Consulta de Formulación Magistral Acofarma
Consulta de Formulación Magistral Acofarma
Consulta de Formulación Magistral Acofarma
ndice general
1 2014
1.1 mayo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
1.2 junio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
10
11
11
12
12
13
13
1.3 julio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
13
13
14
14
15
15
16
16
17
17
17
18
18
3
19
1.4 agosto . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
19
19
20
20
21
21
21
22
22
22
23
23
23
24
24
24
25
25
26
26
27
27
27
Diseo de una emulsin o/w para psoriasis en placas: cor coide, saliclico y urea (2014-09-19 17:48)
27
Laurilsulfato sdico: un tensioac vo aninico que conviene tenerlo en cuenta (2014-09-22 17:07)
28
29
29
29
1.6 octubre . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
30
30
30
31
31
Diseo de una locin de calamina empleando una emulsin uida no inica (2014-10-10 20:25) .
32
32
33
33
34
34
34
35
35
Eleccin del po de emulsin: fase externa acuosa o fase externa oleosa (2014-10-31 19:33) . .
36
1.7 noviembre . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
36
36
37
37
38
38
39
39
40
40
41
42
43
1.8 diciembre . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
43
43
44
44
45
45
46
47
47
48
48
49
50
50
51
5
2 2015
53
2.1 enero . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
53
53
53
54
56
2.2 febrero . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
57
57
58
59
59
2.3 marzo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
60
60
61
62
64
2.4 abril . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
64
64
65
66
67
68
2.5 mayo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
69
69
70
71
71
2.6 junio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
72
72
1.
2014
1.1. mayo
1.2.
junio
un 15-20 % de agua puricada adems del alcohol, excipiente mayoritario. El desarrollo nal de la frmula sera
el siguiente:
Glicopirrolato, 1 %
Base espuma csp, 50 g
Minoxidil, 5 %
1. Hiperhidrosis plantar.
Propilenglicol, 20 %
Agua puricada, 15 %
Se emplean soluciones hidroalcohlicas envasadas en
Alcohol (96) csp, 100 ml
frasco con bomba spray para facilitar su aplicacin.
No es la primera vez que me consultan sobre este teEjemplo:
ma: al cabo de unos das de haber sido preparada la
Dp/
solucin de minoxidil vino el paciente diciendo que al
aplicarse la solucin notaba como si le raspara el cuero
Glicopirrolato, 1 %
cabelludo al aplicrsela con la yema de los dedos Pues
Solucin hidroalcohlica en envase spray csp, 50 g
s, efec vamente, el minoxidil haba cristalizado por falEn todas las formulaciones descritas el farmacu co de- ta de solubilidad y el paciente adems de la solucin se
ber ajustar el pH nal a valores 3-4, zona en donde el aplicaba cristalizado de minoxidil, de ah que le raspaglicopirrolato maniesta mxima ac vidad terapu ca, ra. La can dad de propilenglicol no fue la adecuada
y deber aadir conservantes cuando proceda.
En cuanto a efectos adversos de los preparados con glicopirrolato caben destacar los siguientes: va tpica no
son frecuentes aunque s se puede presentar cierta sequedad de la piel y en casos aislados puede producir un
ligero picor o escozor transitorio tras la aplicacin. En
casos excepcionales puede producir sequedad de boca,
disfuncin erc l, visin borrosa, midriasis, cefaleas y
sntomas urinarios.
Excipiente hidroalcohlico para minoxidil 5 % cio. Al acabo de unos das se puede apreciar cristalizacin del minoxidil por una inadecuada solubilizacin en
el proceso de elaboracin. Haga click en la foto para verPara muchos de nosotros las soluciones de minoxidil cl- la a su tamao normal.
sicas estn ms que superadas desde el punto de vista
galnico, pero me he permi do esta entrada a modo de
reexin.
(2014-06-10 19:26)
El minoxidil para su p ma solubilizacin requiere adems de alcohol cierta can dad de propilenglicol, coosolvente fundamental en este po de soluciones hidroalcohlicas. Dicha sustancia permite la solubilizacin del
minoxidil en la solucin hidroalcohlica formulada. La
can dad de propilenglicol depender por supuesto de
la concentracin de minoxidil y de la can dad de agua
aadida. Segn mi experiencia para conseguir soluciones de minoxidil al 5 % que no cristalicen con el empo es necesario emplear un 20 % de propilenglicol y de
Hay ciertas comunicaciones verbales para m fundamentales a la hora de la dispensacin de una frmula magistral. Y lo suelo adver r siempre en mis cursos: por muchos datos que pongamos en un prospecto y e queta
respecto en este caso del uso de la frmula, el paciente ser ms recep vo a lo que le podamos decir en el
9
Acido gliclico, 15 %
Emulsin o/w csp, 100 g
Aplicar sobre el cu s en na capa todas las noches
Al paciente se le prepara la frmula tal cual est prescrita y viene al da siguiente con la cara toda irritada con
alto eritema pidiendo explicaciones y francamente enfadado: pero mire lo que me ha pasado al darme la crema, qu me han hecho? El farmacu co elaborador
no sale de su asombro y rpidamente cae en la clave,
pensando lo siguiente: si hubiera tamponado el gliclico no le hubiera pasado esto, pero el caso es que el
mdico no lo pone en su prescripcin
Ante casos como este lo mejor es ponerse en contacto
con el mdico prescriptor antes de elaborar la frmula
indicndole que la formulacin tal como est prescrita
puede producir una gran irritacin. La solucin reside en
tamponar el cido gliclico a pH 4-4,5. Rango de pH de
mnima irritacin pero todava con ecacia terapu ca.
La frmula, teniendo en cuenta este aspecto, tendra el
siguiente diseo:
Acido gliclico, 15 %
Emulsin o/w csp, 100 g
Tamponar hasta pH 4-4,5
Hay que aclarar que una formulacin de gliclico suele tener un pH 1-2. Al tamponar iremos subiendo el pH
formando un tampn compuesto por cido gliclico /
glicolato. Si se tampona con trietanolamina (base dbil)
se formar: cido gliclico / glicolato de trietanolamina.
Si se tampona con hidrxido sdico se formar: cido
gliclico / glicolato sdico. Cuanto mayor sea el grado
de tamponamiento menor grado de irritacin y menor
ecacia terapu ca.
Elaboracin
general
de
colodiones
(2014-06-19 19:06)
Incorporacin de la urea en las dis ntas formas farma- Pues ah est el error, nunca se debe preparar un colocu cas
din en un mortero ya que el ter que lleva este excipiente se evapora rpidamente dejando cada vez ms
al descubierto la capa de piroxilina que con ene. Al nal se ob ene una especie de pasta reseca impresentaSoluciones acuosas e hidroalcohlicas: simple disoble e inviable desde el punto de vista galnico. Hablanlucin.
do claro: una autn ca chapuza farmacu ca. Las soluciones en colodin deben prepararse en el mismo enSuspensiones: disuelta en el lquido dispersante.
vase de dispensacin (frasco cristal topacio) para evitar
la rpida evaporacin del ter. Se aadirn el colodin y
los ac vos correspondientes (generalmente cido salicChamps: disuelta en el agua del champ.
lico y cido lc co) y se agitar con varilla de vidrio hasta
la completa disolucin. Pueden exis r otros ac vos que
Emulsiones: disuelta en la fase acuosa.
necesiten algn solubilizante adicional como ocurre con
el 5-Fluorouracilo o la cantaridina, pero ya nos ocupareGeles: disuelta en el agua del gel.
mos de ellos en otra prxima entrada de este blog.
Pomadas: debern ser hidroabsorbentes para poder incorporar la urea en solucin.
11
Minoxidil, 5 %
Finasteride, 0,1 %
Propilenglicol, 25 %
Agua puricada, 15 %
Aspecto de un colodin elaborado en mortero. Debido
a la evaporacin del ter se ob ene un semislido pas- Alcohol (96) csp, 100 ml
toso impresentable.
El propilenglicol es el coosolvente idneo para el minoxidil y la nasteride.
Minoxidil, 5 %
Finasteride, 0,1 %
Glicerina, 15 %
Dp/
Humectantes: glicerina y Tween 20. Van a dispersar de forma correcta al cor coide evitando la formacin de grumos en el seno de la suspensin. La
glicerina conserva la suspensin durante 15 das si
se guarda en nevera.
En cuanto a efectos adversos de los preparados con brimonidina caben destacar los siguientes: en algunos casos puede presentarse cierto picor o escozor transitorio
tras la aplicacin. Pueden darse casos de intolerancia
con gran irritacin e incluso reacciones de rebote producindose un alto enrojecimiento facial. En casos muy
aislados se pueden presentar efectos sistmicos: hipertensin, palpitaciones, visin borrosa, sequedad de mucosas, trastornos gastrointes nales, insomnio.
1.3. julio
Incorporacin de prilocana y lidocana en geles
anestsicos (2014-07-01 19:41)
Prescripcin de formulaciones de brimonidina tarCon rela va frecuencia los centros de est ca y dermatrato (2014-06-29 22:28)
La brimonidina tartrato es un agonista alfa-2 adrenrgico. Por su accin vasoconstrictora se emplea al 0,3-0,5 %
en dis ntos preparados de uso tpico en el tratamiento de las rojeces provocadas tanto en la roscea como
en la cuperosis. En funcin de la respuesta y tolerancia
del paciente los preparados con brimonidina se aplicarn cada 8 o cada 12 horas e incluso una vez al da. La
formas farmacu cas ms empleadas suelen ser emulsiones para pieles intolerantes (glucdicas), emulsiones
silicnicas (en pieles grasas) o geles acuosos (pieles con
alta conges n). Ejemplos de prescripcin a la concentracin ms habitual, el 0,5 %.
al mezclarse ambas sustancias en un vaso de precipitados agitando con varilla se forma una masa lquida (mezcla denominada eutc ca). Dicha masa lquida se puede
obtener ms rpidamente si se calienta el sistema a 3040 C. Una vez obtenida se aade el correspondiente
polisorbato y la mezcla resultante se aade en pequeas porciones sobre el gel mediante agitacin constante.
Conviene homogeneizar posteriormente agitando con
un emulsionador a alta velocidad.
Cada vez es ms frecuente la prescripcin de cido hialurnico en forma de emulsiones ya sea slo o en combinacin con otros ac vos. El problema reside en su forma de incorporacin. Si no se realiza de forma adecuada se ob enen emulsiones un tanto grumosas e incluso se pueden apreciar pequeos lamentos formados
por la falta de dispersin del hialuronato. El hialuronato
sdico (forma estable del cido hialurnico) debe incorporarse disolvindolo previamente en al menos un 1015 % de agua puricada. Si la can dad de hialuronato
es del orden del 0,5 % se formar una solucin viscosa,
pero si es algo superior (del orden del 1-2 %) se formar
un gel. En ambos casos, se aadir la solucin obtenida
sobre la emulsin previamente elaborada y a temperatura ambiente en pequeas porciones ba endo hasta
homogeneidad. Al cabo de 24 horas conviene realizar
una agitacin intensa mediante un emulsionador a modo de homogeneizacin. El desarrollo de la formulacin
Diseo de una solucin de ivermec na para pe- empleando un 0,5 % de hialuronato sera el siguiente:
La can dad de agua empleada para la incorporacin debe descontarse de la emulsin planteada para conservar la proporcin de la frmula. Hay que sealar que la
elaboracin de la solucin previa del hialuronato en el
agua debe realizarse a temperatura ambiente ya que dicha sustancia es termolbil.
extensibilidad (queratosis solares, verrugas), adicin de siendo fcilmente re rable con agua. Incluso, se podra
altas concentraciones de aceites (cuanto mayor sea la emplear la crema Lane e blanda descrita en la anterior
can dad de cera Lane e SX mayor concentracin de entrada de este blog.
aceites admi r), etc.
el cloruro de aluminio hexahidratado, altamente irritante). Un diseo de formulacin de emulsin uida para
Al igual que la brimonidina tartrato, la adrenalina tar- ser envasada en roll on con clorhidrxido de aluminio al
trato puede ser formulable va tpica por su accin va- 15 % podra ser el siguiente:
soconstrictora para el tratamiento de las rojeces producidas en la roscea y cuperosis. Ser fundamental a la
hora de la formulacin tpica de adrenalina tartrato (geBase L-200, 15 %
neralmente en emulsin) aadir un an oxidante como
el metabisulto sdico al 0,1 %, ya que es muy sensible Propilenglicol, 10 %
a la oxidacin. Una emulsin glucdica de adrenalina al
Clorhidrxido de aluminio, 15 %
0,05 % (concentracin habitual en roscea y cuperosis)
sin el metabisulto sdico empieza a dar indicios de oxi- Agua puricada csp, 100 g
dacin (cierto oscurecimiento) al cabo de unos 15 das
Sobre esta frmula bsica se podran aadir diversas
aproximadamente. Con metabisulto sdico al cabo de
sustancias desodorantes (farnesol, esencias vegetales,
un mes la emulsin permanece inalterable, no oscurece.
triclosan, etc.), algn emoliente siliconado o aceite veTanto la adrenalina tartrato como el metabisulto sdigetal y perfume.
co se disolvieron en un 7 % de agua puricada y la solucin resultante se aadi en pequeas porciones sobre
la emulsin glucdica agitando hasta homogeneidad.
Con respecto a los resultandos terapu cos de la adrenalina tartrato como vasoconstrictor en roscea y cuperosis hay que indicar que son mucho menores a los obtenidos con brimonidina tartrato. Quizs aumentando
su concentracin se puedan lograr mejores resultados
aunque cabe el riesgo de producirse reacciones adversas por absorcin sistmica.
Roll
on
de
clorhidrxido
de
aluminio
(2014-07-21 18:45)
Incorporacin de sulfacetamida sdica en locioAlgunos compaeros me consultan cmo formular clor- nes de calamina (2014-07-22 19:39)
hidrxido de aluminio en forma de roll on como producto dermofarmacu co. En este caso el clorhidrxido de
aluminio debe formularse en excipientes que sean compa bles frente a electrolitos fuertes y que tengan una
p ma reologa para permi r una adecuada aplicacin
en el sistema roll on. Geles uidos y emulsiones uidas evanescentes no inicas o/w seran los excipientes
ms adecuados. Dentro de los geles, el de hidroxie lcelulosa sera uno de los ms usuales. En cuanto a las
emulsiones, la base L-200 (base autoemulsionable) sera tambin muy adecuada. Las concentraciones de clorhidrxido de aluminio que se suelen emplear suelen oscilar entre el 10-20 %. Cuanto mayor concentracin de
la sal mayor ac vidad anhidr ca pero quizs mayor irritacin sobre todo en pieles sensibles (no confundir con
Es bastante frecuente recibir prescripciones de sulfacetamida sdica al 10 % junto con otros principios ac vos
(clindamicina, bioazufre, osulfato sdico, etc.), en locin de calamina para el tratamiento generalmente del
acn. La sulfacetamida sdica se presenta como un polvo cristalino. Al ser bastante soluble en agua, es recomendable su incorporacin en forma de solucin acuosa en la locin de calamina. Un 10 % de sulfacetamida
requiere al menos de un 20 % de agua puricada para
lograr su completa disolucin. Pero, Cmo incorporar
la solucin resultante a la locin de calamina? La resolucin a esta pregunta depender de la locin de calamina
de par da:
17
Si se parte de una locin de calamina preparada por - Adicin de la base de Beeler en muy pequeas porcioel farmacu co al elaborar la frmula en cues n (por nes (del orden de 3-5 g) ba endo hasta la completa hoejemplo, la que gura en el Formulario nacional), la sul- mogeneidad tras cada adicin.
facetamida se disolver en el agua de la locin de calamina al proceder con su elaboracin.
Es fundamental aadir vitamina C (0,5-1 %) para proteger a la monobenzona frente la oxidacin. Se disuelve
Si se parte de una locin de calamina ya elaborada por en una pequea can dad de agua (3-4 %) y la solucin
parte de un proveedor de materias primas, lo primero resultante se aade sobre la crema anterior agitando
ser disolver la sulfacetamida sdica en el agua corres- hasta homogeneidad.
pondiente tal como se indic al principio. La solucin
obtenida se aadir en pequeas porciones sobre la locin de calamina comercial agitando hasta homogeneidad. En este caso la locin de calamina quedar algo diluida. Ejemplo:
Sulfacetamida sdica, 10 %
Agua puricada, 20 %
Locin de calamina de proveedor csp, 100 g
Aspecto de la monobenzona
Un excipiente bsico para pomada labial debe de cumplir una serie de requisitos en funcin de la zona de aplicacin:
Alcohol ce lico, 3 %
Aceite de ricino, 10 %
an oxidantes la emulsin habr tomado cierta coloracin marrn y habr que volverla a preparar en condiciones.
Segn mi experiencia una base de Beeler con hidroquinona sin an oxidantes empieza a colorearse midamente al cabo de 12-24 horas. Al cabo de una semana la coloracin es bastante evidente. Otro aspecto a considerar
de emulsiones oxidadas con hidroquinona es que enden a disminuir su consistencia tendiendo a la ruptura
a largo plazo.
Dp/
Acido mandlico, 5 %
Hidrocor sona, 0,5 %
Ic ol, 1 %
Alantona, 0,5 %
Pomada labial csp, 10 g
Emulsin base de Beeler con hidroquinona sin an oxidantes al cabo de unos meses de ser elaborada.
1.4. agosto
Incorporacin de ac vos en aceite capilar
(2014-08-01 17:27)
Dp/
Dp/
Clotrimazol, 1 %
Aceite capilar csp, 100 g
Minoxidil, 5 %
Finasteride, 0,2 %
Gel uido csp, 100 g
Dp/
Minoxidil, 5 %
Tre nona, 0,02 %
Gel consistente csp, 100 g
Aplicar sobre las placas de pelada exclusivamente
En prximas entradas de este blog se explicar el procedimiento adecuado para incorporar sobre el aceite capilar un ac vo hidrosoluble como la urea.
Porque con enen un detergente como emulgente favoreciendo el arrastre con agua. Cul sera entonces?
La emulsin base Lane e, por ejemplo, puede ser una
buena opcin ya que con ene un emulgente con ciertas
propiedades detergentes. Segn lo expuesto la frmula
nal diseada para nuestra derma s seborreica sera
la siguiente:
en este excipiente bucal adhesivo para que sean liberados de forma gradual? Debe emplearse una sustancia
a n polarmente a dicho excipiente, siendo la vaselina
lquida la ms empleada. La can dad de vaselina aadida deber ser del mismo orden aproximadamente que
la can dad de principios ac vos a incorporar. Un ejemplo de elaboracin:
Queratol co, X %
Tacrlimus, 0,003 %
Cor coide, Y %
1. En un mortero mezclar el tacrlimus y la triamcinoloLa emulsin se aplica por la noche y se re ra mediante na reducidos a polvo no (generalmente vienen perfectamente pulverizados por parte del proveedor de matelavado al da siguiente.
rias primas).
Esto es un mero ejemplo de racionalizar los dis ntos pasos para la eleccin de un excipiente adecuado. Porque 2. Aadir un 0,1 % de vaselina lquida ba endo hasta foren formulacin magistral en muchas ocasiones el exci- mar una pasta homognea.
piente tambin es importante adems por supuesto del
principio ac vo.
3. Agregar el excipiente adhesivo oral en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad.
Una vez elaborada la pomada bucal, al tacto es como
granulosa y no por una mala incorporacin de los ac vos, si no por la composicin del propio excipiente. En
cuanto entra en contacto con un medio hmedo (la mucosa bucal) gelica de forma instantnea formando una
Vdeo elaboracin gel de carboxime lcelulosa s- na pelcula adhesiva desapareciendo el tacto granuloso.
dica (2014-08-08 17:55)
Vdeo en donde se describe la forma de elaboracin de
un gel uido de carboxime lcelulosa sdica al 1,5 % empleando el agitador Silverson.
madamente de 3). Qu ocurre si se aade cido gliclico al gel que tenemos perfectamente elaborado aadiendo trietanolamina? El cido gliclico origina un pH
fuertemente cido en el seno del gel (1-2) producindose autom camente su ruptura, ya que la mxima estabilidad del gel de Carbopol se produce a pH neutro. Conforme se vaya disminuyendo el pH la estructura rgida
de la que hablbamos anteriormente va disminuyendo
tendiendo a la ruptura. Al nal se ob ene un lquido en
donde pueden apreciarse masas grumosas de Carbopol.
Lquido totalmente impresentable y por supuesto inviable como excipiente. Un ejemplo de prescripcin incompa ble que ilustra lo explicado:
Acido gliclico, 10 %
Gel de Carbopol csp, 50 g
Ketoconazol:
proteccin
an oxidante
Ketoconazol, 2 %
Detergente sulfonado aninico csp, 100 g
El desarrollo nal incluyendo el BHT sera el siguiente:
Ketoconazol, 2 %
BHT, 0,03 %
Alcohol (96), 1 %
Ciclopirox olamina, 1 %
Vdeo que describe la forma de incorporacin de lidoca- Ciclome cona pentmera (silicona vol l), 5 %
na clorhidrato en emulsin.
Gel acuoso celulsico csp, 50 g
Aplicar en pecho y cara en capa na todas las noches
Formulaciones
con
ciclopirox
olamina
(2014-08-25 19:04)
La ciclopirox olamina es un an mic co de sntesis derivado de las piridonas. Se presenta como un polvo cristalino fcilmente pulverizable, soluble en agua y alcohol.
Se emplea en concentraciones generalmente del 1 % en
el tratamiento de las dis ntas dermatomicosis: pie de
atleta, intertrigo candidisico, candidiasis vulvo vaginal,
p riasis versicolor, onicomicosis, derma s seborreica.
Acta sobre la membrana y pared celular de los hongos,
impidiendo la entrada de nutrientes esenciales. Tambin se ja selec vamente y de forma irreversible a las
mitocondrias, ribosomas y microsomas impidiendo sus
funciones biolgicas. Se formula en forma de emulsiones, geles y champs. Ejemplos de prescripciones para
derma s seborreica:
Dp/
Champs:
base
tensioac va
anftera
(2014-08-27 17:43)
los lauriltersulfatos). La base detergente anftera tam- el seno del gel gracias al agente gelicante y al tensioacbin puede contener algn tensioac vo no inico secun- vo aadido. La visosidad del gel tambin inuir en la
dario (suelen ser polioxie lenados). Un diseo de este estabilidad del cremagel formado. Cuanto mayor viscopo de base puede ser el siguiente:
sidad tenga mayor ser su estabilidad.
Tegobetana L-7, 35 %
Viscosit 15, 3-4 %
Acido lc co cs (pH 5-5,5)
Agua puricada csp, 100 ml
La Tegobetana L-7 sera el tensioac vo anftero y el
Viscosit 15 un tensioac vo no inico polioxie lenado
con carcter emoliente y aumentador de la viscosidad.
Por qu el mdico en nuestro ejemplo no quiere tensioac vo aninico? Seguramente porque est ante un
cuero cabelludo sensible y quiera evitar la posible deslipidacin producida por dicho tensioac vo. Los tres principios ac vos se disolvera sin problemas en el agua puricada de la base anftera.
Suspensiones: en un mortero, pulverizacin y dis- Digluconato de clorhexidina y lauriltersulfato spersin en propilenglicol. El lquido dispersante se dico: clara incompa bilidad (2014-09-05 17:27)
aade en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad.
Imaginemos la siguiente prescripcin:
Emulsiones o/w y w/s: en un mortero, pulverizacin y dispersin en propilenglicol. La emulsin se Dp/
aade en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad. En emulsiones w/o es preferible emplear aceite vegetal o vaselina lquida como disper- Digluconato de clorhexidina, 3 %
sante.
Lauriltersulfato sdico, 40 %
Pomadas: en un mortero, pulverizacin y disperAgua puricada csp, 100 ml
sin en aceite vegetal o vaselina lquida. La pomada se aade en pequeas porciones ba endo hasta Al aadir la solucin de clorhexidina sobre el laurilterhomogeneidad.
sulfato sdico (Texapon N40) se produce un precipitado semilquido lechoso debido a la reaccin qumica entre el digluconato de clorhexidina (naturaleza ca nica)
y el lauriltersulfato sdico (tensioac vo aninico). Hay
pues, una clara incompa bilidad que hace impresentable el preparado y seguramente la accin terapu ca de
la clorhexidina sea prc camente nula. En estos casos lo
Incorporacin de cido azelaico en semislidos mejor es comunicar con el mdico prescriptor para comentarle la incidencia y darle una alterna va: emplear
(2014-09-03 17:48)
un tensioac vo anftero como agente limpiador para su
El cido azelaico se presenta en forma de pequeas es- prescripcin. La Tegobetana en este caso sera el ms
camas blanquecinas de irregular pulverizacin: un gran indicado por ser perfectamente compa ble y tener una
inconveniente a la hora de su incorporacin en los dis- excelente accin detergente. La frmula nal una vez
ntos semislidos (emulsiones y geles, generalmente). modicada sera la siguiente:
Efec vamente, al intentar pulverizar este principio acvo en un mortero no se ob ene el esperado polvo liviano idneo para lograr una incorporacin homognea.
Pero lo que s se puede llevar a cabo es su disolucin en
agua pero en este caso a ebullicin, ya que el cido azelaico es poco soluble en agua a temperatura ambiente
pero muy soluble en agua hirviendo. Una vez solubilizado debe esperarse a que la solucin baje algo su temperatura pero sin que llegue a cristalizar y proceder con la
incorporacin a la base ya preparada. Ejemplo:
Digluconato de clorhexidina, 3 %
Tegobetana L-7, 40 %
Agua puricada csp, 100 ml
Se puede aumentar algo la viscosidad con Viscosit-15
al 3-4 %, tensioac vo polioxie lenado perfectamente
compa ble con la clorhexidina.
Acido azelaico, 15 %
Base de Beeler csp, 100 g
El cido azelaico se disuelve en un 18-20 % de agua calentada a ebullicin. La solucin obtenida se aade sobre la base de Beeler en pequeas porciones agitando
hasta homogeneidad.
25
Aspecto nal del jabn lquido de clorhexidina empleando Tegobetana L-7 como base detergente
Gentamicina sulfato, 1 %
Emulsin Lane e csp, 50 g
La gentamicina sulfato se disuelve en un 4 % de agua y
la solucin resultante se aade sobre la emulsin Lanette en pequeas porciones agitando hasta homogeneidad. Aparentemente resulta una emulsin estable, y lo
primero que uno piensa: Dnde est esa incompa bilidad citada en numerosa bibliogra a sobre formulacin
magistral entre el sulfato de gentamicina y la emulsin
Lane e?, no se tendra que haber roto la emulsin? La
emulsin como digo, una vez elaborada, no ene ningn indicio de separacin de fases. Se envase en recipiente bien tapado y se guarda fuera de la luz y a temperatura ambiente. Al cabo aproximadamente de 1 mes,
se abre el envase y supercialmente no hay indicios de
separacin acuosa. Se remueve midamente el fondo
de la emulsin con una esptula y uno se encuentra
con la siguiente sorpresa: se aprecia una clara separacin acuosa. Efec vamente, el sulfato de gentamicina al
1 % rompe la emulsin Lane e de forma evidente al cabo de 1 mes aproximadamente. La carga ca nica de la
gentamicina en su forma de sultato reacciona qumicamente con sales sdicas sulfatadas de la emulsin Lanette dejando decitario el sistema emulsionante. Quiero
recalcar que esta inves gacin se realiz para gentamicina sulfato al 1 %. Est por inves gar lo que pasara al
0,5-0,2 % (concentraciones muy habituales). Me inclino
a pensar que tambin exis ra ruptura a largo plazo, pero hay que demostrarlo.
26
Minoxidil, 5 %
Preparado comercial X 1 envase
Si se supone que el preparado comercial X es de 200 ml,
por ejemplo, la frmula nal incluyendo el propilenglicol, ser la siguiente:
Minoxidil, 10 g
Propilenglicol, 40-50 g
Preparado comercial X csp, 200 ml
La can dad de propilenglicol es meramente orienta va
ya que existen preparados comerciales que ya lo con enen (alrededor del 5-10 %) y requieren menor can dad
de aadido extra.
esa mnima can dad de agua hace bajar considerablemente el pH obtenindose una solucin fuertemente
irritante para la piel.
Urea, 40 %
En gel csp, 50 g
Inadecuada elaboracin de soluciones de cloruro Nos entra una duda lgica: Qu agente gelicante sede aluminio hexahidratado (2014-09-15 17:23)
r capaz de ser estable bajo una concentracin tan alta
El cloruro de aluminio hexahidratado es un poderoso astringente empleado en el tratamiento de la hiperhidrosis axilar y sobre todo plantar. Se u liza en concentraciones del 15-25 % en alcohol absoluto. Por qu alcohol
absoluto? Para evitar un pH fuertemente cido que podra ser irritante tras la aplicacin. La pequea can dad
de agua que con ene el alcohol (96) hace que el cloruro de aluminio reaccione generando un pH considerablemente cido. La forma de elaboracin de este po
de soluciones sera la siguiente:
Urea, 20 g
Diseo de una emulsin o/w para psoriasis en placas: cor coide, saliclico y urea (2014-09-19 17:48)
Incluso, otros compaeros disuelven previamente el cloruro de aluminio en la mnima can dad de agua y lue- Son clsicas las emulsiones compuestas por cor coide,
go lo disuelven en el alcohol absoluto. La existencia de cido saliclico y urea en el tratamiento de la psoriasis
27
1. Cor coides de mediana a alta potencia: conviene tenerlo en cuenta (2014-09-22 17:07)
triamcinolona acetnido (0,1-0,5 %), betametasona dipropionato (0,2-0,5 %), clobetasol propionato La clsica y archiconocida por todos nosotros, Base de
(0,05 %).
Beeler, con ene en su composicin como todos sabe2. Queratol cos: se emplea frecuentemente la aso- mos un tensioac vo aninico, el laurilsulfato sdico.
ciacin compuesta por cido saliclico al 5-10 % Gracias a l es posible que la cera blanca y el alcohol ce(queratol co principal) y urea al 15-20 % (quera- lico se emulsionen en la fase acuosa (agua y propilenglicol) formando la emulsin o/w correspondiente. La
tol co coadyuvante).
base de Beeler es muy solicitada en las dis ntas presOtro aspecto a mi juicio fundamental es la eleccin de la cripciones dermatolgicas y muy u lizada por nosotros
emulsin o/w. Debe ser compa ble con el ac vo que a cuando en alguna prescripcin simplemente se solicita
priori puede dar problemas de estabilidad a las concen- una base o/w. Pero, hay que tener cierto cuidado a la
traciones indicadas, y me reero al cido saliclico. La hora de elegir este excipiente en funcin de la patologa
cera Lane e SX (cera autoemulsionable) es totalmente o po de piel de des no. Y me reero a las reacciones
compa ble con este ac vo. Ser tambin necesario aa- de irritacin que puede producir el laurilsulfato sdico
dir cierta can dad de un aceite oclusivo (generalmente que no olvidemos que ene un fuerte carcter detergenvaselina lquida al 10-15 %) a la emulsin para aumentar te. Pieles fcilmente irritables, sensibles o zonas mucosu carcter hidratante por oclusividad, y facilitar as las sas (vaginal, anal), pueden sufrir reacciones de irritacin
acciones queratol cas del saliclico y la urea. Un ejem- tras la aplicacin de formulaciones en base de Beeler.
Recuerdo un caso de una paciente que vino a mi farmaplo de formulacin nal sera el siguiente:
cia con una prescripcin de gabapen na al 2 % en emulsin o/w para uso vaginal. La frmula se la hicieron en
otra farmacia con base de Beeler y la paciente se queBetametasona dipropionato, 0,5 %
jaba de intenso escozor tras la aplicacin. Le cambi a
base no inica suave y nada ms se supo de dicho escocido saliclico, 5 %
zor. Un claro ejemplo de la irritacin que puede produUrea, 15 %
cir la base de Beeler en mucosas debido al laurilsulfato
Vaselina lquida, 10 %
sdico. Otros ejemplos en donde el uso de la base de
Beeler no sera muy adecuado seran en las pieles con
Cera Lane e SX, 15 %
roscea y fcilmente irritables, y por supuesto en estaAgua puricada csp, 100 g
dos atpicos. En estos casos las emulsiones basadas en
Pero este es un desarrollo completo de la frmula, segu- emulgentes glucdicos seran las ms adecuadas.
ramente el mdico la prescribir de la siguiente forma:
Composicin de la base de Beeler:
Betametasona dipropionato, 0,5 %
cido saliclico, 5 %
Alcohol ce lico, 15 g
Urea, 15 %
Cera blanca, 1 g
Vaselina lquida, 10 %
Propilenglicol, 10 g
Laurilsulfato sdico, 2 g
Es labor del farmacu co elegir el excipiente emulsivo Agua puricada csp, 100 g
idneo, en este caso empleando la cera Lane e indicada anteriormente.
28
Finasteride, 0,1 g
Minoxidil, 5 g
Propilenglicol, 25 g
Agua puricada, 15 g
Alcohol (96) csp, 100 ml
Urea, 20 %
La forma de elaboracin sera la siguiente:
Agua puricada, 20 %
1.6.
octubre
El cido saliclico (cido 2-hidroxibenzoico, cido ortohidroxibenzoico) se presenta en forma de polvo cristaSolucin para gargarismos: la esencia acaba olino blanco de sabor cido y muy irritante de la mucosa
tando (2014-10-01 18:43)
nasal. Poco soluble en agua, soluble en 3 partes de alcohol (96), poco soluble en glicerina y vaselina, y soluLa clsica solucin para gargarismos del Formulario nable en ter y aceite de ricino. Punto de fusin: 158-161
cional (edicin 2003) que muchos hemos elaborado
C.
ene la siguiente frmula para 500 ml (can dad ms
usual):
Algunas peculiaridades prc cas del cido saliclico
Glicerol, 50 g
Bicarbonato sdico, 5 g
Brax, 5 g
Esencia de menta piperita, 0,250 ml
Agua puricada csp, 500 ml
Al aadir la esencia de menta sobre la solucin acuosa
previamente elaborada entre el glicerol, el bicarbonato
sdico y el brax se puede apreciar que ota en la supercie de la solucin debido a su insolubilidad en agua. La
glicerina no es capaz de actuar como coosolvente de la
30
(2014-10-08 17:52)
Urea, 40 %
Gel acuoso csp, 50 g
Puede que tambin u lice otros trminos para denir el
gel: gel bucal, gel, urea al 40 % gelicada, gel celulsico, etc. Segn mi experiencia, la hidroxie lcelulosa
al 2,5 % sera uno de los agentes gelicantes ms adecuados por su compa bilidad. Desarrollo para los 50 g
prescritos y forma de elaboracin:
En algunos casos el dermatlogo requiere un excipiente en forma de mascarilla adsorbente y no grasa para
incluir ac vos para tratamientos an seborreicos y/o anacnicos. El Veegum HF (silicato coloidal de magnesio
y aluminio) forma semislidos de po arcilloso (mascarillas) de alta consistencia y con propiedades adsorbentes
y secantes idneos para este po de tratamientos. Una
frmula con este excipiente puede ser la siguiente:
Veegum HF, 17 %
Hidroxie lcelulosa, 1,25 g
Glicerina, 10 %
31
Clindamicina clorhidrato, 1 %
Bioazufre polvo, 5 %
Calamina, 8 %
Mascarilla csp, 100 g
Un problema que se puede presentar a la hora de elaborar una espuma de minoxidil al 5 % es la obturacin de
la bomba del envase espumador, cuyo resultado implica
la no formacin de espuma tras accionar el pulsador del
envase o la obtencin de una espuma sin cuerpo, prc camente lquida. La obturacin de la bomba se produce
por la existencia de cristales de minoxidil los cuales se
originan por una solubilizacin inadecuada del mismo
durante el proceso de elaboracin. Incluso se pueden
formar ncleos de cristalizacin que aumenten la cristalizacin progresiva del minoxidil a lo largo del empo.
En este caso la bomba podra obturarse no en el momento de envasado, sino al cabo de unos das o incluso
unas semanas tras la elaboracin. Para lograr una completa disolucin del minoxidil en la base para espuma
debe procederse de la siguiente forma:
1. Calentar en un bao de agua la base para espuma a
50 C.
2. Reducir a polvo muy no el minoxidil con el n de
aumentar su supercie de contacto y favorecer as su
disolucin.
3. Aadir el minoxidil a la base para espuma a la temperatura indicada agitando mediante un agitador magn-
prazol base en forma de suspensin a dosis generalmente de 2 mg / ml. Para realizar este po de suspensiones
se necesitar un agente suspensor, siendo la goma Xantn al 0,5 % uno de los ms adecuados ya que permite
una p ma suspensin y homogeneizacin del omeprazol en el momento de agitar el envase antes de usar y,
adems, ene una buena tolerancia intes nal a nivel peditrico. Otra sustancia fundamental es el bicarbonato
sdico al 8,4 % (solucin sobresaturada) que en cierta
medida proteger al omeprazol frente al pH cido del
estmago ya que no hay que olvidar que este principio
ac vo es sensible al pH gstrico. Ejemplo de prescripcin:
Una solucin de resorcina expuesta a la luz durante Omeprazol base 2 mg / ml. Preparar 100 ml de suspenuna semana pasa de incolora a tomar una colora- sin.
cin mbar debido a la oxidacin. Dicha coloracin
va ponindose ms oscura conforme pasa el emEl desarrollo de la frmula sera el siguiente:
po.
Las soluciones capilares pueden oscurecer el pelo
Omeprazol base, 0,2 g
rubio o castao como consecuencia de la oxidacin
de la resorcina.
Bicarbonato sdico, 8,4 g
Incorporacin de la resorcina en las dis ntas formas farmacu cas:
Goma xantn, 0,5 g
Agua puricada csp, 100 ml
Soluciones acuosas e hidroalcohlicas: simple disolucin.
Elaboracin:
Minoxidil, 4 %
Progesterona base, 0,5 %
Solucin hidroalcohlica csp, 100 ml
Para disear la solucin hidroalcohlica es necesario saber que la progesterona base es muy poco soluble en
agua pero soluble en alcohol. Concentraciones de agua
del 15 % seran adecuadas siempre y cuando se empleara un 25 % de propilenglicol y el resto de alcohol. Con
estas proporciones se tendran disueltos al minoxidil y
a la progesterona. El desarrollo de la frmula nal sera
el siguiente:
Minoxidil, 4 %
Progesterona base, 0,5 %
Propilenglicol, 25 %
Agua puricada, 15 %
Alcohol (96) csp, 100 ml
Mascarilla
caolnica
3. En un mortero, situar el caoln y aadir en pequeas porciones el gel anterior ba endo hasta homogeneidad.
En dicho excipiente se suelen formular ac vos an seborricos y/o an acnicos. Veamos un ejemplo de prescripcin y cmo resolver la incorporacin de los ac vos:
Clindamicina clorhidrato, 2 %
Bioazufre polvo, 5 %
Mascarilla caolnica hidroalcohlica csp, 100 g
- La clindamicina clorhidrato se disolvera en el agua de
la mascarilla
- El Bioazufre (ac vo insoluble en agua) se sita en un
mortero, se aade un 5 % de propilenglicol y se bate hasta formar una pasta homognea. Se agrega la mascarilla
en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad.
hidroalcohlica
(2014-10-27 18:40)
Este excipiente muy u lizado para formular ac vos anseborreicos y an acneicos, est compuesto por los siguientes componentes: caoln, un agente ligante (generalmente un gelicante), alcohol y agua puricada. La
formulacin bsica es la siguiente:
Caoln, 47 %
Goma tragacanto, 1 %
Alcohol (96), 10 %
Incorporacin
de
ketoconazol
en
champ
(2014-10-29 19:27)
noviembre
Doxepina clorhidrato, 5 %
Crema base Lane e csp, 100 g
La forma de elaboracin podra ser la siguiente:
1. Se disuelve la doxepina clorhidrato en un 10-15 % de
agua puricada a temperatura ambiente.
2. Se aade la solucin anterior en pequeas porciones
sobre la crema base Lane e agitando hasta homogeneidad.
Una vez elaborada la emulsin ene buen aspecto y una
consistencia normal, pero al tomar una pequea porcin mediante una esptula, se aprecia un sospechoso
deslizamiento de toda la masa de dicha porcin. Al da
siguiente revisamos la emulsin y vemos que hay una
estrepitosa separacin de fases, que hace inviable la
dispensacin de la misma. Efec vamente, el clorhidrato de doxepina (sal con ac vidad electrol ca) reaccion con el tensioac vo aninico de la crema Lane e, dejndolo decitario para mantener la emulsicacin de
las fases. Una alterna va para salvar la prescripcin es El bioazufre uido se disuelve directamente.
emplear una base emulsiva no inica, pero con cierto
cuidado ya que hay algunas en las que tambin se produce ruptura. La crema de cetomacrogol sera una base Clindamicina clorhidrato, 1-2 %
adecuada perfectamente estable con la doxepina clorhiTre nona, 0,01-0,05 %
drato. La frmula nal a elaborar sera la siguiente:
Base espuma higiene Acofar csp, 100 ml
Doxepina clorhidrato, 5 %
Crema de cetomacrogol csp, 100 g
La tre nona se dispersa en la base para espuma mediante un dispersante adecuado. La clindamicina se disuelve directamente.
Ejemplos de prescripciones:
La clindamicina se disuelve directamente en la base esLa lidocana es muy soluble en agua pero la nista na es
puma.
totalmente insoluble y esto implica que se debe disear
una suspensin. La carboxime lcelulosa sdica al 1 %
forma geles uidos con una viscosidad adecuada para
Eritromicina base, 2 %
mantener a la nista na en suspensin tras agitar el envase antes de usar, al disminuir de forma adecuada su
Bioazufre uido, 5 %
velocidad de sedimentacin. Para evitar la formacin de
Base espuma higiene Acofar csp, 100 ml
grumos de nista na es tambin fundamental aadir un
La eritromicina se disuelve previamente en un sistema humectante como la glicerina al 15 %.
solubilizante idneo y se aade a la base para espuma.
37
la solucin y que adems tambin incluya un conservante como puede ser Nipagn M. Segn lo expuesto, la
solucin madre de latanoprost tendra la siguiente forEl mdico nos indica las UI por gramo de preparado de
mulacin para los 10 ml:
nista na. Simplemente con consultar en el bole n de
anlisis del proveedor los gramos de nista na que equivalen a una UI podremos calcular la can dad de gramos
necesarios que hay que pesar para la totalidad de la fr- Latanoprost, 0,005 g (envase de origen del proveedor)
mula.
Tween 20, 0,3 g
3. Enmascaramiento del sabor.
La nista na ene un sabor bastante amargo y se debe enmascarar aadiendo algn aceite esencial como
esencia de limn o de menta en concentraciones del
0,2-0,5 %. Tambin sera necesario aadir un edulcorante como sacarina en gotas (unas 4 gotas por 100 ml de
preparado).
Nipagn M, 0,01 g
Agua purifcada csp, 10 ml
La solucin una vez elaborada (consultar frmula del
mes), ene una caducidad de 3 meses siempre y cuando se conserve en nevera (2-8 C). A par r de esta solucin concentrada se irn preparando las dis ntas formulaciones que vayan llegando a nuestra farmacia de
latanoprost, ya sea en solucin hidroalcohlica, en espuma, en gel o incluso en emulsin.
4. Conservacin.
La adicin de glicerina al 15 % permite que el preparado
tenga una caducidad de 15 das siempre que se conserve en nevera (2-8 C). Las esencias de menta o de limn
tambin enen ciertas propiedades an sp cas.
disolver a la hidroquinona en lugar de incorporarla co- El desarrollo de la frmula nal sera el siguiente:
mo en el caso de las emulsiones en forma pulverizada
mediante dispersin previa en un poliol.
Clohidrxido de aluminio, 20 g
4. Es evanescente, apenas deja residuo una vez aplicado Jaguar HP8, 2 g
y facilita la difusin de la hidroquinona sobre la piel.
Agua puricada csp, 100 g
5. Es compa ble con el an oxidante ms habitual para Forma de elaboracin:
la hidroquinona, el metabisulto sdico.
1. Disolver el clorhidrxido de aluminio en el agua mediante un agitador magn co regulado a alta velocidad.
El diseo nal de la frmula sera el siguiente:
Hidroquinona, 3 %
Hidroxie lcelulosa, 2,5 %
Alcohol (96), 15 %
Metabisulto sdico, 0,1 %
Acido lc co cs (pH 4-5)
Gel de clorhidrxido de aluminio (2014-11-15 20:09) Incorporacin de ac vos en espuma capilar de minoxidil (2014-11-17 19:33)
El clorhidrxido de aluminio (no confundir con el cloruro de aluminio hexahidratado) es un principio ac vo
empleado por su accin astringente como an transpirante tanto en dermocosm ca (una gran mayora de
soluciones en formato rollon comerciales lo con enen)
como en formulacin magistral (en este caso a concentraciones generalmente ms altas que en dermocosmca). El problema de la formulacin de clorhidrxido de
aluminio en gel (ya sea uido o consistente) es la eleccin del agente gelicante idneo. El principio ac vo es
un electrolito fuerte y en solucin acuosa genera un pH
cido. Esto quiere decir que nuestro agente gelicante
tendr que ser estable frente a electrolitos que generan
en solucin pH cido. El Jaguar HP8 (hidroxipropil goma guar) puede ser un gelicante idneo ya que cumple
a la perfeccin estos dos requisitos, precisamente uno
de sus condicionantes para poder gelicar es el medio
cido que en este caso nos va a proporcionar el mismo
principio ac vo formulado. Ejemplo de prescripcin:
Clorhidrxido de aluminio, 20 %
El clobetasol propionato se disuelve en un 5 % de alcohol absoluto. La solucin resultante se aade en pequeas porciones sobre la solucin previamente elaborada y a temperatura ambiente formada entre la base Talco, 25 g
para espuma y el minoxidil.
Oxido de zinc, 25 g
Glicerina, 25 g
3. Principios ac vos insolubles pulverulentos: se pulverizan en un mortero y se forma una pasta aadiendo generalmente un tensioac vo no inico polioxie lenado
(polisorbatos o Cremophor RH 40). Posteriormente se
aade la solucin de minoxidil en base para espuma a
temperatura ambiente en pequeas porciones, ba endo hasta lograr una suspensin homognea que habr
que agitar antes de usar. Hay que tener en cuenta que
algunos principios ac vos pulverulentos pueden obturar la bomba espumadora no generndose la espuma
correspondiente: caso del cido saliclico, azufre o perxido de benzoilo. Ejemplo:
Finasteride, 0,1 %
Minoxidil, 5 %
Ketoconazol, 2 g
BHT, 0,03 g
Alcohol (96), 0,5 g
Agua puricada csp, 100 g
Forma de elaboracin:
1. Mezclar en un mortero el ketoconazol, el xido de zinc
y el talco previamente reducidos a polvo no. Por otro
lado, disolver la glicerina en el agua.
2. Aadir la solucin glicerinada en pequeas porciones
sobre la mezcla pulverulenta ba endo hasta homogeneidad (se forma una pasta blanca de consistencia media libre de grumos).
3. Disolver el BHT en el alcohol y aadir la solucin reLa forma de elaboracin de esta formulacin con todos sultante sobre la pasta anterior ba endo hasta homogesus detalles la pueden ver en el siguiente enlace: visua- neidad.
lizar
Es muy importante que la pasta se agite antes de usar
ya que aunque no lo parezca a priori, la pasta al agua
acaba sedimentando.
Formulacin
de
una
emulsin
silicnica
(2014-11-21 19:32)
Las emulsiones silicnicas son prescritas frecuentemente como excipientes en tratamientos an seborreicos,
Prescripcin
de
espumas
de
minoxidil
(2014-11-24 17:06)
- Al tener menor can dad de alcohol y propilenglicol disminuye la accin irritante en cueros cabelludos sensiAbil WE 09( Polyglyceryl 4 isostearate (and) Cetyl bles o fcilmente irritables.
PEG/PPG 10/1 dimethicone (and) Hexyl laurate), 5 %
Ciclome cona pentmera, 15 %
Glicerina, 3 %
Cloruro sdico, 2 %
Minoxidil, 5 %
41
Indicacin en alopecia areata. Aplicar la espuma generada por 2 pulsaciones sobre las zonas alopcicas dando
un suave masaje hasta la completa difusin cada 12-24
horas. El clobetasol acta como inmunosupresor.
Es comn la prescripcin de cor coides como triamcinolona acetnido, uocinolona acetnido o clobetasol
propionato en el excipiente adhesivo oral. Un ejemplo
de prescripcin podra ser el siguiente:
Minoxidil, 5 %
Minoxidil, 5 %
Pantenol, 0,5 %
Base espuma capilar csp, 100 ml
Simplemente tenemos que incorporar el cor coide pulverizado previamente en dicho excipiente. Empleando
mtodo manual de elaboracin necesitamos un agente
incorporador que disperse de forma conveniente a la
triamcinolona para que sea incoporada adecuadamente al excipiente adhesivo. El agente incorporador debe
ser de naturaleza oleosa ( el ms comn, vaselina lquida) por tres razones:
- Porque el medio receptor (el excipiente adhesivo) es
de naturaleza oleosa (con ene tambin vaselina) facilitndose su perfecta difusin en el mismo.
- La dispersin de cor coides debido a su baja hidrosolubilidad es adecuada.
2. Aadir la vaselina y ba r hasta la formacin de una 2. Pasados los 10 minutos, sacar el gel formado del bapasta homognea.
o de agua y agitar hasta enfriamiento.
3. Agregar el excipiente adhesivo en pequeas porcio- 3. Disolver el glicopirrolato en el 10 % de agua reservanes ba endo hasta homogeneidad.
da y aadir la solucin obtenida en pequeas porciones
sobre el gel agitando hasta homogeneidad.
4. Aadir la solucin previamente elaborada entre el
Phenonip y el propilenglicol.
4. Ajustar a pH 3-4 con cido lc co. Rango de mxima
Desarrollo y elaboracin gel de glicopirrolato para ecacia terapu ca del glicopirrolato.
1.8. diciembre
Incorporacin
de
urea
en
aceite
capilar
(2014-12-01 19:56)
Forma de elaboracin:
1. En un bao de agua calentar el agua puricada (reservar 10 % de agua para la posterior incorporacin del
glicopirrolato) a una temeperatura de 60 C y dispersar
la hidroxie lcelulosa. Mantener 10 minutos de calentamiento agitando de vez en cuando para evitar que la gelicacin se produzca en el fondo del vaso de precipitados.
Urea, 15 %
Aceite capilar csp, 100 ml
Deber aadirse un 15 % de agua puricada para disolver a la urea y un 10 % de Span 80. La frmula nal
sera la siguiente:
43
Urea, 15 %
Carbopol 940, 2 %
Agua puricada, 15 %
Propilenglicol, 5 %
Span 80, 10 %
Trietanolamina cs (pH, 7)
Forma de elaboracin:
Cera Lane e O, 25 %
Tween 80, 5 %
Propilenglicol, 5 %
Qu ha podido pasar? El sistema de agitacin mecnica fue inadecuado e incorpor una gran can dad de microburbujas de aire en la emulsin. Las microburbujas
de aire tambin enden a emulsionarse con el sistema
emulsionante de la emulsin dejndolo decitario para
que siga emulsionando a las fases acuosa y oleosa. La
consecuencia es la ruptura de la emulsin.
Se ob ene una emulsin con una emoliencia y evanescencia similar a la crema base Lane e clsica y con tres
- Si se emplean agitadores de hlice po por ejemplo
ventajas fundamentales:
Heildoph o incluso ba doras doms cas, debe ponerse la varilla agitadora de forma oblicua respecto al re1. Es compa ble frente a electrolitos
cipiente de mezcla, para evitar as las posibles turbulencias que a la postre son las que introducen aire en
la emulsin. Tambin debe regularse una velocidad de
2. Tiene mayor extensibilidad.
agitacin ms bien baja, ya que si es alta o muy alta las
turbulencias se formarn aunque se ponga la varilla de
3. Tiene mejor tolerancia cutnea. Apta incluso para pie- forma oblicua.
les sensibles.
- Si se emplea el sistema agitador Unguator, bastante
comn en la mayora de las farmacias formuladoras, habr que cerciorarse de que no exista cmara de aire alguna en el recipiente Unguator al aadir las fases.
- Si se emplean agitadores po Silverson no debe haber
ningn problema de incorporacin de aire, ya que este
Incorporacin de aire en emulsiones: inestabili- po de agitadores enen un sistema de agitacin medad (2014-12-08 19:43)
diante cabezales especiales que evitan la aireacin, aunque si la velocidad de agitacin es extremadamente alta
Realicemos la siguiente emulsin uida empleando una podra producirse aireacin.
agitacin mecnica inadecuada que sea capaz de introducir un gran nmero de microburbujas de aire:
Urea, 15 %
Cera Lane e SX, 2,5 %
Ce ol V (oleato de decilo), 2,5 %
Agua puricada csp, 100 ml
Una vez calentadas en un bao de agua tanto la fase
acuosa (solucin acuosa de urea) como la oleosa (cera
Lane e XS y Ce ol V) a 70-75 C, se sacan del bao,
se sita la varilla agitadora en la oleosa y se aade la fase acuosa en pequeas porciones agitando a alta velocidad hasta enfriamiento. Se ob ene una emulsin uida con excelente apariencia cosm ca pero nos llama
la atencin su aspecto como esponjoso po mousse. Al
cabo de unos 3 das de ser elaborada hay una clara separacin de fases: la emulsin ha experimentado ruptura.
La monobenzona (monobencil ter de hidroquinona) inhibe la sntesis de melanina al igual que la hidroquinona,
pero ene otra accin que la hace totalmente diferente:
provoca la destruccin irreversible de los melanocitos.
Accin interesante para lograr una despigmentacin nal y permanente en las pigmentaciones residuales del
vi ligo. El paciente en tratamiento con monobenzona
debe saber que tras el tratamiento, el cual suele durar
al menos 4 meses (2-3 aplicaciones al da exclusivamente sobre la zona a despigmentar), la zona tratada de la
45
piel no volver a pigmentar ms. Tambin hay que acla- fusin: mayor a 240 C.
rar que no en todos los pacientes se produce la despigmentacin total deseada.
Algunas peculiaridades prc cas de la zinc piri ona:
En cuanto a los efectos secundarios de los preparados
con monobenzona cabe resaltar los siguientes: irritacin, picor, escozor, sensibilizacin cutnea y derma s.
La monobenzona se suele prescribir en emulsin o en
solucin en concentraciones generalmente del 10-20 %.
Se suele empezar por el 10 % sobre todo para evaluar
la tolerancia cutnea. La mxima ecacia se alcanza al
20 %. En todos los casos se aadir un an oxidante ya
que la monobenzona es fcilmente oxidable. Las dis ntas formulaciones enen una caducidad es mada de 1
mes. Ejemplo de prescripciones al 20 %:
Emulsin de monobenzona
Monobenzona, 20 %
Glicerina, 20 %
An oxidante, cs
Crema base de Beeler csp, 30 g
Solucin de monobenzona,
Monobenzona, 20 %
An oxidante, cs
Solucin hidroalcohlica csp, 30 ml
Es fundamental explicar al paciente que se aplique la formulacin exclusivamente sobre las zonas a despigmentar y evite la exposicin solar.
Ditranol: propiedades sicoqumicas e incorpora2. Incorporacin mediante previa dispersin en Span cin (2014-12-17 19:53)
80
El cido saliclico se reduce a polvo no en un mortero y se aade un 3-5 % de Span 80 ba endo hasta formar una pasta homognea. Se aade el aceite en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad. Se ob ene una suspensin con mejor homogeneidad y dispersabilidad que la anterior.
3. Incorporacin en solucin mediante aceite de ricino.
El ditranol, tambin llamado antralina, se presenta como un polvo cristalino amarillento, inodoro e inspido.
Insoluble en agua, poco soluble en alcohol (96) y ter,
soluble en cloroformo, acetona y aceites. Punto de fusin: 176-181 C. Es fcilmente oxidable pasando a tener un color rojo oscuro. Fotosensible. Es fundamental
aadir an oxidantes a las dis ntas preparaciones. Uno
de los ms empleados en este caso es el cido ascrbico.
Hay referencias en donde se emplea como an oxidante
cido saliclico al 0,4 %.
Se emplea un 50 % de aceite de ricino el cual posibilita Algunas peculiaridades prc cas del ditranol
la disolucin de cido saliclico en el aceite de oliva:
Acido saliclico, 5 %
Aceite de ricino, 50 %
Aceite de oliva csp, 100 g
Se caliente el aceite de ricino en un bao de agua a 50
C y se disuelve el cido saliclico. Una vez disuelto, se
aade el aceite de oliva, se homogeniza y se deja que
llegue a temperatura ambiente. En este caso el aceite
de ricino acta como solubilizante del cido.
4. Incorporacin en solucin mediante alcohol (96).
Se puede solubilizar previamente el cido saliclico en
un 15 % de alcohol absoluto, segn nuestro ejemplo (1
g de cido saliclico se disuelve en 3 de alcohol):
Ditranol, 0,4 %
Acido saliclico, 0,4 %
Vaselina lante csp, 100 g
En un mortero se mezclan reducidos a polvo no el ditranol y el cido saliclico. Se aade un 1 % de vaselina
lquida ba endo hasta formar una pasta homognea. Se
aade la vaselina en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad.
5-Fluorouracilo, 2 %
Acido saliclico, 10 %
DMSO, 20 %
Colodin els co csp, 20 ml
Una vez disuelto el 5-Fluorouracilo en el colodin empleando un agitador magn co regulado a alta velocidad (disolucin lenta), se aade la solucin obtenida al
envase de dispensacin que con ene la solucin previamente elaborada entre el cido saliclico y el colodin
els co. Fundamental e quetar Agitar antes de usar.
5-Fluorouracilo, 2 %
Acido saliclico, 10 %
48
So -care 1722, 17 %
Carbopol 940, 1 %
Propilenglicol, 5 %
3. Aadir la trietanolamina gota a gota sobre la dispersin mediante constante agitacin hasta pH 7. Se forma Acido saliclico, 5 %
un gel lmpido y transparente de baja consistencia.
Triamcinolona acetnido, 0,1 %
Emulsin csp, 100 g
4. En un bao de agua calentar el So -care 1722 a 6065 C de temperatura (fase oleosa). Por otro lado, calen- El paciente nos indica que la formulacin es para un ectar en un bao de agua y a la misma temperatura el gel zema de contacto escamoso de las manos. Esto ya nos
puede indicar que la emulsin ms idnea deber ser
anterior (fase acuosa).
oclusiva, ya que al ser hidratante coadyuvar la accin
queratol ca del cido saliclico. Puede emplearse, por
5. Fundida la fase oleosa, sacar ambas fases del bao ejemplo, un cold cream o incluso una crema Lane e con
y aadir de una vez la oleosa sobre la acuosa agitando alto contenido en vaselina lquida. Desarrollo nal de la
rpidamente durante dos minutos. Con nuar con agita- frmula con cold cream:
cin lenta hasta enfriamiento. Se formar el cremagel.
Acido saliclico, 5 %
Triamcinolona acetnido, 0,1 %
Cold cream csp, 100 g
En este ejemplo la patologa es una roscea pustulosa
con alta conges n:
Metronidazol, 2 %
La evanescencia y la oclusividad son dos caracteres galnicos a tener en cuenta a la hora del diseo de emul- Clindamicina clorhidrato, 1 %
siones, ya que en muchas ocasiones pueden ser funda- Emulsin csp, 30 g
mentales para coadyuvar la accin dermatolgica de los
Se deber emplear una emulsin evanescente que por
principios ac vos prescritos.
denicin es moderadamente secante y desconges va.
Una emulsin es evanescente cuando una vez aplica- En este caso las emulsiones silicnicas seran las ms
da sobre la piel apenas deja resduo graso. Este po de adecuadas:
emulsiones son de fase externa acuosa o silicnica, y los
aceites o grasas de la fase oleosa deben tener ser absorbibles o vol les (caso de las emulsiones silicnicas).
Metronidazol, 2 %
Se emplean en procesos agudos dermatolgicos (lesiones generalmente hmedas). Un ejemplo de este po Clindamicina clorhidrato, 1 %
49
Se ob ene una pomada homognea blanca de consistencia media, altamente oclusiva y con p ma extensiSimplemente son dos ejemplos en donde se demuestra
bilidad.
cmo el excipiente en muchas ocasiones es determinante en la accin dermatolgica de los ac vos formulados.
Ejemplo de prescripcin para una psoriasis del cuero cabelludo:
Acido saliclico, 5 %
Clobetasol propionato, 0,05 %
Las pomadas lavables suelen contener una alta concentracin de algn aceite oclusivo, generalmente vaselina lquida, y ceras y alcoholes grasos para aumentar la
consistencia y emoliencia. Pero adems de estas sustancias tambin deben contener un tensioac vo detergente (laurilsulfato sdico, el ms empleado) para facilitar
la eliminacin de la pomada de la piel por simple lavado con agua bia. Los tratamientos en los que se emplea
este po de pomadas suelen ser para el cuero cabelludo en patologas como psoriasis o derma s seborreicas. La pomada lavable se aplica por la noche y se re ra
lavando agua o champ al da siguiente. Ejemplo de di- Incorporacin de ac vos en emulsiones silicnicas (2014-12-29 19:04)
seo de un excipiente en forma de pomada lavable:
Alcohol ce lico, 21 %
En funcin de las caracters cas sicoqumicas de los acvos a incorporar se pueden dar los siguientes pos de
incorporacin:
Laurilsulfato sdico, 2 %
- Principios ac vos hidrosolubles: se disuelven en la fase
acuosa antes de proceder con la emulsicacin. EjemSi se quiere aumentar la detergencia de la pomada (ms
plos: urea, clindamicina clorhidrato, lidocana clorhidrafcil ser su re rada con agua) se puede aumentar la
to, etc.
concentracin de laurilsulfato sdico hasta el 5 %. Si se
quiere aumentar la consistencia se puede aadir un 35 % de cera blanca. La forma de elaboracin sera la si- - Principios ac vos liposolubles: se disuelven en la fase
silicnica antes de proceder con la emulsicacin. Ejemguiente:
plos: acetato de alfa-tocoferol, aceites vegetales, vitamina F ster glicrico, alfa-bisabolol, etc.
1. Fundir en un bao de agua el alcohol ce lico calentando a 70-75 C de temperatura y aadir la vaselina a
- Principios ac vos insolubles pulverulentos: se presenla misma temperatura.
tan namente divididos o son de fcil pulverizacin obtenindose un material pulverulento liviano p mo pa2. Sacar la mezcla del bao de agua y agitar hasta enfriara su incorporacin. Una vez pulverizados, se dispersan
miento.
en un humectante adecuado (generalmente un poliol
como propilenglicol o glicerina) formando un pasta ho3. En un mortero pulverizar el laurilsulfato sdico y aa- mognea. Se aade la emulsin silicnica previamente
dir en muy pequeas porciones la pomada anterior ba- elaborada en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad. Ejemplos: cor coides, metronidazol, etc.
endo hasta homogeneidad.
50
Alcohol (96), 1 %
Agua puricada csp, 50 ml
Una vez elaborado el gel uido se incorporan el Phenonip y el BHT disueltos previamente en la solucin
compuesta entre el Tween 20, propilenglicol y alcohol
(96). Finalmente se incorpora la oxibu nina clorhidrato
disuelta en un 10 % de agua puricada. Dicha can dad
de agua habr que restarla al agua empleada para hacer el gel y as conservar la proporcin de la frmula. Se
ob ene un gel uido lmpido y transparente de pH 6. Al
cabo de 3 meses no se aprecian cambios en los caracteres sicos y organolp cos ni en el valor de pH.
52
2.
2015
2.1. enero
Urea, 10 %
Neopcl o/w, 25 %
Solucin
conservante
de
(2015-01-07 19:17)
Trietanolamina cs pH (7)
Parahidroxibenzoato de propilo, 2 %
Tanto la evanescencia como la oclusividad de las emulsiones son dos parmetros a tener muy en cuenta a la
Carboxime lcelulosa sdica, 1 %
hora de elegir un excipiente adecuado para una patoloGlicerina, 15 %
ga concreta, ya que en muchas ocasiones van a inuir
notablemente en la accin de los principios ac vos presAgua puricada csp, 100 ml
critos como se demostrar en esta entrada. En esta priUna vez preparada el agua conservante (disolucin de mera parte se revisa el concepto de evanescencia.
un 1 % de la solucin concentrada de hidroxibenzoatos
en agua puricada) se procede a aadir la carboximeUna emulsin es evanescente cuando apenas deja resilcelulosa sdica para formar el gel uido que sirve de
duo graso sobre la piel tras su aplicacin. Esa expresin
viscosizante para la triamcinola acetnido.
que algunas veces omos a nuestros pacientes: que crema ms estupenda, no es nada grasa, se reere simplemente a que es muy evanescente. La materia grasa contenida en la emulsin difunde a travs de los folculos
Betametasona dipropionato, 0,5 %
53
Metronidazol, 1 %
Triamcinolona acetnido, 0,1 %
Emulsin w/o csp, 50 g
Es una prescripcin no del todo adecuada, ya que la
emulsin w/o no es evanescente. Se formar una capa
ms o menos oclusiva sobre la piel que la conges onar e incluso empeorar el proceso agudo. Lo ms adecuado es formular una emulsin de fase externa acuosa (o/w) con poca materia grasa o incluso una emulsin
silicnica (w/s). En ambos casos la evanescencia estar
garan zada actuando como coadyuvante de la triamcinolona en la resolucin del brote agudo seborreico. Las
formas correctas de prescripcin en este ejemplo segn
lo indicado seran las siguientes:
Clindamicina clorhidrato, 1 %
Vaselina lquida, 20 %
Emulsin o/w csp, 50 g
La vaselina incluida en la formulacin empeora totalmente la patologa debido a su capacidad conges onante por muy evanescente que sea la emulsin diseada.
Lo ms correcto sera emplear una emulsin glucdica
(suelen ser altamente evanescentes) sin grasas sobre
aadidas o emulsin silicnica. Tambin se podra emplear base de Beeler, pero con cierta precaucin ya que
el tensioac vo aninico que con ene (laurilsulfato sdico) puede irritar las pieles con roscea.
Dermatolgicamente las emulsiones oclusivas estn indicadas como excipientes en procesos crnicos escamosos por su alto poder hidratante, todo lo contrario que
las emulsiones evanescentes. Coadyuvan p mamente
la accin queratol ca de ac vos, como: cido saliclico,
urea, tre nona, etc. Son ecaces junto con los polioles
y otros higroscpicos en la accin hidratante de pieles
excesivamente secas, ic sicas o psorisicas. Un ejemplo de formulacin para psoriasis:
Acido saliclico, 5 %
Betametasona dipropionato, 0,1 %
Emulsin csp, 100 g
Si se elabora una emulsin w/o la accin queratol ca
del cido saliclico se ver potenciada debido a la hidratacin por oclusividad dada por la propia emulsin. Si se
elabora una emulsin o/w evanescente no tendremos
esa hidratacin oclusiva extra tan necesaria en procesos
descama vos. Segn lo expuesto, la forma ms correcta de prescripcin sera la siguiente:
Acido saliclico, 5 %
Betametasona dipropionato, 0,1 %
Cold cream csp, 100 g
El cold cream como ya se indic es una emulsin w/o.
Siguiendo con el ejemplo, si se elabora una emulsin
o/w se deber aadir materia grasa oclusiva para lograr
esa hidratacin coadyuvante. Cera Lane e SX con vaselina lquida al 15-20 % sera una de las opciones:
Acido saliclico, 5 %
Espema de ballena, 14 g
Cera blanca, 10 g
Aceite de almendras, 56 g
Vaselina lquida, 15 %
Agua de rosas, 20 g
Vaselina lquida, 15 %
Por qu elaborar cpsulas de isotre nona en el laboratorio de farmacia si en el mercado existen especialidades a dosis muy diferentes? Hay ciertas patologas, por
ejemplo roscea, que requieren dosis un tanto ms bajas que las existentes en el mercado.
Estos seran los pasos a seguir para elaborar, por ejemplo, la siguiente prescripcin:
Elaboracin
de
cpsulas
de
isotre nona
(2015-01-28 19:47)
5. La mezcla obtenida se vierte a una probeta y se enrasa con la solucin oleosa anterior hasta el volumen total
para las 30 cpsulas a preparar: 0,50 x 30 = 15 ml.
6. Se vierte la suspensin a un vaso de precipitados y
se agita durante unos minutos empleando un agitador
magn co regulado a baja velocidad.
7. Se dosican las cpsulas mediante una jeringa midien- Para evitar la oxidacin de la isotre nona es conve- do 0,50 ml por cpsula. Es conveniente que se agite la
niente aadir un 0,5 % de acetato de alfa tocoferol.
mezcla antes de cada llenado para obtener una suspensin con p ma homogeneizacin y as evitar un error
56
de dosicacin.
8. Una vez obtenidas las cpsulas se colocan dentro de
cpsulas de mayor volumen (del n 0 segn nuestro
ejemplo) para evitar en lo posible que se produzca salida del aceite debido a posible exudacin por la zona
de cierre. Es lo que se conoce por doble encapsulacin.
Una observacin.
2.2. febrero
Elaboracin e incompa bilidades del gel de Carbopol (2015-02-04 19:39)
9. Las cpsulas obtenidas se envasan en recipiente opaco y enen una caducidad de un mes.
El Carbopol 940 (Carbmero) es un polmero carboxivinlico ampliamente u lizado en formulacin magistral.
Y una observacin o digamos reexin: los colorantes Forma geles evanescentes adecuados en procesos sebode las cpsulas suelen contener ciertos metales que po- rreicos y en general en patologas dermatolgicas hmedran catalizar reacciones de oxidacin de la isotre no- das o conges vas. El Carbopol 940 (generalmente el
na. Para evitar esta posible incidencia se podran em- ms empleado de los dis ntos pos existentes) se emplear cpsulas transparentes en la primera encapsula- plea en concentraciones del 1-2 %. Segn mi experiencin (en la que la isotre nona est en contacto directo cia, al 1,5 % se ob enen geles idneos en cuanto a concon el interior de las cpsulas). Por supuesto que la se- sistencia (media-alta). Al 0,5 % se ob enen geles uidos
gunda encapsulacin se tendra que hacer con cpsulas adecuados por ejemplo para envase roll-on en dermocosm ca. Suelen tambin aadirse humectantes como
coloreadas para evitar la accin de la luz.
glicerina o propilenglicol al 5-10 %, e incluso algn solubilizante como los polisorbatos en el caso de tener que
solubilizar algn ac vo poco hidrosoluble. Es fundamental aadir una base dbil como puede ser la trietanolamina hasta pH 7 para que la dispersin del Carbopol en
el agua gelique. Es la zona de pH en donde se forma estructura de gel por repulsin entre grupos carboxilos ionizados y neutralizados de Carbopol. Si la frmula no es
autoconservable deber aadirse un conservante siendo el Phenonip XB uno de los ms adecuados.
Formulacin y elaboracin del gel de Carbopol
Forma de elaboracin empleando la tcnica de gelicacin por formacin de puentes de hidrgeno en lugar
de neutralizacin:
Dos inconvenientes importantes de este po de gelicacin derivados de la alta concentracin de propilenglicol: disminuye la evanescencia del gel respecto al obte- 1. Disolver el perxido de carbamida en la glicerina annido mediante neutralizacin. En pieles sensibles puede hidra mediante agitacin manual suave.
dar ciertos problemas de irritacin.
2. Dispersar el Carbopol 940 agitando durante unos minutos.
3. Dejar la dispersin en envase bien tapado 12 horas.
oscar (2015-05-26 21:33:29)
Srs. Creo que Ud ene mucha razon al precisar que el acido
lac co no sevusa en piel sensible,pero si se puede u lizar
como coadyuvante en un preparado con urea,silicona,con
la nalidad de ablandar el estrato corneo de la planta del
pie que presenta hiperqueratosis o otra dermatosis que
requiera retener agua,efecto queratoli co del acido lac vo
y humectacion del propilenglicol. Atentamente: Q.F. Lecca
Briones Oscar Ramiro. Trujillo _Peru.
(2015-02-18 19:51)
Incluso puede haber prescripciones en donde el odontlogo slo indique como excipiente glicerina anhidra:
Perxido de carbamida, 15 %
Glicerina anhidra csp, 50 g
Se ob ene un lquido bastante viscoso pero no con la
consistencia del gel visto anteriormente. En este caso
conviene consultar al odontlogo si precisa que se gelique la solucin con Carbopol o no.
Perxido de carbamida, 15 %
Gel csp, 50 g
Desarrollo de la frmula:
5. Aadir la mezcla anterior sobre el gel agitando de forma enrgica agitando hasta homogeneidad.
Otro ejemplo de prescripcin frecuente:
Prilocana base, 7 %
Lidocana base, 7 %
Gel acuoso, csp, 100 g
En este caso se debe emplear un 10 % de Cremophor RH
40 dada la mayor concentracin de anestsicos respecto al ejemplo anterior. El desarrollo y forma de elaboracin sera similar.
2.3. marzo
Gel de sodio hialuronato (2015-03-04 19:33)
Trietanolamina, csp pH 7
El sodio hialuronato en concentraciones del 4 % forma
geles de consistencia alta idneos par aplicacin tanto
en piel como en mucosas. Estos geles forman una capa
Nipagn M, 0,1 %
visco els ca moderadamente evanescente e hidratanAgua puricada csp, 100 g
te por higroscopicidad, facilitando la difusin de los dis1. Situar el agua puricada en un bao de agua a 90- ntos ac vos incorporados. Tienen alta tolerancia tanto
100 C de temperatura y disolver el Nipagn M (conser- en piel como en mucosas oral y genital. En esta entrada
vante). Dejar enfriar la solucin obtenida a temperatura se analizan los caracteres sicos y organolp cos de un
ambiente y disolver el propilenglicol.
gel de sodio hialuronato al 4 % durante 3 meses.
Propilenglicol, 10 %
2. Dispersar el Carbopol 940 agitando durante unos miFrmula propuesta y forma de elaboracin
nutos. Situar la mezcla en envase bien tapado y dejar reposar 12-24 horas.
3. Pasado el empo jado, aadir la trietanolamina gota Sodio hialuronato, 4 %
a gota agitando de forma constante hasta pH 7. Se forNipagn M, 0,1 %
ma un gel de consistencia media. Adems de producir la
gelicacin, el ajuste a pH 7 crea un medio idneo para Agua puricada csp, 100 g
lograr una adecuada accin de los anestsicos.
1. Se sita el agua puricada en un bao de agua a 90100 C y se disuelve el Nipagn M. Obtenida la solucin
4. Mezclar en un vaso de precipitados los anestsicos y
se deja enfriar hasta temperatura ambiente.
calentar en un bao de agua a 30-40 C de temperatura
agitando constantemente. Se forma una mezcla lquida.
Aadir el Cremophor RH40 y agitar hasta temperatura 2. Se aade el sodio hialuronato agitando durante un
ambiente.
minuto aproximadamente mediante un agitador Unguator regulado a mxima velocidad. La mezcla obtenida
60
se deja reposar en envase bien tapado durante 12 ho- Gel hialuronato sdico csp, 30 g
ras.
Se disuelve la lidocana clorhidrato en el agua y se aade
la solucin obtenida sobre el gel agitando hasta homo3. Pasado dicho empo, se homogeiniza agitando a ve- geneidad. Se ob ene un gel consistente, transparente
locidad lenta durante unos 30 segundos.
sin ningn indicio de inestabilidad. Al cabo de tres meses no se observan variaciones.
Se ob ene un gel incoloro de alta consistencia, homogneo, transparente, moderadamente evanescente, con
alta extensibilidad y con un pH comprendido entre 6-7.
Se guardan unas muestras de este gel en recipientes Unguator fuera de la luz, humedad y a temperatura ambiente durante 3 meses. Al cabo de dicho empo los
caracteres de las muestras respecto a la muestra inicial
no varan. No se hace anlisis microbiolgico pero no
hay indicios visuales de formacin de colonias bacterianas ni de crecimiento de hongos, debido a la adecuada
accin conservante del Nipagn M para al menos esos
tres meses.
Incorporacin de ac vos al gel inicial
Aspecto de la muestra de gel hialuronato con testosteSe aade testosterona propionato al gel segn la si- rona
guiente frmula:
Testosterona propionato, 1 %
Glicerina, 1 %
Gel hialuronato sdico csp, 30 g
En un mortero de pulveriza la testosterona y se aade
la glicerina ba endo hasta la formacin de una pasta
homognea. Se aade el gel en pequeas porciones baendo hasta homogeneidad. Se ob ene un gel blanco
opalescente homogneo de alta consistencia. Al cabo
de tres meses la muestra no vara. La consistencia del
gel es adecuada para mantener en suspensin y de forma homognea a la testosterona.
Cantaridina, 1 %
Adicin de lidocana clorhidrato.
Se puede pensar a priori en cierta incompa bilidad entre el gel de sodio hialuronato (naturaleza aninica) con
un clorhidrato. Pero segn las inves gaciones realizadas
como pueden ver a con nuacin esto no es as. Frmula propuesta:
Lidocana clorhidrato, 1 %
Hay dos aspectos importantes a la hora de elaborar esta prescripcin: cmo solubilizar a la cantaridina en el
colodin ya que es insoluble; y cmo pesar 0,00015 g
(can dad para los 5 g prescritos) de verde brillante, colorante que sirve como tes go de referencia a la hora
de la aplicacin.
Solubilizacin de la cantaridina
Agua puricada, 2 %
61
Indometacina, 3 %
Eritromicina base, 2 %
X = 0,03 g.
1. Disolver la cantaridina en la acetona empleando un La indometacina se presenta como un polvo liviano blanquecino. Prc camente insoluble en agua, soluble en alagitador magn co regulado a alta velocidad.
cohol (96) en la siguiente proporcin: 1 g de indometacina se disuelve en 50 ml de alcohol (96). Soluble en di2. Situar el colodin en el envase nal de dispensacin
solventes orgnicos. Segn las propiedades de solubili(frasco cristal topacio con esptula aplicadora).
dad de la indometacina, es fundamental aadir algn solubilizante para promover su solubilidad en el excipien3. Aadir la solucin de cantaridina anterior agitando te hidroalcohlico, ya que slo con alcohol y agua no
hasta homogeneidad.
es bastante. Tambin habr que pensar en aadir baja
can dad de agua para evitar la precipitacin de aspecto
4. Finalmente, aadir la solucin concentrada de verde lechoso.
brillante agitando hasta homogeneidad. Se ob ene un
Resultado de dis ntas formulaciones variando la prolquido verde muy oscuro lmpido y transparente.
porcin de propilenglicol
62
Indometacina, 3 %
Propilenglicol, 45 %
Agua puricada, 5 %
3. Agitar en un agitador magn co regulado a alta velocidad durante unos 15 minutos. Prc camente toda la
indometacina quedar disuelta.
4. Aadir el agua puricada en pequeas porciones mediante agitacin constante.
5. Si quedan trazas de indometacina sin disolver, calenSe aade la indometacina a la solucin previamente ela- tar el sistema en un bao de agua a 30 C.
borada entre el propilenglicol y el alcohol (96). Agitacin magn ca a alta velocidad del sistema durante 30
minutos calentando a 30 C. No se logra disolver total- Si la frmula incluyera eritromicina, se disolvera en la
mente a la indometacina. Obviamente no se aade el solucin nal y a temperatura ambiente.
agua puricada.
Conclusiones de este trabajo
Indometacina, 3 %
Propilenglicol, 60 %
Agua puricada, 5 %
- La indometacina al 3 % en solucin hidroalcohlica requiere adems de un 50 % de propilenglicol como solubilizante primario, acetona al 15 % como solubilizante
secundario.
Indometacina, 3 %
Propilenglicol, 50 %
Acetona, 15 %
Agua puricada, 5 %
Alcohol (96) csp, 100 ml
1. Disolver la acetona y el alcohol (96) en el propilenglicol.
2. Aadir la indometacina.
Aspecto nal de la solucin
63
cin de la hidroquinona.
Aqu enen el enlace para descargar el trabajo de invesgacin completo, tanto de la parte terica como experimental y con numerosas fotogra as del estado de
Estudio de la ecacia de sistemas an oxidanlas dis ntas muestras al cabo del empo. Se demuestra
tes en una emulsin de hidroquinona al 5 % que de los dis ntos an oxidantes ensayados, el metabi(2015-03-25 19:42)
sulto sdico y el cido ascrbico son los ms ecaces
para hidroquinona al 5 %.
La hidroquinona es uno de los principios ac vos ms
prescritos en formulacin magistral dada su ecacia como agente despigmentante. Se prescribe a muy varia- En el siguiente enlace pueden descargarse el trabajo
da concentracin en funcin del estado de la mancha completo en formato pdf
melnica a tratar, del po y del grado de tolerancia de
la piel del paciente, de la zona de aplicacin, de la poINVESTIGACION HIDROQUINONA DR ALIA
sible combinacin con otros despigmentantes y dispersadores del pigmento (queratol cos), de la forma farmacu ca empleada, etc. En este caso la formulacin
magistral cumple sus obje vos: el mdico puede optar
por la concentracin de hidroquinona que precise, elegir el excipiente adecuado y optar por la asociacin con
otras sustancias despigmentantes o coadyuvantes. Pero como se comprobar en los resultados del siguiente
trabajo de inves gacin, el gran problema de la formulacin de hidroquinona no es el procedimiento de elaboracin en s, sino su gran inestabilidad frente a la oxida- 2.4. abril
cin. Por ejemplo, si se prepara una emulsin de hidroquinona sin an oxidantes, al cabo de 24-48 horas hay Roll on desodorante de aceite del rbol de t
un evidente cambio de color: la emulsin de ser blan- (2015-04-01 18:08)
ca pasa a tener un color marrn cada vez ms oscuro
conforme va pasando el empo debido a la oxidacin El aceite esencial del rbol de t se ob ene por des lade la hidroquinona. El fracaso terapu co de la frmula cin de las hojas y pequeas ramas del rbol Melaleuest asegurado e, incluso, hay riesgos de reacciones ad- ca alternifolia, especie de origen australiano. En cuanto
versas sobre la piel debido a los productos de oxidacin a las propiedades sicoqumicas de este aceite caben
formados. Factores como el pH del medio, la incidencia destacar las siguientes: lquido lmpido y transparente,
de la luz, la temperatura, el oxgeno del aire, la presencia prc camente incoloro y con un olor un tanto balsmide iones metlicos y el po de material de acondiciona- co. Es insoluble en agua, soluble en alcohol y fcilmente
miento; inuyen notablemente en los procesos oxida - solubilizable en tensioac vos polioxie lenados como el
vos de la hidroquinona.
Cremophor RH 40 (aceite de ricino polioxie lenado).
En el presente trabajo que realic en 2008 se estudian
las combinaciones de an oxidantes y sinergistas ms
u lizados en formulacin magistral para lograr emulsiones de hidroquinona estables frente a la oxidacin. El
empo de estabilidad frente a la oxidacin puede ser
un gran indica vo para establecer una p ma fecha de
caducidad en dichas emulsiones.
En sntesis, se elaboran muestras de hidroquinona al 5 %
en base de Beeler con dis ntos an oxidantes y se observan sus caracteres sicos y organolp cos al cabo de 1
mes, siendo el posible cambio de coloracin el parmetro ms signica vo para saber si se produce la oxida64
2. Disolver el aceite del rbol de t en la solucin previamente elaborada entre el propilenglicol y el Cremophor
RH 40.
3. Aadir la solucin anterior en pequeas porciones sobre la solucin viscosa anterior agitando hasta homogeneidad. Se ob ene un gel uido lmpido y prc camente transparente, con olor balsmico-herbceo, con
una adecuada evanescencia para la zona de aplicacin
(axilas) y p mo para ser envasado en frasco opaco roll
on. El olor balsmico-herbceo del aceite del rbol de
t puede agradar a cierto sector de consumidores que
gustan de productos naturales dermocosm cos, pero
a otro sector le puede resultar no muy agradable. En
este caso se puede aadir a la formulacin alguna fragancia con un tono fresco de salida.
Algunos dermatlogos estn empezando a prescribir deferoxamina en forma de emulsin para el tratamiento
de pigmentaciones hemosider cas, que pueden originarse sobre todo tras ciertos procedimientos operatorios. La deferoxamina es un agente quelante que moviliza el hierro en su forma frrica (insoluble) de los depsitos de ferri na, hemosiderina y transferrina formando
ferrioxamina, un complejo estable e hidrosoluble. La forma de prescripcin ms usual es la siguiente:
Deferoxamina, 0,5 %
Propilenglicol, 20 %
Base Beeler csp, 100 g
Una forma qumica de deferoxamina que se puede emplear es el metanosulfonato de deferoxamina, polvo liviano blanco soluble en agua. La incorporacin de este
ac vo en forma de solucin en la emulsin ser fundamental para lograr una adecuada difusin drmica. El
65
Benzoato sdico, 8 g
Propilenglicol, 20 %
Alcohol (96), 50 g
66
En la formulacin hay dos pos de soluciones bien diferenciadas: por un lado la formada entre las nturas y
el alcohol (96) y, por otro, la formada entre el benzoato sdico y el agua de laurel cerezo. Una vez obtenidas,
se debe aadir la solucin acuosa sobre la alcohlica en
muy pequeas porciones y bajo agitacin constante. Se
ob ene una solucin de color mbar, lmpida y transparente. Si por ejemplo, se aadieran las nturas sobre
el agua de laurel cerezo directamente, se obtendra un
precipitado producto de la insolubilidad de las nturas
en el agua. Tambin sera incorrecto aadir el benzoato
sdico sobre el alcohol ya que no se disolvera en dicha
proporcin.
propelentes.
El aceite del rbol de t ene una potente accin an sp ca al inhibir a las bacterias responsables de la descomposicin del sudor (ac vidad desodorante). Es soluble en alcohol e insoluble en agua. Es fundamental aadir solubilizantes para disolverlo en las soluciones hidroalcohlicas.
Una formulacin adecuada como desodorante y an transpirante para pies, con moderada hiperhidrosis y
cierta bromhidrosis basada en estos dos ac vos descritos puede ser la siguiente:
Forma de elaboracin:
1. Disolver el aluminio clorhidrxido en el agua puricada empleando un agitador magn co regulado a alta
velocidad.
2. Disolver el aceite del rbol de t y el perfume en la
solucin previamente elaborada entre el Cremophor RH
40, el Tween 20, el bu lenglicol y el alcohol (96).
3. Aadir la solucin anterior sobre la acuosa del clorhidrxido en pequeas porciones y bajo agitacin constante. Se ob ene una solucin lmpida y transparente. Envasar en frasco de polie leno topacio con vlvula
spray. Se deben aplicar 2-3 pulverizaciones cada 24-12
horas sobre las plantas y entre los dedos de los pies limpios y secos. La frecuencia de aplicacin depender del
grado de hiperhidrosis y bromhidrosis plantar.
Es frecuente la prescripcin de minoxidil al 5 % y tre nona al 0,025 % para el tratamiento de la alopecia areata en forma de espuma capilar. Un ejemplo de prescripcin habitual puede ser el siguiente:
Minoxidil, 5 %
Tre nona, 0,025 %
Base espuma capilar csp, 200 ml
oscar (2015-05-26 21:14:57)
Dr. Alia. Soy un Q.F. que ha desarrollado una Locion Queratoli co (Ac Salicilico y Rezorcina al 0.4 %),que va a eliminar
el estrato corneo de la axila que por logica se encuentra
con sustancias putrefactas del sudor,por efecto de la
traspiracion,no olvidenos que la eliminacion del estrato
corneo se realiza por el efecto de las sustancias queratoli cas al desproteinizacion de la quera na acumulada en
el estrato,y en forma simultanea se elimina los microbios
acumulados en la axila, Resumen: 1. _ se consigue una
limpieza sin usar productos desinfectantes. 2. _ Se elimina
el hongo acumulado por el sudor,es decir se consigue un
An mico co indirecto. Espero alguna observacion,y poder
resolver alguna pregunta. Es logico que este preparado
debe. Ser personalizado,teniendo en cuenta edad y sexo
del paciente. Atentamente: Q.F. Lecca Briines Oscar Ramiro.
Trujillo _ Peru.
68
de alcohol (96). La solucin obtenida se aadir a la es- es frecuente entre muchos dermatlogos. El excipiente
puma.
ms solicitado suele ser el hidroalcohlico:
El desarrollo de la frmula nal sera el siguiente:
Minoxidil, 5 %
Clobetasol propionato, 0,05 %
Minoxidil, 5 %
Cremophor RH 40, 1 %
Tre nona, 0,025 %
BHT, 0,01 %
Alcohol (96), 1 %
Base espuma capilar csp, 200 ml
Forma de elaboracin:
1. Disolver el minoxidil bien pulverizado en la Base espuma capilar empleando un agitador magn co regulado
a alta velocidad y calentando a 50 C si es preciso.
2. En un mortero pulverizar la tre nona y aadir el Cremophor RH 40 ba endo hasta formar una pasta homognea.
Minoxidil, 5 g
Se ob ene una suspensin amarillenta, homognea, sin Clobetasol propionato, 0,05 g
fenmenos de otacin ni oculacin y con una adecuaAcido re noico, 0,025 g
da velocidad de sedimentacin. Es fundamental rotular
Propilenglicol, 25 g
en el e quetado Agitar antes de usar.
Agua puricada, 15 g
BHT, 0,01 g
Alcohol (96) csp, 100 ml
2.5. mayo
1. Disolver el minoxidil en la solucin previamente elaborada entre el alcohol (96) y el propilenglicol, empleando un agitador magn co regulado a alta velocidad y calentando a 50 C.
3. Aadir el BHT pulverizado a la solucin anterior y agi- - Produccin de una apoptosis de las clulas endoteliatar hasta la completa disolucin.
les.
4. Agregar el agua en pequeas porciones agitando has- En un principio por va tpica se emplearon colirios comerciales de molol maleato. Actualmente se recurre a
ta la perfecta incorporacin.
la formulacin de emulsiones con este betabloqueante
que permiten una total libertad de dosicacin del ac Se ob ene una solucin amarillenta, lmpida y transpavo por parte del mdico prescriptor, y una mejor vehicurente que debe envasarse en frasco cristal topacio.
lizacin y difusin drmica. La concentracin ms habitual es al 0,5 % y la base ms empleada es la de Beeler,
aunque en zonas sensibles sea ms recomendable emplear bases no inicas por ser potencialmente menos
irritantes. Un ejemplo de prescripcin:
Alcohol ce lico, 15 g
Cera blanca, 1 g
Propilenglicol, 10 g
Laurilsulfato sdico, 2 g
Agua conservante csp, 100 g
El tratamiento suele durar al menos 3 meses a razn de
2 aplicaciones al da (cada 12 horas), administrando la
crema en capa na y dando un suave masaje hasta la
completa difusin. Generalmente el dermatlogo suele
hacer control cada mes.
Excipiente en solucin para 5-uorouracilo frasco cristal topacio con aplicador. Es importante comunicar al paciente que antes de una nueva aplicacin
debe re rar el lm anterior directamente o mediante
El 5-Fluorouracilo es un an metabolito empleado con un algodn empapado en acetona o alcohol.
xito en el tratamiento de las queratosis solares en concentraciones del 1-5 %. Generalmente se formula en En resumen, las ventajas de este excipiente respeto al
vaselina o en emulsiones w/o (generalmente en cold uso de semislidos en la formulacin de 5-Fluorouracilo
cream). En algunas ocasiones se asocia con cido sali- en queratosis solares son las siguientes:
clico en concentraciones del 5-10 % como queratol co
coadyuvando la accin del 5-Fluorouracilo. Adems de
estos dos excipientes, este ac vo se puede formular en - El 5-Fluorouracilo al ir disuelto tendr una mayor difusolucin adhesiva formando una capa a modo de lm sin drmica.
sobre la piel, empleando base de laca de uas y otros excipientes solubilizantes segn la siguiente formulacin: - Se forma un lm semioclusivo que favorece la accin
de los ac vos.
(2015-05-20 17:58)
Dime lsulfxido, 20 %
Alcohol absoluto, 30 %
5-Fluorouracilo, 1 %
Acido saliclico, 10 %
Dime lsulfxido, 20 %
Alcohol absoluto, 30 %
Base incolora laca de uas csp, 100 ml
La forma de elaboracin sera la siguiente:
Clobetasol propionato, 8 %
Urea, 10 %
Laca de uas incolora csp, 10 ml
Teniendo en cuenta la inclusin de glicerina como coosolvente, el desarrollo de la frmula nal sera el siguiente para los 10 ml prescritos:
Urea, 1 g
Glicerina, 2,5 g
Laca de uas incolora csp, 10 ml
Forma de elaboracin:
1. Disolver la urea en la glicerina empleando un agitador
magn co regulado a alta velocidad y calentando a 50
C.