tbulos proximales son parte de la nefrona, sistema que filtra y reabsorbe
componentes de la sangre que pasa a travs de los riones. Sus paredes estn
compuestas por una sola capa de clulas cbicas.
Asa de Henle[editar]
Artculo principal: Asa de Henle
El asa de henle cuenta de dos porciones: una delgada descendente muy permeable a la
absorcin del agua, y otra gruesa ascendente la cual es muy permeable a los iones e
impermeable al agua.
Tbulo contorneado distal[editar]
Artculo principal: Tubulo contorneado distal
Este posee una parte especializada que se conoce como Mcula densa que estimulan la
produccin de renina con el fin de estimular la formacin de aldosterona, para que la
misma aumente la reabsorcin de sodio y agua. De esta manera regula el volumen
dentro del tbulo.
Imgenes adicionales[editar]

Distribucin de los vasos sanguneos en la corteza del rin.

El glomrulo est en rojo, la cpsula de Bowman se ve en blanco.

El glomrulo en rojo, lacpsula de Bowman en verde.

El glomrulo.